მასთან დაკავშირებული ლიტერატურა სახლში და მის ფარგლებს გარეთ ფარმაცევტული ექსციმენტების ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზის (HPMC) მომზადებისას განიხილეს, გაანალიზეს და შეაჯამეს, და მისი გამოყენება მყარ პრეპარატებში, თხევადი პრეპარატებით, მდგრადი და კონტროლირებადი განთავისუფლების პრეპარატებით, კაფსულის პრეპარატებში, გელატინში უახლესი პროგრამები ახალი ფორმულირებების სფეროში, როგორიცაა წებოვანი ფორმულირებები და ბიოჰოდეზები. HPMC– ის შედარებით მოლეკულური წონისა და სიბლანტის განსხვავების გამო, მას აქვს ემულსიიფიკაციის, ადჰეზიის, გასქელება, სიბლანტის გაზრდა, შეჩერება, გელინგი და ფილმის ფორმირება. იგი ფართოდ გამოიყენება ფარმაცევტულ პრეპარატებში და უფრო მეტ როლს შეასრულებს პრეპარატების სფეროში. მისი თვისებების სიღრმისეული შესწავლით და ფორმულირების ტექნოლოგიის გაუმჯობესებით, HPMC უფრო ფართოდ გამოიყენებს ახალი დოზირების ფორმების და ახალი წამლის მიწოდების სისტემების კვლევაში, რითაც ხელს შეუწყობს ფორმულირებების უწყვეტ განვითარებას.
ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა; ფარმაცევტული პრეპარატები; ფარმაცევტული აგზნებები.
ფარმაცევტული აგზნებები არა მხოლოდ მატერიალური საფუძველია ნედლი წამლის პრეპარატების ფორმირებისთვის, არამედ ასევე დაკავშირებულია მომზადების პროცესის სირთულესთან, წამლის ხარისხთან, სტაბილურობასთან, უსაფრთხოებაზე, წამლის განთავისუფლების სიჩქარეზე, მოქმედების რეჟიმში, კლინიკურ ეფექტურობასთან და ახალი განვითარების შესახებ დოზის ფორმები და ადმინისტრაციის ახალი მარშრუტები. მჭიდროდ დაკავშირებული. ახალი ფარმაცევტული ექსკრეიდების გაჩენა ხშირად ხელს უწყობს მომზადების ხარისხის გაუმჯობესებას და ახალი დოზირების ფორმების განვითარებას. ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა (HPMC) არის ერთ -ერთი ყველაზე პოპულარული ფარმაცევტული ექსკრეცია სახლში და მის ფარგლებს გარეთ. მისი განსხვავებული ფარდობითი მოლეკულური წონისა და სიბლანტის გამო, მას აქვს ფუნქციები ემულსიური, სავალდებულო, გასქელება, გასქელება, შეჩერება და წებო. თვისებები და გამოყენებები, როგორიცაა კოაგულაცია და ფილმის ფორმირება, ფართოდ გამოიყენება ფარმაცევტულ ტექნოლოგიაში. ეს სტატია ძირითადად განიხილავს ბოლო წლების განმავლობაში ფორმულირებებში ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზის (HPMC) გამოყენებას.
1.HPMC– ის ძირითადი თვისებები
ჰიდროქსიპროპილის მეთილის ცელულოზა (HPMC), მოლეკულური ფორმულა არის C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, ხოლო ფარდობითი მოლეკულური მასა დაახლოებით 86 000. ცელულოზა. მისი წარმოება შესაძლებელია ორი გზით: ერთი ის არის, რომ შესაფერისი კლასის მეთილის ცელულოზა მკურნალობს NaOH– ით და შემდეგ რეაგირებს პროპილენის ოქსიდთან მაღალი ტემპერატურისა და მაღალი წნევის ქვეშ. რეაქციის დრო საკმარისად დიდხანს უნდა გაგრძელდეს იმისთვის, რომ მეთილისა და ჰიდროქსიპროპილის შექმნას ეთერის ობლიგაციები, იგი უკავშირდება ცელულოზის ანჰიდროგლუკოზის რგოლს ცელულოზის სახით და შეუძლია მიაღწიოს სასურველ ხარისხს; მეორე არის ბამბის ლინერის ან ხის რბილობის ბოჭკოვანი მკურნალობა კასტიკური სოდით, შემდეგ კი რეაგირება მოახდინეთ ქლორირებული მეთანით და პროპილენის ოქსიდით, შემდეგ კი კიდევ უფრო დახვეწეთ იგი. , გაანადგურა მშვენიერ და ერთგვაროვან ფხვნილში ან გრანულებში.
ამ პროდუქტის ფერი არის თეთრი, რძიანი თეთრი, უსუნო და უგემოვნო, და ფორმა არის მარცვლოვანი ან ბოჭკოვანი ადვილად მოედინება ფხვნილი. ეს პროდუქტი შეიძლება დაიშალოს წყალში, რათა ჩამოყალიბდეს მკაფიო, რძიანი თეთრი კოლოიდური ხსნარი გარკვეული სიბლანტით. სოლ-გელის ურთიერთკავშირის ფენომენი შეიძლება მოხდეს გარკვეული კონცენტრაციით ხსნარის ტემპერატურის შეცვლის გამო.
ამ ორი შემცვლელის შინაარსის განსხვავების გამო, მეტოქსიისა და ჰიდროქსიპროპილის სტრუქტურაში, გამოჩნდა სხვადასხვა ტიპის პროდუქტები. კონკრეტულ კონცენტრაციებში, სხვადასხვა ტიპის პროდუქტებს აქვთ სპეციფიკური მახასიათებლები. სიბლანტე და თერმული გელაციის ტემპერატურა, ამიტომ აქვთ განსხვავებული თვისებები და შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვადასხვა მიზნებისათვის. სხვადასხვა ქვეყნების ფარმაკოპეას აქვს სხვადასხვა რეგულაციები და წარმოდგენები მოდელზე: ევროპული ფარმაკოპეია ემყარება სხვადასხვა სიბლანტის სხვადასხვა კლასს და ბაზარზე გაყიდული პროდუქციის ჩანაცვლების სხვადასხვა ხარისხს, რომელიც გამოხატულია კლასებით, დამატებით რიცხვებით, ხოლო განყოფილება არის "MPA S S" ”. აშშ -ს ფარმაკოპეიაში, 4 ციფრი ემატება ზოგადი სახელის შემდეგ, რათა მიუთითოს ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზის თითოეული შემცვლელის შინაარსი და ტიპი, მაგალითად, ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა 2208. პირველი ორი ციფრი წარმოადგენს მეტოქსიური ჯგუფის სავარაუდო მნიშვნელობას. პროცენტული მაჩვენებელი, ბოლო ორი ციფრი წარმოადგენს ჰიდროქსიპროპილის სავარაუდო პროცენტს.
Calocan- ის ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზას აქვს 3 სერია, კერძოდ E სერია, F სერიები და K სერია, თითოეულ სერიას აქვს მრავალფეროვანი მოდელი, რომლიდანაც უნდა აირჩიოთ. E სერიები ძირითადად გამოიყენება როგორც ფილმის საიზოლაციო მასალები, გამოიყენება ტაბლეტის საფარით, დახურული ტაბლეტის ბირთვებისთვის; E, F სერიები გამოიყენება როგორც Viscosifiers და განთავისუფლებული ჩამორჩენილი აგენტები ოფთალმოლოგიური პრეპარატებისთვის, შეჩერებული აგენტები, თხევადი პრეპარატების გასქელება, ტაბლეტები და გრანულების დამაკავშირებლები; K სერიები ძირითადად გამოიყენება როგორც განთავისუფლების ინჰიბიტორები და ჰიდროფილური გელის მატრიქსის მასალები ნელი და კონტროლირებადი განთავისუფლების მომზადებისთვის.
შიდა მწარმოებლები ძირითადად მოიცავს Fuzhou No. 2 ქიმიური ქარხანა, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou ფარმაცევტული აქსესუარების ქარხანა, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua ., შპს, Xi'an Huian ქიმიური მცენარეები და ა.შ.
2.HPMC- ის უპირატესობები
HPMC გახდა ერთ -ერთი ყველაზე ფართოდ გამოყენებული ფარმაცევტული ექსციმენტი სახლში და მის ფარგლებს გარეთ, რადგან HPMC– ს აქვს უპირატესობა, რომ სხვა ექსციმენტები არ აქვთ.
2.1 ცივი წყლის ხსნადობა
ხსნადი ცივი წყალში 40 ℃ ან 70% ეთანოლზე, ძირითადად, უხსნილია ცხელ წყალში 60 ℃ ზემოთ, მაგრამ შეიძლება გელი.
2.2 ქიმიურად ინერტული
HPMC არის ერთგვარი არაიონური ცელულოზის ეთერი, მის ხსნარს არ აქვს იონური მუხტი და არ ურთიერთქმედებს ლითონის მარილებთან ან იონურ ორგანულ ნაერთებთან, ამიტომ სხვა აგზნების წარმომადგენლები არ რეაგირებენ მასთან ერთად პრეპარატების წარმოების პროცესში.
2.3 სტაბილურობა
იგი შედარებით სტაბილურია როგორც მჟავისა და ტუტეებისთვის, და შეიძლება დიდი ხნის განმავლობაში ინახებოდეს pH 3 -სა და 11 -ს შორის სიბლანტის მნიშვნელოვანი ცვლილების გარეშე. HPMC- ს წყალხსნარში აქვს ანტი-მილდური ეფექტი და ინარჩუნებს კარგ სიბლანტის სტაბილურობას გრძელვადიანი შენახვის დროს. ფარმაცევტულ ექსკლუზიურებს, რომლებიც იყენებენ HPMC- ს, აქვთ უკეთესი ხარისხის სტაბილურობა, ვიდრე ის, ვინც იყენებს ტრადიციულ Excipients- ს (მაგალითად, დექსტრინი, სახამებელი და ა.შ.).
2.4 სიბლანტის რეგულირება
HPMC– ის სხვადასხვა სიბლანტის წარმოებულები შეიძლება შერეული იყოს სხვადასხვა პროპორციით, ხოლო მისი სიბლანტე შეიძლება შეიცვალოს გარკვეული კანონის შესაბამისად, და აქვს კარგი ხაზოვანი ურთიერთობა, ამიტომ პროპორციის შერჩევა შესაძლებელია საჭიროებების შესაბამისად.
2.5 მეტაბოლური ინერცია
HPMC არ შეიწოვება ან მეტაბოლიზდება ორგანიზმში, და არ უზრუნველყოფს სითბოს, ამიტომ ეს არის უსაფრთხო ფარმაცევტული მომზადება. 2.6 უსაფრთხოება ზოგადად ითვლება, რომ HPMC არის არატოქსიკური და არა გამაგრებული მასალა, თაგვებისთვის საშუალო ლეტალური დოზაა 5 გ · კგ-1, ხოლო ვირთაგვებისთვის საშუალო ლეტალური დოზაა 5. 2 გ · კგ-1. ყოველდღიური დოზა უვნებელია ადამიანის სხეულისთვის.
3.HPMC– ის გამოყენება ფორმულირებებში
3.1 როგორც ფილმის საფარი მასალა და ფილმის ფორმირების მასალა
HPMC– ს, როგორც ფილმის დაფარული ტაბლეტის მასალის გამოყენებით, დაფარული ტაბლეტი აშკარა უპირატესობებს არ აქვს გემოვნებისა და გარეგნობის ნიღბავს ტრადიციულ დაფარულ ტაბლეტებთან, როგორიცაა შაქრის დაფარული ტაბლეტები, მაგრამ მისი სიმტკიცე, ფრაგმენტი, ტენიანობის შეწოვა, დაშლის ხარისხი. , საფარის წონის მომატება და სხვა ხარისხის ინდიკატორები უკეთესია. ამ პროდუქტის დაბალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება, როგორც ტაბლეტებისა და აბების წყალგაუმტარი ფილმის საფარის მასალა, ხოლო მაღალი სიბლანტის კლასი გამოიყენება, როგორც ფილმის საფარის მასალა ორგანული გამხსნელი სისტემებისთვის, ჩვეულებრივ, 2% -დან 20-მდე კონცენტრაციით %.
Zhang Jixing et al. გამოიყენეთ ეფექტის ზედაპირის მეთოდი Premix ფორმულირების ოპტიმიზაციისთვის HPMC– ით, როგორც ფილმის საფარი. ფილმის ფორმირების მასალის HPMC, პოლივინილის სპირტისა და პლასტიზატორის პოლიეთილენ გლიკოლის რაოდენობა, როგორც გამოძიების ფაქტორები, ფილმის დაძაბულობის სიმტკიცე და გამტარიანობა და ფილმის საფარის ხსნარის სიბლანტე არის შემოწმების ინდექსი და კავშირი შემოწმებას შორის ინდექსი და შემოწმების ფაქტორები აღწერილია მათემატიკური მოდელის მიერ და საბოლოოდ მიიღება ოპტიმალური ფორმულირების პროცესი. მისი მოხმარება, შესაბამისად, ფილმის ფორმირების აგენტი ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზია (HPMCE5) 11.88 გ, პოლივინილის სპირტი 24,12 გ, პლასტიზატორის პოლიეთილენგლიკოლი 13.00 გ, ხოლო საფარის შეჩერების სიბლანტე არის 20 მპა, შრომისმოყვარეობა და წვრილმანი ძალაუფლება. . Zhang Yuan improved the preparation process, used HPMC as a binder to replace starch slurry, and changed Jiahua tablets to film-coated tablets to improve the quality of its preparations, improve its hygroscopicity, easy to fade, loose tablets, splintered and other problems, გაზარდეთ ტაბლეტის სტაბილურობა. ფორმულირების ოპტიმალური პროცესი განისაზღვრა ორთოგონალური ექსპერიმენტებით, კერძოდ, სუსტი კონცენტრაცია იყო 2% HPMC 70% ეთანოლის ხსნარში საფარის დროს, ხოლო გრანულაციის დროს აღვივებს დრო 15 წთ. შედეგები ახალი პროცესისა და რეცეპტით მომზადებული Jiahua- ს დაფარული ტაბლეტები მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა გარეგნულად, დაშლის დრო და ძირითადი სიმტკიცე, ვიდრე ორიგინალური რეცეპტის პროცესის შედეგად წარმოებული, ხოლო ფილმის დაფარული ტაბლეტების კვალიფიციური მაჩვენებელი მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა. მიაღწია 95%-ზე მეტს. Liang Meiyi, Lu Xiaohui და ა.შ. ასევე გამოიყენეს ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზა, როგორც ფილმის ფორმირების მასალა, რათა მოამზადოს patinae მსხვილი ნაწლავის პოზიციონირების ტაბლეტი და მატრინის მსხვილი ნაწლავის პოზიციონირების ტაბლეტი, შესაბამისად. იმოქმედოს ნარკომანიის განთავისუფლებაზე. ჰუანგ იუნრანმა მოამზადა დრაკონის სისხლის მსხვილი ნაწლავის პოზიციონირების ტაბლეტები და HPMC მიმართა შეშუპების ფენის საფარის ხსნარზე, ხოლო მისი მასის ფრაქცია 5%იყო. ჩანს, რომ HPMC შეიძლება ფართოდ იქნას გამოყენებული მსხვილი ნაწლავის მიზნობრივი წამლის მიწოდების სისტემაში.
ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა არა მხოლოდ შესანიშნავი ფილმის საფარის მასალაა, არამედ შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც ფილმის ფორმულირებებში ფილმის ფორმირების მასალა. Wang Tongshun და ა.შ. ოპტიმიზირებულია რთული თუთიის ლიცენზიისა და ამინოლექსანოლის ზეპირი კომპოზიციური ფილმის რეცეპტით, ფილმის აგენტის მოქნილობით, ერთგვაროვნებით, სიგლუვით, გამჭვირვალობით, როგორც გამოძიების ინდექსი, ოპტიმალური რეცეპტი არის PVA 6.5 გ, HPMC 0.1 გ და 6.0 გ. პროპილენ გლიკოლი აკმაყოფილებს ნელი განთავისუფლებისა და უსაფრთხოების მოთხოვნებს და შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც კომპოზიციური ფილმის მომზადების რეცეპტი.
3.2 როგორც შემკვრელი და დაშლილი
ამ პროდუქტის დაბალი სიბლანტის კლასი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც შემკვრელი და დაშლილი ტაბლეტების, აბების და გრანულებისთვის, ხოლო მაღალი სიბლანტის ხარისხი შეიძლება გამოყენებულ იქნას მხოლოდ როგორც შემკვრელად. დოზა განსხვავდება სხვადასხვა მოდელებითა და მოთხოვნებით. საერთოდ, მშრალი გრანულაციის ტაბლეტებისთვის დამაკავშირებელი დოზაა 5%, ხოლო სველი გრანულაციის ტაბლეტებისთვის შემკვრელის დოზაა 2%.
Li Houtao et al- მა გამოავლინა თინიდაზოლის ტაბლეტების შემკვრელი. 8% პოლივინილპიროლიდონი (PVP-K30), 40% სიროფი, 10% სახამებლის ჭრილობა, 2.0% ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზის K4 (HPMCK4M), 50% ეთანოლი გამოიკვლიეს, როგორც ტინიდაზოლის ტაბლეტების ადჰეზია. თინიდაზოლის ტაბლეტების მომზადება. შედარებულია უბრალო ტაბლეტების და საფარის შემდეგ, და გაზომეს სხვადასხვა რეცეპტის ტაბლეტების ფრაგმენტი, სიმტკიცე, დაშლის ვადა და დაშლის სიჩქარე. შედეგები 2.0% ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზით მომზადებული ტაბლეტები პრიალა იყო, ხოლო ფრიადობის გაზომვამ ვერ აღმოაჩინა ზღვარი ჩიპინგისა და კუთხის ფენომენი, ხოლო საფარის შემდეგ, ტაბლეტის ფორმა დასრულდა და გარეგნობა კარგი იყო. ამრიგად, ტინიდაზოლის ტაბლეტები მომზადებულია 2.0% HPMC-K4 და 50% ეთანოლით, როგორც შემკვრელები. გუან შიჰამ შეისწავლა ფუგინგის ტაბლეტების ფორმულირების პროცესი, გამოიკვლია ადჰეზივები და გამოიკვლია 50% ეთანოლი, 15% სახამებლის პასტა, 10% PVP და 50% ეთანოლის ხსნარი კომპრესიულობით, სიგლუვით და ფრაიულობით, როგორც შეფასების ინდიკატორები. , 5% CMC-NA და 15% HPMC ხსნარი (5 მპა). შედეგები, რომლებიც მომზადებულია 50% ეთანოლით, 15% სახამებლის პასტა, 10% PVP 50% ეთანოლის ხსნარი და 5% CMC-NA ჰქონდა გლუვი ზედაპირი, მაგრამ ცუდი კომპრესიულობა და დაბალი სიმტკიცე, რომელიც ვერ აკმაყოფილებდა საფარის საჭიროებებს; 15% HPMC ხსნარი (5 MPa ·), ტაბლეტის ზედაპირი გლუვია, ფრაისი კვალიფიკაციაა, ხოლო კომპრესიულობა კარგია, რომელსაც შეუძლია დააკმაყოფილოს საფარის საჭიროებები. ამიტომ, წებოვანი, HPMC (5 MPA) შეირჩა.
3.3 როგორც შეჩერებული აგენტი
ამ პროდუქტის მაღალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება როგორც შეჩერებული აგენტი, შეჩერებული ტიპის სითხის მომზადების მოსამზადებლად. მას აქვს კარგი შეჩერებული ეფექტი, ადვილია გამოსწორებული, კედელზე არ მიედინება და აქვს წვრილი ფლოკულაციის ნაწილაკები. ჩვეულებრივი დოზაა 0.5% -დან 1.5% -მდე. სიმღერა Tian et al. გამოყენებული ხშირად გამოყენებული პოლიმერული მასალები (ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, პოვიდონი, Xanthan რეზინა, მეთილცელულოზა და ა.შ.), როგორც შეჩერებული აგენტები, რომ მოამზადონ რაკადოტრილი. მშრალი შეჩერება. ასევე გამოიკვლია სხვადასხვა შეჩერების დანალექი მოცულობის თანაფარდობა, დაფიქსირდა რედაციის შემცირების ინდექსი, რევოლუცია, შეჩერების სიბლანტე და მიკროსკოპული მორფოლოგია, ასევე გამოიკვლია წამლის ნაწილაკების სტაბილურობა დაჩქარებული ექსპერიმენტის პირობებში. შედეგები მშრალი სუსპენზია, რომელიც მომზადებულია 2% HPMC– ით, რადგან შეჩერებულ აგენტს ჰქონდა მარტივი პროცესი და კარგი სტაბილურობა.
მეთილის ცელულოზასთან შედარებით, ჰიდროქსიპროპილის მეთილის ცელულოზას აქვს უფრო მკაფიო ხსნარის ფორმირების მახასიათებლები, და მხოლოდ ძალიან მცირე რაოდენობით არა დალაგებული ბოჭკოვანი ნივთიერებები არსებობს, ამიტომ HPMC ასევე ჩვეულებრივ გამოიყენება, როგორც საეჭვო აგენტი ოფთალმოლოგიურ პრეპარატებში. ლიუ ჯი და სხვ. გამოყენებული HPMC, ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა (HPC), კარბომერი 940, პოლიეთილენგლენგლიკოლი (PEG), ნატრიუმის ჰიალურონატი (HA) და HA/HPMC– ის კომბინაცია, როგორც დამამცირებელი აგენტები, რათა მოამზადონ სხვადასხვა სპეციფიკაციები ციკლოვირის ოფთალმული შეჩერების, დანალექი მოცულობის რაციონისთვის, ნაწილაკების ზომისთვის, ნაწილაკების მოცულობის რაციონისთვის შეირჩევიან როგორც შემოწმების ინდიკატორები, საუკეთესო შეჩერებული აგენტის დასადგენად. შედეგები აჩვენებს, რომ აციკლოვირის ოფთალმოლოგიური სუსპენზია, რომელიც მომზადებულია 0.05% HA და 0.05% HPMC, როგორც შეჩერებული აგენტი, დანალექი მოცულობის თანაფარდობაა 0.998, ნაწილაკების ზომა ერთგვაროვანია, რედუქციულობა კარგია და მომზადება სტაბილური სექსის მატებაა.
3.4 როგორც ბლოკატორი, ნელი და კონტროლირებადი განთავისუფლების აგენტი და ფორების ფორმირების აგენტი
ამ პროდუქტის მაღალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება ჰიდროფილური გელის მატრიქსის მდგრადი განთავისუფლების ტაბლეტების, ბლოკატორებისა და კონტროლირებადი განთავისუფლების აგენტებისთვის შერეული მატერიალური მატრიქსის მდგრადი განთავისუფლების ტაბლეტების მოსამზადებლად და აქვს წამლის განთავისუფლების შეფერხების ეფექტი. მისი კონცენტრაცია 10% -დან 80% -მდეა. დაბალი სიბლანტის კლასები გამოიყენება, როგორც პოაოგენები მდგრადი განთავისუფლების ან კონტროლირებადი განთავისუფლების მომზადებისთვის. ამგვარი ტაბლეტების თერაპიული ეფექტისთვის საჭირო საწყისი დოზა შეიძლება სწრაფად მიაღწიოს, შემდეგ კი განხორციელებულია მდგრადი განთავისუფლება ან კონტროლირებადი განთავისუფლების ეფექტი, ხოლო სხეულში შენარჩუნებულია სისხლის წამლის ეფექტური კონცენტრაცია. . ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზა ჰიდრატირდება გელის ფენის შესაქმნელად, როდესაც ის წყალს აკმაყოფილებს. მატრიქსის ტაბლეტიდან წამლის განთავისუფლების მექანიზმი ძირითადად მოიცავს გელის ფენის დიფუზიას და გელის ფენის ეროზიას. Jung Bo Shim et al- მა მოამზადა Carvedilol– ის მდგრადი განთავისუფლების ტაბლეტები HPMC– ით, როგორც მდგრადი განთავისუფლების მასალა.
ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა ასევე ფართოდ გამოიყენება ტრადიციული ჩინური მედიცინის მდგრადი განთავისუფლების მატრიქსის ტაბლეტებში, და გამოიყენება აქტიური ინგრედიენტების უმეტესობა, ეფექტური ნაწილები და ტრადიციული ჩინური მედიცინის ერთჯერადი პრეპარატები. Liu Wen et al. გამოყენებული იქნა 15% ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა, როგორც მატრიქსის მასალა, 1% ლაქტოზა და 5% მიკროკრისტალური ცელულოზა, როგორც შემავსებლები, და მოამზადა Jingfang Taohe Chengqi decoction პირის ღრუს მატრიქსში მდგრადი გამოშვების ტაბლეტებში. მოდელი არის Higuchi განტოლება. ფორმულის კომპოზიციის სისტემა მარტივია, მომზადება მარტივია, ხოლო გამოშვების მონაცემები შედარებით სტაბილურია, რომელიც აკმაყოფილებს ჩინური ფარმაკოპეის მოთხოვნებს. Tang Guanguang et al. გამოყენებული იქნა Astragalus- ის მთლიანი საპონინები, როგორც მოდელის პრეპარატი, მოამზადა HPMC მატრიქსის ტაბლეტები და გამოიკვლია იმ ფაქტორები, რომლებიც გავლენას ახდენენ წამლის განთავისუფლებაზე ტრადიციული ჩინური მედიცინის ეფექტური ნაწილებიდან HPMC მატრიქსის ტაბლეტებში. შედეგები, როგორც HPMC– ის დოზა გაიზარდა, ასტრაგალოზიდის განთავისუფლება შემცირდა, ხოლო წამლის გამოშვების პროცენტს თითქმის წრფივი ურთიერთობა ჰქონდა მატრიქსის დაშლის სიჩქარესთან. Hypromellose HPMC მატრიქსის ტაბლეტში, არსებობს გარკვეული კავშირი ტრადიციული ჩინური მედიცინის ეფექტური ნაწილის განთავისუფლებასა და HPMC– ს დოზირებასა და ტიპს შორის, ხოლო ჰიდროფილური ქიმიური მონომერის განთავისუფლების პროცესი მას მსგავსია. ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზა არა მხოლოდ შესაფერისია ჰიდროფილური ნაერთებისთვის, არამედ ჰიდროფილური ნივთიერებებისთვისაც. Liu Guihua- მ გამოიყენა 17% ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულულოზა (HPMCK15M), როგორც მდგრადი განთავისუფლების მატრიქსის მასალა და მოამზადა Tianshan Xuelian მდგრადი განთავისუფლების მატრიქსის ტაბლეტები სველი გრანულაციისა და ტაბლეტების მეთოდით. აშკარა იყო მდგრადი განთავისუფლების ეფექტი, ხოლო მომზადების პროცესი სტაბილური და შესაძლებელი იყო.
ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა არა მხოლოდ გამოიყენება აქტიური ინგრედიენტების და ტრადიციული ჩინური მედიცინის ეფექტური ნაწილების მდგრადი განთავისუფლების მატრიქსის ტაბლეტებზე, არამედ უფრო და უფრო გამოიყენება ტრადიციული ჩინური მედიცინის ნაერთების პრეპარატებში. Wu Huichao et al. გამოიყენეს 20% ჰიდროქსიპროპილის მეთილის ცელულოზა (HPMCK4M), როგორც მატრიქსის მასალა, და გამოიყენა ფხვნილის პირდაპირი შეკუმშვის მეთოდი, რათა მოამზადოს Yizhi ჰიდროფილური გელის მატრიქსის ტაბლეტი, რომელსაც შეეძლო წამლის განთავისუფლება მუდმივად და სტაბილურად 12 საათის განმავლობაში. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 და Panax Notoginseng saponin R1 გამოყენებულ იქნა შეფასების ინდიკატორებად, in vitro– ს გამოშვების შესამოწმებლად, ხოლო წამლის განთავისუფლების განტოლება შეესაბამება წამლის განთავისუფლების მექანიზმის შესასწავლად. შედეგები ნარკოტიკების განთავისუფლების მექანიზმი, რომელიც შეესაბამება ნულოვანი რიგის კინეტიკური განტოლებას და Ritger-Peppas- ის განტოლებას, რომლის დროსაც გენპოსიდი გამოთავისუფლდა არა-თაღლითობის დიფუზიით, ხოლო Panax Notoginseng- ში სამი კომპონენტი გამოთავისუფლდა Skletal Erosion- ით.
3.5 დამცავი წებო, როგორც გასქელება და კოლოიდი
როდესაც ეს პროდუქტი გამოიყენება როგორც გასქელება, ჩვეულებრივი პროცენტული კონცენტრაციაა 0.45% -დან 1.0% -მდე. მას ასევე შეუძლია გაზარდოს ჰიდროფობიური წებოს სტაბილურობა, შექმნას დამცავი კოლოიდი, თავიდან აიცილოს ნაწილაკები თანაფარდობა და აგლომერაცია, რითაც აფერხებს ნალექების წარმოქმნას. მისი საერთო პროცენტული კონცენტრაციაა 0.5% -დან 1.5% -მდე.
Wang Zhen et al. გამოიყენა L9 ორთოგონალური ექსპერიმენტული დიზაინის მეთოდი სამკურნალო გააქტიურებული ნახშირბადის ანემას მომზადების პროცესის შესამოწმებლად. სამკურნალო გააქტიურებული ნახშირბადის ანემას საბოლოო განსაზღვრის ოპტიმალური პირობები უნდა გამოიყენოთ 0,5% ნატრიუმის კარბოქსიმეთილის ცელულოზა და 2.0% ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა (HPMC შეიცავს 23.0% მეთოქსილის ჯგუფს, ჰიდროქსიპროპოქსილის 11.6%), როგორც გასქელება, პროცესის პირობებში, პროცესის პირობებში დახმარების გაწევა სამკურნალო გააქტიურებული ნახშირბადის სტაბილურობა. Zhang Zhiqiang et al. შეიმუშავა pH- მგრძნობიარე ლევოფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდის ოფთალმოლოგიური მზა გელი მდგრადი განთავისუფლების ეფექტით, გამოიყენეთ კარბოპოლი, როგორც გელის მატრიცა და ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა, როგორც გასქელება აგენტი. ექსპერიმენტის საშუალებით ოპტიმალური რეცეპტი, საბოლოოდ მიიღებს ოპტიმალურ რეცეპტს, არის ლევოფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდი 0.1 გ, კარბოპოლი (9400) 3 გ, ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა (E50 LV) 20 გ, დისოდიუმის წყალბადის ფოსფატი 0.35 გ, ფოსფორის მჟავა ნოდრიუმის, ნუთაის დიჰიდროგენური , 0.03 გ ეთილის პარაბენი, და წყალი დაემატა 100 მლ. ტესტში, ავტორმა გამოავლინა ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულულოზის მეთოცელის სერია ColorCon Company- ს სხვადასხვა სპეციფიკაციით (K4M, E4M, E15 LV, E50LV), რათა მოამზადოს გასქელება სხვადასხვა კონცენტრაციით, და შედეგი შეარჩია HPMC E50 LV, როგორც გასქელება. გასქელება pH- მგრძნობიარე ლევოფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდის მყისიერი გელებისთვის.
3.6 როგორც კაფსულის მასალა
ჩვეულებრივ, კაფსულების კაფსულის ჭურვი მასალა ძირითადად ჟელატინია. კაფსულის ჭურვის წარმოების პროცესი მარტივია, მაგრამ არსებობს გარკვეული პრობლემები და ისეთი ფენომენები, როგორიცაა ტენიანობის და ჟანგბადის მგრძნობიარე წამლებისგან ცუდი დაცვა, წამლის დაშლის შემცირება და შენახვის დროს კაფსულის ჭურვის დაშლა. ამრიგად, ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა გამოიყენება როგორც ჟელატინის კაფსულების შემცვლელი კაფსულების მომზადებისთვის, რაც აუმჯობესებს კაფსულის წარმოების ფორმირებას და გამოყენების ეფექტს და ფართოდ იქნა დაწინაურებული სახლში და მის ფარგლებს გარეთ.
თეოფილინის, როგორც საკონტროლო პრეპარატის გამოყენებით, Podczeck et al. დაადგინა, რომ კაფსულების წამლის დაშლის სიჩქარე ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზის ჭურვებით უფრო მეტი იყო, ვიდრე ჟელატინის კაფსულები. ანალიზის მიზეზი ის არის HPMC კაფსულა უფრო შესაფერისია კაფსულის ჭურვებისათვის დაუყოვნებლივი განთავისუფლების ფორმულირებისთვის. Chiwele et al. ასევე მოიპოვა მსგავსი დასკვნები და შეადარა ჟელატინის, ჟელატინის/პოლიეთილენის გლიკოლის და HPMC ჭურვების დაშლა. შედეგებმა აჩვენა, რომ HPMC ჭურვები სწრაფად დაიშალა სხვადასხვა pH პირობებში, ხოლო ჟელატინის კაფსულები მასზე დიდ გავლენას ახდენს pH- ის სხვადასხვა პირობებზე. Tang Yue et al. გამოიკვლია ახალი ტიპის კაფსულის ჭურვი დაბალი დოზით წამლის ცარიელი ფხვნილის ინჰალატორის გადამზიდავი სისტემისთვის. ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზისა და ჟელატინის კაფსულის ჭურვი, კაფსულის ჭურვი, კაფსულის ჭურვის სტაბილურობა და ფხვნილის თვისებები სხვადასხვა პირობებში, გამოიკვლიეს ფრაგმენტული ტესტი. შედეგები აჩვენებს, რომ ჟელატინის კაფსულებთან შედარებით, HPMC კაფსულის ჭურვები უკეთესია სტაბილურობისა და ფხვნილისგან დაცვაში, აქვთ ტენიანობის უფრო ძლიერი წინააღმდეგობა და აქვთ უფრო დაბალი ფრაგმენტი, ვიდრე ჟელატინის კაფსულის ჭურვები, ამიტომ HPMC კაფსულის ჭურვები უფრო შესაფერისია კაფსულებისთვის მშრალი ფხვნილის ინჰალაციისთვის.
3.7 როგორც ბიოდოდეზი
BioAdhheny ტექნოლოგია იყენებს Excipients– ს ბიოჰოდსური პოლიმერებით. ბიოლოგიური ლორწოვანი გარსის დაცვით, იგი აძლიერებს მომზადებასა და ლორწოვან გარსს შორის კონტაქტის უწყვეტობას და გამკაცრებას, ისე რომ პრეპარატი ნელ -ნელა გაათავისუფლოს და შეიწოვება ლორწოვანის მიერ, მკურნალობის მიზნის მისაღწევად. ამჟამად იგი ფართოდ გამოიყენება. კუჭ -ნაწლავის ტრაქტის, საშოს, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის და სხვა ნაწილების დაავადებების მკურნალობა.
კუჭ -ნაწლავის ბიოდითის ტექნოლოგია არის ახალი წამლის მიწოდების სისტემა, რომელიც განვითარებულია ბოლო წლებში. ეს არა მხოლოდ აგრძელებს კუჭ -ნაწლავის ტრაქტში წამლის პრეპარატების საცხოვრებელ ადგილს, არამედ აუმჯობესებს წამლისა და უჯრედის მემბრანას შორის კონტაქტის შესრულებას შთანთქმის ადგილზე, ცვლის უჯრედის მემბრანის სითხეს და ხდის წამლის შეღწევას ნაწლავის წვრილი ეპითელური უჯრედები გაუმჯობესებულია, რითაც აუმჯობესებს წამლის ბიოშეღწევადობას. ვეი ქედა და სხვ. ტაბლეტის ბირთვის რეცეპტით გამოიკვლია HPMCK4M და Carbomer 940 დოზით, როგორც გამოძიების ფაქტორები, და გამოიყენა თვითნაკეთი ბიოდითეზიის მოწყობილობა, რათა გაზომოს პლასტმასის ჩანთაში წყლის ხარისხი. და ბოლოს შეარჩიეთ HPMCK40 და კარბომერის 940 შინაარსი 15 და 27.5 მგ, NCAEBT ტაბლეტის ბირთვების ოპტიმალურ რეცეპტში, შესაბამისად, NCAEBT ტაბლეტის ბირთვების მოსამზადებლად, რაც იმაზე მიუთითებს, რომ ბიოდურიის მასალები (მაგალითად ქსოვილზე მომზადების ადჰეზია.
პირის ღრუს ბიოდითური პრეპარატები ასევე არის ნარკომანიის მიწოდების ახალი ტიპი, რომელიც უფრო მეტია შესწავლილი ბოლო წლებში. პირის ღრუს ბიოდითური პრეპარატები შეიძლება დაიცვან პრეპარატი პირის ღრუს დაზარალებულ ნაწილზე, რომელიც არა მხოლოდ აგრძელებს წამლის საცხოვრებელ დროს პირის ღრუს ლორწოვან გარსში, არამედ იცავს პირის ღრუს ლორწოვან გარსს. უკეთესი თერაპიული ეფექტი და წამლის ბიოშეღწევადობის გაუმჯობესება. Xue Xiaoyan et al. ინსულინის ზეპირი წებოვანი ტაბლეტების ფორმულირებით, ვაშლის პექტინის, ჩიტოზანის, კარბომერის 934p, ჰიდროქსიპროპილ მეთილკელულოზის (HPMC K392) (HPMC K392) და ნატრიუმის ალგინატის გამოყენებით ოპტიმიზაცია, როგორც ბიოჟინური მასალები, და გაყინვის გაშრობა, რათა მოამზადოს პირის ღრუს ინსულინი. წებოვანი ორმაგი ფენის ფურცელი. მომზადებული ინსულინის პირის ღრუს წებოვანი ტაბლეტი აქვს ფოროვანი სპონგური მსგავსი სტრუქტურა, რომელიც ხელსაყრელია ინსულინის განთავისუფლებისთვის და აქვს ჰიდროფობიური დამცავი ფენა, რომელსაც შეუძლია უზრუნველყოს წამლის ცალმხრივი განთავისუფლება და თავიდან აიცილოს წამლის დაკარგვა. Hao Jifu et al. ასევე მოამზადა ლურჯი-ყვითელი მძივები პირის ღრუს ბიოდსეზური პატჩები Baiji წებოს, HPMC და კარბომერის გამოყენებით, როგორც ბიოდური მასალები.
ვაგინალური წამლების მიწოდების სისტემებში, ასევე ფართოდ იქნა გამოყენებული ბიოდჰეისიის ტექნოლოგია. ჟუ იუტინგი და სხვ. გამოყენებული კარბომერი (CP) და HPMC, როგორც წებოვანი მასალები და მდგრადი განთავისუფლების მატრიცა, რათა მოამზადოს კლოტრიმაზოლი ბიოდოდეზიური ვაგინალური ტაბლეტები სხვადასხვა ფორმულირებებითა და კოეფიციენტებით, და გაზომეს მათი ადჰეზიის, ადჰეზიის დრო და შეშუპების პროცენტული მაჩვენებელი ხელოვნური ვაგინალური სითხის გარემოში. , შესაფერისი რეცეპტი გამოიკვლია, როგორც CP-HPMC1: 1, მომზადებულ წებოვან ფურცელს კარგი ადჰეზიის შესრულება ჰქონდა, ხოლო პროცესი მარტივი და შესაძლებელი იყო.
3.8 როგორც აქტუალური გელი
როგორც წებოვანი მომზადება, გელს აქვს მთელი რიგი უპირატესობები, როგორიცაა უსაფრთხოება, სილამაზე, მარტივი გაწმენდა, დაბალი ღირებულება, მარტივი მომზადების პროცესი და კარგი თავსებადობა ნარკოტიკებთან. განვითარების მიმართულება. მაგალითად, Transdermal გელი არის ახალი დოზირების ფორმა, რომელიც უფრო მეტია შესწავლილი ბოლო წლებში. მას შეუძლია არა მხოლოდ თავიდან აიცილოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში წამლების განადგურება და შეამციროს სისხლის წამლის კონცენტრაციის მწვერვალიდან ცვალებადობა, არამედ ასევე გახდა წამლის განთავისუფლების ერთ-ერთი ეფექტური სისტემა, წამლის გვერდითი ეფექტების დასაძლევად. .
ჟუ ჯინგჯი და სხვ. შეისწავლეს სხვადასხვა მატრიცების მოქმედება სკუტელარინის ალკოჰოლური პლასტიკური გელის განთავისუფლებაზე in vitro, და გამოიკვლია კარბომერით (980NF) და ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზით (HPMCK15M), როგორც გელის მატრიცები და მოიპოვა სკუტელარინისთვის შესაფერისი სკუტელარინი. გელის მატრიცა ალკოჰოლის პლასტიდები. ექსპერიმენტული შედეგები აჩვენებს, რომ 1. 0% კარბომერი, 1. 5% კარბომერი, 1. 0% კარბომერი + 1. 0% HPMC, 1. 5% კარბომერი + 1. . ექსპერიმენტის დროს დადგინდა, რომ HPMC– ს შეუძლია შეცვალოს კარბომერის გელის მატრიქსის წამლის განთავისუფლების რეჟიმი, წამლის განთავისუფლების კინეტიკური განტოლების დაყენებით, ხოლო 1.0% HPMC– ს შეუძლია გააუმჯობესოს 1.0% კარბომერის მატრიცა და 1.5% კარბომერის მატრიცა. მიზეზი შეიძლება იყოს ის, რომ HPMC უფრო სწრაფად აფართოებს, ხოლო ექსპერიმენტის ადრეულ ეტაპზე სწრაფი გაფართოება კარბომერის გელის მასალის მოლეკულურ უფსკრული გახდის, რითაც აჩქარებს მისი წამლის განთავისუფლების სიჩქარეს. Zhao Wencui et al. გამოყენებული კარბომერი -934 და ჰიდროქსიპროპილის მეთილცელულოზა, როგორც გადამზიდავი, რათა მოამზადოს ნორფლოქსაცინის ოფთალმოლოგიური გელი. მომზადების პროცესი მარტივი და მიზანშეწონილია, ხოლო ხარისხი შეესაბამება "ჩინური ფარმაკოპეის" ოფთალმოლოგიური გელის (2010 წლის გამოცემა) ხარისხის მოთხოვნებს.
3.9 ნალექების ინჰიბიტორი თვით-მიკროემულაციური სისტემისთვის
თვით-მიკროიმულაციური წამლის მიწოდების სისტემა (SMEDDS) არის ახალი ტიპის ზეპირი წამლის მიწოდების სისტემა, რომელიც წარმოადგენს ჰომოგენური, სტაბილური და გამჭვირვალე ნარევი, რომელიც შედგება წამლის, ნავთობის ფაზის, ემულგატორისა და თანა-ემულსიფიკატორისგან. რეცეპტის შემადგენლობა მარტივია, ხოლო უსაფრთხოება და სტაბილურობა კარგია. ცუდად ხსნადი მედიკამენტებისთვის, წყალში ხსნადი ბოჭკოვანი პოლიმერული მასალები, როგორიცაა HPMC, პოლივინილპიროლიდონი (PVP) და ა.შ., ხშირად ემატება თავისუფალი წამლების გაკეთება და მიკროემულაციაში ჩაფლული მედიკამენტები მიაღწევს ზემოხსენებულ დაშლას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, ასე წამლის ხსნადობის გაზრდა და ბიოშეღწევადობის გაუმჯობესება.
პენგ Xuan et al. მოამზადა სილიბინინის სუპერმატებული თვით-ემულსიური წამლების მიწოდების სისტემა (S-SEDDS). ოქსითილენის ჰიდროგენირებული აბუსალათინის ზეთი (Cremophor RH40), 12% კაპრილის კაპრიული მჟავა პოლიეთილენგლიკოლის გლიცერიდი (ლაბრასოლი), როგორც თანა-ემულსიფიკატორი, და 50 მგ · G-1 HPMC. HPMC- ს SSEDDS– ს დამატებას შეუძლია Supersaturate უფასო სილიბინინი, რათა დაიშალოს S-sedds და თავიდან აიცილოს სილიბინინი. ტრადიციული თვით-მიკროემულსიური ფორმულირებებთან შედარებით, ჩვეულებრივ, უფრო დიდი რაოდენობით ზედაპირული რაოდენობა ემატება ნარკოტიკების არასრული კაფსულაციის თავიდან ასაცილებლად. HPMC– ს დამატებამ შეიძლება შეინარჩუნოს სილიბინინის ხსნადობა დაშლის საშუალო ტემპერატურაზე შედარებით მუდმივი, რაც შეამცირებს ემულსიფიკაციას თვით-მიკროემულსიური ფორმულირებებში. აგენტის დოზა.
4.კონკრეტული
ჩანს, რომ HPMC ფართოდ იქნა გამოყენებული პრეპარატების გამო, მისი ფიზიკური, ქიმიური და ბიოლოგიური თვისებების გამო, მაგრამ HPMC- ს ასევე აქვს მრავალი ნაკლოვანება პრეპარატებში, მაგალითად, წინა და შემდგომი გამოშვების ფენომენი. მეთილის მეტაკრილატი) გაუმჯობესების მიზნით. ამავდროულად, ზოგიერთმა მკვლევარმა გამოიკვლია ოსმოსური თეორიის გამოყენება HPMC– ში, კარბამაზეპინის მდგრადი განთავისუფლების ტაბლეტების და ვერაპამილის ჰიდროქლორიდის მდგრადი განთავისუფლების ტაბლეტების მომზადებით, მისი განთავისუფლების მექანიზმის შემდგომი შესასწავლად. ერთი სიტყვით, უფრო და უფრო მეტი მკვლევარი ბევრ სამუშაოს ასრულებს HPMC– ს უკეთესად გამოყენებისთვის, მისი თვისებების სიღრმისეული შესწავლით და მომზადების ტექნოლოგიის გაუმჯობესებით, HPMC უფრო ფართოდ გამოიყენებს ახალ დოზის ფორმებში და ახალი დოზირების ფორმები. ფარმაცევტული სისტემის კვლევაში, შემდეგ კი ხელს უწყობს აფთიაქის უწყვეტი განვითარებას.
პოსტის დრო: ოქტომბერი -08-2022