1. HPMC– ის ძირითადი ბუნება
ჰიპრომელოზი, ინგლისური სახელი ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზა, ალიას HPMC. მისი მოლეკულური ფორმულა არის C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, ხოლო მოლეკულური წონა დაახლოებით 86,000. ეს პროდუქტი არის ნახევრად სინთეზური მასალა, რომელიც არის მეთილის ჯგუფის ნაწილი და ცელულოზის პოლიჰიდროქსიპროპილ ეთერის ნაწილი. მისი წარმოება შესაძლებელია ორი მეთოდით: ერთი არის NaOH– ით შესაფერისი კლასის მეთილის ცელულოზის მკურნალობა, შემდეგ კი პროპილენის ოქსიდთან რეაგირება მაღალი ტემპერატურისა და მაღალი წნევის ქვეშ. რეაქციის დრო უნდა შენარჩუნდეს, რათა მეთილისა და ჰიდროქსიპროპილ ჯგუფებს ეთერთან კავშირი მისცეს. ფორმა უკავშირდება ცელულოზის ანჰიდროგლუკოზის რგოლს და შეუძლია მიაღწიოს სასურველ ხარისხს; მეორე არის ბამბის ლინერის ან ხის რბილობის ბოჭკოვანი მკურნალობა კასტიკური სოდით, შემდეგ კი მიიღოთ რეაგირება ქლორირებული მეთანით და პროპილენის ოქსიდით თანმიმდევრულად, შემდეგ კი შემდგომში დახვეწა, პულვერიზაცია, გახადოთ წვრილ და ერთგვაროვან ფხვნილში ან გრანულში. HPMC არის მრავალფეროვანი ბუნებრივი მცენარეული ცელულოზა, და ის ასევე არის შესანიშნავი ფარმაცევტული ექსკრეტი, რომელსაც აქვს ფართო წყარო. დღეისათვის, იგი ფართოდ გამოიყენება სახლში და მის ფარგლებს გარეთ, და ის ფარმაცევტული ექსკრეციტია, რომელსაც აქვს ყველაზე მაღალი გამოყენების სიჩქარე ორალურ წამლებს შორის.
ამ პროდუქტის ფერი არის თეთრი, რძიანი თეთრი, არატოქსიკური და უგემოვნო, და ეს არის მარცვლოვანი ან ბოჭკოვანი, მარტივი ფხვნილი. იგი შედარებით სტაბილურია სინათლის ზემოქმედებისა და ტენიანობის ქვეშ. ის ცივ წყალში შეშუპდება, რათა შეიქმნას რძიანი თეთრი კოლოიდური ხსნარი გარკვეული სიბლანტის გარკვეული ხარისხით. სოლ-გელის ურთიერთკავშირის ფენომენი შეიძლება მოხდეს ხსნარის გარკვეული კონცენტრაციის ტემპერატურის შეცვლის გამო. ძალიან ადვილია დაითხოვოს 70% ალკოჰოლში ან დიმეთილ კეტონში, და არ დაიშლება უწყლო ალკოჰოლში, ქლოროფორმში ან ეთოქსიეტანში.
Hypromellose- ს აქვს კარგი სტაბილურობა, როდესაც pH არის 4.0 - დან 8.0 - მდე, და ის შეიძლება არსებობდეს სტაბილურად 3.0 - დან 11.0 - მდე. 10 დღის განმავლობაში შენახვის შემდეგ 20 ° C ტემპერატურაზე და 80%-ის ფარდობითი ტენიანობის შემდეგ, HPMC ტენიანობის შთანთქმის კოეფიციენტია 6.2%.
ორი შემცვლელის შინაარსის განსხვავების გამო, ჰიპრომელოზის, მეტოქსი და ჰიდროქსიპროპილის სტრუქტურაში, გამოჩნდა სხვადასხვა ტიპის პროდუქტები. კონკრეტულ კონცენტრაციაში, სხვადასხვა ტიპის პროდუქტებს აქვთ სპეციფიკური სიბლანტე და თერმული გელაციის ტემპერატურა, შესაბამისად, აქვს სხვადასხვა თვისებები და შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვადასხვა მიზნებისათვის. სხვადასხვა ქვეყნების ფარმაკოპეიას აქვს სხვადასხვა სპეციფიკაციები და გამონათქვამები მოდელისთვის: ევროპული ფარმაკოპეია ემყარება სხვადასხვა სიბლანტის სხვადასხვა კლასს და ბაზარზე პროდუქციის ჩანაცვლების სხვადასხვა ხარისხს. ეს გამოიხატება კლასის დამატებით ნომერზე. განყოფილება არის MPA • s. ჰიპრომელოზის თითოეული შემცვლელის შინაარსისა და ტიპების 4 ციფრის დამატების შემდეგ, მაგალითად, Hypromellose 2208, პირველი ორი ციფრი წარმოადგენს მეტოქსიური ჯგუფის სავარაუდო პროცენტს, ბოლო ორი ციფრი წარმოადგენს ჰიდროქსიპროპილის სავარაუდო პროცენტულ პროცენტს.
2. წყალში HPMC დაშლის მეთოდი
2.1 ცხელი წყლის მეთოდი
მას შემდეგ, რაც Hypromellose არ იშლება ცხელ წყალში, ის შეიძლება ერთნაირად დაარბია ცხელ წყალში საწყის ეტაპზე, შემდეგ კი, როდესაც ის გაცივდება, ორი ტიპიური მეთოდი აღწერილია შემდეგნაირად:
(1) განათავსეთ ცხელი წყლით საჭირო რაოდენობა კონტეინერში და გაათბეთ იგი დაახლოებით 70 ℃. თანდათანობით დაამატეთ პროდუქტი ნელი აჟიოტაჟი. დასაწყისში, პროდუქტი წყლის ზედაპირზე მიედინება, შემდეგ კი თანდათანობით ქმნის slurry. გაცივდა slurry.
(2) დაამატეთ კონტეინერში წყლის საჭირო რაოდენობის 1/3 ან 2/3 და გაათბეთ იგი 70 ° C- მ ცხელ წყალში ჩასასმელად, გააჩერეთ ნარევი აურიეთ.
2.2 ფხვნილის შერევის მეთოდი
ფხვნილის ნაწილაკები და თანაბარი ან უფრო დიდი რაოდენობით ფხვნილის სხვა ინგრედიენტები სრულად იშლება მშრალი შერევით, შემდეგ კი წყალი ემატება დაითხოვოს. ამ დროს, ჰიპრომელოზი შეიძლება დაიშალოს აგლომერაციის გარეშე.
3. HPMC- ის უპირატესობები
3.1 ცივი წყლის ხსნადობა
ის ხსნადია ცივ წყალში 40 ° C ან 70% ეთანოლის ქვემოთ. ის, ძირითადად, უხსნილია ცხელ წყალში 60 ° C- ზე ზემოთ, მაგრამ მისი გელით შეიძლება.
3.2 ქიმიური ინერტულობა
Hypromellose (HPMC) არის ერთგვარი არაიონური ცელულოზის ეთერი. მის გამოსავალს არ აქვს იონური მუხტი და არ ურთიერთქმედებს ლითონის მარილებთან ან იონურ ორგანულ ნაერთებთან. აქედან გამომდინარე, სხვა Excipients არ რეაგირებს მასზე მომზადების პროცესში.
3.3 სტაბილურობა
იგი შედარებით სტაბილურია როგორც მჟავისა და ტუტე, და მისი შენახვა დიდხანს შეიძლება ინახებოდეს pH 3 - დან 1L– მდე, ხოლო მის სიბლანტეს აშკარა ცვლილება არ აქვს. ჰიპრომელოზის (HPMC) წყლის ხსნარს აქვს ანტი-ჩამოსხმის ეფექტი და შეუძლია შეინარჩუნოს კარგი სიბლანტის სტაბილურობა გრძელვადიანი შენახვის დროს. ფარმაცევტულ ექსკლუზიურებს, რომლებიც იყენებენ HPMC- ს, აქვთ უკეთესი ხარისხის სტაბილურობა, ვიდრე ის, ვინც იყენებს ტრადიციულ Excipients- ს (მაგალითად, დექსტრინი, სახამებელი და ა.შ.).
3.4 სიბლანტის რეგულირება
HPMC– ის სხვადასხვა სიბლანტის წარმოებულები შეიძლება შერეული იყოს სხვადასხვა პროპორციით, ხოლო მისი სიბლანტე შეიძლება შეიცვალოს გარკვეული წესის შესაბამისად, და აქვს კარგი ხაზოვანი ურთიერთობა, ასე რომ, ის შეიძლება შეირჩეს მოთხოვნების შესაბამისად.
3.5 მეტაბოლური ინერცია
HPMC არ შეიწოვება ან მეტაბოლიზდება ორგანიზმში და არ უზრუნველყოფს კალორიებს, ასე რომ, ეს არის უსაფრთხო ექსციმენტი სამკურნალო პრეპარატებისთვის.
3.6 უსაფრთხოება
ზოგადად ითვლება, რომ HPMC არის არატოქსიკური და არა გამჟღავნებული მასალა. თაგვების საშუალო ლეტალური დოზაა 5 გ/კგ, ხოლო ვირთაგვებისთვის საშუალო ლეტალური დოზაა 5.2 გ/კგ. ყოველდღიური დოზა უვნებელია ადამიანის სხეულისთვის.
4. HPMC– ის გამოყენება პრეპარატებში
4.1 გამოიყენება როგორც ფილმის საფარი მასალა და ფილმის ფორმირების მასალა
Hypromellose (HPMC) გამოიყენება როგორც ფილმის დაფარული ტაბლეტის მასალა. შედარებით ტრადიციულ დაფარულ ტაბლეტებთან, როგორიცაა შაქრის დაფარული ტაბლეტები, დაფარულ ტაბლეტებს არ აქვთ აშკარა უპირატესობა გემოვნებისა და გარეგნობის დასაფარად, მაგრამ მათი სიმტკიცე და სისუფთავე, ტენიანობის შეწოვა, დაშლა, წონის წონის მომატება და სხვა ხარისხის ინდიკატორები უკეთესია. ამ პროდუქტის დაბალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება, როგორც წყალგაუმტარი ფილმის საფარის მასალა ტაბლეტებისა და აბებისათვის, ხოლო მაღალი სიბლანტის კლასს იყენებენ, როგორც ფილმის საფარის მასალა ორგანული გამხსნელი სისტემებისთვის. გამოყენების კონცენტრაცია, როგორც წესი, 2.0%-20%.
4.2 როგორც შემკვრელი და დაშლილი
ამ პროდუქტის დაბალი სიბლანტის ხარისხი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც შემკვრელი და დაშლილი ტაბლეტების, აბების და გრანულებისთვის, ხოლო მაღალი სიბლანტის ხარისხი შეიძლება გამოყენებულ იქნას მხოლოდ როგორც შემკვრელად. დოზა განსხვავდება სხვადასხვა მოდელებითა და მოთხოვნებით. საერთოდ, მშრალი გრანულაციის ტაბლეტებისთვის გამოყენებული შემკვრელის ოდენობაა 5%, ხოლო სველი გრანულაციის ტაბლეტებისთვის გამოყენებული შემკვრელის რაოდენობა 2%.
4.3 როგორც შეჩერებული აგენტი
შეჩერებული აგენტი არის ბლანტი გელის ნივთიერება ჰიდროფილურობით. შეჩერებული აგენტის შეჩერებულ აგენტში გამოყენებამ შეიძლება შეანელოს ნაწილაკების დანალექი სიჩქარე, და იგი შეიძლება მიმაგრდეს ნაწილაკების ზედაპირზე, რათა ნაწილაკების პოლიმერიზაცია და კონდენსაცია არ მოხდეს მასაში. შეჩერებული აგენტები მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ შეჩერებების წარმოებაში. HPMC არის შესანიშნავი მრავალფეროვნება შეჩერებული აგენტები. მასში განთავსებულ კოლოიდურმა ხსნარმა შეიძლება შეამციროს თხევადი მყარი ინტერფეისის დაძაბულობა და მცირე მყარი ნაწილაკების თავისუფალი ენერგია, რითაც აძლიერებს ჰეტეროგენული დისპერსიული სისტემის სტაბილურობას. ეს პროდუქტი არის მაღალი სიბლანტის შეჩერების თხევადი მომზადება, რომელიც მომზადებულია როგორც შეჩერებული აგენტი. მას აქვს კარგი შეჩერებული ეფექტი, ადვილად გამოსწორებული, არაძრავული და წვრილი ფლოქსირებული ნაწილაკები. ჩვეულებრივი თანხა არის 0.5% -დან 1.5%.
4.4 გამოიყენება როგორც ბლოკატორი, ნელი და კონტროლირებადი განთავისუფლების აგენტი და ფორების ფორმირების აგენტი
ამ პროდუქტის მაღალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება ჰიდროფილური გელის მატრიქსის მდგრადი განთავისუფლების ტაბლეტების, ჩამორჩენებისა და კონტროლირებადი განთავისუფლების აგენტებისთვის, შერეული მატერიალური მატრიქსის მდგრადი განთავისუფლების ტაბლეტებისთვის. მას აქვს წამლის განთავისუფლების შეფერხების ეფექტი. მისი გამოყენების კონცენტრაციაა 10% ~ 80% (w /w). სიბლანტის დაბალი კლასი გამოიყენება როგორც ფორების ფორმირების აგენტი მდგრადი ან კონტროლირებადი განთავისუფლების ფორმულირებისთვის. ამ ტიპის ტაბლეტის თერაპიული ეფექტისთვის საჭირო საწყისი დოზა შეიძლება სწრაფად მიაღწიოს, შემდეგ კი განხორციელებულია მდგრადი ან კონტროლირებადი განთავისუფლების ეფექტი, ხოლო სხეულში შენარჩუნებულია სისხლის წამლის ეფექტური კონცენტრაცია. ჰიპრომელოზი ჰიდრატებს ქმნის გელის ფენის შესაქმნელად, როდესაც ის წყალთან ხვდება. მატრიქსის ტაბლეტიდან წამლის განთავისუფლების მექანიზმი ძირითადად არის გელის ფენის დიფუზია და გელის ფენის ეროზია.
4.5 დამცავი წებო, რომელიც გამოიყენება როგორც გასქელება და კოლოიდი
როდესაც ეს პროდუქტი გამოიყენება როგორც გასქელება, ჩვეულებრივი კონცენტრაციაა 0.45%~ 1.0%. ამ პროდუქტს ასევე შეუძლია გაზარდოს ჰიდროფობიური წებოს სტაბილურობა, შექმნას დამცავი კოლოიდი, თავიდან აიცილოს ნაწილაკების კოეფიციენტი და აგლომერაცია, რითაც შეაფერხებს ნალექების წარმოქმნას. მისი ჩვეულებრივი კონცენტრაციაა 0.5%~ 1.5%.
4.6 გამოიყენება როგორც კაფსულის მასალა
ჩვეულებრივ, კაფსულის კაფსულის ჭურვი მასალა ძირითადად ჟელატინია. MING კაფსულის ჭურვის წარმოების პროცესი მარტივია, მაგრამ არსებობს გარკვეული პრობლემები და ისეთი ფენომენები, როგორიცაა ტენიანობის ცუდი დაცვა და ჟანგბადის მგრძნობიარე მედიკამენტები, წამლის დაშლის შემცირება და შენახვის დროს კაფსულის ჭურვის დაშლის შეფერხება. ამრიგად, ჰიპრომელოზა გამოიყენება კაფსულის მასალის შემცვლელად, კაფსულების მომზადებაში, რაც აუმჯობესებს კაფსულის moldability და გამოყენების ეფექტს, და იგი ფართოდ იქნა დაწინაურებული სახლში და მის ფარგლებს გარეთ.
4.7 როგორც ბიოდოდეზი
ბიოდოდეზური ტექნოლოგია, ბიოჰოდური პოლიმერებით აგზნების გამოყენება, ბიოლოგიური ლორწოვანი გარსის დაცვით, აძლიერებს მომზადებასა და ლორწოვან გარსს შორის კონტაქტის უწყვეტობასა და გამკაცრებას, ასე რომ, პრეპარატი ნელ -ნელა გაათავისუფლეს და აითვისებს ლორწოვს, რათა მიაღწიოს მიზანს, მომზადებასა და ლორწოვან გარსს შორის კონტაქტის უწყვეტობასა და გამკაცრებაზე, ასე რომ, პრეპარატი ნელ -ნელა გაათავისუფლეს და შეიწოვება ლორწოვანის მიერ მკურნალობა. იგი ფართოდ გამოიყენება ახლა იგი გამოიყენება ცხვირის ღრუს და პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის დაავადებების სამკურნალოდ. კუჭ -ნაწლავის ბიოდითური ტექნოლოგია არის ახალი ტიპის წამლის მიწოდების სისტემა, რომელიც განვითარებულია ბოლო წლებში. ეს არა მხოლოდ აგრძელებს კუჭ -ნაწლავის ტრაქტში წამლის პრეპარატების საცხოვრებელ ადგილს, არამედ აუმჯობესებს პრეპარატის კონტაქტის შესრულებას შთანთქმის ადგილის უჯრედულ მემბრანასთან და ცვლის უჯრედის მემბრანის სითხეს. წამლის შეღწევადი ძალა წვრილი ნაწლავის ეპითელურ უჯრედებზე გაუმჯობესებულია, რითაც აუმჯობესებს წამლის ბიოშეღწევადობას.
4.8 როგორც აქტუალური გელი
როგორც წებოვანი მომზადება კანისთვის, გელს აქვს მთელი რიგი უპირატესობები, როგორიცაა უსაფრთხოება, სილამაზე, მარტივი გაწმენდა, დაბალი ღირებულება, მარტივი მომზადების პროცესი და კარგი თავსებადობა წამლებთან. ბოლო წლების განმავლობაში მან დიდი ყურადღება მიიპყრო და გახდა კანის გარე პრეპარატების განვითარება. მიმართულება.
4.9 როგორც ნალექების ინჰიბიტორი ემულსიფიკაციის სისტემაში
პოსტის დრო: დეკ. 16-2021