Hidroksipropil Selulosa (HPC) merupakan eksipien yang banyak digunakan dalam bidang farmasi dengan berbagai sifat fungsional. Zat ini terutama digunakan dalam sediaan padat seperti tablet dan kapsul. Sebagai turunan selulosa semi-sintetik, HPC dibuat dengan memasukkan gugus hidroksipropil ke dalam struktur molekul selulosa, yang memberikan sifat kelarutan, daya rekat, dan pembentukan film yang sangat baik, sehingga membuatnya serbaguna dalam formulasi tablet.
1. Pengental dan Pengikat
HPC, sebagai pengental dan pengikat, dapat membantu partikel terikat dan terbentuk selama proses granulasi basah dalam produksi tablet. HPC memiliki daya rekat yang kuat dan dapat merekatkan partikel bubuk halus bersama-sama melalui granulasi basah untuk membentuk partikel dengan daya alir dan kompresibilitas yang baik. Partikel-partikel ini mudah dibentuk dan memiliki kompresibilitas yang baik selama pembuatan tablet, sehingga menghasilkan tablet berkualitas tinggi. Dalam proses penyiapan tablet, penambahan pengikat dapat memastikan kekerasan, ketahanan terhadap penghancuran, dan kerapuhan tablet yang rendah.
2. Agen Pelepasan Terkendali
Efek pelepasan terkendali HPC dalam tablet merupakan salah satu aplikasi terpentingnya. Karena sifat pembengkakan dan viskositasnya dalam air, HPC dapat membentuk lapisan hidrasi pada permukaan tablet, membatasi laju pelepasan obat, sehingga mencapai efek penundaan pelepasan obat. Dalam tablet pelepasan terkendali, HPC dapat secara efektif menyesuaikan laju pelepasan obat dengan menyesuaikan berat molekul dan jumlah penambahannya, sehingga memperpanjang durasi kerja obat, mengurangi frekuensi pemberian obat, dan meningkatkan kepatuhan pasien. Lapisan hidrasinya secara bertahap larut seiring waktu, dan laju pelepasan obat relatif konstan, sehingga memiliki prospek aplikasi yang sangat baik dalam tablet pelepasan berkelanjutan.
3. Agen pembentuk film
Sifat pembentuk film HPC membuatnya banyak digunakan dalam pelapis tablet, terutama bahan pelapis yang larut dalam air. Pelapisan permukaan tablet dengan film HPC dapat membentuk lapisan pelindung yang tipis dan padat, yang tidak hanya dapat menutupi rasa pahit obat dan meningkatkan rasa, tetapi juga melindungi obat dan meningkatkan stabilitas obat. Karena HPC memiliki transparansi dan fleksibilitas yang baik, film yang dibentuknya seragam dan halus, dan memiliki sedikit efek pada tampilan tablet. Selain itu, film HPC memiliki kelarutan yang baik di saluran pencernaan dan tidak akan memiliki efek buruk pada bioavailabilitas obat.
4. Stabilisator
Efek perlindungan HPC juga sangat penting dalam aplikasi tablet, terutama untuk obat-obatan yang sensitif terhadap cahaya dan kelembaban. HPC dapat secara efektif mengisolasi pengaruh udara dan kelembaban, dan mencegah obat dari kerusakan atau inaktivasi oksidatif karena kelembaban. Terutama ketika lapisan tablet disiapkan dalam pelarut organik, stabilitas dan kelembaman kimia HPC mencegahnya bereaksi dengan bahan obat aktif, sehingga memastikan stabilitas dan masa simpan obat.
5. Bahan penghancur
Meskipun HPC terutama digunakan sebagai agen pelepasan terkendali, ia juga dapat digunakan sebagai disintegran dalam beberapa tablet pelepasan segera. HPC dengan viskositas rendah dapat cepat larut dan membengkak setelah kontak dengan air, yang mengakibatkan disintegrasi tablet dengan cepat, sehingga meningkatkan pembubaran dan penyerapan obat di saluran gastrointestinal. Aplikasi ini cocok untuk beberapa obat yang perlu bekerja dengan cepat. HPC dapat mencapai karakteristik disintegrasi yang berbeda dalam formulasi tablet yang berbeda dengan menyesuaikan berat molekulnya, jumlah penambahan, dan eksipien lainnya.
6. Aplikasi dalam tablet yang hancur secara oral
Kelarutan dalam air dan viskositas HPC juga menunjukkan efek yang baik dalam tablet yang hancur secara oral (ODT). Dalam tablet ini, HPC dapat meningkatkan laju disolusi tablet dalam rongga mulut, sehingga memudahkan pasien, terutama lansia atau anak-anak, untuk menelannya. Kelarutan dalam air HPC memungkinkannya larut dan hancur dalam waktu singkat, sementara viskositasnya memastikan kekuatan struktural tablet dan mencegahnya pecah selama produksi dan penyimpanan.
7. Sinergi dengan eksipien lainnya
HPC juga memiliki kompatibilitas eksipien yang baik dalam formulasi tablet dan dapat bersinergi dengan eksipien lain (seperti selulosa mikrokristalin, karboksimetil selulosa, dll.) untuk meningkatkan kinerja tablet. Misalnya, ketika digunakan dalam kombinasi dengan selulosa mikrokristalin, HPC dapat meningkatkan fluiditas dan keseragaman tablet sekaligus memastikan kekerasan tablet; ketika digunakan dalam kombinasi dengan perekat lain, ia dapat lebih meningkatkan daya rekat tablet, meningkatkan kualitas granulasi dan efek pencetakan kompresi.
8. Faktor-faktor yang mempengaruhi dan keterbatasannya
Meskipun HPC memiliki banyak keunggulan dalam tablet, efek penggunaannya juga dipengaruhi oleh banyak faktor, seperti berat molekul, konsentrasi, kelembaban, dll. Semakin besar berat molekul HPC, semakin tinggi viskositasnya, dan semakin kuat kemampuannya untuk mengendalikan laju pelepasan obat; pada saat yang sama, kelembaban lingkungan yang berlebihan dapat menyebabkan tablet menyerap kelembaban, yang memengaruhi stabilitasnya. Oleh karena itu, saat menggunakan HPC, perlu untuk memilih parameter yang tepat secara wajar untuk memastikan efek terbaik dalam formulasi tablet.
Hidroksipropil selulosa memiliki beberapa fungsi dalam formulasi tablet, termasuk pengental, pengikat, agen pelepasan terkendali, pembentuk film, penstabil, dan disintegran, yang secara efektif dapat meningkatkan kualitas tablet dan kinerja pelepasan obat. Menurut sifat obat tertentu dan persyaratan formulasi, berat molekul dan dosis HPC yang berbeda dapat secara fleksibel menyesuaikan viskositas, disintegrasi, dan laju pelepasan tablet, sehingga memiliki nilai aplikasi penting dalam industri farmasi.
Waktu posting: 04-Nov-2024