Á lyfjafræðilegu sviði eru natríumkarboxýmetýlsellulósa (CMC) og hýdroxýprópýlmetýlsellulósa (HPMC) tvö algeng lyfjafræðileg hjálparefni með mismunandi efnafræðilega eiginleika og virkni.
Efnafræðileg uppbygging og eiginleikar
CMC er vatnsleysanleg sellulósaafleiða sem fæst með því að breyta hluta af hýdroxýlhópum sellulósa í karboxýmetýlhópa. Vatnsleysni og seigja CMC fer eftir skiptingarstigi þess og mólþunga, og það hegðar sér venjulega sem gott þykkingar- og sviflausn.
HPMC fæst með því að skipta út hluta af hýdroxýlhópum sellulósa fyrir metýl og hýdroxýprópýl hópa. Í samanburði við CMC hefur HPMC víðtækari leysni, hægt að leysa upp í köldu og heitu vatni og sýnir stöðuga seigju við mismunandi pH gildi. HPMC er oft notað sem filmumyndandi, lím, þykkingarefni og stýrt losunarefni í lyfjum.
Umsóknarreitur
Spjaldtölvur
Við framleiðslu taflna er CMC aðallega notað sem sundrunarefni og lím. Sem sundrunarefni getur CMC tekið í sig vatn og bólgnað og stuðlað þannig að niðurbroti taflna og aukið losunarhraða lyfja. Sem bindiefni getur CMC aukið vélrænan styrk taflna.
HPMC er aðallega notað sem filmumyndandi og stýrt losunarefni í töflum. Kvikmyndin sem myndast af HPMC hefur framúrskarandi vélrænan styrk og slitþol, sem getur verndað lyfið gegn áhrifum ytra umhverfis. Á sama tíma er einnig hægt að nota filmumyndandi eiginleika HPMC til að stjórna losunarhraða lyfsins. Með því að stilla tegund og skammta af HPMC er hægt að ná fram langvarandi losun eða stýrðri losun.
Hylki
Við hylkjagerð er CMC minna notað á meðan HPMC er mikið notað, sérstaklega við framleiðslu grænmetishylkja. Hefðbundnar hylkjaskeljar eru að mestu úr gelatíni, en vegna vandans við dýrauppsprettur hefur HPMC orðið tilvalið valefni. Hylkisskelin úr HPMC hefur ekki aðeins góða líffræðilega samhæfni heldur uppfyllir einnig þarfir grænmetisæta.
Fljótandi efnablöndur
Vegna framúrskarandi þykkingar- og sviflausnareiginleika er CMC mikið notað í fljótandi efnablöndur eins og mixtúrulausnir, augndropa og staðbundnar efnablöndur. CMC getur aukið seigju fljótandi efnablöndur, þar með bætt sviflausn og stöðugleika lyfja og komið í veg fyrir botnfall lyfja.
Notkun HPMC í fljótandi efnablöndur er aðallega einbeitt í þykkingarefni og ýruefni. HPMC getur verið stöðugt yfir breitt pH-svið og getur verið samhæft við margs konar lyf án þess að hafa áhrif á virkni lyfjanna. Að auki eru filmumyndandi eiginleikar HPMC einnig notaðir í staðbundnar efnablöndur, svo sem filmumyndandi verndandi áhrif í augndropum.
Undirbúningur fyrir stýrða losun
Í efnablöndur með stýrðri losun er notkun HPMC sérstaklega áberandi. HPMC getur myndað hlaupnet og hægt er að stjórna losunarhraða lyfsins með því að stilla styrk og uppbyggingu HPMC. Þessi eiginleiki hefur verið mikið notaður í inntöku töflur og ígræðslur til inntöku. Aftur á móti er CMC minna notað í efnablöndur með stýrða losun, aðallega vegna þess að hlaupbyggingin sem það myndar er ekki eins stöðug og HPMC.
Stöðugleiki og eindrægni
CMC hefur lélegan stöðugleika við mismunandi pH gildi og er auðveldlega fyrir áhrifum af sýru-basa umhverfi. Að auki hefur CMC lélegt samhæfni við ákveðin lyfjaefni, sem getur valdið útfellingu eða bilun lyfja.
HPMC sýnir góðan stöðugleika á breitt pH-svið, er ekki auðveldlega fyrir áhrifum af sýru-basa og hefur framúrskarandi eindrægni. HPMC getur verið samhæft við flest innihaldsefni lyfsins án þess að hafa áhrif á stöðugleika og virkni lyfsins.
Öryggi og reglur
Bæði CMC og HPMC eru talin örugg lyfjafræðileg hjálparefni og hafa verið samþykkt til notkunar í lyfjablöndur af lyfjaskrám og eftirlitsstofnunum í ýmsum löndum. Hins vegar, meðan á notkun stendur, getur CMC valdið ofnæmisviðbrögðum eða óþægindum í meltingarvegi, en HPMC veldur sjaldan aukaverkunum.
CMC og HPMC hafa sína eigin kosti í lyfjafræðilegum umsóknum. CMC gegnir mikilvægri stöðu í fljótandi efnablöndur vegna framúrskarandi þykkingar- og sviflausnareiginleika, en HPMC hefur verið mikið notað í töflur, hylki og efnablöndur með stýrða losun vegna framúrskarandi filmumyndandi og stýrðs losunareiginleika. Val á lyfjablöndum ætti að byggjast á sérstökum lyfseiginleikum og kröfum um blöndun, taka ítarlega tillit til kosta og galla beggja og velja heppilegasta hjálparefnið.
Birtingartími: 19. júlí-2024