L'idrossipropil cellulosa (HPC) è un eccipiente ampiamente usato nel campo farmaceutico con una varietà di proprietà funzionali. È usato principalmente in preparati solidi come compresse e capsule. Come derivato semi-sintetico di cellulosa, l'HPC viene realizzato introducendo gruppi idrossipropili nella struttura molecolare della cellulosa, che gli conferisce un'eccellente solubilità, adesione e proprietà che formano i film, rendendolo versatile nelle formulazioni di tavolette.
1. Assessatori e leganti
L'HPC, come addensante e legante, può aiutare le particelle a legame e forma durante il processo di granulazione a umido di produzione di compresse. Ha una forte adesione e può aderire insieme particelle di polvere fine attraverso la granulazione a umido per formare particelle con buona flusso e compressibilità. Queste particelle sono facili da formare e hanno una buona compressibilità durante il tablet, risultando in compresse di alta qualità. Nel processo di preparazione dei tablet, l'aggiunta di leganti può garantire la durezza, la resistenza alla frantumazione e la bassa fragilità delle compresse.
2. Agenti di rilascio controllato
L'effetto di rilascio controllato di HPC nei tablet è una delle sue applicazioni più importanti. A causa delle sue proprietà di gonfiore e viscosità nell'acqua, l'HPC può formare un film di idratazione sulla superficie delle compresse, limitando il tasso di rilascio dei farmaci, raggiungendo così l'effetto del ritardo del rilascio di farmaci. Nelle compresse a rilascio controllato, l'HPC può regolare efficacemente il tasso di rilascio del farmaco regolando il suo peso molecolare e la quantità di aggiunta, prolungando così la durata dell'azione del farmaco, riducendo la frequenza della somministrazione del farmaco e migliorando la conformità del paziente. Il suo strato di idratazione si dissolve gradualmente nel tempo e il tasso di rilascio del farmaco è relativamente costante, rendendolo eccellenti prospettive di applicazione in compresse a rilascio prolungato.
3. Agente formante
Le proprietà di formazione di film di HPC lo rendono ampiamente utilizzato nei rivestimenti delle compresse, in particolare i materiali di rivestimento solubili in acqua. Il rivestimento della superficie della compressa con un film HPC può formare uno strato protettivo sottile e denso, che non solo può mascherare l'amarezza del farmaco e migliorare il gusto, ma anche proteggere il farmaco e aumentare la stabilità del farmaco. Poiché l'HPC ha una buona trasparenza e flessibilità, il film che forma è uniforme e liscio e ha scarso effetto sull'aspetto del tablet. Inoltre, il film HPC ha una buona solubilità nel tratto gastrointestinale e non avrà un effetto negativo sulla biodisponibilità del farmaco.
4. Stabilizzatore
L'effetto protettivo dell'HPC è anche molto importante nell'applicazione di compresse, in particolare per quei farmaci che sono sensibili alla luce e all'umidità. L'HPC può isolare efficacemente l'influenza dell'aria e dell'umidità e impedire al farmaco di deterioramento o inattivazione ossidativa dovuta all'umidità. Soprattutto quando il rivestimento di compresse è preparato in solventi organici, la stabilità e l'inertezza chimica dell'HPC impediscono che reagisca con gli ingredienti del farmaco attivo, garantendo così la stabilità e la durata del farmaco.
5. Significa
Sebbene l'HPC sia utilizzato principalmente come agente di rilascio controllato, può anche essere usato come disintegrante in alcuni tablet a rilascio immediato. L'HPC a bassa viscosità può sciogliersi rapidamente e gonfiarsi dopo il contatto con l'acqua, con conseguente rapida disintegrazione della compressa, promuovendo così la dissoluzione e l'assorbimento del farmaco nel tratto gastrointestinale. Questa applicazione è adatta ad alcuni farmaci che devono avere effetto rapidamente. L'HPC può ottenere diverse caratteristiche di disintegrazione in diverse formulazioni di compresse regolando il suo peso molecolare, la quantità di addizione e altri eccipienti.
6. Applicazione in tablet per oralmente disintegrante
La solubilità dell'acqua e la viscosità dell'HPC mostrano anche buoni effetti nelle compresse di disintegrazione oralmente (ODT). In questa compressa, l'HPC può migliorare il tasso di dissoluzione della compressa nella cavità orale, rendendo più facile per i pazienti, in particolare gli anziani o i bambini, da deglutire. La solubilità idrica dell'HPC gli consente di dissolversi e disintegrarsi in breve tempo, mentre la sua viscosità garantisce la resistenza strutturale della compressa e gli impedisce di rompere durante la produzione e lo stoccaggio.
7. Sinergia con altri eccipienti
L'HPC ha anche una buona compatibilità eccipiente nelle formulazioni di compresse e può sinergizzare con altri eccipienti (come cellulosa microcristallina, carbossimetil cellulosa, ecc.) Per migliorare le prestazioni della compressa. Ad esempio, se usato in combinazione con cellulosa microcristallina, l'HPC può migliorare la fluidità e l'uniformità della compressa garantendo al contempo la durezza della compressa; Se utilizzato in combinazione con altri adesivi, può migliorare ulteriormente l'adesione della compressa, migliorare la qualità della granulazione e l'effetto di stampaggio di compressione.
8. FATTORI E LIMITAZIONI DI INFLUENZIONE
Sebbene HPC abbia molti vantaggi nelle compresse, il suo effetto d'uso è influenzato anche da molti fattori, come peso molecolare, concentrazione, umidità, ecc. Maggiore è il peso molecolare di HPC, maggiore è la viscosità e più forte è la capacità di controllare il tasso di rilascio del farmaco; Allo stesso tempo, un'eccessiva umidità ambientale può far assorbire l'umidità della compressa, influenzando la sua stabilità. Pertanto, quando si utilizza HPC, è necessario selezionare ragionevolmente parametri appropriati per garantire il miglior effetto nella formulazione di tablet.
L'idrossipropil cellulosa ha molteplici funzioni nella formulazione di compresse, tra cui ispessitore, legante, agente di rilascio controllato, ex film, stabilizzatore e disintegranti, che possono efficacemente migliorare la qualità delle compresse e le prestazioni del rilascio di farmaci. Secondo le proprietà specifiche del farmaco e i requisiti di formulazione, diversi pesi molecolari e dosaggi di HPC possono regolare in modo flessibile la viscosità, la disintegrazione e il tasso di rilascio delle compresse, rendendolo importante valore applicativo nell'industria farmaceutica.
Tempo post: nov-04-2024