1。HPMCの基本的な性質
Hypromellose、英語名ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エイリアスHPMC。その分子式はC8H15O8-（C10HL8O6）N-C8HL5O8であり、分子量は約86,000です。この製品は、メチル基の一部であり、セルロースのポリヒドロキシプロピルエーテルの一部である半合成材料です。 2つの方法で製造できます。1つは、適切なグレードのメチルセルロースをNaOHで処理し、高温および高圧下でプロピレン酸化物と反応することです。メチルおよびヒドロキシプロピル基がエーテルと結合できるように、反応時間を維持する必要があります。の形式は、セルロースのアニヒドログルコース環に接続されており、望ましい程度に達することができます。もう1つは、綿式ソーダで綿のリナーまたは木材パルプ繊維を処理し、塩素化メタンおよびプロピレン酸化物と連続して反応し、さらに洗練され、細かく均一な粉末または顆粒になります。 HPMCはさまざまな天然の植物セルロースであり、広い供給源を持つ優れた医薬品賦形剤でもあります。現在、それは国内外で広く使用されており、経口薬の中で最高の利用率を持つ医薬品賦形剤の1つです。
この製品の色は白から乳白色の白で、無毒で味がなく、粒状または繊維状の簡単なパウダーです。軽い曝露と湿度の下で比較的安定しています。冷水で膨らみ、ある程度の粘度を備えた乳白色の白いコロイド溶液を形成します。溶液の相互変換現象は、特定の濃度の溶液の温度変化のために発生する可能性があります。 70％のアルコールまたはジメチルケトンに溶解するのは非常に簡単で、無水アルコール、クロロホルム、またはエトキシエタンに溶解しません。
Hypromelloseは、pHが4.0〜8.0の間で良好な安定性を持ち、3.0から11.0の間で安定して存在する可能性があります。 20°Cの温度と80％の相対湿度で10日間保管した後、HPMCの水分吸収係数は6.2％です。
ヒプロメロース、メトキシ、ヒドロキシプロピルの構造における2つの置換基の含有量の違いにより、さまざまなタイプの製品が現れました。特定の濃度では、さまざまな種類の製品には特定の粘度と熱ゲル化温度があるため、異なる特性を持ち、さまざまな目的に使用できます。さまざまな国の薬局物には、モデルの仕様と表現が異なります。ヨーロッパの薬コペイアは、さまざまな粘度のさまざまなグレードと、市場の製品のさまざまな程度に基づいています。グレードと数字で表現されます。ユニットはMPA•sです。たとえば、ヒプロメロース2208などの各置換基の含有量とタイプを示すために4桁を追加した後、最初の2桁はメトキシグループのおおよその割合を表し、最後の2桁は症例のヒドロキシプロピルおおよその割合を表します。
2. HPMCを水に溶解する方法
2.1温水法
ヒプロメロースはお湯に溶解しないため、初期段階でお湯に均一に分散することができ、その後、冷却されると、次の2つの典型的な方法が説明されます。
（1）必要な量のお湯を容器に入れ、約70℃に加熱します。ゆっくりと攪拌しながら製品を徐々に追加します。当初、製品は水面に浮かんでから、徐々にスラリーを形成します。スラリーを冷やします。
（2）必要な水量の水量の1/3または2/3を容器に加え、それを70°Cに加熱して、製品を分散させてお湯のスラリーを準備し、残りの量の冷水または氷水を加えますスラリーの温水スラリーに、攪拌した後に混合物を冷やします。
2.2粉末混合方法
粉末粒子や等量または大量のその他の粉末状の成分は、乾燥混合によって完全に分散され、その後水を加えて溶解します。この時点で、ヒプロメロースは凝集なしに溶解することができます。
3。HPMCの利点
3.1冷水溶解度
40°Cまたは70％のエタノール未満の冷水に溶けます。基本的には60°Cを超える温水に不溶ですが、ゲル化することができます。
3.2化学的不活性
ヒプロメロース（HPMC）は、一種の非イオン性セルロースエーテルです。その溶液にはイオン電荷がなく、金属塩やイオン性有機化合物と相互作用しません。したがって、他の賦形剤は、準備プロセス中に反応しません。
3.3安定性
酸とアルカリの両方にとって比較的安定しており、pH 3から1Lの間で長時間保存でき、その粘度には明らかな変化はありません。ヒプロメロース（HPMC）の水溶液は反変動効果があり、長期貯蔵中に良好な粘度の安定性を維持できます。 HPMCを使用した医薬品賦形剤は、従来の賦形剤（デキストリン、澱粉など）を使用しているものよりも品質の安定性が向上しています。
3.4粘度の調整可能性
HPMCの異なる粘度誘導体は異なる割合で混合でき、その粘度は特定のルールに従って変化する可能性があり、良好な線形関係を持つため、要件に応じて選択できます。
3.5代謝慣性
HPMCは体内で吸収されたり代謝されたりしず、カロリーを提供しないため、薬用採取のための安全な賦形剤です。
3.6セキュリティ
一般に、HPMCは非毒性で非明確な材料であると考えられています。マウスの致死量の中央値は5g/kgで、ラットの致死量の中央値は5.2g/kgです。毎日の投与量は人体に無害です。
4。準備におけるHPMCの適用
4.1フィルムコーティング素材とフィルム形成材料として使用
Hypromellose（HPMC）は、フィルムコーティングされたタブレット材料として使用されます。砂糖でコーティングされた錠剤などの従来のコーティングされた錠剤と比較して、コーティングされた錠剤は味と外観をマスキングすることに明らかな利点はありませんが、硬度とどの程度、湿気吸収、崩壊、コーティングの体重増加、その他の品質指標の方が優れています。この製品の低粘度グレードは、錠剤や丸薬の水溶性フィルムコーティング材料として使用され、高粘度グレードは有機溶媒システムのフィルムコーティング材料として使用されます。使用濃度は通常2.0％〜20％です。
4.2バインダーおよび崩壊として
この製品の低粘度グレードは、錠剤、錠剤、顆粒のバインダーとして使用でき、崩壊剤を使用でき、高粘度グレードはバインダーとしてのみ使用できます。投与量は、異なるモデルと要件によって異なります。一般的に、乾燥粒子形成錠に使用されるバインダーの量は5％で、湿潤顆粒錠錠剤に使用されるバインダーの量は2％です。
4.3一時停止エージェントとして
懸濁剤は、親水性のある粘性ゲル物質です。懸濁剤で懸濁剤を使用すると、粒子の沈降速度が遅くなり、粒子の表面に付着して粒子が重合して質量に凝縮するのを防ぐことができます。サスペンディングエージェントは、サスペンションの生産において重要な役割を果たします。 HPMCは、非常に多種多様な懸濁エージェントです。それに溶解したコロイド溶液は、液体結合界面の張力と小さな固体粒子の自由エネルギーを減らし、それにより不均一な分散システムの安定性を高めることができます。この製品は、懸濁剤として調製された高粘度懸濁液液体調製です。それは良好なサスペンディング効果を持ち、再浸透しやすく、染みがない、細かい凝集粒子があります。通常の金額は0.5％から1.5％です。
4.4ブロッカーとして使用され、ゆっくりと制御されたリリースエージェントおよびポア形成剤
この製品の高粘度のグレードは、混合物質マトリックスの持続的な放出錠剤用の親水性ゲルマトリックスの持続的なリリース錠剤、リターダー、および制御放出剤を準備するために使用されます。薬物放出を遅らせる効果があります。その使用濃度は10％〜80％（w /w）です。低粘度グレードは、持続または制御された放出製剤の孔形成剤として使用されます。このタイプの錠剤の治療効果に必要な初期用量にすぐに到達することができ、その後、持続的または制御された放出効果が発揮され、効果的な血液薬濃度が体内に維持されます。ヒプロメロース水和物は、水と出会うときにゲル層を形成します。マトリックス錠剤からの薬物放出のメカニズムは、主にゲル層の拡散とゲル層の侵食です。
4.5増粘剤およびコロイドとして使用される保護接着剤
この製品が増粘剤として使用される場合、通常の濃度は0.45％〜1.0％です。この製品は、疎水性接着剤の安定性を高め、保護コロイドを形成し、粒子の凝集と凝集を防ぎ、それにより堆積物の形成を阻害する可能性があります。その通常の濃度は0.5％〜1.5％です。
4.6カプセル材料として使用
通常、カプセルのカプセルシェル材料は主にゼラチンです。 Mingカプセルシェルの生産プロセスは簡単ですが、水分や酸素感受性薬物の保護不良、薬物溶解の減少、貯蔵中のカプセルシェルの崩壊の遅延など、いくつかの問題や現象があります。したがって、ヒプロメロースは、カプセルの調製におけるカプセル材料の代替として使用され、カプセルの成形性と使用効果を改善し、国内外で広く促進されています。
4.7生体接着剤として
生物粘着性技術、生物粘着性ポリマーによる賦形剤の適用、生物学的粘膜に付着することにより、調製と粘膜との接触の連続性と緊密性を高め、粘膜によってゆっくりと放出され、吸収され、粘膜によって吸収され、処理。今では広く使用されており、鼻腔と口腔粘膜の疾患の治療に使用されています。胃腸の生体粘着技術は、近年開発された新しいタイプの薬物送達システムです。消化管の薬物製剤の滞留時間を延長するだけでなく、吸収部位の細胞膜との薬物の接触性能を改善し、細胞膜の流動性を変化させます。小腸の上皮細胞への薬物の浸透力は強化されているため、薬物の生物学的利用能が改善されます。
4.8局所ゲルとして
肌の接着剤の準備として、ジェルには、安全性、美しさ、簡単な掃除、低コスト、シンプルな準備プロセス、薬物との良好な互換性などの一連の利点があります。近年、それは広範な注目を集めており、皮膚の外部製剤の発達になっています。方向。
4.9乳化システムの沈殿阻害剤として
投稿時間：Dec-16-2021