Hidroksipropilmetilselulosa (HPMC) adalah polimer multifungsi yang banyak digunakan dalam industri farmasi. Ia termasuk dalam kategori eter selulosa dan berasal dari selulosa alami. HPMC disintesis dengan mengolah selulosa dengan propilena oksida dan metil klorida, menghasilkan senyawa dengan kelarutan yang lebih baik dan sifat-sifat lain yang diinginkan. Eksipien farmasi ini banyak digunakan dalam pengembangan dan pembuatan berbagai bentuk sediaan, termasuk tablet, kapsul, sediaan oftalmik, dan sistem penghantaran obat lepas terkendali.
Pengantar hidroksipropil metilselulosa:
Struktur dan sifat kimia:
Hidroksipropil metilselulosa merupakan polimer semi-sintetik, inert, dan larut dalam air. Struktur kimianya meliputi gugus hidroksipropil dan metoksi yang terikat pada rangka selulosa. Proporsi substituen ini dapat bervariasi, sehingga menghasilkan berbagai tingkatan HPMC dengan sifat yang berbeda. Pola substitusi memengaruhi parameter seperti viskositas, kelarutan, dan sifat gel.
Proses pembuatan:
Produksi HPMC melibatkan eterifikasi selulosa dengan propilena oksida dan metil klorida. Tingkat substitusi (DS) gugus hidroksipropil dan metoksi dapat dikontrol selama sintesis, sehingga memungkinkan penyesuaian sifat HPMC dengan kebutuhan formulasi obat tertentu.
Aplikasi dalam industri farmasi:
Bahan pengikat dalam formulasi tablet:
HPMC banyak digunakan sebagai bahan pengikat dalam formulasi tablet. Sifat pengikatnya membantu dalam memadatkan serbuk menjadi tablet padat. Pelepasan bahan aktif farmasi (API) yang terkontrol dapat dicapai dengan menggunakan kadar HPMC tertentu dengan viskositas dan tingkat substitusi yang sesuai.
Agen pelapis film:
HPMC digunakan sebagai agen pelapis film untuk tablet dan granul. HPMC memberikan lapisan pelindung yang seragam yang meningkatkan tampilan, penyembunyian rasa, dan stabilitas bentuk sediaan. Lebih jauh lagi, pelapis berbasis HPMC dapat memodulasi profil pelepasan obat.
Pelepasan yang berkelanjutan dan terkendali:
Sifat hidrofilik polimer ini membuatnya cocok untuk digunakan dalam formulasi pelepasan berkelanjutan dan terkendali. Matriks HPMC memungkinkan pelepasan obat terkendali dalam jangka waktu yang lama, meningkatkan kepatuhan pasien dan mengurangi frekuensi pemberian dosis.
Sediaan mata:
Dalam formulasi oftalmik, HPMC digunakan untuk meningkatkan viskositas obat tetes mata, sehingga memberikan waktu tinggal yang lebih lama pada permukaan mata. Hal ini meningkatkan bioavailabilitas obat dan kemanjuran terapeutik.
Stabilizer pengental:
HPMC digunakan sebagai pengental dan penstabil dalam formulasi cair dan semipadat seperti gel, krim, dan suspensi. HPMC memberikan viskositas pada formulasi ini dan meningkatkan sifat reologi keseluruhannya.
Fitur utama HPMC:
Kelarutan:
HPMC larut dalam air dan membentuk larutan bening dan tidak berwarna. Laju pelarutan dipengaruhi oleh tingkat substitusi dan tingkat viskositas.
Viskositas:
Viskositas larutan HPMC sangat penting dalam menentukan kinerjanya dalam berbagai aplikasi. Berbagai tingkat tersedia dengan viskositas yang berbeda, sehingga memungkinkan kontrol yang tepat terhadap sifat reologi formulasi.
Gelasi termal:
Beberapa jenis HPMC menunjukkan sifat thermogelling, yaitu membentuk gel pada suhu tinggi. Sifat ini digunakan untuk mengembangkan formulasi yang peka terhadap panas.
kesesuaian:
HPMC kompatibel dengan berbagai eksipien farmasi dan API, menjadikannya pilihan utama bagi para perumus. HPMC tidak bereaksi dengan atau merusak sebagian besar bahan aktif.
Tantangan dan pertimbangan:
Higroskopisitas:
HPMC bersifat higroskopis, artinya ia menyerap kelembapan dari lingkungan. Hal ini memengaruhi stabilitas dan tampilan formulasi, sehingga diperlukan kondisi penyimpanan yang tepat.
Kompatibilitas dengan eksipien lain:
Meskipun secara umum kompatibel, formulator perlu mempertimbangkan kompatibilitas HPMC dengan eksipien lain untuk menghindari potensi interaksi yang dapat memengaruhi kinerja formulasi.
Efek pada kurva disolusi:
Pemilihan mutu HPMC dapat memengaruhi profil disolusi obat secara signifikan. Perumus harus memilih mutu yang tepat secara cermat untuk mencapai karakteristik pelepasan yang diinginkan.
Pertimbangan regulasi:
HPMC diterima secara luas sebagai eksipien farmasi yang aman dan efektif. HPMC memenuhi berbagai standar regulasi dan tercantum dalam farmakope di seluruh dunia. Produsen harus mematuhi Praktik Pembuatan yang Baik (GMP) untuk memastikan kualitas dan konsistensi produk farmasi yang mengandung HPMC.
sebagai kesimpulan:
Hidroksipropilmetilselulosa (HPMC), sebagai eksipien serbaguna dan banyak digunakan, memainkan peran penting dalam industri farmasi. Sifat-sifatnya yang unik membuatnya cocok untuk digunakan dalam berbagai bentuk sediaan, termasuk tablet, kapsul, dan sediaan mata. Para perumus diuntungkan karena dapat menyesuaikan sifat-sifat HPMC untuk memenuhi persyaratan formulasi tertentu, seperti pelepasan terkendali dan peningkatan stabilitas. Meskipun menghadapi beberapa tantangan, HPMC tetap menjadi bahan utama dalam pengembangan produk farmasi berkualitas tinggi, yang berkontribusi pada keamanan dan kemanjuran berbagai formulasi obat.
Waktu posting: 15-Des-2023