製薬業界では、ヒプロメロース (HPMC、METHOCEL™）は、薬物放出を制御するための充填剤、結合剤、錠剤コーティングポリマーおよび重要な賦形剤として使用できます。ヒプロメロースは、60 年以上錠剤に使用されており、親水性ゲルマトリックス錠剤に広く使用されている重要な賦形剤です。
多くの製薬会社は、特に親水性ゲルマトリックスの錠剤製剤において、薬物放出の制御にヒプロメロースを使用しています。ヒプロメロース製品に関しては、特にラベルに優しく、顧客に販売できる持続可能なものを探している場合、どのように選択すればよいか疑問に思うかもしれません。このガイドでは、ヒプロメロースについて知っておくべき重要なことについて説明します。
ヒプロメロースとは何ですか?
ヒプロメロース、別名ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC)は、経口親水性ゲルマトリックス錠剤からの薬物の放出を制御するための医薬品賦形剤として使用されるポリマーです。
ヒプロメロースは、自然界で最も豊富に存在するポリマーであるセルロースに由来する半合成材料です。その共通のプロパティには次のようなものがあります。
。冷水に溶ける
。熱水に不溶
。非イオン性
。有機溶媒に選択的に可溶
。可逆性、サーマルゲル特性
。 pHに依存しない水和と粘度
。界面活性剤
。非毒性
。味も香りもマイルド
。酵素耐性
。 pH（2～13）範囲の安定性
。増粘剤、乳化剤、結合剤、速度調整剤、皮膜形成剤として使用できます。
親水性ゲルマトリックスタブレットとは何ですか?
親水性ゲルマトリックス錠は、錠剤からの薬物放出を長期間にわたって制御できる剤形です。
親水性ゲルマトリックス錠剤の調製:
。比較的単純な
。標準的な錠剤圧縮装置のみが必要です
。薬物の投薬を防止する
。錠剤の硬度や圧縮力の影響を受けない
。賦形剤とポリマーの量に応じて薬物放出を調整可能
親水性ゲルマトリックス錠剤におけるヒプロメロースの使用は広範な規制当局の承認を受けており、ヒプロメロースは使いやすく、多くの研究で実証されている良好な安全性記録を持っています。ヒプロメロースは、製薬会社が徐放性錠剤を開発および製造するための最良の選択肢となっています。
マトリックス錠剤からの薬物放出に影響を与える要因:
徐放性錠剤を設計する際には、製剤と加工という 2 つの主な要素を考慮する必要があります。最終医薬品の配合および放出プロファイルを決定する際に考慮すべきサブ要素もあります。
式：
開発の初期段階で考慮すべき重要な要素:
1. ポリマー（置換タイプ、粘度、量、粒子径）
2. 薬剤（粒子径と溶解度）
3. 増量剤（溶解度および投与量）
4. その他の賦形剤（安定剤および緩衝剤）
クラフト：
これらの要因は、医薬品の製造方法に関連しています。
1. 製造方法
2. 錠剤のサイズと形状
3.タブレットフォース
4. pH環境
5. フィルムコーティング
スケルトンチップの仕組み:
親水性ゲルマトリックス錠剤は、拡散 (可溶性有効成分) と侵食 (不溶性有効成分) の 2 つのメカニズムを含むゲル層を介した薬物の放出を制御できるため、ポリマーの粘度が放出プロファイルに大きな影響を与えます。ヒプロメロースを使用することで、製薬会社は親水性ゲルマトリックス錠剤技術を使用して薬物の放出プロファイルを調整し、より効果的な用量を提供し、患者のコンプライアンスを向上させることができ、それによって患者の投薬負担を軽減することができます。 1日に何錠も服用する経験よりも、1日1回薬を服用する方法の方が当然優れています。
投稿時刻: 2024 年 4 月 25 日