Flokkur: Húðunarefni; Himnaefni; Hraðastýrð fjölliðaefni til að losa sig við hægfara losun; Stöðugleiki umboðsmaður; Fjöðrunaraðstoð, töflu lím; Styrktur viðloðunarefni.
1.. Inngangur vöru
Þessi vara er ekki jónísk sellulósa eter, utanaðkomandi sem hvítt duft, lyktarlaust og bragðlaust, leysanlegt í vatni og flestum skautuðum lífrænum leysum, bólgu í köldu vatni til að hreinsa eða svolítið gruggaða kolloidal lausn. Vatnslausnin hefur yfirborðsvirkni, mikla gegnsæi og stöðugan árangur. HPMC hefur eign Hot Gel. Eftir upphitun myndar vatnslausn afurðin hlaup úrkomu og leysist síðan upp eftir kælingu. Hlauphitastig mismunandi forskrifta er mismunandi. Leysni breytingar með seigju, seigju Zhao lágt, því meiri er leysni, mismunandi forskriftir HPMC eiginleika hafa nokkurn mun, HPMC uppleyst í vatni hefur ekki áhrif á pH gildi.
Sjálfsprottinn brennsluhitastig, laus þéttleiki, sannur þéttleiki og glerbreytingarhitastig voru 360 ℃, 0,341g/cm3, 1.326g/cm3 og 170 ~ 180 ℃, í sömu röð. Eftir upphitun verður það brúnt við 190 ~ 200 ° C og brennur við 225 ~ 230 ° C.
HPMC er næstum óleysanlegt í klóróformi, etanóli (95%) og díetýleter, og leyst upp í blöndu af etanóli og metýlenklóríði, blöndu af metanóli og metýlenklóríði og blöndu af vatni og etanóli. Sum stig HPMC eru leysanleg í blöndur af asetoni, metýlenklóríði og 2-própanóli, svo og í öðrum lífrænum leysum.
Tafla 1: Tæknilegar vísbendingar
Verkefni
Mælir,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoxý %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hýdroxýprópoxý %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Hlaup hitastig ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Seigju MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Þurrt þyngdartap %
5,0 eða minna
Brennandi leifar %
1,5 eða minna
pH
4.0-8.0
Þungmálmur
20 eða minna
arsen
2.0 eða minna
2.. Vörueiginleikar
2.1 Hýdroxýprópýlmetýlsellulósi er uppleyst í köldu vatni til að mynda seigfljótandi kolloidal lausn. Svo lengi sem það er bætt við kalt vatn og hrært aðeins er hægt að leysa það upp í gegnsæja lausn. Þvert á móti, það er í grundvallaratriðum óleysanlegt í heitu vatni yfir 60 ℃ og getur aðeins bólgnað. Við undirbúning hýdroxýprópýl meticellulose vatnslausnar er best að bæta við hluta af hýdroxýprópýlmeticellulose í ákveðnu magni af vatni, hræra kröftuglega, hitað í 80 ~ 90 ℃ og bætið síðan hið hýdroxýprópýlmeticellulos að nauðsynlegri upphæð.
2.2 Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er ekki jónísk sellulósa eter, lausn hennar hefur ekki jónhleðslu, hefur ekki samskipti við málmsölt eða jónísk lífræn efnasambönd, til að tryggja að HPMC bregðist ekki við öðrum hráefnum og hjálparefnum í undirbúningsferlinu framleiðsla.
2.3 Hýdroxýprópýl metýlsellulósa hefur sterka næmni og með aukningu á uppbótargráðu í sameindauppbyggingu er einnig bætt við næmi. Lyf sem nota HPMC sem hjálparefni hafa stöðugri gæði á virku tímabili en lyf sem nota önnur hefðbundin hjálparefni (sterkja, dextrín, duftformi).
2.4 Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er efnaskipta óvirk. Sem lyfjafræðileg hjálparefni er það ekki umbrotið eða frásogast, svo það veitir ekki hita í lyfjum og mat. Það hefur einstaka notagildi við lágt kaloríugildi, saltlaust, lyf sem ekki eru ofnæmisvaldandi og matur fyrir sykursjúka.
2.5hpmc er tiltölulega stöðugt fyrir sýrur og basa, en ef sýrustigið fer yfir 2 ~ 11 og hefur áhrif á hærra hitastig eða lengri geymslutíma, mun það draga úr þroska.
2.6 Hýdroxýprópýl metýlsellulósa vatnslausn getur veitt yfirborðsvirkni, sem sýnir miðlungs yfirborðs- og tengi spennu. Það hefur árangursríka fleyti í tveggja fasa kerfinu og er hægt að nota það sem áhrifaríkt sveiflujöfnun og verndandi kolloid.
2.7 Hýdroxýprópýl metýlsellulósa vatnslausn hefur framúrskarandi filmumyndandi eiginleika og er gott húðunarefni fyrir töflur og pillur. Himnan sem myndast af henni er litlaus og sterk. Ef glýseróli er bætt við er hægt að auka plastleika þess. Eftir yfirborðsmeðferð er varan dreift í köldu vatni og hægt er að stjórna upplausnarhraða með því að breyta pH umhverfi. Það er notað við undirbúning hægfara losunar og sýruhúðuðra undirbúnings.
3.. Vöruforrit
3.1. Notað sem lím og sundrunarefni
HPMC er notað til að stuðla að upplausn lyfsins og gráðu losunaraðgerða, er hægt að leysa beint upp í leysi sem lím, litla seigju HPMC uppleyst í vatni til að mynda gegnsætt við fílabeini klístrað Umboðsmaður, og mikil seigja fyrir lím, aðeins notkun vegna mismunandi gerð og mismunandi kröfur, er almennur 2% ~ 5%.
HPMC vatnslausn og ákveðinn styrkur etanóls til að búa til samsett bindiefni; Dæmi: 2% HPMC vatnslausn, blandað saman við 55% etanóllausn, var notuð við köggun amoxicillínhylkja, þannig að meðalupplausn amoxicillin hylkja jókst úr 38% í 90% án HPMC.
HPMC er hægt að búa til úr samsettu lím með mismunandi styrk sterkju slurry eftir upplausn; Upplausn erythromycin sýruhúðuðu töflur jókst úr 38,26% í 97,38% þegar 2% HPMC og 8% sterkja voru sameinuð.
2.2. Búðu til filmuhúðefni og kvikmynd sem myndar efni
HPMC sem vatnsleysanlegt húðunarefni hefur eftirfarandi einkenni: miðlungs lausn seigju; Húðunarferlið er einfalt; Góð kvikmynd sem mynda eign; Getur haldið lögun verksins, skrifað; Getur verið rakaþéttur; Getur litað, leiðréttingarbragð. Þessi vara er notuð sem vatnsleysanleg filmuhúð fyrir töflur og pillur með lítilli seigju og fyrir kvikmyndahúð sem ekki er byggð á vatni með mikilli seigju er notkunarmagnið 2%-5%.
2.3, sem þykkingarefni og kolloidal verndarlím
HPMC sem notað er sem þykkingarefni er 0,45% ~ 1,0%, er hægt að nota sem augadropar og gervi tárþykkingarefni; Notað til að auka stöðugleika vatnsfælna líms, koma í veg fyrir samloðun agna, úrkomu, venjulegur skammtur er 0,5% ~ 1,5%.
2.4, sem blokkari, hægt losunarefni, stjórnað losunarefni og svitahola.
HPMC hátt seigju líkan er notað til að útbúa blokka og stýrð losunarefni blandaðs efnis beinagrindar viðvarandi töflur og vatnssæknar hlaup beinagrindar töflur. Lítil-seigju líkanið er svitahola sem örvar fyrir viðvarandi losun eða töflur með stýrðri losun þannig að upphafsmeðferðarskammtur slíkra töflna er hratt fenginn, fylgt eftir með viðvarandi losun eða stýrðri losun til að viðhalda virkum styrk í blóði.
2.5. Gel og Suppository Matrix
Hægt er að útbúa hydrogel -suppositories og maga límblöndur með því að nota einkenni hýdrógelmyndunar sem oft er notað af HPMC í vatni.
2.6 Líffræðileg límefni
Metronidazol var blandað saman við HPMC og pólýkarboxýletýlen 934 í hrærivél til að búa til líffræðilega stýrðar losunartöflur sem innihalda 250 mg. In vitro upplausnarpróf sýndi að undirbúningurinn bólgnaðist hratt í vatni og losun lyfsins var stjórnað af dreifingu og slökun kolefniskeðju. Útfærsla dýra sýndi að nýja lyfjakerfið hafði verulega líffræðilega viðloðunareiginleika við nautgripahúsa slímhúð.
2.7, sem stöðvunaraðstoð
Mikil seigja þessarar vöru er góð fjöðrunaraðstoð við vökvablöndur í fjöðrun, venjulegur skammtur hennar er 0,5% ~ 1,5%.
4.. Dæmi um umsókn
4.1 Filmhúðlausn: HPMC 2kg, talc 2kg, laxerolía 1000ml, Twain -80 1000ml, própýlen glýkól 1000ml, 95% etanól 53000ml, vatn 47000 ml, litarefni viðeigandi magn. Það eru tvær leiðir til að gera það.
4.1.1 Undirbúningur leysanlegs litarefnishúðaðs fötvökva: Bætið tilskildu magni af HPMC í 95% etanól, leggið það í bleyti yfir nótt, leysið upp annan litarefnisvektor í vatni (sía ef þörf krefur), sameinar tvær lausnirnar og hrærið jafnt til að mynda gegnsæja lausn . Blandið 80% af lausninni (20% til að fægja) við ávísað magn af laxerolíu, Tween-80 og própýlen glýkóli.
4.1.2 Undirbúningur óleysanlegs litarefnis (svo sem járnoxíðs) húða vökvi HPMC var í bleyti í 95% etanóli á einni nóttu og var vatni bætt við til að gera 2% HPMC gegnsæja lausn. 20% af þessari lausn voru tekin út til að fægja og 80% lausnin sem eftir var og járnoxíð voru framleidd með fljótandi mala aðferð og síðan var lyfseðilsskyldu af öðrum íhlutum bætt við og blandað jafnt til notkunar. Húðunarferlið við húðunarvökvann: Hellið kornplötunni í sykurhúðunarpottinn, eftir snúning, hitar heita loftið í 45 ℃, þú getur úðað fóðrunarhúð, flæðisstýringu í 10 ~ 15 ml/mín. Með heitu lofti í 5 ~ 10 mín geta verið úr pottinum, settu í þurrkara til að þorna í meira en 8 klst.
4.2a-interferon augnhimna 50 μg af α-interferon var leyst upp í 10 ml0,01ml saltsýru, blandað með 90 ml etanóli og 0,5 GPMC, síað, húðuð á snúningsglerstöng, sótthreinsuð við 60 ℃ og þurrkuð í lofti. Þessi vara er gerð að kvikmyndaefni.
4.3 Cotrimoxazol töflur (0,4g ± 0,08g) SMZ (80 möskva) 40 kg, sterkja (120 möskva) 8 kg, 3%hpmc vatnslausn 18-20 kg, magnesíumsterate 0,3 kg, TMP (80 möskva) 8 kg, undirbúningsaðferðin er að til Blandið SMZ og TMP, og bætið síðan sterkju og blandið saman í 5 mín. Með forsmíðaðri 3%HPMC vatnslausn, mjúku efni, með 16 möskva skjáskjá, þurrkun, og síðan með 14 möskvaskjá heilkorni, bættu magnesíum stearate blöndu, með 12mm umferð með Word (SMZCO) stimplunartöflum. Þessi vara er aðallega notuð sem bindiefni. Upplausn töflanna var 96%/20 mín.
4.4 Piperate töflur (0,25g) Piperate 80 möskva 25 kg, sterkja (120 möskva) 2,1 kg, magnesíum stearate viðeigandi magn. Framleiðsluaðferð hennar er að blanda pípusýru, sterkju, hpmc jafnt, með 20% etanól mjúku efni, 16 möskva skjáskjá, þurrt og síðan 14 möskva skjá heilkorn, auk vektor magnesíum stearate, með 100 mm hringlaga belti orð (PPA0.25 ) Stimplatöflur. Með sterkju sem sundrunarefni er upplausnarhlutfall þessarar töflu ekki minna en 80%/2min, sem er hærra en svipaðar vörur í Japan.
4,5 Gervi tár HPMC-4000, HPMC-4500 eða HPMC-5000 0,3G, natríumklóríð 0,45G, kalíumklóríð 0,37g, borax 0,19g, 10% ammoníum klórbensýlammoníumlausn 0,02ml, vatn bætt við 100 ml. Framleiðsluaðferð hennar er HPMC sett í 15 ml vatni, við 80 ~ 90 ℃ Fullt vatn, taktu a, bætið við 35 ml vatni og síðan inniheldur þá hluti sem eftir eru af 40 ml vatnslausn blandaður jafnt, bætið vatni við allt magn, síðan blandað jafnt, standið yfir nótt , helltu síun varlega, síu í gáminn innsiglað, sótthreinsað við 98 ~ 100 ℃ í 30 mín, það er að segja að pH er á bilinu 8,4 ° C til 8,6 ° C. Þessi vara er notuð við társkort, kemur í staðinn fyrir tár, Þegar það er notað í smásjá í fremri hólfinu er hægt að auka skammt af þessari vöru á viðeigandi hátt, 0,7% ~ 1,5% er viðeigandi.
4.6 Meththorphan stýrðar losunartöflur Metthorphan plastefni salt 187,5 mg, laktósa 40,0 mg, pvp70,0 mg, gufu kísil 10 mg, 40,0 mGHPMC-603, 40,0 mg ~ microcystalline sellulósa phalate-102 og magnesium stearat 2.5 mg. Það er útbúið sem spjaldtölvur með venjulegri aðferð. Þessi vara er notuð sem stjórnað losunarefni.
4.7 Fyrir avantomycin ⅳ töflur, 2149G avantomycin ⅳ monohydrate og 1000 ml ísóprópýl vatnsblöndu af 15% (massaþéttni) Eudragitl-100 (9: 1) var hrært, blandað, kornað og þurrkað við 35 ℃. Þurrkuðu kornunum 575G og 62,5G hýdroxýprópýlrósellulósa E-50 voru blandaðar vandlega og síðan voru 7,5g stearínsýra og 3,25g magnesíum stearat bætt við töflurnar til að fá stöðuga losun vanguard mycin ⅳ töflur. Þessi vara er notuð sem hægt losunarefni.
4.8 Nifedipin viðvarandi losunarkorn 1 hluti nifedipin, 3 hlutar hýdroxýprópýl metýl sellulósa og 3 hlutar etýl sellulósa voru blandaðir með blönduðum leysi (etanól: metýlenklóríð = 1: 1), og 8 hlutar kornsterkju var bætt við til að framleiða korn með miðlungsleysan Aðferð. Losunarhraði kornanna var ekki fyrir áhrifum af breytingum á pH umhverfisins og var hægari en korn í atvinnuskyni. Eftir 12 klukkustunda gjöf til inntöku var blóðstyrkur manna 12 mg/ml og það var enginn einstaklingur munur.
4.9 PROPRANHAOL Hýdróklóríð viðvarandi losunarhylki propranhaol hýdróklóríð 60 kg, örkristallað sellulósa 40 kg, bætir 50L vatni til að búa til korn. HPMC1kg og EC 9 kg var blandað saman í blandaða leysinum (metýlenklóríð: metanól = 1: 1) 200L til að búa til húðlausnina, með rennslishraða 750 ml/mínúta á veltandi kúlulaga agnir, húðaðar agnir í gegnum svitahola stærð 1,4 MM skjá heilagnir og fylltu síðan í steinhylkið með venjulegri hylkisfyllingarvél. Hvert hylki inniheldur 160 mg af própranólól hýdróklóríð kúlulaga agnum.
4.10 Naprolol HCl beinagrind töflur voru framleiddar með því að blanda naprolol HCl: HPMC: CMC-NA í hlutfallinu 1: 0,25: 2,25. Losunarhraði lyfsins var nálægt núllröð innan 12 klukkustunda.
Einnig er hægt að búa til önnur lyf úr blönduðu beinagrindarefnum, svo sem metoprolol: HPMC: CMC-NA samkvæmt: 1: 1,25: 1,25; Allylprolol: HPMC samkvæmt 1: 2,8: 2,92 hlutfall. Losunarhraði lyfsins var nálægt núllröð innan 12 klukkustunda.
4.11 Beinagrindartöflur af blönduðum efnum af etýlamínósínafleiður voru framleiddar með venjulegri aðferð með því að nota blöndu af örduft kísilgeli: CMC-NA: HPMC 1: 0,7: 4.4. Lyfið gæti verið sleppt í 12 klst. Bæði in vitro og in vivo og línulega losunarmynstrið hafði góða fylgni. Niðurstöður hraðari stöðugleikaprófsins samkvæmt reglugerðum FDA spá því að geymslu endingar líftíma þessarar vöru sé allt að 2 ár.
4.12 HPMC (50MPa · s) (5 hlutar), HPMC (4000 MPa · s) (3 hlutar) og HPC1 voru leyst upp í 1000 hlutum af vatni, 60 hlutum asetamínófen og 6 hlutar kísilgel var bætt við, hrært með homogenizer, og Úða þurrkað. Þessi vara inniheldur 80% af aðallækningum.
4.13 Teófyllín vatnssæknar hlaup beinagrindar töflur voru reiknaðar samkvæmt heildarþyngd töflu, 18% -35% teófyllín, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% laktósa og viðeigandi magn af vatnsfælnum smurolíu voru venjulega útbúnar í stýrðar losunartöflur, sem gat gæti verið Haltu virkum blóðstyrk mannslíkamans í 12 klst. Eftir inntöku.
Post Time: Feb-05-2024