製薬分野では、カルボキシメチルセルロースナトリウム (CMC) とヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC) は、異なる化学的特性と機能を持つ 2 つの一般的に使用される医薬品賦形剤です。
化学構造と性質
CMCは、セルロースの水酸基の一部をカルボキシメチル基に変換した水溶性セルロース誘導体です。 CMCの水溶解度および粘度はその置換度および分子量に依存し、通常は良好な増粘剤および懸濁剤として機能します。
HPMCはセルロースの水酸基の一部をメチル基やヒドロキシプロピル基に置換したものです。 CMC と比較して、HPMC は幅広い溶解度を持ち、冷水と温水に溶解でき、さまざまな pH 値でも安定した粘度を示します。 HPMC は、医薬品の皮膜形成剤、接着剤、増粘剤、および放出制御剤としてよく使用されます。
応用分野
タブレット
錠剤の製造において、CMC は主に崩壊剤および接着剤として使用されます。 CMC は崩壊剤として水を吸収して膨潤するため、錠剤の崩壊を促進し、薬物の放出速度を高めます。 CMC は結合剤として錠剤の機械的強度を高めることができます。
HPMC は主に錠剤の皮膜形成剤および放出制御剤として使用されます。 HPMCで形成される皮膜は機械的強度や耐摩耗性に優れており、外部環境の影響から薬剤を保護することができます。同時に、HPMC の膜形成特性を利用して、薬物の放出速度を制御することもできます。 HPMCの種類と投与量を調整することで、徐放効果や徐放効果を得ることができます。
カプセル
カプセルの調製では、CMC はあまり使用されませんが、HPMC は、特にベジタリアンカプセルの製造で広く使用されています。従来のカプセルシェルは主にゼラチンで作られていますが、動物源の問題により、HPMC が理想的な代替材料となっています。 HPMCで作られたカプセルシェルは生体適合性に優れているだけでなく、ベジタリアンのニーズにも応えます。
液剤
CMCはその優れた増粘特性と懸濁特性により、経口液剤、点眼剤、局所用製剤などの液体製剤に広く使用されています。 CMCは液体製剤の粘度を高めることができ、それによって薬物の懸濁性と安定性を改善し、薬物の沈降を防ぎます。
液体製剤における HPMC の用途は、主に増粘剤と乳化剤に集中しています。 HPMC は、広い pH 範囲にわたって安定性を保つことができ、薬剤の有効性に影響を与えることなく、さまざまな薬剤と適合することができます。さらに、HPMC の皮膜形成特性は、点眼薬の皮膜形成保護効果など、局所製剤にも使用されています。
放出制御製剤
放出制御製剤では、HPMC の適用が特に顕著です。 HPMCはゲルネットワークを形成することができ、HPMCの濃度と構造を調整することで薬物の放出速度を制御できます。この特性は、経口徐放性錠剤やインプラントに広く使用されています。対照的に、CMC は、主に形成されるゲル構造が HPMC ほど安定していないため、放出制御製剤にはあまり使用されません。
安定性と互換性
CMC はさまざまな pH 値での安定性が低く、酸塩基環境の影響を受けやすいです。さらに、CMC は特定の薬剤成分との相溶性が悪く、薬剤の沈殿や失敗を引き起こす可能性があります。
HPMCは広いpH範囲で良好な安定性を示し、酸塩基の影響を受けにくく、相溶性に優れています。 HPMC は、薬物の安定性や有効性に影響を与えることなく、ほとんどの薬物成分と適合します。
安全性と規制
CMC と HPMC は両方とも安全な医薬品添加剤であると考えられており、さまざまな国の薬局や規制当局によって医薬品への使用が承認されています。ただし、CMC は使用中にアレルギー反応や胃腸の不快感を引き起こす可能性がありますが、HPMC は副作用を引き起こすことはほとんどありません。
CMC と HPMC は、製薬用途において独自の利点を持っています。 CMCはその優れた増粘特性と懸濁特性により液体製剤において重要な位置を占めており、一方HPMCはその優れたフィルム形成特性と制御放出特性により錠剤、カプセル、制御放出製剤に広く使用されています。医薬品の選択は、特定の薬物特性と製剤要件に基づいて、両方の長所と短所を総合的に考慮して、最適な賦形剤を選択する必要があります。
投稿日時: 2024 年 7 月 19 日