Tengdar bókmenntir heima og erlendis við undirbúning lyfjafræðilegra hjálparefna á undanförnum árum voru skoðaðar, greindar og samantektar og notkun þess í föstum undirbúningi, vökva, viðvarandi og stjórnað losunarframleiðsla, undirbúning hylkis, gelatín Forrit á sviði nýrra lyfjaforma eins og límblöndur og líffræðilega. Vegna mismunur á hlutfallslegri mólmassa og seigju HPMC hefur það einkenni og notkun fleyti, viðloðun, þykknun, seigju aukast, sviflausn, gelning og myndun. Það er mikið notað í lyfjafræðilegum undirbúningi og mun gegna stærra hlutverki á sviði undirbúnings. Með ítarlegri rannsókn á eiginleikum þess og endurbætur á mótunartækni verður HPMC meira notað í rannsóknum á nýjum skömmtum og nýjum lyfjagjöfarkerfi og þar með stuðla að stöðugri þróun lyfjaforma.
hýdroxýprópýl metýlsellulósa; Lyfjafræðileg undirbúningur; Lyfjafræðilegir hjálparefni.
Lyfjafræðilegir hjálparefni eru ekki aðeins efnisgrundvöllur fyrir myndun hrára lyfjablöndu, heldur einnig tengd erfiðleikum við undirbúningsferlið, gæði lyfja, stöðugleika, öryggi, losunarhlutfall lyfja, verkunarhætti, klínísk verkun og þróun nýrra Skammtaform og nýjar stjórnsýsluleiðir. nátengt. Tilkoma nýrra lyfjaaðgerða stuðlar oft að því að bæta undirbúningsgæði og þróun nýrra skammta. Hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC) er einn vinsælasti lyfjafræðileg hjálparefni heima og erlendis. Vegna mismunandi hlutfallslegs mólmassa og seigju hefur það virkni fleyti, bindandi, þykknun, þykknun, sviflausn og líkur. Eiginleikar og notkun eins og storknun og kvikmyndamyndun eru mikið notuð í lyfjatækni. Þessi grein fer aðallega yfir beitingu hýdroxýprópýlmetýlsellulósa (HPMC) í lyfjaformum undanfarin ár.
1.Grunneiginleikar HPMC
Hýdroxýprópýl metýl sellulósa (HPMC), sameindaformúlan er C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, og hlutfallslegur sameindamassi er um 86 000. Þessi vara er hálf-samstillt efni, sem er hluti af metýl og hluti af pólýhýdróxýpróprópýl ether af sellulósa. Það er hægt að framleiða á tvo vegu: Eitt er að metýl sellulósa af viðeigandi bekk er meðhöndlaður með NaOH og síðan brugðist við própýlenoxíði undir háum hita og háum þrýstingi. Viðbragðstíminn verður að endast nógu lengi til að metýl og hýdroxýprópýl geti myndað eterbindingar það er tengt við anhýdróglúkósahring sellulósa í formi sellulósa og getur náð tilætluðu prófi; Hitt er að meðhöndla bómullar Linter eða viðar kvoða trefjar með ætandi gosi og bregðast síðan við með klóruðu metani og própýlenoxíði í röð og betrumbæta það síðan. , mulið í fínt og samræmt duft eða korn.
Liturinn á þessari vöru er hvítur til mjólkurhvítur, lyktarlaus og smekklaus og formið er kornótt eða trefjar sem auðvelt er að flæða. Hægt er að leysa þessa vöru upp í vatni til að mynda tær til mjólkurhvíta kolloidal lausn með ákveðinni seigju. Sol-gel interconversion fyrirbæri getur komið fram vegna hitastigsbreytinga lausnarinnar með ákveðnum styrk.
Vegna mismunur á innihaldi þessara tveggja staðgengla í uppbyggingu metoxý og hýdroxýprópýls hafa ýmsar tegundir af vörum komið fram. Í sérstökum styrk hafa ýmsar tegundir afurða sértæk einkenni. Seigja og hitauppstreymi hitastig, hafa því mismunandi eiginleika og er hægt að nota það í mismunandi tilgangi. Pharmacopoeia ýmissa landa hefur mismunandi reglugerðir og framsetningar um líkanið: European Pharmacopoeia er byggð á hinum ýmsu einkunnum mismunandi seigju og mismunandi stig af vörum sem seldar eru á markaðnum, tjáð með einkunnum plús tölum, og einingin er „MPA S “. Í bandarísku lyfjafræðinni er 4 tölustöfum bætt við eftir almennu nafni til að gefa til kynna innihald og gerð hvers staðgengils hýdroxýprópýlmetýlsellulósa, svo sem hýdroxýprópýlmetýlsellulósa 2208. Fyrstu tveir tölustafirnir tákna áætlað gildi metoxýhópsins. Hlutfall, síðustu tveir tölustafir tákna um það bil hlutfall hýdroxýprópýls.
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa Calocan er með 3 seríur, nefnilega E Series, F Series og K Series, hver sería hefur margvíslegar gerðir til að velja úr. E seríur eru aðallega notaðar sem filmuhúðun, notuð við spjaldtölvuhúð, lokaðar töflukjarna; E, F röð eru notuð sem viskosifiers og losun seinkunarefni til augnlyfja, sviflausn, þykkingarefni fyrir vökvaframleiðslu, töflur og bindiefni af kyrni; K röð eru að mestu leyti notuð sem losunarhemlar og vatnssækið hlaup fylkisefni til hægra og stjórnaðs losunarblöndu.
Innlendir framleiðendur eru aðallega Fuzhou nr. ., Ltd., Xi'an Huian efnaplöntur osfrv.
2.Kostir HPMC
HPMC er orðinn einn mest notaði lyfjafræðileg hjálparefni heima og erlendis, vegna þess að HPMC hefur kosti sem aðrir hjálparefni hafa ekki.
2.1 Leysni kalt vatns
Leysanlegt í köldu vatni undir 40 ℃ eða 70% etanóli, í grundvallaratriðum óleysanlegt í heitu vatni yfir 60 ℃, en getur hlaup.
2.2 efnafræðilega óvirk
HPMC er eins konar ekki jónandi sellulósa eter, lausn hennar hefur enga jónhleðslu og hefur ekki samskipti við málmsölt eða jónísk lífræn efnasambönd, þannig að önnur hjálparefni bregðast ekki við því við framleiðsluferlið.
2.3 Stöðugleiki
Það er tiltölulega stöðugt fyrir bæði sýru og basa og er hægt að geyma það í langan tíma milli pH 3 og 11 án verulegra breytinga á seigju. Vatnslausn HPMC hefur andstæðingur-mildew áhrif og viðheldur góðum seigju stöðugleika við langtímageymslu. Lyfjafræðilegir hjálparefni sem nota HPMC hafa betri stöðugleika en þeir sem nota hefðbundna hjálparefni (svo sem dextrin, sterkju osfrv.).
2.4 Aðlögun seigju
Hægt er að blanda mismunandi seigjuafleiður HPMC í mismunandi hlutföllum og hægt er að breyta seigju þess samkvæmt ákveðnum lögum og hafa gott línulegt samband, svo hægt er að velja hlutfallið í samræmi við þarfir.
2.5 Metabolic óvirkni
HPMC frásogast ekki eða umbrotna í líkamanum og veitir ekki hita, svo það er öruggur lyfjafræðilegur undirbúningur. 2.6 Öryggi Það er almennt talið að HPMC sé eitrað og ósveiflandi efni, miðgildi banvæns skammts fyrir mýs er 5 g · kg-1 og miðgildi banvæns skammts fyrir rottur er 5. 2 g · kg-1. Daglegur skammtur er skaðlaus mannslíkaminn.
3.Notkun HPMC í lyfjaformum
3.1 Sem kvikmyndahúðefni og kvikmyndmyndandi efni
Með því að nota HPMC sem filmuhúðað spjaldtölvuefni hefur húðuðu töflan enga augljósan kosti við að gríma smekk og útlit samanborið við hefðbundnar húðuðar töflur eins og sykurhúðaðar töflur, en hörku þess, steikjan, raka frásog, sundrunargráðu. , Húðunarþyngdaraukning og aðrar gæðavísar eru betri. Lítil seigja einkunn þessarar vöru er notuð sem vatnsleysanlegt filmuhúðefni fyrir töflur og pillur, og há-seigjaeinkunnin er notuð sem filmuhúðunarefni fyrir lífrænt leysiefni, venjulega í styrk 2% til 20 %.
Zhang Jixing o.fl. notaði áhrif yfirborðsaðferðar til að hámarka forblöndu samsetninguna með HPMC sem kvikmyndahúð. Að taka myndmyndandi efnið HPMC, magn pólývínýlalkóhóls og mýkingarpólýetýlen glýkóls sem rannsóknarþættir, togstyrkur og gegndræpi myndarinnar og seigja filmuhúðunarlausnarinnar er skoðunarvísitala og sambandið milli skoðunar Vísitölu og skoðunarþáttum er lýst með stærðfræðilíkani og að lokum fæst ákjósanlegasta mótunarferlið. Neysla þess er hver um sig filmu-myndun hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMCE5) 11,88 g, pólývínýlalkóhól 24,12 g, mýkingarefni pólýetýlen glýkól 13,00 g, og seigja fjöðrunin er 20 mPa · s, gegndræpi og tensilstyrkur sem er náinn að bestu áhrif . Zhang Yuan bætti undirbúningsferlið, notaði HPMC sem bindiefni til að skipta um sterkju slurry og breytti Jiahua töflum í filmuhúðuðu töflur til að bæta gæði undirbúningsins, bæta hygroscopicity þess, auðvelt að dofna, lausar töflur, klofin og önnur vandamál, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál,, önnur vandamál “, Auka stöðugleika spjaldtölvunnar. Besta samsetningarferlið var ákvarðað með rétthyrndum tilraunum, nefnilega styrkur slurry var 2% hpmc í 70% etanóllausn við húðun og hrærslutíminn við kyrni var 15 mín. Niðurstöður Jiahua kvikmyndahúðaðar töflur sem unnin voru með nýju ferlinu og lyfseðilsskyldum voru mjög bættar í útliti, sundrunartíma og kjarna hörku en þær sem framleiddar voru með upprunalegu lyfseðilsferlinu og hæft hlutfall kvikmyndahúðuðu töflanna var bætt til muna. náði meira en 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui o.fl. notaði einnig hýdroxýprópýlmetýlsellulósa sem kvikmynda-myndefnið til að undirbúa patinae ristilstillingartöfluna og Matrine ristilstöfluna, hver um sig. hafa áhrif á losun lyfja. Huang Yunran útbjó staðsetningartöflur Dragon's Blood ristils og beitti HPMC á laglausn bólgu lagsins og fjöldshlutfall þess var 5%. Það má sjá að HPMC er hægt að nota mikið í ristilmarkað lyfjagjöf.
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er ekki aðeins frábært filmuhúðefni, heldur er það einnig hægt að nota það sem kvikmynd sem myndar í kvikmyndasamsetningum. Wang Tongshun o.fl. eru fínstillt við lyfseðilinn á samsettum sink lakkrís og amínólexanól til inntöku samsettra kvikmynda, með sveigjanleika, einsleitni, sléttleika, gegnsæi kvikmynda umboðsmanns sem rannsóknarvísitala, fáðu bestu lyfseðilinn PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g og 6,0 g frá Própýlen glýkól uppfyllir kröfur um hægfara losun og öryggi og er hægt að nota það sem undirbúningsávísunar á samsettu myndinni.
3.2 Sem bindiefni og sundrunarefni
Hægt er að nota litla seigju einkunn þessarar vöru sem bindiefni og sundrunar fyrir töflur, pillur og korn, og aðeins er hægt að nota mikla seigjueinkunn sem bindiefni. Skammturinn er breytilegur eftir mismunandi gerðum og kröfum. Almennt er skammtar af bindiefni fyrir þurrkorn töflur 5%og skammtur af bindiefni fyrir blautan töflur er 2%.
Li Houtao o.fl. skimaði bindiefni tinidazol töflna. 8% pólývínýlpýrrólídón (PVP-K30), 40% síróp, 10% sterkju slurry, 2,0% hýdroxýprópýlmetýlsellukósa K4 (HPMCK4M), 50% etanól voru rannsökuð sem viðloðun tinidazol töflna. Undirbúningur tinidazol töflur. Útlitsbreytingar á venjulegum töflum og eftir húðun voru bornar saman og steikjan, hörku, tímamörk sundrunar og upplausnarhlutfall mismunandi lyfseðils töflur voru mæld. Niðurstöður Töflurnar, sem framleiddar voru með 2,0% hýdroxýprópýl metýlsellulósa, voru gljáandi, og steiktarmælingin fann engan brún flís og beygjufyrirbæri og eftir húðun var töfluformið lokið og útlitið var gott. Þess vegna voru notaðar tinidazol töflur sem framleiddar voru með 2,0% HPMC-K4 og 50% etanól sem bindiefni. Guan Shihai rannsakaði mótunarferlið við að flýja töflur, skimaði límið og skimaði 50% etanól, 15% sterkju líma, 10% PVP og 50% etanóllausnir með samþjöppun, sléttleika og steikjanleika sem matsvísar. , 5% CMC-NA og 15% HPMC lausn (5 MPa). Niðurstöður blöðin unnin með 50% etanóli, 15% sterkju líma, 10% PVP 50% etanóllausn og 5% cmc-na höfðu slétt yfirborð, en léleg samþjöppun og lítil hörku, sem gat ekki mætt þörfum lagsins; 15% HPMC lausn (5 MPa · s), yfirborð spjaldtölvunnar er slétt, steikjan er hæf og þjöppunin er góð, sem getur mætt þörfum lagsins. Þess vegna var HPMC (5 MPa) valið sem límið.
3.3 Sem stöðvandi umboðsmaður
Mikil seigjaeinkunn þessarar vöru er notuð sem stöðvandi umboðsmaður til að útbúa vökvaferli af fjöðrun. Það hefur góð sviflausn, er auðvelt að endurstilla, festist ekki við vegginn og hefur fínar flocculation agnir. Venjulegur skammtur er 0,5% til 1,5%. Song Tian o.fl. Notað oft notuð fjölliðaefni (hýdroxýprópýl metýlsellulósa, natríum karboxýmetýlsellulósa, povidón, xanthan gúmmí, metýlsellulósi osfrv.) Sem sviflausn til að útbúa kappaksturs. þurrfjöðrun. Í gegnum hljóðstyrkshlutfall mismunandi sviflausna var fram á endurupplýsingarvísitöluna og gigtfræði, svifasismun og smásjárgerð og stöðugleiki lyfjagagna undir hraðari tilrauninni var einnig rannsakaður. Niðurstöður þurrfjöðrunin unnin með 2% HPMC þar sem stöðvunarefnið hafði einfalt ferli og góðan stöðugleika.
Í samanburði við metýl sellulósa, hefur hýdroxýprópýl metýl sellulósa einkenni þess að mynda skýrari lausn, og aðeins mjög lítið magn af trefjaefnum sem ekki eru dreifðir eru til, svo HPMC er einnig oft notað sem sviflausn í augnlækningum. Liu Jie o.fl. Notað HPMC, hýdroxýprópýlsellulósa (HPC), Carbomer 940, pólýetýlen glýkól (PEG), natríumhýalúróna (HA) og samsetningin af HA/HPMC sem sviflausn til að undirbúa mismunandi forskriftir fyrir ciclovir -augnhimnu eru valdir sem skoðunarvísar til að skima besta stöðvar umboðsmannsins. Niðurstöðurnar sýna að augnlyfjameðferð acýklóvír, sem framleidd var með 0,05% ha og 0,05% HPMC sem stöðvunarefnið, er magn botnfallsins 0,998, agnarstærðin er einsleit, endurupphæðin er góð og undirbúningurinn er stöðug kynja eykst.
3.4 Sem blokkari, hægt og stjórnað losunarefni og svitahola.
Mikil seigjaeinkunn þessarar vöru er notuð til að framleiða vatnssækið gel fylkisstöflu, sem losar um losun, blokka og stýrð losun lyfja af blandaðri efni fylkis viðvarandi töflur og hefur þau áhrif að seinkun á losun lyfja. Styrkur þess er 10% til 80%. Lítil-seigjaeinkunnir eru notaðar sem porogens til að losa um losun eða stýrða losun. Upphafsskammti sem þarf til meðferðaráhrifa slíkra töflna er fljótt hægt að ná og síðan er beitt viðvarandi losun eða stýrðri losunaráhrifum beitt og virkni blóðlyfja er haldið í líkamanum. . Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er vökvað til að mynda hlauplag þegar það mætir vatni. Verkunarháttur losunar lyfja úr fylkistöflunni felur aðallega í sér dreifingu hlauplagsins og veðrun hlauplagsins. Jung Bo Shim o.fl. útbjuggu Carvedilol viðvarandi töflur með HPMC sem efni viðvarandi losunar.
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er einnig mikið notað í fylkisplötu töflna af hefðbundnum kínverskum lækningum, og flest virku innihaldsefnin, árangursríkir hlutar og stakar undirbúningar hefðbundinna kínverskra lækninga eru notaðir. Liu Wen o.fl. notaði 15% hýdroxýprópýl metýlsellulósa sem fylkisefnið, 1% laktósa og 5% örkristallað sellulósa sem fylliefni og útbjó Jingfang Taohe Chengqi decoction í til inntöku Matrix viðvarandi töflur. Líkanið er Higuchi jöfnan. Formúlusamsetningarkerfið er einfalt, undirbúningurinn er auðveldur og losunargögnin eru tiltölulega stöðug, sem uppfyllir kröfur kínversku lyfjaskrárinnar. Tang Guanguang o.fl. Notaði heildar saponín af Astragalus sem fyrirmyndarlyfi, útbjuggu HPMC fylkistöflur og kannaði þá þætti sem hafa áhrif á losun lyfsins frá virkum hlutum hefðbundinna kínverskra lækninga í HPMC fylkistöflum. Niðurstöður þegar skammtur af HPMC jókst, losun astragaloside minnkaði og losunarhlutfall lyfsins hafði næstum línulegt samband við upplausnarhlutfall fylkisins. Í Hypromellose HPMC fylkistöflunni er ákveðin tengsl milli losunar á virkum hluta hefðbundins kínverskra lækninga og skammta og tegundar HPMC, og losunarferlis vatnssækinna efna einliða er svipað og það. Hýdroxýprópýl metýlsellulósa hentar ekki aðeins fyrir vatnssækin efnasambönd, heldur einnig fyrir efni sem ekki eru vökvandi. Liu Guihua notaði 17% hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMCK15M) sem viðvarandi losunar fylkisefni og útbjó Tianshan Xuelian viðvarandi losunartöflur með blautum kyrni og töfluaðferð. Áhrif viðvarandi losunar voru augljós og undirbúningsferlið var stöðugt og framkvæmanlegt.
Hýdroxýprópýlmetýlsellulósa er ekki aðeins beitt á viðvarandi losunartöflur af virku innihaldsefnunum og áhrifaríkum hlutum hefðbundinna kínverskra lækninga, heldur einnig meira og meira notað í hefðbundnum kínverskum lyfjablöndu. Wu Huichao o.fl. notaði 20% hýdroxýprópýl metýl sellulósa (HPMCK4M) sem fylkisefnið og notaði duftbeina samþjöppunaraðferðina til að útbúa Yizhi vatnssækna gel fylkis töfluna sem gæti losað lyfið stöðugt og stöðugt í 12 klukkustundir. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 og Panax Notoginseng saponin R1 voru notuð sem matsmælikvarðar til að kanna losun in vitro og losun lyfsins var búin til að rannsaka losunarbúnað lyfsins. Niðurstöður Losun lyfsins samræmdist núllröðunar hreyfiorku og Ritger-Peppas jöfnunni, þar sem genipósíðið var sleppt með dreifingu sem ekki var fick og þrír þættirnir í Panax Notoginseng voru látnir lausir með beinagrind.
3.5 Verndarlím sem þykkingarefni og kolloid
Þegar þessi vara er notuð sem þykkingarefni er venjulegur prósentustyrkur 0,45% til 1,0%. Það getur einnig aukið stöðugleika vatnsfælna límið, myndað verndandi kolloid, komið í veg fyrir að agnir fari saman og þjakandi og hindra þannig myndun setlaga. Algengur prósentustyrkur þess er 0,5% til 1,5%.
Wang Zhen o.fl. notaði L9 rétthyrnd tilraunahönnunaraðferð til að kanna undirbúningsferli lyfja virkjaðs kolefnis enema. Bestu ferli aðstæður til endanlegrar ákvarðunar á lyfjavirku kolefnisþrepum eiga að nota 0,5% natríum karboxýmetýl sellulósa og 2,0% hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC inniheldur 23,0% metoxýlhóp, hýdroxýprópoxýl grunn 11,6%) sem þykkt, að því er vinnsluaðstæður hjálpa til að auka við Stöðugleiki lyfja virkjaðs kolefnis. Zhang Zhiqiang o.fl. þróaði pH-næmt levofloxacin hýdróklóríð augnliða tilbúið til notkunar hlaup með viðvarandi losunaráhrifum, með því að nota karbopól sem hlaup fylkið og hýdroxýprópýl metýlsellulósa sem þykkingarefnið. Besta lyfseðilsskyld með tilraun, að lokum fær að lokum ákjósanleg lyfseðilsskyld er levofloxacin hýdróklóríð 0,1 g, karbópól (9400) 3 g, hýdroxýprópýl metýlsellulósi (E50 LV) 20 g, disadíumvetnisfosfat 0,35 g, fosfórsýru chloride diumydrogen, 0,50 g af sodium chlorideideideide dihydrogen, 0,50 g af sodium chlorideideideide, nasnihydrogeni, 0,50 g af shodium chlorideideide, díhýdrónu, 0,50 g af scorium chlorideideideide, dihydrog,, 0,50 G af Sodium CHLORIDEIDEDEIÐ , 0,03 g af etýl parabeni og vatni var bætt við til að búa til 100 ml. Í prófinu skimaði höfundurinn hýdroxýprópýl metýlsellulósa metókelaröðina af ColorCon fyrirtækinu með mismunandi forskriftir (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) til að undirbúa þykkingarefni með mismunandi styrk og útkoman valin HPMC E50 LV sem þykkingarefnið. Þykkingarefni fyrir pH-viðkvæmu levofloxacin hýdróklóríð augnablik gel.
3.6 Sem hylkisefni
Venjulega er hylkisskeljarefni hylkja aðallega gelatín. Framleiðsluferlið hylkisskelsins er einfalt, en það eru nokkur vandamál og fyrirbæri eins og léleg vernd gegn raka og súrefnisnæmum lyfjum, minni upplausn lyfja og seinkað sundrun hylkisskelsins við geymslu. Þess vegna er hýdroxýprópýl metýlsellulósa notað í staðinn fyrir gelatínhylki til að framleiða hylki, sem bætir framleiðslu á hylkinu og notkunaráhrifin og hefur verið kynnt víða heima og erlendis.
Podczeck o.fl. Notaðu teófyllín sem stjórnunarlyf. komst að því að lyfjameðferðarhraði hylkja með hýdroxýprópýl metýlsellulósa skel var meiri en gelatínhylki. Ástæðan fyrir greiningunni er sú að sundrun HPMC er sundrun alls hylkisins á sama tíma, en sundrun gelatínhylkisins er sundrun netuppbyggingarinnar fyrst og síðan sundrun á öllu hylkinu, þannig HPMC hylki hentar betur fyrir hylkisskel fyrir tafarlausar losunarblöndur. Chiwele o.fl. Fékk einnig svipaðar ályktanir og bera saman upplausn gelatíns, gelatíns/pólýetýlen glýkól og HPMC skeljar. Niðurstöðurnar sýndu að HPMC skeljar voru fljótt uppleyst við mismunandi sýrustig, en gelatínhylki það hefur mikil áhrif á mismunandi pH -aðstæður. Tang Yue o.fl. skimaði nýja gerð hylkisskel fyrir lágskammta lyfjatentu þurrt duft innöndunartæki. Í samanburði við hylkisskel hýdroxýprópýl metýlsellulósa og hylkisskel gelatíns, var stöðugleiki hylkisskelsins og eiginleikar duftsins í skelinni við mismunandi aðstæður rannsakaðir og steiktarprófið var framkvæmt. Niðurstöðurnar sýna að samanborið við gelatínhylki eru HPMC hylki skeljar betri í stöðugleika og duftvörn, hafa sterkari rakaþol og hafa lægri steikni en gelatínhylki skeljar, þannig að HPMC hylki eru hentugri fyrir hylki fyrir þurrt duft inntöku.
3.7 Sem lífríki
Líffræðitækni notar hjálparefni með líffræðilegum fjölliðum. Með því að fylgja líffræðilegu slímhúðinni eykur það samfellu og þéttleika snertingarinnar milli undirbúningsins og slímhúðarinnar, þannig að lyfið losnar hægt og frásogast af slímhúðinni til að ná tilgangi meðferðar. Það er mikið notað um þessar mundir. Meðferð á sjúkdómum í meltingarvegi, leggöngum, slímhúð í munni og öðrum hlutum.
Líffræðitækni í meltingarvegi er nýtt lyfjagjafakerfi sem þróað er á undanförnum árum. Það lengir ekki aðeins dvalartíma lyfjablöndu í meltingarveginum, heldur bætir einnig snertiflæði milli lyfsins og frumuhimnunnar á frásogsstað, breytir vökva frumuhimnunnar og gerir skarpskyggni lyfsins í Lítil þekjufrumur í þörmum eru auknar og bæta þannig aðgengi lyfsins. Wei Keda o.fl. Sýndi ávísunartöflu töflunnar með skömmtum HPMCK4M og Carbomer 940 sem rannsóknarþáttum og notaði sjálfsmíðað líffræðitæki til að mæla flögunarkraftinn milli töflunnar og hermaðs líffilms með gæðum vatnsins í plastpokanum. , og valdi að lokum innihald HPMCK40 og Carbomer 940 til að vera 15 og 27,5 mg á ákjósanlegu lyfseðilssvæði NCAEBT töflukjarna, hver um sig, til að útbúa NCAEBT töflukjarna, sem bendir til þess að líffræðilega efni (svo sem hýdroxýprópýlmetýllulósa) geti dregið verulega úr bætingu bætingar viðloðun undirbúningsins við vefinn.
Bioadhesive undirbúningur til inntöku er einnig ný tegund lyfjagjöf sem hefur verið rannsökuð meira á undanförnum árum. Bioadhesive efnablöndur til inntöku geta fest lyfið við viðkomandi hluta munnholsins, sem lengir ekki aðeins dvalartíma lyfsins í slímhúð munnsins, heldur verndar einnig slímhúð munnsins. Betri meðferðaráhrif og bætt aðgengi lyfja. Xue Xiaoyan o.fl. Bjartsýni mótun insúlíns til inntöku límtöflur, með því að nota epli pektín, kítósan, carbomer 934p, hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC K392) og natríumalginat sem líffræðilega efni og frystþurrkun til að undirbúa inntöku insúlíns. Límslegt tvöfalt lag. Framleidd insúlínlímtöflu hefur porous svamplíkan uppbyggingu, sem er hagstætt fyrir insúlínlosun, og hefur vatnsfælna verndarlag, sem getur tryggt losun lyfsins og forðast tap lyfsins. Hao Jifu o.fl. Einnig útbúið blágular perlur til inntöku líffræðilega plástra með Baiji lím, HPMC og Carbomer sem líffræðileg efni.
Í lyfjagjöf lyfjagjafar í leggöngum hefur einnig verið mikið notað líffræðitækni. Zhu Yuting o.fl. Notaður karbomer (CP) og HPMC sem límefni og viðvarandi losunar fylki til að útbúa Clotrimazole Bioadhesive leggöngum með mismunandi lyfjaformum og hlutföllum, og mældu viðloðun þeirra, viðloðunartíma og bólguhlutfall í umhverfi gervigreina í leggöngum. , viðeigandi lyfseðilsskyld var sýnd sem CP-HPMC1: 1, tilbúna límblaðið hafði góða viðloðun og ferlið var einfalt og framkvæmanlegt.
3.8 Sem staðbundið hlaup
Sem lím undirbúningur hefur hlaup röð af kostum eins og öryggi, fegurð, auðveldum hreinsun, litlum tilkostnaði, einföldu undirbúningi og góðu eindrægni við lyf. Stefna þróunar. Sem dæmi má nefna að Transdermal Gel er nýtt skammtaform sem hefur verið rannsakað meira á undanförnum árum. Það getur ekki aðeins forðast eyðileggingu lyfja í meltingarveginum og dregið úr hámarks-til-trought afbrigði af styrk lyfja í blóði, en hefur einnig orðið eitt af áhrifaríkum lyfjakerfum til að vinna bug á aukaverkunum lyfja. .
Zhu Jingjie o.fl. rannsakaði áhrif mismunandi fylkja á losun scutellarin alkóhól plastíð hlaup in vitro og skimuð með karbomer (980nf) og hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMCK15m) sem hlaup fylki og fengin scutellarin sem hentar fyrir scutellarin. Gel fylki af áfengisplastum. Niðurstöður tilrauna sýna að 1. 0% Carbomer, 1. 5% Carbomer, 1. 0% Carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% Carbomer + 1. . Meðan á tilrauninni stóð kom í ljós að HPMC gat breytt losunarstillingu lyfja Carbomer Gel Matrix með því að passa hreyfiorku jöfnu lyfja losunar og 1,0% HPMC gæti bætt 1,0% Carbomer fylki og 1,5% Carbomer fylki. Ástæðan getur verið sú að HPMC stækkar hraðar og hröð stækkun á frumstigi tilraunarinnar gerir sameindabilið í Carbomer hlaupefninu stærra og flýtir þar með losunarhraða lyfsins. Zhao Wencui o.fl. Notað Carbomer-934 og hýdroxýprópýl metýlsellulósa sem burðarefni til að undirbúa norfloxacin augnhellu hlaup. Undirbúningsferlið er einfalt og framkvæmanlegt og gæðin eru í samræmi við gæðakröfur „kínverska lyfjaskrár“ (2010 útgáfa).
3.9 Úrkomuhemill fyrir sjálfsmeðferðarkerfi
Sjálfsmíkrómúlsandi lyfjagjöfarkerfi (SMEDDS) er ný tegund af lyfjagjafakerfi til inntöku, sem er einsleitt, stöðugt og gegnsætt blanda sem samanstendur af lyfjum, olíufasa, ýruefni og sam-fullifier. Samsetning lyfseðilsins er einföld og öryggi og stöðugleiki er góður. Fyrir illa leysanleg lyf er oft bætt við vatnsleysanlegu trefjar fjölliðaefni, svo sem HPMC, pólývínýlpýrrólídón (PVP) osfrv. Auka leysni lyfja og bæta aðgengi.
Peng Xuan o.fl. útbjó silíbínín yfirmettað sjálf-friðandi lyfjagjafakerfi (S-SEDDS). Oxýetýlen vetnað laxerolía (cremophor RH40), 12% caprylic capric sýru pólýetýlen glýkól glýseríð (Labrasol) sem sam-emulsifier og 50 mg · g-1 hpmc. Með því að bæta HPMC við SSEDDS getur yfirmettað frjálst silíbínín til að leysast upp í Sedds og koma í veg fyrir að silíbínín fellur út. Í samanburði við hefðbundnar sjálfsmyndunarformsblöndur er stærra magni af yfirborðsvirkum efnum bætt við til að koma í veg fyrir ófullkomna umbúða lyfja. Með því að bæta við HPMC getur haldið leysni silíbíníns í upplausnarmiðlinum tiltölulega stöðugri og dregið úr fleyti í sjálfsmyndunarformum. Skammtar umboðsmanns.
4. Ályktun
Það má sjá að HPMC hefur verið mikið notað í undirbúningi vegna eðlisfræðilegra, efna- og líffræðilegra eiginleika, en HPMC hefur einnig marga galla í undirbúningi, svo sem fyrirbæri fyrir losun fyrir og eftir að hafa losað. Metýlmetakrýlat) til að bæta. Á sama tíma rannsökuðu sumir vísindamenn beitingu osmótískra kenninga í HPMC með því að útbúa karbamazepín viðvarandi töflur og Verpamil hýdróklóríð viðvarandi töflur til að rannsaka frekari losunarbúnað þess. Í orði eru fleiri og fleiri vísindamenn að vinna mikla vinnu við betri beitingu HPMC í undirbúningi og með ítarlegri rannsókn á eiginleikum þess og endurbætur á undirbúningstækni verður HPMC meira notað í nýjum skömmtum. og ný skammtaform. Í rannsóknum lyfjakerfisins og stuðla síðan að stöðugri þróun lyfjafræði.
Post Time: Okt-08-2022