השוואה בין CMC ו- HPMC ביישומים פרמצבטיים

בתחום התרופות, נתרן קרבוקסימתילצלולוזה (CMC) והידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה (HPMC) הם שני חומרי עזר פרמצבטיים נפוצים בעלי תכונות ותפקודים כימיים שונים.

מבנה כימי ותכונות
CMC היא נגזרת תאית מסיסה במים המתקבלת על ידי המרת חלק מקבוצות ההידרוקסיל של תאית לקבוצות קרבוקסימטיל. מסיסות המים והצמיגות של CMC תלויים במידת ההחלפה שלו ובמשקל המולקולרי שלו, והוא בדרך כלל מתנהג כחומר מעבה וחומר מרחף טוב.

HPMC מתקבל על ידי החלפת חלק מקבוצות ההידרוקסיל של תאית בקבוצות מתיל והידרוקסיפרופיל. בהשוואה ל-CMC, ל-HPMC מסיסות רחבה יותר, ניתן להמיס אותו במים קרים וחמים, ומציג צמיגות יציבה בערכי pH שונים. HPMC משמש לעתים קרובות כיוצר סרטים, דבק, מעבה וחומר שחרור מבוקר בתרופות.

שדה יישום

טאבלטים
בייצור טבליות משתמשים ב-CMC בעיקר כחומר מתפרק ודבק. כחומר מתפרק, CMC יכול לספוג מים ולהתנפח, ובכך לקדם את פירוק הטבליות ולהגדיל את קצב שחרור התרופות. כחומר קלסר, CMC יכול לשפר את החוזק המכני של טבליות.

HPMC משמש בעיקר כיוצר סרטים וחומר שחרור מבוקר בטבליות. לסרט שנוצר על ידי HPMC יש חוזק מכני מעולה ועמידות בפני שחיקה, שיכולים להגן על התרופה מהשפעת הסביבה החיצונית. במקביל, ניתן להשתמש בתכונות יוצרות הסרט של HPMC גם כדי לשלוט בקצב השחרור של התרופה. על ידי התאמת סוג והמינון של HPMC, ניתן להשיג אפקט של שחרור ממושך או מבוקר.

קפסולות
בהכנת קפסולות, CMC פחות בשימוש, בעוד HPMC נמצא בשימוש נרחב, במיוחד בייצור כמוסות צמחוניות. קונכיות הקפסולה המסורתיות עשויות ברובן מג'לטין, אך בשל בעיית המקורות מן החי, HPMC הפכה לחומר חלופי אידיאלי. מעטפת הקפסולה עשויה HPMC לא רק בעלת תאימות ביולוגית טובה, אלא גם עונה על הצרכים של צמחונים.

תכשירים נוזליים
בשל תכונות העיבוי וההשעיה המצוינות שלו, CMC נמצא בשימוש נרחב בתכשירים נוזליים כגון תמיסות פומיות, טיפות עיניים ותכשירים מקומיים. CMC יכול להגביר את הצמיגות של תכשירים נוזליים, ובכך לשפר את ההשעיה והיציבות של תרופות ולמנוע שקיעת תרופות.

היישום של HPMC בתכשירים נוזליים מרוכז בעיקר בחומרים מסמיכים ומתחלבים. HPMC יכול להישאר יציב בטווח pH רחב ויכול להיות תואם למגוון תרופות מבלי להשפיע על יעילות התרופות. בנוסף, המאפיינים יוצרי הסרט של HPMC משמשים גם בתכשירים מקומיים, כגון אפקט ההגנה יוצר הסרט בטיפות עיניים.

הכנות לשחרור מבוקר
בתכשירי שחרור מבוקר בולט במיוחד היישום של HPMC. HPMC מסוגלת ליצור רשת ג'ל, וניתן לשלוט בקצב השחרור של התרופה על ידי התאמת הריכוז והמבנה של HPMC. מאפיין זה נמצא בשימוש נרחב בטבליות ובשתלים עם שחרור מושהה דרך הפה. לעומת זאת, CMC פחות בשימוש בתכשירים בשחרור מבוקר, בעיקר בגלל שמבנה הג'ל שהוא יוצר אינו יציב כמו HPMC.

יציבות ותאימות
ל-CMC יציבות גרועה בערכי pH שונים ומושפעת בקלות מסביבות חומצה-בסיס. בנוסף, ל-CMC תאימות לקויה עם מרכיבי תרופה מסוימים, מה שעלול לגרום למשקעים או לכשל של התרופה.

HPMC מראה יציבות טובה בטווח pH רחב, אינו מושפע בקלות מחומצה-בסיס, ובעל תאימות מצוינת. HPMC יכול להיות תואם לרוב מרכיבי התרופה מבלי להשפיע על היציבות והיעילות של התרופה.

בטיחות ותקנות
גם CMC וגם HPMC נחשבים כחומרי עזר בטוחים לתרופות ואושרו לשימוש בתכשירים פרמצבטיים על ידי פרמקופיות וסוכנויות רגולטוריות במדינות שונות. עם זאת, במהלך השימוש, CMC עלול לגרום לתגובות אלרגיות מסוימות או אי נוחות במערכת העיכול, בעוד HPMC גורם לעיתים רחוקות לתגובות שליליות.

ל-CMC ו- HPMC יש יתרונות משלהם ביישומים פרמצבטיים. CMC תופסת עמדה חשובה בתכשירים נוזליים בשל תכונות העיבוי וההשעיה המצוינות שלה, בעוד HPMC נמצא בשימוש נרחב בטבליות, קפסולות ותכשירים לשחרור מבוקר בשל תכונותיו המצוינות של יצירת סרט ושחרור מבוקר. בחירת התכשירים הפרמצבטיים צריכה להתבסס על תכונות התרופה ודרישות ההכנה הספציפיות, תוך התחשבות מקיפה ביתרונות ובחסרונות של שניהם, ובחירת חומר העזר המתאים ביותר.