Nel campo farmaceutico, il carbossimetilcellulosio (CMC) e l'idrossipropilcellulosa (HPMC) sono due eccipienti farmaceutici comunemente usati con diverse proprietà e funzioni chimiche.
Struttura chimica e proprietà
La CMC è un derivato cellulosa solubile in acqua ottenuta convertendo parte dei gruppi idrossilici di cellulosa in gruppi carbossimetilici. La solubilità dell'acqua e la viscosità della CMC dipendono dal suo grado di sostituzione e peso molecolare e di solito si comporta come un buon addensante e agente di sospensione.
L'HPMC è ottenuto sostituendo parte dei gruppi idrossilici di cellulosa con gruppi di metil e idrossipropil. Rispetto a CMC, HPMC ha una solubilità più ampia, può essere sciolta in acqua fredda e calda e presenta una viscosità stabile a diversi valori di pH. L'HPMC è spesso usato come film ex, adesivo, ispessimento e alesaggio controllato in farmaceutica.
Campo dell'applicazione
Compresse
Nella produzione di compresse, la CMC viene utilizzata principalmente come disintegrante e adesivo. Come disintegrante, la CMC può assorbire acqua e gonfiare, promuovendo così la disintegrazione delle compresse e aumentando il tasso di rilascio dei farmaci. Come raccoglitore, CMC può migliorare la resistenza meccanica delle compresse.
HPMC è usato principalmente come film ex e controllato in uscita nei tablet. Il film formato da HPMC ha un'eccellente resistenza meccanica e resistenza all'usura, che può proteggere il farmaco dall'influenza dell'ambiente esterno. Allo stesso tempo, le proprietà che formano il film di HPMC possono anche essere utilizzate per controllare il tasso di rilascio del farmaco. Regolando il tipo e il dosaggio di HPMC, è possibile ottenere un effetto di rilascio prolungato o di rilascio controllato.
Capsule
Nella preparazione della capsula, la CMC è meno utilizzata, mentre l'HPMC è ampiamente utilizzato, specialmente nella produzione di capsule vegetariane. I gusci di capsule tradizionali sono per lo più realizzati in gelatina, ma a causa del problema delle fonti animali, l'HPMC è diventato un materiale alternativo ideale. La conchiglia di capsule fatta di HPMC non ha solo una buona biocompatibilità, ma soddisfa anche le esigenze dei vegetariani.
Preparazioni liquide
Grazie alle sue eccellenti proprietà di ispessimento e sospensione, la CMC è ampiamente utilizzata in preparati liquidi come soluzioni orali, colliri e preparati topici. La CMC può aumentare la viscosità delle preparazioni liquide, migliorando così la sospensione e la stabilità dei farmaci e prevenendo la sedimentazione dei farmaci.
L'applicazione di HPMC nelle preparazioni liquide è principalmente concentrata in addensanti ed emulsionanti. L'HPMC può rimanere stabile su una vasta gamma di pH e può essere compatibile con una varietà di farmaci senza influenzare l'efficacia dei farmaci. Inoltre, le proprietà che formano il film di HPMC sono anche utilizzate in preparazioni topiche, come l'effetto protettivo che forma il film negli occhiali.
Preparati a rilascio controllato
Nei preparativi a rilascio controllato, l'applicazione di HPMC è particolarmente importante. HPMC è in grado di formare una rete di gel e il tasso di rilascio del farmaco può essere controllato regolando la concentrazione e la struttura di HPMC. Questa proprietà è stata ampiamente utilizzata in compresse e impianti a rilascio prolungato orali. Al contrario, la CMC è meno utilizzata nei preparati a rilascio controllato, principalmente perché la struttura del gel che forma non è stabile come HPMC.
Stabilità e compatibilità
La CMC ha una scarsa stabilità a diversi valori di pH ed è facilmente influenzato da ambienti a base di acido. Inoltre, la CMC ha una scarsa compatibilità con alcuni ingredienti di droga, che possono causare precipitazioni o fallimenti del farmaco.
HPMC mostra una buona stabilità su un ampio intervallo di pH, non è facilmente influenzato dalla base acida e ha un'eccellente compatibilità. L'HPMC può essere compatibile con la maggior parte degli ingredienti del farmaco senza influire sulla stabilità e l'efficacia del farmaco.
Sicurezza e regolamenti
Sia CMC che HPMC sono considerati eccipienti farmaceutici sicuri e sono stati approvati per l'uso in preparazioni farmaceutiche da farmacopoeia e agenzie di regolamentazione in vari paesi. Tuttavia, durante l'uso, la CMC può causare alcune reazioni allergiche o disagio gastrointestinale, mentre HPMC raramente provoca reazioni avverse.
CMC e HPMC hanno i loro vantaggi nelle applicazioni farmaceutiche. CMC occupa una posizione importante nei preparati liquidi grazie alle sue eccellenti proprietà di ispessimento e sospensioni, mentre l'HPMC è stato ampiamente utilizzato in compresse, capsule e preparati a rilascio controllato grazie alle sue eccellenti proprietà di formazione e rilascio controllato. La selezione dei preparati farmaceutici dovrebbe essere basata sulle proprietà specifiche dei farmaci e sui requisiti di preparazione, considerando in modo completo i vantaggi e gli svantaggi di entrambi e la selezione dell'eccipiente più adatto.
Tempo post: lug-19-2024