製剤における医薬品賦形剤ヒドロキシプロピルメチルセルロースの適用

近年の医薬品賦形剤ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)の調製における国内外の関連文献をレビュー、分析、要約、および固体準備、液体調製、液体調製、持続および制御された放出準備、カプセル準備、ゼラチンへの応用を最新の接着剤製剤や生体接着剤などの新しい製剤の分野でのアプリケーション。 HPMCの相対分子量と粘度の違いにより、乳化、接着、肥厚、粘度の増加、懸濁、ゲル化、膜形成の特性と使用があります。医薬品の準備で広く使用されており、準備の分野でより大きな役割を果たします。その特性と製剤技術の改善に関する詳細な研究により、HPMCは新しい剤形と新薬送達システムの研究でより広く使用され、それによって製剤の継続的な開発が促進されます。

ヒドロキシプロピルメチルセルロース;医薬品準備;医薬品賦形剤。

医薬品賦形剤は、生の薬物製剤の形成の材料基盤であるだけでなく、調製プロセスの困難、薬物の品質、安定性、安全性、薬物放出率、作用様式、臨床効果、および新しい開発の開発にも関連しています。投与形態と新しい管理ルート。密接に関連しています。新しい医薬品の出現は、多くの場合、準備品質の改善と新しい剤形の開発を促進します。ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)は、国内外で最も人気のある医薬品賦形剤の1つです。相対的な分子量と粘度が異なるため、乳化、結合、肥厚、肥厚、懸濁、懸濁液の機能があります。凝固やフィルムの形成などの機能と用途は、医薬品技術で広く使用されています。この記事では、主に、近年の製剤におけるヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)の適用をレビューしています。

1。HPMCの基本プロパティ

ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、分子式はC8H15O8-(C10 H18O6)N- C8H15O8であり、相対分子量は約86 000です。セルロースの。 2つの方法で生成できます。1つは、適切なグレードのメチルセルロースがNaOHで処理され、高温および高圧下でプロピレン酸化物と反応することです。反応時間は、メチルとヒドロキシプロピルがエーテル結合を形成できるように十分に長く持続する必要があります。エーテル結合は、セルロースの形でセルロースのアンヒドログルコース環に接続され、望ましい程度に達することができます。もう1つは、綿式ソーダで綿のリナーまたは木材パルプ繊維を処理し、塩素化メタンおよび酸化プロピレンと連続して反応し、さらに改良することです。 、細かく均一な粉末または顆粒に押しつぶします。

この製品の色は白から乳白色の白で、無臭で味がなく、フォームは粒状または繊維状の簡単なパウダーです。この製品は水に溶解して、特定の粘度を持つ透明な乳白色のホワイトコロイド溶液を形成できます。溶液の相互変換現象は、特定の濃度で溶液の温度変化のために発生する可能性があります。

メトキシとヒドロキシプロピルの構造におけるこれら2つの置換基の含有量の違いにより、さまざまな種類の製品が現れました。特定の濃度では、さまざまな種類の製品に特定の特性があります。したがって、粘度と熱ゲル化温度は異なる特性を持ち、さまざまな目的に使用できます。さまざまな国の薬局方には、モデルに関するさまざまな規制と表現があります。ヨーロッパの薬コペイアは、グレードと数字で表現される市場で販売されているさまざまな粘度とさまざまな程度の市場で販売されているさまざまな程度に基づいており、ユニットは「MPA sです」 」。米国の薬コペイアでは、ジェネリック名の後に4桁が追加され、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの各置換基の含有量とタイプを示します。パーセンテージ、最後の2桁は、ヒドロキシプロピルのおおよその割合を表しています。

Calocanのヒドロキシプロピルメチルセルロースには3つのシリーズ、つまりEシリーズ、Fシリーズ、Kシリーズがあり、各シリーズにはさまざまなモデルがあります。 Eシリーズは、主に膜塗装として使用され、錠剤コーティング、閉じた錠剤コアに使用されます。 E、Fシリーズは、粘性因子として使用され、眼科製剤、懸濁剤、液体製剤の増粘剤、錠剤、および顆粒のバインダーのために遅延剤を放出します。 Kシリーズは、主に放出阻害剤およびゆっくりと制御された放出準備のための親水性ゲルマトリックス材料として使用されます。

国内メーカーには、主にFuzhou No. 2 Chemical Factory、Huzhou Food and Chemical Co.、Ltd.、Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory、Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1、Feicheng Ruitai Fine Chemical Co.、Ltd.、Shandong Liaocheng Ahua ahua ahua ahuamacecitical Co. 。、Ltd.、Xi'an Huian化学プラントなど

2。HPMCの利点

HPMCには、HPMCには他の賦形剤には持たない利点があるため、HPMCは自宅および海外で最も広く使用されている医薬品賦形剤の1つになりました。

2.1冷水溶解度

40℃または70%のエタノール未満の冷水に溶け、基本的には60℃を超える温水に不溶性ですが、ゲル化できます。

2.2化学的に不活性

HPMCは一種の非イオン性セルロースエーテルであり、その溶液にはイオン電荷がなく、金属塩やイオン有機化合物と相互作用しないため、製剤の生産プロセス中に他の励起具が反応しません。

2.3安定性

酸とアルカリの両方にとって比較的安定しており、粘度を大幅に変化させることなく、pH 3と11の間で長時間保存できます。 HPMCの水溶液は、アンチミルド効果があり、長期貯蔵中に良好な粘度の安定性を維持します。 HPMCを使用した医薬品賦形剤は、従来の賦形剤(デキストリン、澱粉など)を使用しているものよりも品質の安定性が向上しています。

2.4粘度調整可能性

HPMCの異なる粘度誘導体は異なる割合で混合でき、その粘度は特定の法則に従って変更でき、良好な線形関係を持つため、ニーズに応じて割合を選択できます。

2.5代謝不活性

HPMCは体内で吸収または代謝されず、熱を提供しないため、安全な医薬品の準備賦形剤です。 2.6安全性HPMCは非毒性および非刺激材料であり、マウスの致死量の中央値は5 g・kg –1であり、ラットの致死量の中央値は5。2g・kg - 1であると考えられています。毎日の投与量は人体に無害です。

3。処方におけるHPMCの適用

3.1フィルムコーティング材料およびフィルム形成材料として

HPMCをフィルムコーティングされたタブレット材料として使用して、コーティングされたタブレットは、砂糖でコーティングされたタブレットなどの従来のコーティングされた錠剤と比較して、味と外観をマスキングすることに明らかな利点はありませんが、硬度、猛烈さ、湿気吸収、崩壊度があります。 、体重増加とその他の品質指標のコーティングが優れています。この製品の低粘度グレードは、錠剤および錠剤の水溶性フィルムコーティング材料として使用され、高粘度グレードは、通常2%から20の濃度で有機溶媒システムのフィルムコーティング材料として使用されます%。

Zhang Jixing et al。効果表面法を使用して、フィルムコーティングとしてHPMCを使用してPremix製剤を最適化しました。フィルム形成材料HPMC、調査要因としてのポリビニルアルコールと可塑剤ポリエチレングリコールの量、フィルムの引張強度と透過性、およびフィルムコーティング溶液の粘度が検査指数、および検査の関係が検査指数です。インデックスと検査係数は数学モデルによって説明され、最適な定式化プロセスが最終的に得られます。その消費量は、それぞれ膜形成剤ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCE5)11.88 g、ポリビニルアルコール24.12 g、プラスチック剤ポリエチレングリコール13.00 gであり、コーティング懸濁液の粘度は20 mpa・s、透過性と張力強度が最大の効果に届きます。 。 Zhang Yuanは準備プロセスを改善し、HPMCをバインダーとして澱粉スラリーに置き換え、Jiahuaタブレットを膜でコーティングされた錠剤に変更して、吸湿性、フェード、フェード、ゆるいタブレット、分裂した問題、その他の問題を改善しました。タブレットの安定性を高めます。最適な製剤プロセスは、直交実験によって決定されました。つまり、コーティング中の70%エタノール溶液ではスラリー濃度が2%HPMCであり、肉芽組中の攪拌時間は15分でした。結果、新しいプロセスと処方によって調製されたJiahuaフィルムコーティングされたタブレットは、元の処方プロセスによって生成されたものよりも外観、崩壊時間、コアの硬度が大幅に改善され、フィルムコーティングされたタブレットの適格率が大幅に改善されました。 95%以上に達しました。 Liang Meiyi、Lu Xiaohuiなども、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを膜形成材料として使用して、それぞれ緑青結腸の位置決め錠剤とマトリン結腸位置型錠剤を調製しました。薬物放出に影響を与えます。 Huang Yunranは、Dragonの血液結腸の位置決め錠剤を準備し、HPMCを膨潤層のコーティング溶液に適用し、その質量分率は5%でした。 HPMCは、結腸標的薬物送達システムで広く使用できることがわかります。

ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、優れたフィルムコーティング材料であるだけでなく、フィルム製剤のフィルム形成材料としても使用できます。 Wang Tongshunなどは、複合亜鉛甘草およびアミノレキサノール経口複合フィルムの処方に最適化されており、調査指数としての柔軟性、均一性、滑らかさ、透明性、最適な処方はPVA 6.5 g、HPMC 0.1 g、6.0 gです。プロピレングリコールは、遅延リリースと安全性の要件を満たしており、複合フィルムの準備処方として使用できます。

3.2バインダーおよび崩壊として

この製品の低粘度グレードは、錠剤、錠剤、顆粒のバインダーおよび崩壊剤として使用でき、高い粘度グレードはバインダーとしてのみ使用できます。投与量は、異なるモデルと要件によって異なります。一般的に、乾燥顆粒錠剤用のバインダーの投与量は5%であり、湿潤顆粒錠剤用のバインダーの投与量は2%です。

Li Houtao et alは、チニダゾール錠剤のバインダーをスクリーニングしました。 8%ポリビニルピロリドン(PVP-K30)、40%シロップ、10%澱粉スラリー、2.0%ヒドロキシプロピルメチルセルロースK4(HPMCK4M)、50%エタノールをチニダゾール卓上の接着として調査しました。チニダゾール錠剤の調製。プレーンタブレットの外観の変化とコーティング後の外観が比較され、異なる処方錠剤のどの程度、硬度、崩壊時間制限、溶解速度が測定されました。結果2.0%ヒドロキシプロピルメチルセルロースによって調製された錠剤は光沢があり、極度の測定ではエッジチッピングとコーナリング現象が見つかりませんでした。コーティング後、錠剤の形状は完成し、外観は良好でした。したがって、2.0%HPMC-K4および50%エタノールで調製されたバインダーとして調製されたチニダゾール錠剤を使用しました。 Guan Shihaiは、錠剤を吸収する製剤プロセスを研究し、接着剤をスクリーニングし、50%エタノール、15%の澱粉ペースト、10%PVP、および50%エタノール溶液を評価指標として圧縮率、滑らかさ、およびどの程度の溶液をスクリーニングしました。 、5%CMC-NAおよび15%HPMC溶液(5 MPa s)。結果50%エタノール、15%の澱粉ペースト、10%PVP 50%エタノール溶液、5%CMC-NAが滑らかな表面を持っていたが、圧縮率が低く、コーティングのニーズを満たすことができなかった。 15%HPMCソリューション(5 MPa・s)、タブレットの表面は滑らかで、極度は資格があり、圧縮率は良好であり、コーティングのニーズを満たすことができます。したがって、HPMC(5 MPa S)が接着剤として選択されました。

3.3中断エージェントとして

この製品の高粘度グレードは、懸濁型液体調製を準備するための懸濁剤として使用されます。それは良好なサスペンディング効果を持ち、再浸透しやすく、壁に固執することはなく、細かい凝集粒子を持っています。通常の投与量は0.5%から1.5%です。 Song Tian et al。一般的に使用されるポリマー材料(ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ポビドン、キサンタンガム、メチルセルロースなど)を懸濁剤として使用する懸濁液として使用しました。ドライサスペンション。さまざまな懸濁液の沈降量比、再分散性指数、およびレオロジー、懸濁液粘度、顕微鏡的形態が観察され、加速実験下の薬物粒子の安定性も調査されました。結果、一時停止剤が単純なプロセスと良好な安定性を備えたため、2%HPMCで準備されたドライサスペンションが調製されました。

メチルセルロースと比較して、ヒドロキシプロピルメチルセルロースには、より明確な溶液を形成する特性があり、非常に少量の非分散繊維繊維物質のみが存在するため、HPMCは一般的に眼科製剤の懸濁剤としても使用されます。 Liu Jie et al。 HPMC、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、カーボマー940、ポリエチレングリコール(PEG)、ヒアルロン酸ナトリウム(HA)、および懸濁剤としてのHA/HPMCの組み合わせを使用して、シクロウイルス嚥下懸濁液、沈着体積、粒子サイズ、粒子サイズ、および粒子サイズのさまざまな仕様を調製します。最高の懸濁エージェントをスクリーニングするための検査指標として選択されます。結果は、懸濁剤として0.05%HAおよび0.05%HPMCによって調製されたアシクロビル眼懸濁液懸濁液、堆積容量比は0.998、粒子サイズは均一であり、再浸透性は良好であり、準備は安定していることを示しています。

3.4ブロッカーとして、ゆっくりと制御されたリリースエージェントと孔形成剤

この製品の高粘度グレードは、混合物質マトリックスの持続性放出錠剤の親水性ゲルマトリックスの持続的な放出錠剤、ブロッカー、および制御放出剤の調製に使用され、薬物放出の遅延の効果があります。その濃度は10%から80%です。低粘度のグレードは、持続的な放出または制御放出調製のためのポロゲンとして使用されます。このような錠剤の治療効果に必要な初期用量にすぐに到達することができ、その後、持続的なリリースまたは制御放出効果が発揮され、効果的な血液薬濃度が体内に維持されます。 。ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、水に合うとゲル層を形成するために水分補給されます。マトリックス錠からの薬物放出のメカニズムには、主にゲル層の拡散とゲル層の侵食が含まれます。 Jung Bo Shim et alは、HPMCを持つ持続的な放出材料として、Carvedilolの持続放出錠剤を調製しました。

ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、伝統的な漢方薬の持続的な放出マトリックス錠剤でも広く使用されており、伝統的な漢方薬の有効成分、効果的な部分、および単一の製剤のほとんどが使用されています。 Liu Wen et al。 15%ヒドロキシプロピルメチルセルロースをマトリックス材料として使用し、1%ラクトースと5%ミクロ結晶セルロースをフィラーとして使用し、Jingfang Taohe Chengqui煎じ薬を経口マトリックスの持続性放出タブレットに調製しました。モデルはhiguchi方程式です。フォーミュラ構成システムは単純で、準備は簡単で、リリースデータは比較的安定しており、中国の薬局方の要件を満たしています。 Tang Guanguang et al。 Astragalusの総サポニンをモデル薬として使用し、HPMCマトリックス錠剤を調製し、HPMCマトリックス錠剤の伝統的な漢方薬の有効部分からの薬物放出に影響を与える要因を調査しました。結果は、HPMCの投与量が増加すると、アストラガロシドの放出が減少し、薬物の放出率はマトリックスの溶解速度とほぼ線形の関係がありました。 Hypromellose HPMC Matrix Tabletでは、伝統的な漢方薬の有効な部分の放出とHPMCの投与量と種類の間には一定の関係があり、親水性化学モノマーの放出プロセスはそれに似ています。ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、親水性化合物だけでなく、非疎水性物質にも適しています。 Liu guihuaは、17%のヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCK15M)を持続的なリリースマトリックス材料として使用し、濡れた顆粒と錠剤法により、Tianshan Xuelianの持続放出マトリックス錠剤を調製しました。持続的なリリース効果は明ら​​かであり、準備プロセスは安定して実行可能でした。

ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、伝統的な漢方薬の有効成分と効果的な部分の持続的な放出マトリックス錠剤に適用されるだけでなく、伝統的な漢方薬の化合物の準備にもますます使用されています。ウーチャオ等マトリックス材料として20%ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCK4M)を使用し、粉末直接圧縮法を使用して、Yizhi親水性ゲルマトリックスタブレットを調製し、12時間継続的かつ安定に放出しました。 Saponin RG1、Ginsenoside Rb1、およびPanax Notoginseng Saponin R1を使用して、in vitroでの放出を調査するための評価指標として使用され、薬物放出方程式を適合させました。結果薬物放出メカニズムは、ゼロ次の運動方程式とリッガーペッパの方程式に準拠しており、ジェニポシドは非フィック拡散によって放出され、Panax notoginsengの3つの成分が骨格侵食によって放出されました。

3.5増粘剤およびコロイドとしての保護接着剤

この製品が増粘剤として使用される場合、通常の割合の濃度は0.45%〜1.0%です。また、疎水性接着剤の安定性を高め、保護コロイドを形成し、粒子が凝集して凝集するのを防ぎ、それにより堆積物の形成を阻害する可能性があります。その一般的な割合濃度は0.5%から1.5%です。

Wang Zhen et al。 L9直交実験設計法を使用して、薬用活性炭en腸の調製プロセスを調査しました。薬用活性炭ene腸の最終決定のための最適なプロセス条件は、0.5%カルボキシメチルセルロースと2.0%のヒドロキシプロピルメチルセルロースを使用することです(HPMCには23.0%メチキシル基、ヒドロキシプロポキシル塩基11.6%を含む)。薬用活性炭の安定性。 Zhang Zhiqiang et al。カルボポールをゲルマトリックスとして使用して、肥厚剤としてカルボポールを使用して、持続的な放出効果を備えた、pH感受性レボフロキサシン塩酸塩性眼ですぐに使用できるゲルを開発しました。実験による最適な処方、最終的に最適な処方は、塩酸レボフロキサシン0.1 g、カルボポール(9400)3 g、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(E50 LV)20 g、水素分子型0.35 g、リン酸0.45gの耐水性0.45 gです。 、0.03 gのエチルパラベン、および100 mLを作るために水を加えました。テストでは、著者は、異なる仕様(K4M、E4M、E15 LV、E50LV)を持つカラーコンカンパニーのヒドロキシプロピルメチルセルロースメトセルシリーズをスクリーニングして、異なる濃度の粘着剤を調製し、結果は粘膜としてHPMC E50 LVを選択しました。 pH感受性レボフロキサシン塩酸塩インスタントゲルの増粘剤。

3.6カプセル材料として

通常、カプセルのカプセルシェル材料は主にゼラチンです。カプセルシェルの生産プロセスは単純ですが、水分や酸素感受性薬物に対する保護不良、薬物溶解の減少、貯蔵中のカプセルシェルの崩壊の遅延など、いくつかの問題や現象があります。したがって、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、カプセルの製造性と使用効果を改善するカプセルの調製のためのゼラチンカプセルの代替品として使用され、国内外で広く促進されています。

コントロール薬としてテオフィリンを使用して、Podczeck et al。ヒドロキシプロピルメチルセルロースシェルを含むカプセルの薬物溶解速度は、ゼラチンカプセルのそれよりも大きいことがわかりました。分析の理由は、HPMCの崩壊が同時にカプセル全体の崩壊であり、ゼラチンカプセルの崩壊は最初にネットワーク構造の崩壊であり、次にカプセル全体の崩壊であるため、 HPMCカプセルは、即時の放出製剤のためにカプセルシェルにより適しています。 Chiwele et al。同様の結論も得られ、ゼラチン、ゼラチン/ポリエチレングリコール、およびHPMCシェルの溶解を比較しました。結果は、HPMCシェルが異なるpH条件下で急速に溶解し、ゼラチンカプセルは異なるpH条件によって大きく影響を受けることを示しました。 Tang Yue et al。低用量薬の空白乾燥粉末吸入器キャリアシステム用の新しいタイプのカプセルシェルをスクリーニングしました。ヒドロキシプロピルメチルセルロースのカプセルシェルおよびゼラチンのカプセルシェルと比較して、異なる条件下でのカプセルシェルの安定性とシェルの粉末の特性を調査し、極度の試験を実施しました。結果は、ゼラチンカプセルと比較して、HPMCカプセルシェルは安定性と粉末保護において優れており、湿気抵抗が強く、ゼラチンカプセルシェルよりも極度が低いことが示されているため、HPMCカプセルシェルは乾燥粉末吸入のカプセルに適しています。

3.7生体粘着性として

生体接着技術は、生体接着ポリマーを備えた賦形剤を使用します。生物学的粘膜を順守することにより、調製と粘膜との接触の連続性と緊張を高め、治療の目的を達成するために粘膜によってゆっくりと放出され吸収されます。現在、広く使用されています。胃腸管、膣、経口粘膜およびその他の部分の疾患の治療。

胃腸の生体粘着技術は、近年開発された新薬送達システムです。胃腸管の薬物製剤の滞留時間を延長するだけでなく、吸収部位の薬物と細胞膜の間の接触性能を改善し、細胞膜の流動性を変化させ、薬物の浸透を作ります小腸上皮細胞が強化されているため、薬物の生物学的利用能が改善されます。 Wei Keda et al。タブレットコアの処方箋を調査因子としてHPMCK4MとCarbomer 940の投与量でスクリーニングし、自作の生体接着装置を使用して、ビニール袋の水の品質によって錠剤とシミュレートされたバイオフィルムの間の剥離力を測定しました。 、最後に、NCAEBT錠剤コアの最適な処方領域で、それぞれHPMCK40およびCarbomer 940の内容を15および27.5 mgに選択しました。NCAEBTタブレットコアをそれぞれ調製して、バイオアドバイス材料(ハイドロキシプロピルメチルセルロースなど)を示しています。組織への準備の接着。

経口生物粘着性製剤は、近年より研究されている新しいタイプの薬物送達システムでもあります。経口生物粘着剤製剤は、経口粘膜の薬物の滞留時間を延長するだけでなく、経口粘膜を保護する口腔の罹患した部分に薬物を接着することができます。より良い治療効果と改善された薬物生物学的能力。 Xue Xiaoyan et al。リンゴペクチン、キトサン、カーボマー934p、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC K392)およびアルギン酸ナトリウムを生物接着剤として使用して、インスリン経口接着錠剤の製剤を最適化しました。接着剤の二重層シート。調製したインスリン経口粘着錠は、インスリン放出に有利な多孔質スポンジ様構造を持ち、疎水性保護層を持ち、これにより、薬物の一方向性放出を確保し、薬物の喪失を回避できます。 Hao Jifu et al。また、Baiji Glue、HPMC、およびCarbomerを生物接着材料として使用して、青黄色のビーズの経口バイオアドバイスパッチを調製しました。

膣薬物送達システムでは、生体接着技術も広く使用されています。 Zhu Yuting et al。使用済みのカルボマー(CP)およびHPMCを接着材料として使用し、持続的なリリースマトリックスとして、異なる製剤と比率のクロトリマゾール生物接着膣錠剤を調製し、人工膣液の環境での接着、癒着時間、腫れパーセンテージを測定しました。 、適切な処方箋はCP-HPMC1:1としてスクリーニングされ、調製された接着シートには良好な接着性能があり、プロセスはシンプルで実行可能でした。

3.8局所ゲルとして

接着剤の準備として、ジェルには、安全性、美しさ、簡単な掃除、低コスト、シンプルな準備プロセス、薬物との良好な互換性などの一連の利点があります。開発の方向。たとえば、経皮ゲルは、近年より研究されている新しい投与型です。胃腸管の薬物の破壊を回避し、血液薬物濃度のピーク間変動を減らすことができるだけでなく、薬物副作用を克服するための効果的な薬物放出システムの1つにもなりました。 。

Zhu Jingjie et al。 in vitroでのスクテラリンアルコールプラスチドゲルの放出に対する異なるマトリックスの効果を研究し、カーボマー(980NF)およびヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCK15M)でジェルマトリックスとしてスクリーニングし、スカテラリンに適したスケテラリンを取得しました。アルコールプラスチドのゲルマトリックス。実験結果は、1。0%のカーボマー、1。5%カーボマー、1。0%カーボマー +1。0%HPMC、1。5%カーボマー +1。0%HPMCは、ゲルマトリックスの両方がスクテラリンアルコール色素症に適していることを示しています。 。実験中、HPMCは、薬物放出の運動方程式を適合させることにより、カーボマーゲルマトリックスの薬物放出モードを変更できることがわかりました。その理由は、HPMCがより速く拡大し、実験の初期段階での急速な拡大により、カーボマーゲル材料の分子ギャップが大きくなり、それによって薬物放出速度が加速されるためです。 Zhao Wencui et al。 Norfloxacin Ophthalmic Gelを調製するためのキャリアとして、Carbomer-934およびヒドロキシプロピルメチルセルロースを使用しました。準備プロセスはシンプルで実行可能であり、品質は「中国の薬局物」(2010年版)の品質要件の眼科ゲルに適合しています。

3.9自己ミクロエマルシングシステムの降水阻害剤

自己ミクロエマルシングドラッグデリバリーシステム(SMEDDS)は、薬物、油相、乳化剤、および共乳化体で構成される均質で安定した透明な混合物である新しいタイプの経口薬物送達システムです。処方箋の構成は単純であり、安全性と安定性は良好です。溶解性の低い薬物の場合、HPMC、ポリビニルピロリドン(PVP)などの水溶性繊維ポリマー材料を添加して、遊離薬物やマイクロエマルジョンにカプセル化された薬物を作るために添加されることがよくあります。薬物溶解度を高め、生物学的利用能を改善します。

Peng Xuan et al。シリビニン超飽和の自己搾乳薬物送達システム(S-SEDDS)を準備しました。オキシエチレン水素化ヒマシ油(Cremophor RH40)、12%カプリルカプリック酸ポリエチレングリコールグリセリド(ラブラソール)は、共菌剤として、および50 mg・G-1 HPMC。 HPMCをSSEDDに追加すると、S-Seddsに溶解してシリビニンが沈殿するのを防ぐために、遊離シリビニンを過飽和にする可能性があります。従来の自己ミクロエマルジョン製剤と比較して、不完全な薬物カプセル化を防ぐために、通常、より多くの界面活性剤が追加されます。 HPMCを添加すると、溶解培地へのシリビニンの溶解度を比較的一定に保ち、自己ミクロエマルジョン製剤の乳化が減少します。エージェントの投与量。

4. conclusion

HPMCは、その物理的、化学的、生物学的特性のために準備に広く使用されていることがわかりますが、HPMCには、バースト前およびバースト後のリリースの現象など、準備にも多くの欠点があります。メチルメタクリレート)改善。同時に、一部の研究者は、カルバマゼピンの持続放出錠剤とベラパミル塩酸塩の持続的な放出錠剤を調製して、その放出メカニズムをさらに研究することにより、HPMCにおける浸透理論の応用を調査しました。一言で言えば、ますます多くの研究者が準備におけるHPMCをより適切に適用するために多くの仕事をしており、その特性と準備技術の改善の詳細な研究により、HPMCは新しい用量形式でより広く使用されます。および新しい用量形式。医薬品システムの研究では、薬局の継続的な発展を促進します。


投稿時間:10月8日 - 2022年