קטגוריה: חומרי ציפוי; חומר ממברנה; חומרי פולימר מבוקרים במהירות לתכשירים לשחרור איטי; סוכן ייצוב; סיוע להשעיה, דבק טבליות; סוכן הדבקה מחוזק.
1. מבוא מוצר
מוצר זה הוא אתר תאית שאינו יוני, שנצפה חיצונית כאבקה לבנה, חסרת ריח וחסרת טעם, מסיסה במים וממסים אורגניים קוטביים ביותר, נפיחות במים קרים כדי לפנות או תמיסה קולואידית מעט טורבנית. לפיתרון המימי פעילות פני השטח, שקיפות גבוהה וביצועים יציבים. ל- HPMC יש נכס של חם ג'ל. לאחר החימום, התמיסה המימית של המוצר יוצרת משקעים של ג'ל ואז מתמוססת לאחר הקירור. טמפרטורת הג'ל של מפרטים שונים שונה. המסיסות משתנה עם צמיגות, צמיגות Zhao Low, ככל שהמסיסות גדולה יותר, מפרטים שונים של תכונות HPMC יש הבדלים מסוימים, HPMC מומס במים אינו מושפע מערך pH.
טמפרטורת הבעירה הספונטנית, הצפיפות הרופפת, הצפיפות האמיתית וטמפרטורת המעבר לזכוכית היו 360 ℃, 0.341 גרם/ס"מ 3, 1.326 גרם/ס"מ 3 ו- 170 ~ 180 ℃, בהתאמה. לאחר החימום הוא הופך לחום ב -190 ~ 200 מעלות צלזיוס ונשרף ב 225 ~ 230 מעלות צלזיוס.
HPMC כמעט בלתי מסיס בכלורופורם, אתנול (95%) ובאתר דיאתיל, ומומס בתערובת של אתנול ומתילן כלוריד, תערובת של מתנול ומתילן כלוריד, ותערובת של מים ואתנול. כמה רמות של HPMC מסיסות בתערובות של אצטון, מתילן כלוריד ו -2 פרופנול, כמו גם בממסים אורגניים אחרים.
טבלה 1: אינדיקטורים טכניים
פּרוֹיֶקט
מַד,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
הידרוקסיפרופוקסי %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
טמפרטורת ג'ל ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
צמיגות mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
ירידה במשקל יבש %
5.0 או פחות
שאריות בוערות %
1.5 או פחות
pH
4.0-8.0
מתכת כבדה
20 או פחות
אַרסָן
2.0 או פחות
2. תכונות מוצר
2.1 Hydroxypropyl Methylcellulose מומס במים קרים ליצירת תמיסה קולואידית צמיגה. כל עוד הם מתווספים למים קרים ומעוררים מעט, ניתן להמיס אותם לתמיסה שקופה. נהפוך הוא, הוא בעצם לא מסיס במים חמים מעל 60 ℃ ויכול רק להתנפח. בהכנת תמיסה מימית הידרוקסיפרופיל מתקלולוזה, עדיף להוסיף חלק מההידרוקסיפרופיל מתיסולולוזה בכמות מסוימת של מים, לערבב במרץ, לחמם 80 ~ 90 ℃, ואז להוסיף את שאר ההידרוקסילופיל מתיסולולוזה, ולבסוף משתמשים במים קרים לתשלום לסכום הנדרש.
2.2 Hydroxypropyl Methylcellulose הוא אתר תאית שאינו יוני, הפתרון שלו אינו נושא מטען יוני, אינו מקיים אינטראקציה עם מלחי מתכת או תרכובות אורגניות יוניות, כדי להבטיח ש- HPMC לא יגיב עם חומרי גלם אחרים ותמציות בתהליך ההכנה הֲפָקָה.
2.3 Hydroxypropyl Methylcellulose יש אנטי רגישות חזקה, ועם עליית דרגת ההחלפה במבנה המולקולרי משופרת גם האנטי רגישות. לתרופות המשתמשות ב- HPMC כמצביות יש איכות יציבה יותר בתקופה היעילה מאשר תרופות באמצעות תמציות מסורתיות אחרות (עמילן, דקסטרין, אבקת סוכר).
2.4 Hydroxypropyl Methylcellulose אינרטי מטבולית. בתור עניין תרופות, הוא אינו מטבוליזם או נספג, כך שהוא אינו מספק חום בתרופות ובמזון. יש לו תחולת ייחודית לערך קלורי נמוך, תרופות ללא מלח, לא אלרגניות ומזון לחולי סוכרת.
2.5 כ"ס יציב יחסית לחומצות ובסיסים, אך אם ה- pH עולה על 2 ~ 11 ומושפע מטמפרטורה גבוהה יותר או זמן אחסון ארוך יותר, הוא יפחית את מידת ההבשלות.
2.6 תמיסה מימית הידרוקסיפרופיל מתיל -סלולוזה יכולה לספק פעילות פני השטח, ומציגה ערכי מתח מתונים וממשק. יש לו תחליב יעיל במערכת הדו-פאזית ויכול לשמש כמייצב יעיל וקולואיד מגן.
2.7 תמיסה מימית של הידרוקסיפרופיל מתיל-סלולוזה בעלת תכונות מעולות ליצירת סרטים, והיא חומר ציפוי טוב לטבליות וכדורים. הממברנה שנוצרה על ידיה חסרת צבע וקשוחה. אם מתווסף גליצרול, ניתן להגדיל את הפלסטיות שלו. לאחר טיפול פני השטח, המוצר מתפזר במים קרים, וניתן לשלוט בקצב הפירוק על ידי שינוי סביבת ה- pH. הוא משמש בתכשירים לשחרור איטי ובתכשירים מצופים enteric.
3. יישום מוצר
3.1. משמש כסוכן דבק ומתפורר
HPMC משמש לקידום פירוק התרופות ומידת יישומי השחרור, ניתן להמיס ישירות בממיס כדבק, צמיגות נמוכה של HPMC מומס במים כדי ליצור שקוף לתמיסה קולואידית דביקה שנהב, טבליות, גלולות, גרגרים על הדבק ולהתפורר הסוכן והצמיגות הגבוהה לדבק, משתמשים רק בגלל הסוג השונה ודרישות שונות, הכלל הוא 2% ~ 5%.
תמיסה מימית של HPMC וריכוז מסוים של אתנול לייצור קלסר מורכב; דוגמה: 2% תמיסה מימית HPMC מעורבבת עם תמיסת אתנול של 55% שימשה לגלולה של כמוסות אמוקסיצילין, כך שהפירוק הממוצע של כמוסות אמוקסיצילין עלה מ- 38% ל 90% ללא HPMC.
HPMC יכול להיות עשוי מדבק מורכב עם ריכוז שונה של slurry עמילן לאחר פירוק; פירוק הטבליות המצופות erythromycin enteric עלה מ- 38.26% ל- 97.38% כאשר שולבו 2% HPMC ו- 8% עמילן.
2.2. הפוך חומר ציפוי סרטים וחומר ליצירת סרטים
ל- HPMC כחומר ציפוי מסיס במים יש את המאפיינים הבאים: צמיגות פתרונות בינונית; תהליך הציפוי הוא פשוט; סרטים טובים ליצירת רכוש; יכול לשמור על צורת היצירה, כתיבה; יכול להיות חסין לחות; יכול לצבוע, לטעם תיקון. מוצר זה משמש כציפוי סרטים מסיסים במים לטאבלטים וכדורים עם צמיגות נמוכה, ולציפוי סרטים שאינם מבוססי מים עם צמיגות גבוהה, כמות השימוש היא 2%-5%.
2.3, כחומר עיבוי ודבק הגנה קולואידלי
HPMC המשמש כחומר עיבוי הוא 0.45% ~ 1.0%, יכול לשמש כטיפות עיניים וחומר עיבוי דמעה מלאכותי; משמש להגדלת היציבות של דבק הידרופובי, למנוע התנגשות של חלקיקים, משקעים, המינון הרגיל הוא 0.5% ~ 1.5%.
2.4, כחוסם, חומר שחרור איטי, סוכן שחרור מבוקר וסוכן נקבוביות
מודל צמיגות גבוהה HPMC משמש להכנת החוסמים וסוכני שחרור מבוקרים של טבליות שחרור של שלד חומר מעורב וטבליות שחרור של שלד הידרופילי. המודל בעל צמיגות נמוכה הוא חומר המעורר נקבוביות לטבליות שחרור מתמשך או לשחרור מבוקר, כך שהמינון הטיפולי הראשוני של טבליות כאלה מתקבל במהירות, ואחריו שחרור מתמשך או שחרור מבוקר לשמירה על ריכוזים יעילים בדם.
2.5. מטריצת ג'ל ותמיכה
ניתן להכין תוכני הידרוג'ל ותכשירי דבק קיבה על ידי שימוש במאפיין של היווצרות הידרוג'ל הנפוצה על ידי HPMC במים.
2.6 חומרי דבק ביולוגיים
Metronidazole היה מעורבב עם HPMC ו- polycarboxylethylene 934 במיקסר לייצור טבליות שחרור מבוקרות ביולוגיות המכילות 250 מג. בדיקת פירוק חוץ גופית הראתה כי ההכנה התנפחה במהירות במים, ושחרור התרופות נשלט על ידי דיפוזיה והרפיה בשרשרת הפחמן. יישום בעלי חיים הראה כי למערכת שחרור התרופות החדשה היו תכונות הדבקה ביולוגיות משמעותיות לרירית תת -שונית שור.
2.7, כעזרת השעיה
הצמיגות הגבוהה של מוצר זה היא סיוע מתלה טוב לתכשירי נוזל המתלים, המינון הרגיל שלו הוא 0.5% ~ 1.5%.
4. דוגמאות ליישום
4.1 פתרון ציפוי סרטים: HPMC 2 ק"ג, טלק 2 ק"ג, שמן קיק 1000 מ"ל, TWAIN -80 1000 מ"ל, פרופילן גליקול 1000 מ"ל, 95% אתנול 53000 מ"ל, מים 47000 מ"ל, כמות מתאימה פיגמנטית. יש שתי דרכים לעשות את זה.
4.1.1 הכנת נוזל בגדים מצופים פיגמנט מסיסים: הוסף את הכמות שנקבעה של HPMC לאתנול של 95%, משרים אותו בן לילה, ממיסים וקטור פיגמנט נוסף במים (פילטר במידת הצורך), שלב את שני הפתרונות ומערבב באופן שווה ליצירת תמיסה שקופה ו מערבבים 80% מהתמיסה (20% לליטוש) עם הכמות שנקבעה של שמן קיק, Tween-80 ופרופילן גליקול.
4.1.2 הכנת פיגמנט בלתי מסיס (כגון תחמוצת ברזל) ציפוי HPMC נוזל הוספה באתנול של 95% למשך הלילה, ומים נוספו לייצור 2% תמיסה שקופה של HPMC. 20% מהפתרון הזה הוצא לצורך ליטוש, ותמיסת 80% שנותרו ותחמוצת הברזל הוכנו בשיטת שחיקת נוזלים, ואז נוספו כמות המרשם של רכיבים אחרים והיו מעורבים באופן שווה לשימוש. תהליך הציפוי של נוזל הציפוי: שופכים את יריעת התבואה לסיר ציפוי הסוכר, לאחר סיבוב, האוויר החם מחמם מראש ל 45 ℃, תוכלו לרסס ציפוי האכלה, בקרת זרימה ב 10 ~ 15 מ"ל/דקה, לאחר הריסוס, להמשיך לייבש עם אוויר חם למשך 5 ~ 10 דקות יכול להיות מחוץ לסיר, הכניסו את המייבש לייבוש במשך יותר מ 8 שעות.
4.2α-in-interferon קרום העין 50 מיקרוגרם של α-interferon מומס בחומצה הידרוכלורית 10ml0.01ml, מעורבב עם אתנול 90 מ"ל ו- 0.5Ghpmc, מסונן, מצופה על מוט זכוכית מסתובב, עיקור בגובה 60 ℃ וניצל באוויר. מוצר זה הופך לחומר קולנוע.
4.3 טבליות cotrimoxazole (0.4 גרם ± 0.08 גרם) SMZ (80 רשת) 40 ק"ג, עמילן (120 רשת) 8 ק"ג, 3%תמיסה מימית HPMC 18-20 ק"ג, מגנזיום סטרייט 0.3 ק"ג, TMP (80 MESH) 8 ק"ג, שיטת ההכנה היא כדי כדי לאחד מערבבים SMZ ו- TMP ואז מוסיפים עמילן ומערבבים למשך 5 דקות. עם תמיסה מימית של 3%HPMC טרומי, חומר רך, עם גרגיר מסך של 16 רשת, ייבוש, ואז עם דגנים מלאים של מסך 14 רשת, מוסיפים תערובת סטראט מגנזיום, עם טבליות הטבעה של 12 מ"מ (SMZCO). מוצר זה משמש בעיקר כקלסר. פירוק הטבליות היה 96%/20 דקות.
4.4 טבליות צנרת (0.25 גרם) צנרת 80 רשת 25 ק"ג, עמילן (120 רשת) 2.1 ק"ג, כמות מתאימה של מגנזיום סטראט. שיטת הייצור שלה היא לערבב חומצה פינפופרית, עמילן, HPMC באופן שווה, עם 20% חומר רך אתנול, גרגירי מסך 16 רשת, יבש ואז 14 מסך רשת מלא, בתוספת מגנזיום וקטור סטיירט, עם מילת חגורה מעגלית של 100 מ"מ (PPA0.25 ) טבליות הטבעה. עם עמילן כסוכן מתפורר, שיעור הפירוק של לוח זה אינו פחות מ- 80%/2 דקות, שהוא גבוה יותר ממוצרים דומים ביפן.
4.5 קרע מלאכותי HPMC-4000, HPMC-4500 או HPMC-5000 0.3G, נתרן כלוריד 0.45 גרם, אשלגן כלוריד 0.37 גרם, בורקס 0.19 גרם, 10% תמיסת אמוניום כלורבנזיל-אמוניום 0.02 מ"ל, מים הוסיפו ל 100 מ"ל. שיטת הייצור שלה היא HPMC ממוקמת במים של 15 מ"ל, בגובה 80 ~ 90 ℃ מים מלאים קח A, הוסף 35 מ"ל מים ואז מכיל את הרכיבים הנותרים של 40 מ"ל תמיסה מימית מעורבת באופן שווה, הוסיפו מים לכמות המלאה, ואז מעורבבים באופן שווה, לעמוד בין לילה , שפכו בעדינות סינון, פילטרט למיכל אטום, מעוקרים בטמפרטורה של 98 ~ 100 ℃ למשך 30 דקות, כלומר, ה- pH נעה בין 8.4 מעלות צלזיוס ל 8.6 מעלות צלזיוס. כאשר משתמשים בו למיקרוסקופיית תא קדמית, ניתן להגדיל כראוי את המינון של מוצר זה, 0.7% ~ 1.5% מתאימים.
4.6 טבליות שחרור מבוקרות מתהורפן מת'תורפן מלח שרף 187.5 מג, לקטוז 40.0 מג, PVP70.0 מג, סיליקה אדים 10 מג, 40.0 MGHPMC-603, 40.0 מגה ~ מיקרו-גביש תאית תאית-טפטלט-102 מגנזיום וסטראטטיום 2.5 מ"ג. הוא מוכן כטבליות בשיטה רגילה. מוצר זה משמש כחומר שחרור מבוקר.
4.7 לטבליות Avantomycin ⅳ, 2149 גרם Avantomycin ⅳ Monohydrate ותערובת מים איזופרופיל 1000 מ"ל של 15% (ריכוז המוני) Eudragitl-100 (9: 1) הוחלפו, מעורבבים, גרגירים וייבשו ב 35 ℃. הגרגירים המיובשים 575G ו- 62.5G Hydroxypropylocellulose E-50 היו מעורבבים ביסודיות, ואז נוספו לטבליות חומצה סטארית של 7.5 גרם ו -3.25 גרם מגנזיום למגנזיום. מוצר זה משמש כחומר שחרור איטי.
4.8 גרגירי שחרור מתמשך של ניפדיפין 1 חלק ניפדיפין, 3 חלקים היו מעורבבים בממס מעורב (אתנול: מתילן כלוריד = 1: 1), ו -8 חלקים עמילן תירס הוספו לייצור גרגירים על ידי סילון בינוני = 1: 1). שִׁיטָה. שיעור שחרור התרופות של הגרגירים לא הושפע משינוי ה- pH הסביבתי והיה איטי יותר מזה של גרגירים זמינים מסחרית. לאחר 12 שעות של מתן דרך הפה, ריכוז הדם האנושי היה 12 מג/מ"ל, ולא היה הבדל אינדיבידואלי.
4.9 פרופראנהול הידרוכלוריד קפסולת שחרור מתמשכת פרופראנהול הידרוכלוריד 60 ק"ג, תאית מיקרו -גבישית 40 ק"ג, והוסיפה מים 50 ליטר לייצור גרגרים. HPMC1KG ו- EC 9 ק"ג היו מעורבבים בממס המעורב (מתילן כלוריד: מתנול = 1: 1) 200L כדי להפוך את תמיסת הציפוי, עם קצב זרימה של 750 מ"ל/דקה על החלקיקים הכדוריים המתגלגלים, חלקיקים מצופים דרך גודל הנקבוביות של 1.4 MM מסך חלקיקים שלמים ואז התמלא בקפסולת האבן במכונת מילוי קפסולה רגילה. כל כמוסה מכילה 160 מג של חלקיקים כדוריים של פרופראנולול הידרוכלוריד.
4.10 טבליות שלד Naprolol HCl הוכנו על ידי ערבוב Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA ביחס של 1: 0.25: 2.25. שיעור שחרור התרופות היה קרוב לאפס הזמנה תוך 12 שעות.
תרופות אחרות יכולות להיות עשויות גם מחומרי שלד מעורב, כמו Metoprolol: HPMC: CMC-NA לפי: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC לפי יחס 1: 2.8: 2.92. שיעור שחרור התרופות היה קרוב לאפס הזמנה תוך 12 שעות.
4.11 טבליות שלד של חומרים מעורבים של נגזרות אתילמינוזין הוכנו בשיטה רגילה באמצעות תערובת של אבקת מיקרו סיליקה ג'ל: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. ניתן לשחרר את התרופה במשך 12 שעות הן במבחנה והן ב- vivo, ולתבנית השחרור הליניארית הייתה מתאם טוב. תוצאות בדיקת היציבות המואצת על פי תקנות ה- FDA צופות כי חיי האחסון של מוצר זה הם עד שנתיים.
4.12 HPMC (50MPA · S) (5 חלקים), HPMC (4000 MPa · S) (3 חלקים) ו- HPC1 מומסו ב 1000 חלקים של מים, 60 חלקים אצטמינופן ו -6 חלקים סיליקה ג'ל, הוחלפו עם הומוגניזר, ו- ריסוס מיובש. מוצר זה מכיל 80% מהרפואה הראשית.
4.13 טבליות שלד הג'ל ההידרופילית של תיאופילין חושבו לפי משקל הטבליה הכולל, 18% -35% תיאופילין, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% לקטוז, וכמות מתאימה של סיכה הידרופובית הוכנו רגילה לטבליות שחרור מבוקרות, מה שיכול היה יכול היה לשחרר שחרור מבוקר, מה שיכול היה יכול לשחרור מבוקר, מה שיכול היה לשחרור מבוקר, מה שיכול היה לשחרור מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר, מבוקר. שמור על ריכוז הדם היעיל של גוף האדם למשך 12 שעות לאחר מתן דרך הפה.
זמן ההודעה: פברואר -05-2024