Idrossipropil cellulosa, un eccipiente farmaceutico, è diviso in idrossipropil cellulosa (L-HPC) e HPC) a basso contenuto di cellulosa (H-HPC) in base al contenuto del suo idrossipropossia sostituente. L-HPC si gonfia in una soluzione colloidale in acqua, ha le proprietà di adesione, formazione di film, emulsificazione, ecc. E viene utilizzata principalmente come agente e legante disintegrante; Mentre l'H-HPC è solubile in acqua e vari solventi organici a temperatura ambiente e ha una buona termoplasticità. , coesione e proprietà che formano i film, il film formato è duro, lucido ed elastico ed è usato principalmente come materiale che forma film e materiale di rivestimento. Viene ora introdotta l'applicazione specifica di idrossipropil cellulosa nei preparati solidi.
1. Come disintegrant per preparazioni solide come compresse
La superficie delle particelle cristalline idrossipropil cellulosa idrossipropil-cellulosa a basso contenuto di una struttura a forma di roccia stagionata. Questa struttura di superficie ruvida non solo la rende una superficie più ampia, ma anche quando viene compressa in una compressa insieme a farmaci e altri eccipienti, numerosi pori e capillari si formano nel nucleo delle compresse, in modo che il core di compresse possa aumentare la velocità di assorbimento dell'umidità e l'assorbimento dell'acqua aumenta il gonfiore. UsandoL-HPCPoiché un eccipiente può rendere la compressa rapidamente disintegrata in una polvere uniforme e migliorare significativamente la disintegrazione, la dissoluzione e la biodisponibilità della compressa. Ad esempio, l'uso di L-HPC può accelerare la disintegrazione di compresse di paracetamolo, compresse di aspirina e compresse di clorofeniramina e migliorare il tasso di dissoluzione. La disintegrazione e la dissoluzione di farmaci scarsamente solubili come le compresse di ofloxacina con L-HPC come disintegranti erano migliori di quelle con PVPP reticolato, CMC-Na reticolato e CMS come disintegranti. L'uso di L-HPC come disintegrant interno dei granuli nelle capsule è benefico per la disintegrazione dei granuli, aumenta la superficie di contatto tra il farmaco e il mezzo di dissoluzione, promuove lo scioglimento del farmaco e migliora la biodisponibilità. Preparati solidi a rilascio immediato rappresentati da preparati solidi a disintegrazione rapida e preparati solidi a disoluzione istantanea hanno effetti a distanza, a distruzione istantanea e ad azione rapida, elevata biodisponibilità, riduzione dell'irritazione dei farmaci all'esofago e del tratto gastropertestinale e sono convenienti da assumere e hanno una buona conformità. e altri vantaggi, occupando una posizione importante nel campo della farmacia. L'L-HPC è diventato uno degli eccipienti più importanti per i preparati solidi a rilascio immediato a causa della sua forte idrofilia, igroscopicità, espansibilità, breve tempo di isteresi per assorbimento d'acqua, velocità di assorbimento delle acque rapido e saturazione rapida dell'assorbimento d'acqua. È un disintegrante ideale per i tablet che disintegrano per via orale. Le compresse di disintegrazione per via orale del paracetamolo sono state preparate con L-HPC come disintegrante e le compresse si sono disintegrate rapidamente entro gli anni '20. L-HPC è usato come disintegrante per le compresse e il suo dosaggio generale è dal 2%al 10%, per lo più 5%.
2. Come legante per preparati come compresse e granuli
La struttura ruvida di L-HPC rende anche un maggiore effetto mosaico con farmaci e particelle, che aumenta il grado di coesione e ha buone prestazioni di stampaggio a compressione. Dopo essere stato premuto in tablet, mostra più durezza e lucentezza, migliorando così la qualità dell'aspetto del tablet. Soprattutto per i tablet che non sono facili da formare, allentati o facili da scoprire, l'aggiunta di L-HPC può migliorare l'effetto. La compressa di cloridrato ciprofloxacina ha una scarsa compressibilità, facile da diviso e appiccicoso, ed è facile da formare dopo aver aggiunto L-HPC, con durezza adeguata, un aspetto bello e il tasso di dissoluzione soddisfa i requisiti standard di qualità. Dopo aver aggiunto L-HPC nel tablet dispersibile, il suo aspetto, la fribilità, l'uniformità della dispersione e altri aspetti sono notevolmente migliorati e migliorati. Dopo che l'amido nella prescrizione originale è stato sostituito da L-HPC, è stata aumentata la durezza della compressa dispersibile di azitromicina, la fribilità è stata migliorata e sono stati risolti i problemi degli angoli mancanti e dei bordi marci della compressa originale. L-HPC viene utilizzato come legante per le compresse e il dosaggio generale è dal 5% al 20%; Mentre l'H-HPC è usato come legante per compresse, granuli, ecc. E il dosaggio generale è dall'1% al 5% della preparazione.
3. Applicazione nel rivestimento cinematografico e preparazioni di uscita sostenute e controllate
Allo stato attuale, i materiali solubili in acqua comunemente usati nel rivestimento di film includono idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), idrossipropilcellulosa, polietilene glicole (PEG) e così via. L'idrossipropil cellulosa è spesso utilizzato come agente che forma film nei materiali di premiazione del rivestimento cinematografico a causa del suo film duro, elastico e lucido. Se l'idrossipropil cellulosa viene miscelato con altri agenti di rivestimento resistenti alla temperatura, le prestazioni del suo rivestimento possono essere ulteriormente migliorate.
Utilizzando eccipienti e tecniche appropriate per trasformare il farmaco in compresse di matrice, compresse galleggianti gastriche, compresse a multistrato, compresse rivestite, compresse di pompe osmotiche e altre compresse di rilascio lento e controllato, il significato sta: aumentando il grado di assorbimento del farmaco e stabilizzare il farmaco nel sangue. La concentrazione, ridurre le reazioni avverse, ridurre il numero di farmaci e sforzarsi di massimizzare l'effetto curativo con la dose più piccola e minimizzare le reazioni avverse. L'idrossipropil cellulosa è uno dei principali eccipienti di tali preparazioni. La dissoluzione e il rilascio di compresse di sodio diclofenac sono controllati utilizzando idrossipropil cellulosa ed etil cellulosa come materiale d'articolazione e scheletro. Dopo la somministrazione orale e il contatto con il succo gastrico, la superficie delle compresse a rilascio prolungato di diclofenac sodio sarà idratata in un gel. Attraverso lo scioglimento del gel e la diffusione delle molecole di droga nel gap gel, si ottiene lo scopo del lento rilascio di molecole di droga. L'idrossipropil cellulosa viene utilizzato come matrice a rilascio controllato del tablet, quando il contenuto del bloccante etil cellulosa è costante, il suo contenuto nella compressa determina direttamente il tasso di rilascio del farmaco e il farmaco dal tablet con un contenuto più elevato di rilascio di idrossipropil cellulosa è più lento. I pallini rivestiti sono stati preparati usandoL-HPCe una certa percentuale di HPMC come soluzione di rivestimento per il rivestimento come strato di gonfiore e come strato a rilascio controllato per il rivestimento con dispersione acquosa di etil cellulosa. Quando la prescrizione e il dosaggio dello strato di gonfiore sono fissati, controllando lo spessore dello strato di rilascio controllato, i pellet rivestiti possono essere rilasciati in diversi momenti previsti. Diversi tipi di pellet rivestiti con diverso aumento di peso dello strato di rilascio controllato vengono miscelati per realizzare capsule a rilascio prolungato. Nel mezzo di dissoluzione, vari pellet rivestiti possono rilasciare farmaci in sequenza in momenti diversi, in modo che i componenti con diverse proprietà fisiche e chimiche si ottengono contemporaneamente a un rilascio prolungato
Tempo post: aprile-25-2024