idrossipropilcellulosa, un eccipiente farmaceutico, si divide in idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione (L-HPC) e idrossipropilcellulosa ad alta sostituzione (H-HPC) in base al contenuto del suo sostituente idrossipropossi. La L-HPC si rigonfia in una soluzione colloidale in acqua, possiede proprietà di adesione, filmazione, emulsione, ecc. ed è utilizzata principalmente come agente disintegrante e legante; mentre la H-HPC è solubile in acqua e in vari solventi organici a temperatura ambiente e possiede buone proprietà termoplastiche, coesive e filmogene, il film formato è duro, lucido e completamente elastico ed è utilizzato principalmente come materiale filmogeno e di rivestimento. Viene ora presentata l'applicazione specifica dell'idrossipropilcellulosa in preparazioni solide.
1. Come disintegrante per preparati solidi come le compresse
La superficie delle particelle cristalline di idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione è irregolare, con una struttura simile a quella di una roccia alterata. Questa struttura superficiale ruvida non solo conferisce una maggiore superficie, ma, quando viene compressa insieme a farmaci e altri eccipienti, nel nucleo della compressa si formano numerosi pori e capillari, che aumentano il tasso di assorbimento dell'umidità e l'assorbimento d'acqua, aumentando il rigonfiamento.L-HPCCome eccipiente, può far sì che la compressa si disintegra rapidamente in una polvere uniforme e migliorarne significativamente la disintegrazione, la dissoluzione e la biodisponibilità. Ad esempio, l'uso di L-HPC può accelerare la disintegrazione di compresse di paracetamolo, aspirina e clorfeniramina, migliorandone la velocità di dissoluzione. La disintegrazione e la dissoluzione di farmaci scarsamente solubili, come le compresse di ofloxacina, con L-HPC come disintegrante sono state migliori rispetto a quelle con PVPP reticolato, CMC-Na reticolato e CMS-Na come disintegranti. L'uso di L-HPC come disintegrante interno dei granuli nelle capsule favorisce la disintegrazione dei granuli, aumenta la superficie di contatto tra il farmaco e il mezzo di dissoluzione, favorisce la dissoluzione del farmaco e ne migliora la biodisponibilità. Le preparazioni solide a rilascio immediato, rappresentate da preparazioni solide a rapida disintegrazione e da preparazioni solide a dissoluzione istantanea, presentano effetti di rapida disintegrazione, dissoluzione istantanea e azione rapida, elevata biodisponibilità, ridotta irritazione da farmaco a esofago e tratto gastrointestinale, facilità di assunzione e buona compliance, oltre ad altri vantaggi, occupando una posizione di rilievo nel campo farmaceutico. L'L-HPC è diventato uno degli eccipienti più importanti per le preparazioni solide a rilascio immediato grazie alla sua elevata idrofilia, igroscopicità, espandibilità, breve tempo di isteresi per l'assorbimento d'acqua, elevata velocità di assorbimento d'acqua e rapida saturazione per assorbimento d'acqua. È un disintegrante ideale per compresse orodispersibili. Le compresse orodispersibili di paracetamolo sono state preparate con L-HPC come disintegrante e le compresse si sono disintegrate rapidamente entro 20 secondi. L'L-HPC è utilizzato come disintegrante per compresse e il suo dosaggio generale è compreso tra il 2% e il 10%, prevalentemente il 5%.
2. Come legante per preparati come compresse e granuli
La struttura ruvida dell'L-HPC gli conferisce inoltre un maggiore effetto mosaico con farmaci e particelle, aumentandone il grado di coesione e garantendo buone prestazioni di stampaggio a compressione. Dopo essere stato pressato in compresse, mostra maggiore durezza e lucentezza, migliorando così la qualità dell'aspetto della compressa. Soprattutto per le compresse difficili da formare, che si staccano o si staccano facilmente, l'aggiunta di L-HPC può migliorarne l'effetto. La compressa di ciprofloxacina cloridrato ha una scarsa comprimibilità, è facile da dividere e appiccicosa, ed è facile da formare dopo l'aggiunta di L-HPC, con durezza adeguata, aspetto gradevole e velocità di dissoluzione conforme agli standard qualitativi. Dopo l'aggiunta di L-HPC alla compressa dispersibile, il suo aspetto, la friabilità, l'uniformità di dispersione e altri aspetti sono notevolmente migliorati. Dopo che l'amido nella prescrizione originale è stato sostituito con L-HPC, la durezza della compressa dispersibile di azitromicina è aumentata, la friabilità è migliorata e i problemi di angoli mancanti e bordi rovinati della compressa originale sono stati risolti. L'L-HPC viene utilizzato come legante per compresse e il dosaggio generale è compreso tra il 5% e il 20%; mentre l'H-HPC viene utilizzato come legante per compresse, granuli, ecc. e il dosaggio generale è compreso tra l'1% e il 5% della preparazione.
3. Applicazione nel rivestimento di film e nelle preparazioni a rilascio prolungato e controllato
Attualmente, i materiali idrosolubili comunemente utilizzati nel rivestimento di film includono idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), idrossipropilcellulosa, polietilenglicole (PEG) e così via. L'idrossipropilcellulosa è spesso utilizzata come agente filmogeno nei materiali premiscelati per il rivestimento di film grazie alla sua resistenza, elasticità e lucentezza. Se l'idrossipropilcellulosa viene miscelata con altri agenti di rivestimento resistenti alla temperatura, le prestazioni del rivestimento possono essere ulteriormente migliorate.
Utilizzando eccipienti e tecniche appropriate per la produzione del farmaco in compresse a matrice, compresse gastriche galleggianti, compresse multistrato, compresse rivestite, compresse per pompa osmotica e altre compresse a rilascio lento e controllato, l'importanza risiede nell'aumentare il grado di assorbimento del farmaco e nella stabilizzazione del farmaco nel sangue. Concentrazione, riduzione delle reazioni avverse, riduzione del numero di farmaci e ricerca di massimizzare l'effetto curativo con la dose più bassa, minimizzando al minimo le reazioni avverse. L'idrossipropilcellulosa è uno dei principali eccipienti di tali preparati. La dissoluzione e il rilascio delle compresse di diclofenac sodico sono controllati utilizzando idrossipropilcellulosa ed etilcellulosa come materiale di giunzione e scheletro. Dopo la somministrazione orale e il contatto con il succo gastrico, la superficie delle compresse di diclofenac sodico a rilascio prolungato verrà idratata fino a formare un gel. Attraverso la dissoluzione del gel e la diffusione delle molecole del farmaco nell'intercapedine del gel, si raggiunge l'obiettivo del rilascio lento delle molecole del farmaco. L'idrossipropilcellulosa viene utilizzata come matrice a rilascio controllato della compressa. Quando il contenuto dell'etilcellulosa bloccante è costante, il suo contenuto nella compressa determina direttamente la velocità di rilascio del farmaco, e il farmaco proveniente dalla compressa con un contenuto più elevato di idrossipropilcellulosa ha un rilascio più lento. I pellet rivestiti sono stati preparati utilizzandoL-HPCe una certa proporzione di HPMC come soluzione di rivestimento per il rivestimento come strato rigonfiante e come strato a rilascio controllato per il rivestimento con dispersione acquosa di etilcellulosa. Una volta stabilita la prescrizione e il dosaggio dello strato rigonfiante, controllando lo spessore dello strato a rilascio controllato, i pellet rivestiti possono essere rilasciati in tempi diversi. Diversi tipi di pellet rivestiti con diverso aumento di peso dello strato a rilascio controllato vengono miscelati per realizzare le capsule a rilascio prolungato Shuxiong. Nel mezzo di dissoluzione, diversi pellet rivestiti possono rilasciare i farmaci in sequenza in tempi diversi, in modo che i componenti con diverse proprietà fisiche e chimiche ottengano un rilascio simultaneo contemporaneamente al rilascio prolungato.
Data di pubblicazione: 25 aprile 2024