In campo farmaceutico, la sodio carbossimetilcellulosa (CMC) e l'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) sono due eccipienti farmaceutici comunemente utilizzati con proprietà chimiche e funzioni diverse.
Struttura chimica e proprietà
La CMC è un derivato della cellulosa idrosolubile ottenuto convertendo parte dei gruppi idrossilici della cellulosa in gruppi carbossimetilici. La solubilità in acqua e la viscosità della CMC dipendono dal suo grado di sostituzione e dal peso molecolare e solitamente si comporta come un buon addensante e agente di sospensione.
L'HPMC si ottiene sostituendo parte dei gruppi idrossilici della cellulosa con gruppi metilici e idrossipropilici. Rispetto alla CMC, l'HPMC ha una solubilità più ampia, può essere disciolto in acqua fredda e calda e presenta una viscosità stabile a diversi valori di pH. L'HPMC è spesso utilizzato come filmogeno, adesivo, addensante e agente a rilascio controllato nei prodotti farmaceutici.
Campo di applicazione
Compresse
Nella produzione di compresse, la CMC viene utilizzata principalmente come disintegrante e adesivo. Come disintegrante, la CMC può assorbire acqua e rigonfiarsi, favorendo così la disintegrazione delle compresse e aumentando la velocità di rilascio dei farmaci. Come legante, la CMC può migliorare la resistenza meccanica delle compresse.
HPMC è utilizzato principalmente come filmogeno e agente a rilascio controllato nelle compresse. Il film formato da HPMC ha un'eccellente resistenza meccanica e resistenza all'usura, che può proteggere il farmaco dall'influenza dell'ambiente esterno. Allo stesso tempo, le proprietà filmogene dell’HPMC possono essere utilizzate anche per controllare la velocità di rilascio del farmaco. Regolando il tipo e il dosaggio di HPMC, è possibile ottenere un effetto a rilascio prolungato o a rilascio controllato.
Capsule
Nella preparazione delle capsule, la CMC è meno utilizzata, mentre l'HPMC è ampiamente utilizzata, soprattutto nella produzione di capsule vegetariane. Gli involucri delle capsule tradizionali sono per lo più realizzati in gelatina, ma a causa del problema delle fonti animali, l'HPMC è diventato un materiale alternativo ideale. L'involucro della capsula in HPMC non solo ha una buona biocompatibilità, ma soddisfa anche le esigenze dei vegetariani.
Preparazioni liquide
Grazie alle sue eccellenti proprietà addensanti e sospensivanti, la CMC è ampiamente utilizzata in preparazioni liquide come soluzioni orali, colliri e preparazioni topiche. La CMC può aumentare la viscosità dei preparati liquidi, migliorando così la sospensione e la stabilità dei farmaci e prevenendone la sedimentazione.
L'applicazione dell'HPMC nelle preparazioni liquide è concentrata principalmente negli addensanti ed emulsionanti. L'HPMC può rimanere stabile in un ampio intervallo di pH e può essere compatibile con una varietà di farmaci senza influenzarne l'efficacia. Inoltre, le proprietà filmogene dell'HPMC vengono utilizzate anche in preparazioni topiche, come l'effetto protettivo filmogeno nei colliri.
Preparazioni a rilascio controllato
Nelle preparazioni a rilascio controllato, l'applicazione dell'HPMC è particolarmente importante. L'HPMC è in grado di formare una rete di gel e la velocità di rilascio del farmaco può essere controllata regolando la concentrazione e la struttura dell'HPMC. Questa proprietà è stata ampiamente utilizzata nelle compresse e negli impianti orali a rilascio prolungato. Al contrario, la CMC è meno utilizzata nelle preparazioni a rilascio controllato, principalmente perché la struttura del gel che forma non è stabile come l’HPMC.
Stabilità e compatibilità
La CMC ha scarsa stabilità a diversi valori di pH e viene facilmente influenzata dagli ambienti acido-base. Inoltre, la CMC ha una scarsa compatibilità con alcuni ingredienti farmaceutici, il che può causare la precipitazione o il fallimento del farmaco.
HPMC mostra una buona stabilità in un ampio intervallo di pH, non viene facilmente influenzato dall'acido-base e ha un'eccellente compatibilità. HPMC può essere compatibile con la maggior parte degli ingredienti farmaceutici senza compromettere la stabilità e l'efficacia del farmaco.
Sicurezza e normative
Sia CMC che HPMC sono considerati eccipienti farmaceutici sicuri e sono stati approvati per l'uso in preparazioni farmaceutiche da farmacopee e agenzie di regolamentazione in vari paesi. Tuttavia, durante l'uso, la CMC può causare alcune reazioni allergiche o disturbi gastrointestinali, mentre l'HPMC raramente provoca reazioni avverse.
CMC e HPMC presentano i propri vantaggi nelle applicazioni farmaceutiche. La CMC occupa una posizione importante nei preparati liquidi grazie alle sue eccellenti proprietà addensanti e sospensivanti, mentre l'HPMC è stata ampiamente utilizzata in compresse, capsule e preparati a rilascio controllato grazie alle sue eccellenti proprietà filmogene e di rilascio controllato. La selezione delle preparazioni farmaceutiche dovrebbe basarsi sulle proprietà specifiche del farmaco e sui requisiti della preparazione, considerando in modo esaustivo i vantaggi e gli svantaggi di entrambi e selezionando l'eccipiente più adatto.
Orario di pubblicazione: 19 luglio 2024