1. האופי הבסיסי של HPMC
Hypromellose, שם אנגלית Hydroxypropyl Methylcellulose, Alias HPMC. הנוסחה המולקולרית שלה היא C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, והמשקל המולקולרי הוא בערך 86,000. מוצר זה הוא חומר סינטטי למחצה, שהוא חלק מקבוצת המתיל וחלק מהאתר הפולידרוקסיפרופיל של התאית. זה יכול להיות מיוצר בשתי שיטות: האחת היא לטפל במתיל תאית של כיתה מתאימה עם NaOH, ואז להגיב עם תחמוצת פרופילן בטמפרטורה גבוהה ולחץ גבוה. יש לקיים את זמן התגובה כדי לאפשר לקבוצות המתיל וההידרוקסיפרופיל לקשר עם אתר. הצורה של מחוברת לטבעת התאית של האנהדרוגלוקוז ויכולה להגיע לתואר הרצוי; השני הוא לטפל בסיבי כותנה או סיבי עיסת עץ עם סודה קאוסטית, ואז להשיג על ידי תגובה עם מתאן כלור ותחמוצת פרופילן ברציפות, ואז מעודן עוד יותר, להפיץ, להפיץ אבקה או לאבקה או גרגירים. HPMC הוא מגוון של תאית צמחית טבעית, והוא גם עניין תרופתי מצוין, שיש לו מקור רחב. נכון לעכשיו, הוא נמצא בשימוש נרחב בבית ומחוצה לה, והוא אחד התמציות התרופות עם שיעור השימוש הגבוה ביותר בקרב תרופות דרך הפה.
צבע המוצר הזה הוא לבן לבן לבן, לא רעיל וחסר טעם, והוא אבקה גרגרית או סיבית, זורמת קלה. הוא יציב יחסית תחת חשיפה אור ולחות. זה מתנפח במים קרים כדי ליצור תמיסה קולואידלית לבנה חלבי עם מידה מסוימת של צמיגות. תופעת ההמרה של סול-ג'ל יכולה להתרחש עקב שינוי הטמפרטורה של ריכוז מסוים של תמיסה. קל מאוד להתמוסס באלכוהול של 70% או דימתיל קטון, ולא יתמוסס באלכוהול נטול מים, כלורופורם או אתוקסיטן.
ל- Hypromellose יש יציבות טובה כאשר ה- pH הוא בין 4.0 ל- 8.0, והוא יכול להתקיים ביציבות בין 3.0 ל- 11.0. לאחר אחסון 10 ימים בטמפרטורה של 20 מעלות צלזיוס ולחות יחסית של 80%, מקדם ספיגת הלחות של HPMC הוא 6.2%.
בשל ההבדל בתוכן של שני התחליפים במבנה של היפרומלוז, מטוקסי והידרוקסיפרופיל, הופיעו מוצרים מסוגים שונים. בריכוז ספציפי, לסוגים שונים של מוצרים יש צמיגות ספציפית וטמפרטורת ג'לציה תרמית, ולכן יש תכונות שונות וניתן להשתמש בהן למטרות שונות. לפרמקופיות של מדינות שונות יש מפרטים וביטויים שונים למודל: הפרמקופואיה האירופית מבוססת על ציונים השונים של צמיגות שונות ודרגות שונות של החלפת המוצרים בשוק. זה בא לידי ביטוי בכיתה פלוס מספר. היחידה היא mpa • s. לאחר הוספת 4 ספרות כדי לציין את התוכן והסוג של כל תחליף של היפרומלוז, למשל, Hypromellose 2208, שתי הספרות הראשונות מייצגות את האחוז המשוער של קבוצת Methoxy, שתי הספרות האחרונות מייצגות הידרוקסיפרופיל אחוז משוער של המקרים.
2. השיטה להמיסת HPMC במים
2.1 שיטת מים חמים
מכיוון שהפרומלוז אינו מתמוסס במים חמים, ניתן לפזר אותו באופן אחיד במים חמים בשלב הראשוני, ואז כאשר הם מתקררים, שתי שיטות טיפוסיות מתוארות כדלקמן:
(1) הכניסו את הכמות הנדרשת של המים החמים למיכל וחממו אותו לכ- 70 ℃. מוסיפים בהדרגה את המוצר תחת ערבוב איטי. בהתחלה, המוצר צף על פני המים ואז יוצר בהדרגה slurry. התקרר את השפלה.
(2) הוסף 1/3 או 2/3 מכמות המים הנדרשת למכולה וחימם אותו ל 70 מעלות צלזיוס כדי לפזר את המוצר כדי להכין slurry מים חמים ואז להוסיף את הכמות שנותרה של מים קרים או מי קרח לשפלת המים החמים בשפלים, מקררים את התערובת לאחר ערבוב.
2.2 שיטת ערבוב אבקה
חלקיקי האבקה ומרכיבים אבקתיים אחרים בכמות שווה או גדולה יותר מפוזרים במלואם על ידי ערבוב יבש ואז מתווספים מים להתמוסס. בשלב זה ניתן להמסת את ההיפרומלוז ללא אגרומציה.
3. יתרונות HPMC
3.1 מסיסות מים קרים
הוא מסיס במים קרים מתחת ל 40 מעלות צלזיוס או 70% אתנול. בעיקרון זה לא מסיס במים חמים מעל 60 מעלות צלזיוס, אך ניתן לסגור אותו.
3.2 אינרטיות כימית
Hypromellose (HPMC) הוא סוג של אתר תאית לא יוני. לפיתרון שלו אין מטען יוני ואינו מתקשר עם מלחי מתכת או תרכובות אורגניות יוניות. לכן, חומרים תמציות אחרות אינן מגיבות איתו במהלך תהליך ההכנה.
3.3 יציבות
זה יציב יחסית לחומצה וגם לאלקלי, וניתן לאחסן אותו זמן רב בין pH 3 ל- 1L, ולצמיגותו אין שום שינוי ברור. לפיתרון המימי של Hypromellose (HPMC) יש השפעה אנטי-עקבית ויכול לשמור על יציבות צמיגות טובה במהלך האחסון לטווח הארוך. לתרופות התרופות המשתמשות ב- HPMC יש יציבות איכותית טובה יותר מאלו שמשתמשים בתמציות מסורתיות (כגון דקסטרין, עמילן וכו ').
3.4 התאמת צמיגות
ניתן לערבב נגזרות צמיגות שונות של HPMC בפרופורציות שונות, וצמיגותו יכולה להשתנות בהתאם לכלל מסוים, ויש לה מערכת יחסים לינארית טובה, כך שניתן לבחור אותה בהתאם לדרישות.
3.5 אינרציה מטבולית
HPMC אינו נספג או חילוף חומרים בגוף, ואינו מספק קלוריות, ולכן זהו עניין בטוח לתכשירים רפואיים.
3.6 אבטחה
בדרך כלל מאמינים כי HPMC הוא חומר שאינו רעיל ולא מעורר. המינון הקטלני החציוני לעכברים הוא 5 גרם/ק"ג, והמינון הקטלני החציוני עבור חולדות הוא 5.2 גרם/ק"ג. המינון היומי אינו מזיק לגוף האדם.
4. יישום HPMC בהכנות
4.1 משמש כחומר ציפוי סרטים וחומר ליצירת סרטים
Hypromellose (HPMC) משמש כחומר הטאבלט המצופה הסרט. בהשוואה לטבליות מצופות מסורתיות כמו טבליות מצופות סוכר, לטבליות המצופות אין יתרונות ברורים במיסוך הטעם והמראה, אך קשיותם ושירותם, ספיגת הלחות, התפוררות, עלייה במשקל הציפוי ומדדי איכות אחרים טובים יותר. ציון הצמיגות הנמוך של מוצר זה משמש כחומר ציפוי סרטים מסיס במים לטאבלטים וכדורים, וציון הצמיגות הגבוה משמש כחומר ציפוי סרטים למערכות ממס אורגני. ריכוז השימוש הוא בדרך כלל 2.0%-20%.
4.2 כקלסר ומתפרק
ציון הצמיגות הנמוך של מוצר זה יכול לשמש כקלסר ומתפרק לטבליות, כדורים וגרגירים, וציון הצמיגות הגבוה יכול לשמש רק כקלסר. המינון משתנה עם דגמים ודרישות שונות. באופן כללי, כמות הקלסר המשמשת לטבליות גרגיר יבשות היא 5%, וכמות הקלסר המשמשת לטבליות גרגיר רטובות היא 2%.
4.3 כסוכן מתלה
חומר ההשעיה הוא חומר ג'ל צמיג עם הידרופיליות. השימוש בחומר המתלה בחומר המתלה יכול להאט את מהירות המשקעים של החלקיקים, וניתן לחבר אותו אל פני החלקיקים כדי למנוע מהחלקיקים לפולימריזציה ועיבות למסה. סוכני ההשעיה ממלאים תפקיד חיוני בייצור השעיות. HPMC הוא מגוון מצוין של סוכני השעיה. התמיסה הקולואידלית מומסה לתוכו יכולה להפחית את המתח של הממשק המוצק הנוזל והאנרגיה החופשית על החלקיקים המוצקים הקטנים, ובכך לשפר את היציבות של מערכת הפיזור ההטרוגנית. מוצר זה הוא תכשיר נוזלי מתלה בעל צמיגות גבוהה שהוכן כחומר מתלה. יש לו אפקט מתלה טוב, קל לחלקיקים חוזרים, לא דביקים, ועדינים. הסכום הרגיל הוא 0.5% עד 1.5%.
4.4 משמש כחוסם, סוכן שחרור איטי ומבוקר וסוכן יוצר נקבוביות
ציון הצמיגות הגבוה של מוצר זה משמש להכנת טבליות שחרור מתמשכות של מטריצת ג'ל הידרופילית, מעכבים ומגורי שחרור מבוקרים לטבליות שחרור מתמשכות של מטריצה מעורבת. יש לזה השפעה של עיכוב שחרור התרופות. ריכוז השימוש בו הוא 10% ~ 80% (w /w). ציון הצמיגות הנמוך משמש כחומר ליצור נקבוביות עבור ניסוחים שחרור מתמשך או מבוקר. ניתן להגיע במהירות למינון הראשוני הנדרש להשפעה הטיפולית של סוג זה של טבליה, ואז מופעל את אפקט השחרור המתמשך או המבוקר, וריכוז התרופות היעיל בדם נשמר בגוף. Hypromellose מתייבש ליצירת שכבת ג'ל כאשר היא נפגשת עם מים. המנגנון של שחרור התרופות מטבלית המטריצה הוא בעיקר התפשטות שכבת הג'ל ושחיקת שכבת הג'ל.
4.5 דבק מגן המשמש כעבה וקולואיד
כאשר מוצר זה משמש כעבה, הריכוז הרגיל הוא 0.45%~ 1.0%. מוצר זה יכול גם להגדיל את יציבות הדבק ההידרופובי, ליצור קולואיד מגן, למנוע התנגשות חלקיקים ואגרגרציה, ובכך לעכב את היווצרות המשקעים. הריכוז הרגיל שלו הוא 0.5%~ 1.5%.
4.6 משמש כחומר קפסולה
בדרך כלל, חומר מעטפת הקפסולה של הקפסולה הוא בעיקר ג'לטין. תהליך הייצור של מעטפת קפסולה מינג הוא פשוט, אך ישנן כמה בעיות ותופעות כמו הגנה לקויה על לחות ותרופות רגישות לחמצן, הפחתת פירוק התרופות ועיכוב ההתפוררות של מעטפת הקפסולה במהלך האחסון. לפיכך, Hypromellose משמש כתחליף לחומר הקפסולה בהכנת כמוסות, המשפרות את יכולת המעצבות ואת ההשפעה של הקפסולה, והיא קידמה באופן נרחב בבית ומחוצה לה.
4.7 כביו -הדבקה
טכנולוגיה ביולוגית, יישום של תמציות עם פולימרים ביולוגיים, על ידי הקפדה על הרירית הביולוגית, משפרות את המשכיות וההידוק של המגע בין ההכנה לרירית, כך שהתרופה תשתחרר ונספג לאט על ידי הרירית כדי להשיג מטרת יַחַס. הוא נמצא בשימוש נרחב כעת הוא משמש לטיפול במחלות בחלל האף וברירית הפה. טכנולוגיית ביו -הדבקה במערכת העיכול היא סוג חדש של מערכת מסירת תרופות שפותחה בשנים האחרונות. זה לא רק מאריך את זמן המגורים של תכשירי התרופות בדרכי העיכול, אלא גם משפר את ביצועי המגע של התרופה עם קרום התא של אתר הקליטה ומשנה את נזילות קרום התא. כוח החודר של התרופה לתאי האפיתל של המעי הדק משופר, ובכך משפר את הזמינות הביולוגית של התרופה.
4.8 כג'ל אקטואלי
כהכנת דבק לעור, לג'ל יש סדרה של יתרונות כמו בטיחות, יופי, ניקוי קל, עלות נמוכה, תהליך הכנה פשוט ותאימות טובה לתרופות. בשנים האחרונות היא קיבלה תשומת לב נרחבת והפכה להתפתחות של תכשירים חיצוניים בעור. כיוון.
4.9 כמעכב משקעים במערכת התחליב
זמן ההודעה: דצמבר 16-2021