Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)
Kategori: bahan pelapis; Bahan membran; Bahan polimer yang dikendalikan kecepatan untuk persiapan pelepasan lambat; Agen penstabil; Bantuan suspensi, perekat tablet; Agen adhesi yang diperkuat.
1. PENDAHULUAN PRODUK
Produk ini adalah eter selulosa non-ionik, yang diamati secara eksternal sebagai bubuk putih, tidak berbau dan tidak berasa, larut dalam air dan pelarut organik paling polar, pembengkakan dalam air dingin untuk larutan koloid yang jernih atau sedikit turbidisasi. Larutan berair memiliki aktivitas permukaan, transparansi tinggi dan kinerja yang stabil. HPMC memiliki properti Hot Gel. Setelah pemanasan, larutan air membentuk presipitasi gel, dan kemudian larut setelah pendinginan. Suhu gel dari spesifikasi yang berbeda berbeda. Perubahan kelarutan dengan viskositas, viskositas Zhao rendah, semakin besar kelarutan, spesifikasi berbeda dari sifat HPMC memiliki beberapa perbedaan, HPMC yang dilarutkan dalam air tidak terpengaruh oleh nilai pH.
Suhu pembakaran spontan, kepadatan longgar, kepadatan sejati dan suhu transisi kaca adalah 360 ℃, 0,341g/cm3, 1,326g/cm3 dan 170 ~ 180 ℃, masing -masing. Setelah pemanasan, berubah menjadi cokelat pada 190 ~ 200 ° C dan terbakar pada 225 ~ 230 ° C. C.
HPMC hampir tidak larut dalam kloroform, etanol (95%), dan dietil eter, dan dilarutkan dalam campuran etanol dan metilen klorida, campuran metanol dan metilen klorida, dan campuran air dan etanol. Beberapa kadar HPMC larut dalam campuran aseton, metilen klorida, dan 2-propanol, serta pada pelarut organik lainnya.
Tabel 1: Indikator teknis
proyek
Mengukur,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Suhu gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskositas MPa s.
3,5,6,15,50.4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Penurunan berat badan kering %
5.0 atau kurang
Residu pembakaran %
1.5 atau kurang
pH
4.0-8.0
Logam berat
20 atau kurang
Arsenik
2.0 atau kurang
2. Fitur Produk
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose dilarutkan dalam air dingin untuk membentuk larutan koloid kental. Selama ditambahkan ke air dingin dan sedikit diaduk, itu dapat dilarutkan menjadi larutan transparan. Sebaliknya, pada dasarnya tidak larut dalam air panas di atas 60 ℃ dan hanya bisa membengkak. Dalam persiapan larutan air hidroksipropil metiselulosa, yang terbaik adalah menambahkan bagian dari hidroksipropil metiselulosa dalam sejumlah air, aduk kuat, dipanaskan hingga 80 ~ 90 ℃, dan kemudian tambahkan suplemen hidroksipil metikelosa, dan akhirnya menggunakan air dingin ke dalam pelengkap hydroxypropyl methicellulosa, dan akhirnya menggunakan air dingin ke dalam pelengkap hydroxypropyl methicellulosa, dan akhirnya menggunakan air dingin ke dalam air dingin untuk menambah hydroxypropyl methicellulosa, dan menggunakan air dingin untuk melengkapi hydroxypropyl methicellulosa, dan akhirnya menggunakan air dingin ke air dingin untuk menambah hydroxypropyl methicellulosa, dan menggunakan air dingin untuk melengkapi hydroxypropyl methicellulosa, dan akhirnya menggunakan air dingin ke air dingin ke dalam air dingin ke dalam air dingin ke dalam cold water ke air ke air ke air dingin ke suplemen hydroxypropyl, ke jumlah yang diperlukan.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose adalah eter selulosa non-ionik, solusinya tidak membawa muatan ionik, tidak berinteraksi dengan garam logam atau senyawa organik ionik, sehingga dapat memastikan bahwa HPMC tidak bereaksi dengan bahan baku lainnya dan eksipien dalam proses persiapan persiapan produksi.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose memiliki anti-sensitivitas yang kuat, dan dengan peningkatan derajat substitusi dalam struktur molekul, anti-sensitivitas juga ditingkatkan. Obat -obatan yang menggunakan HPMC sebagai eksipien memiliki kualitas yang lebih stabil dalam periode efektif daripada obat yang menggunakan eksipien tradisional lainnya (pati, dekstrin, gula bubuk).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose secara metabolik inert. Sebagai eksipien farmasi, itu tidak dimetabolisme atau diserap, sehingga tidak memberikan panas dalam obat -obatan dan makanan. Ini memiliki penerapan yang unik terhadap nilai kalori rendah, bebas garam, obat-obatan non-alergi dan makanan untuk penderita diabetes.
2.5hpmc relatif stabil terhadap asam dan basa, tetapi jika pH melebihi 2 ~ 11 dan dipengaruhi oleh suhu yang lebih tinggi atau waktu penyimpanan yang lebih lama, itu akan mengurangi tingkat kematangan.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose Aqueous Solution dapat memberikan aktivitas permukaan, menunjukkan nilai permukaan dan tegangan antarmuka yang sedang. Ini memiliki emulsifikasi yang efektif dalam sistem dua fase dan dapat digunakan sebagai penstabil yang efektif dan koloid pelindung.
2.7 Hydroxypropyl Methylcellulose Aqueous Solution memiliki sifat pembentuk film yang sangat baik, dan merupakan bahan pelapis yang baik untuk tablet dan pil. Membran yang dibentuk olehnya tidak berwarna dan tangguh. Jika gliserol ditambahkan, plastisitasnya dapat ditingkatkan. Setelah perawatan permukaan, produk tersebar dalam air dingin, dan laju disolusi dapat dikontrol dengan mengubah lingkungan pH. Ini digunakan dalam persiapan pelepasan lambat dan persiapan yang dilapisi enterik.
3. Aplikasi Produk
3.1. Digunakan sebagai agen perekat dan disintegrasi
HPMC digunakan untuk mempromosikan pembubaran obat dan tingkat aplikasi pelepasan, dapat secara langsung dilarutkan dalam pelarut sebagai perekat, viskositas rendah HPMC yang dilarutkan dalam air untuk membentuk transparan ke larutan koloid lengket, tablet, pil, butiran pada perekat dan disintegrasi gading, tablet, pil, pil pada perekat dan disintegrasi gading gading, tablet, pil, granula pada perekat dan disintegrasi agen, dan viskositas tinggi untuk lem, hanya digunakan karena jenis yang berbeda dan persyaratan yang berbeda, umumnya adalah 2% ~ 5%.
Larutan berair HPMC dan konsentrasi etanol tertentu untuk membuat pengikat komposit; Contoh: Larutan berair 2% HPMC dicampur dengan larutan etanol 55% digunakan untuk pelet kapsul amoksisilin, sehingga rata -rata pembubaran kapsul amoksisilin meningkat dari 38% menjadi 90% tanpa HPMC.
HPMC dapat dibuat dari perekat komposit dengan konsentrasi bubur pati yang berbeda setelah pembubaran; Pembubaran tablet enterthromycin enterik meningkat dari 38,26% menjadi 97,38% ketika 2% HPMC dan pati 8% digabungkan.
2.2. Buat materi pembentukan film dan pembentukan film film
HPMC sebagai bahan pelapis yang larut dalam air memiliki karakteristik berikut: viskositas solusi sedang; Proses pelapisannya sederhana; Properti pembentukan film yang bagus; Dapat menjaga bentuk karya, menulis; Bisa berupa kelembaban; Bisa mewarnai, rasa koreksi. Produk ini digunakan sebagai lapisan film yang larut dalam air untuk tablet dan pil dengan viskositas rendah, dan untuk lapisan film non-air dengan viskositas tinggi, jumlah penggunaannya adalah 2%-5%.
2.3, sebagai zat penebalan dan lem perlindungan koloidal
HPMC yang digunakan sebagai zat penebalan adalah 0,45% ~ 1,0%, dapat digunakan sebagai tetes mata dan zat penebalan air mata buatan; Digunakan untuk meningkatkan stabilitas lem hidrofobik, mencegah koalesensi partikel, presipitasi, dosis biasa adalah 0,5% ~ 1,5%.
2.4, sebagai pemblokir, bahan pelepas lambat, agen rilis terkontrol dan agen pori
Model viskositas tinggi HPMC digunakan untuk menyiapkan blocker dan agen pelepasan terkontrol kerangka material campuran tablet pelepasan dan kerangka gel hidrofilik yang berkelanjutan. Model viscosity rendah adalah agen yang merangsang pori untuk tablet pelepasan yang berkelanjutan atau rilis terkontrol sehingga dosis terapeutik awal tablet tersebut diperoleh dengan cepat, diikuti oleh pelepasan berkelanjutan atau pelepasan terkontrol untuk mempertahankan konsentrasi darah yang efektif.
2.5. Matriks gel dan supositoria
Supositori hidrogel dan persiapan perekat lambung dapat disiapkan dengan menggunakan karakteristik pembentukan hidrogel yang biasa digunakan oleh HPMC dalam air.
2.6 Bahan Perekat Biologis
Metronidazole dicampur dengan HPMC dan polycarboxylethylene 934 dalam mixer untuk membuat tablet pelepasan terkontrol bioadhesif yang mengandung 250mg. Tes disolusi in vitro menunjukkan bahwa persiapan dengan cepat membengkak dalam air, dan pelepasan obat dikendalikan oleh difusi dan relaksasi rantai karbon. Implementasi hewan menunjukkan bahwa sistem pelepasan obat baru memiliki sifat adhesi biologis yang signifikan terhadap mukosa sublingual bovine.
2.7, sebagai bantuan suspensi
Viskositas tinggi dari produk ini adalah bantuan suspensi yang baik untuk persiapan cairan suspensi, dosis biasa adalah 0,5% ~ 1,5%.
4. Contoh aplikasi
4.1 Solusi Pelapisan Film: HPMC 2kg, Talc 2kg, Minyak Castor 1000ml, Twain -80 1000ml, Propylene Glycol 1000ml, 95% etanol 53000ml, air 47000ml, jumlah yang sesuai pigmen. Ada dua cara untuk membuatnya.
4.1.1 Persiapan Cairan Pakaian Dilapisi Pigmen Larut: Tambahkan jumlah HPMC yang ditentukan ke dalam etanol 95%, rendam semalaman, larutkan vektor pigmen lain dalam air (filter jika perlu), gabungkan kedua solusi dan aduk secara merata untuk membentuk larutan transparan transparan . Campurkan 80% dari larutan (20% untuk pemolesan) dengan jumlah minyak jarak yang ditentukan, Tween-80, dan Propylene Glycol.
4.1.2 Persiapan pigmen yang tidak larut (seperti besi oksida) HPMC cairan cairan direndam dalam etanol 95% semalam, dan air ditambahkan untuk membuat larutan transparan HPMC 2%. 20% dari larutan ini dikeluarkan untuk pemolesan, dan larutan 80% sisanya dan oksida besi dibuat dengan metode penggilingan cairan, dan kemudian jumlah resep komponen lain ditambahkan dan dicampur secara merata untuk digunakan. Proses pelapisan cairan pelapis: Tuang lembaran butir ke dalam pot pelapis gula, setelah rotasi, pemanasan udara panas ke 45 ℃, Anda dapat menyemprotkan pelapisan pakan, kontrol aliran dalam 10 ~ 15ml/menit, setelah penyemprotan, terus mengeringkan Dengan udara panas selama 5 ~ 10 menit bisa keluar dari panci, dimasukkan ke dalam pengering hingga kering selama lebih dari 8 jam.
4,2α-interferon mata membran 50μg α-interferon dilarutkan dalam 10ml0,01ml asam hidroklorat, dicampur dengan etanol 90ml dan 0,5GHPMC, disaring, dilapisi pada batang kaca yang berputar, disterilkan pada 60 ℃ dan dikeringkan di udara. Produk ini dibuat menjadi bahan film.
4.3 Tablet Cotrimoxazole (0,4g ± 0,08g) SMZ (80 mesh) 40kg, pati (120 mesh) 8kg, 3%hPMC Solusi berair 18-20kg, magnesium stearat 0,3kg, TMP (80 mesh) 8kg, metode persiapannya adalah Campur SMZ dan TMP, lalu tambahkan pati dan aduk selama 5 menit. Dengan larutan berair hPMC 3%prefabrikasi, bahan lunak, dengan 16 granulasi layar mesh, pengeringan, dan kemudian dengan 14 screen mesh gandum utuh, tambahkan campuran magnesium stearat, dengan bundar 12mm dengan tablet stempel Word (SMZCO). Produk ini terutama digunakan sebagai pengikat. Pembubaran tablet adalah 96%/20 menit.
4.4 Tablet Pipa (0.25g) Pipa 80 mesh 25kg, pati (120 mesh) 2.1kg, magnesium stearat stearate. Metode produksinya adalah untuk mencampur asam pipa pipa, pati, HPMC secara merata, dengan 20% bahan lunak etanol, 16 granulat layar mesh, kering, dan kemudian 14 jaring gandum utuh, ditambah vektor magnesium stearat, dengan kata sabuk bundar 100mm (PPA0.25 ) Tablet Stamping. Dengan pati sebagai agen hancur, tingkat disolusi tablet ini tidak kurang dari 80%/2 menit, yang lebih tinggi dari produk serupa di Jepang.
4,5 Air mata buatan HPMC-4000, HPMC-4500 atau HPMC-5000 0,3G, natrium klorida 0,45g, kalium klorida 0,37g, Borax 0,19g, 10% amonium chlorbenlammonium larutan 0,02ml, air ditambahkan ke 100ml. Metode produksinya adalah HPMC ditempatkan dalam air 15ml, pada 80 ~ 90 ℃ Air penuh, ambil A, tambahkan 35ml air, dan kemudian mengandung komponen yang tersisa dari larutan berair 40ml dicampur secara merata, tambahkan air ke jumlah penuh, kemudian dicampur secara merata, berdiri semalaman , Tuang filtrasi dengan lembut, menyaring ke dalam wadah yang disegel, disterilkan pada 98 ~ 100 ℃ selama 30 menit, yaitu, pH berkisar dari 8,4 ° C hingga 8,6 ° C. Produk ini digunakan untuk kekurangan air mata, adalah pengganti yang baik untuk robek, Ketika digunakan untuk mikroskop ruang anterior, dapat meningkatkan dosis produk ini secara tepat, 0,7% ~ 1,5% sesuai.
4.6 Tablet Pelepasan Meththorphan Terkendali Meththorphan Resin Salt 187.5mg, laktosa 40.0mg, PVP70.0mg, uap silika 10mg, 40.0 mghpmc-603, 40.0mg ~ seluler mikrokristalin phthalate-102 dan magnesium mikrokristalin. Disiapkan sebagai tablet dengan metode normal. Produk ini digunakan sebagai bahan pelepas terkontrol.
4.7 untuk avantomycin ⅳ tablet, 2149G avantomycin ⅳ monohidrat dan campuran air isopropil 1000ml dari 15% (konsentrasi massa) Eudragitl-100 (9: 1) diaduk, dicampur, dicampur, dan dikering pada 35 ℃. Butiran kering 575g dan 62,5g hidroksipropilokelulosa E-50 dicampur secara menyeluruh, dan kemudian 7,5g asam stearat dan magnesium 3,25g stearat ditambahkan ke tablet untuk mendapatkan pelepasan kontinu tablet mycin vanguard. Produk ini digunakan sebagai bahan pelepas lambat.
4.8 NIFEDIPINE Butiran Pelepasan Bertahan Berdukung 1 Bagian Nifedipine, 3 bagian hidroksipropil metil selulosa dan 3 bagian etil selulosa dicampur dengan pelarut campuran (etanol: metilen klorida = 1: 1), dan 8 bagian tepung jagung ditambahkan untuk menghasilkan granul dengan soluble medium-medium), dan 8 bagian pati jagung ditambahkan untuk menghasilkan butiran oleh medium-soluble medium metode. Tingkat pelepasan obat dari butiran tidak terpengaruh oleh perubahan pH lingkungan dan lebih lambat dari butiran yang tersedia secara komersial. Setelah 12 jam pemberian oral, konsentrasi darah manusia adalah 12mg/mL, dan tidak ada perbedaan individu.
4.9 Propranhaol hidroklorida Rilis kapsul yang berkelanjutan Propranhaol hidroklorida 60kg, selulosa mikrokristalin 40kg, menambahkan 50L air untuk membuat butiran. HPMC1KG dan EC 9kg dicampur dalam pelarut campuran (metilen klorida: metanol = 1: 1) 200L untuk membuat larutan pelapis, dengan laju aliran semprotan 750ml/menit pada partikel bola yang bergulir, partikel yang dilapisi melalui ukuran pori 1.4 Mm menyaring seluruh partikel, dan kemudian diisi ke dalam kapsul batu dengan mesin pengisian kapsul biasa. Setiap kapsul mengandung 160mg partikel bola propranolol hidroklorida.
4.10 Tablet kerangka naprolol HCl disiapkan dengan mencampur naprolol HCl: HPMC: CMC-NA pada rasio 1: 0,25: 2,25. Tingkat pelepasan obat mendekati pesanan nol dalam waktu 12 jam.
Obat lain juga dapat dibuat dari bahan kerangka campuran, seperti Metoprolol: HPMC: CMC-NA menurut: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC menurut rasio 1: 2.8: 2.92. Tingkat pelepasan obat mendekati pesanan nol dalam waktu 12 jam.
4.11 Tablet kerangka dari bahan campuran turunan etilaminosin disiapkan dengan metode normal menggunakan campuran gel silika bubuk mikro: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Obat ini dapat dilepaskan selama 12 jam baik in vitro dan in vivo, dan pola pelepasan linier memiliki korelasi yang baik. Hasil uji stabilitas yang dipercepat menurut peraturan FDA memperkirakan bahwa masa penyimpanan produk ini hingga 2 tahun.
4.12 HPMC (50MPA · S) (5 bagian), HPMC (4000 MPa · S) (3 bagian) dan HPC1 dilarutkan dalam 1000 bagian air, 60 bagian acetaminophen dan 6 bagian gel silika ditambahkan, diaduk dengan homogenizer, dan semprotan kering. Produk ini mengandung 80% obat utama.
4.13 Tablet kerangka gel hidrofilik hidrofilik dihitung sesuai dengan berat total tablet, 18% -35% teofilin, 7,5% -22,5% hpmc, laktosa 0,5%, dan jumlah pelumas hidrofobik yang tepat biasanya disiapkan ke dalam tablet pelepasan yang terkontrol, yang bisa, yang bisa, yang bisa dikendalikan, yang bisa dikendalikan, yang bisa dikendalikan, yang bisa dikendalikan oleh tablet yang terkontrol, yang bisa dikendalikan terkontrol, yang bisa dikendalikan terkontrol, yang bisa dikendalikan terkontrol, yang terkontrol dikendalikan terkontrol, Pertahankan konsentrasi darah tubuh manusia yang efektif selama 12 jam setelah pemberian oral.
Waktu posting: Sep-20-2022