יישום חומר עזר הידרוקסיפרופיל תאית בהכנה מוצקה

תאית הידרוקסיפרופיל, עניין תרופתי, מחולק לתאית הידרוקסיפרופיל תאית (L-HPC) ותאית גבוהה של תאית הידרוקסיפרופיל (H-HPC) בהתאם לתכולת ההידרוקסי-פרופוקסי שלו. L-HPC מתנפח לפיתרון קולואידי במים, יש תכונות של הידבקות, היווצרות סרטים, תחליב וכו ', ומשמש בעיקר כחומר מתפורר וכקלסר; בעוד H-HPC מסיס במים וממסים אורגניים שונים בטמפרטורת החדר, ובעל תרמופלסטיות טובה. , לכידות ותכונות יוצרות סרטים, הסרט הנוצר הוא קשה, מבריק ואלסטי לחלוטין, ומשמש בעיקר כחומר ויוצרת סרטים וחומר ציפוי. כעת מוצג היישום הספציפי של תאית הידרוקסיפרופיל בתכשירים מוצקים.

1. כמתפרק לתכשירים מוצקים כמו טבליות

פני השטח של חלקיקים גבישיים הידרוקסיפרופיל תאית מחליפים נמוכים אינם אחידים, עם מבנה דמוי סלע מובן מאליו. מבנה פני השטח המחוספס הזה לא רק שהופך לו שטח פנים גדול יותר, אלא גם כאשר הוא נדחס לטבליה יחד עם תרופות ותמציות אחרות, נוצרים מספר נקבוביות ונימים בליבת הטבליה, כך שגרעין הטבלט יוכל להגדיל את הלחות קצב הקליטה וספיגת המים מגדילים את הנפיחות. באמצעותL-HPCמכיוון ש- Expipient יכול לגרום לטאבלט להתפרק במהירות לאבקה אחידה, ולשפר משמעותית את ההתפוררות, הפירוק והזמינות הביולוגית של הטאבלט. לדוגמה, השימוש ב- L-HPC יכול להאיץ את ההתפוררות של טבליות טבליות, טבליות אספירין וטבליות כלורפנירמין, ולשפר את קצב הפירוק. התפוררות ופירוק של תרופות מסיסות גרועות כמו טבליות של Ofloxacin עם L-HPC כמתפרקים היו טובים יותר מאלו עם PVPP מקושרים, CMC-NA מקושרים צולבים ו- CMS-NA כפרוגנים. השימוש ב- L-HPC כפרק פנימי של הגרגירים בכמוסות מועיל להתפוררות הגרגירים, מגביר את שטח הפנים המגע בין התרופה למדיום הפירוק, מקדם את פירוק התרופה ומשפר את זמינות הביולוגית. תכשירים מוצקים בשחרור מיידי המיוצגים על ידי תכשירים מוצקים המתפרקים במהירות ותכשירים מוצקים המעוררים מיידיים, בעלי השפעות מהירות, המתנשאות מיידית, המפעילה במהירות, זמינות ביולוגית גבוהה, הפחתת גירוי בתרופות לוושט ומדרכי מערכת העיכול ונוחות לקחת ויש ציות טוב. ויתרונות אחרים, כובשים עמדה חשובה בתחום בית המרקחת. L-HPC הפך לאחד החומרים החשובים ביותר לתכשירים מוצקים בשחרור מיידי בגלל ההידרופיליות החזקה שלה, היגרוסקופיות, התרחבות, זמן היסטריזה קצר לספיגת מים, מהירות ספיגת מים מהירים ורוויה של ספיגת מים מהירים. זהו התפרקות אידיאלית לטבליות המתפוררות דרך הפה. טבליות התפוררות דרך הפה הוכנו עם L-HPC כמתפרקות, והטבליות התפרקו במהירות תוך 20s. L-HPC משמשת כמתפרק לטאבלטים, והמינון הכללי שלו הוא 2%עד 10%, בעיקר 5%.

2. כקלסר לתכשירים כמו טבליות וגרגירים

המבנה המחוספס של L-HPC גם הופך לו להשפיע על פסיפס גדול יותר עם תרופות וחלקיקים, מה שמגדיל את מידת הלכידות, ובעל ביצועי דחיסה טובים. לאחר שנלחץ לטאבלטים, זה מראה יותר קשיות ומבריק, ובכך משפר את איכות המראה של הטאבלט. במיוחד עבור טבליות שאינן קלות ליצירת, רופפות או קלות לחשיפה, הוספת L-HPC יכולה לשפר את האפקט. לטאבלט Ciprofloxacin Hydrochloride יש דחיסות לקויה, קל לפיצול ודביק, וקל להיווצר לאחר הוספת L-HPC, עם קשיות מתאימה, מראה יפה וקצב הפירוק עומד בדרישות הסטנדרטיות האיכותיות. לאחר הוספת L-HPC לטאבלט המפוזר, משופרים ומשופרים מאוד את המראה שלו, השמישות, אחידות הפיזור והיבטים אחרים. לאחר שהעמילן במרשם המקורי הוחלף על ידי L-HPC, הוגדלה קשיות הטבליה הפזורית האזיתרומיצית, שופרה את הפיקוח, והבעיות של פינות חסרות וקצוות רקובים של הטאבלט המקורי נפתרו. L-HPC משמש כקלסר לטבליות, והמינון הכללי הוא 5% עד 20%; בעוד H-HPC משמש כקלסר לטבליות, גרגירים וכו ', והמינון הכללי הוא 1% עד 5% מההכנה.

3. יישום בציפוי סרטים ותכשירי שחרור מתמשכים ומבוקרים

נכון לעכשיו, חומרים מסיסים במים המשמשים בדרך כלל בציפוי סרטים כוללים הידרוקסיפרופיל-מתיל-סלולוזה (HPMC), הידרוקסיפרופיל-קלאוזה, פוליאתילן גליקול (PEG) וכן הלאה. תאית הידרוקסיפרופיל משמשת לעתים קרובות כסוכן יוצר סרטים בחומרים מראש של ציפוי סרטים בגלל סרטו הקשיח, האלסטי והמבריק. אם תאית הידרוקסיפרופיל מתערבבת עם חומרי ציפוי אחרים עמידים לטמפרטורה, ניתן לשפר עוד יותר את ביצועי הציפוי שלו.

באמצעות תמציות וטכניקות מתאימות כדי להפוך את התרופה לטבליות מטריקס, טבליות צפות בקיבה, טבליות רב שכביות, טבליות מצופות, טבליות משאבה אוסמוטיות וטבליות שחרור איטיות ומבוקרות אחרות, המשמעות טמונה ב: הגדלת דרגת ספיגת התרופות וייצוב תרופה בדם. ריכוז, הפחיתו תגובות שליליות, הפחיתו את מספר התרופות ושואפים למקסם את ההשפעה המרפא במינון הקטן ביותר, ולמזער תגובות לוואי. תאית הידרוקסיפרופיל היא אחד התמציות העיקריות של תכשירים כאלה. פירוק ושחרור טבליות נתרן דיקלופנאק נשלטים על ידי שימוש בתאי הידרוקסיפרופיל ותאי אתיל כחומר מפרק ושלד. לאחר מתן דרך הפה ומגע עם מיץ קיבה, ישתתרו פני השטח של טבליות שחרור מתמשכות של דיקלופנק. באמצעות פירוק הג'ל ופיזור מולקולות התרופות בפער הג'ל, מושגת מטרת שחרור איטי של מולקולות תרופות. תאית הידרוקסיפרופיל משמשת כמטריצת השחרור המבוקרת של הטאבלט, כאשר תוכן החוסם אתיל תאית הוא קבוע, תוכנו בטאבלט קובע ישירות את קצב השחרור של התרופה ואת התרופה מהטבלט עם תוכן גבוה יותר של שחרור תאית הידרוקסיפרופיל איטי יותר. הכדורים המצופים הוכנו על ידי שימושL-HPCוחלק מסוים של HPMC כפתרון ציפוי לציפוי כשכבת נפיחות, וכשכבה לשחרור מבוקר לציפוי עם פיזור מימי של אתיל תאית. כאשר מתקנים המרשם והמינון של שכבת הנפיחות, על ידי שליטה על עובי שכבת השחרור המבוקרת, ניתן לשחרר את הכדורים המצופים בזמנים צפויים שונים. מספר סוגים של כדוריות מצופות עם עלייה במשקל שונה של שכבת השחרור המבוקר מעורבבים בכדי ליצור כמוסות לשחרור מתמשך של שוסיונג. במדיום הפירוק, כדוריות מצופות שונות יכולות לשחרר תרופות ברצף בזמנים שונים, כך שהמרכיבים עם תכונות פיזיקליות וכימיות שונות שחרור בו זמנית מושגים במקביל לשחרור מתמשך