1. HPMC негізгі табиғаты
HyPromellose, ағылшынша Аты-жөні гидроксиппил металлурасы, Алақан HPMC. Оның молекулалық формуласы - c8h15o8- (c10hl8o6) n-c8hl5o8, ал молекулалық салмағы шамамен 86 000 құрайды. Бұл өнім метил тобының құрамына кіретін жартылай синтетикалық материал және целлюлоза полигонының құрамдас бөлігі болып табылады. Оны екі әдіспен жасауға болады: біреуі, біреуі, біреуі - NAOH-мен қолайлы бал целлюлозасын емдеу, содан кейін жоғары температура мен жоғары қысыммен пропилен оксидімен реакциясы. Реакция уақытын метил және гидроксипіл топтарының эфирмен байланыстыруға мүмкіндік беруі керек. Формасы целлюлозаның аньфлоглоглоглукоза шеңберіне қосылған және қажетті дәрежеге жетуі мүмкін; екіншісі - калибик содасымен мақта қақпақтарын немесе ағаш целлюлоза талшығын емдеу, содан кейін хлорленген метан және пропилен оксидімен реакция алу, содан кейін одан әрі тазартады, пульверизациялау, жұқа және біркелкі ұнтаққа немесе түйіршікті. HPMC - табиғи өсімдік целлюлозасы және ол сонымен қатар кең көзі бар керемет фармацевтикалық қосымша. Қазіргі уақытта ол үйде және шетелде кеңінен қолданылады, және бұл ауызша дәрі-дәрмектер арасында ең жоғары кәдеге жарату деңгейі бар фармацевтикалық қоспалардың бірі.
Бұл өнімнің түсі ақ, улы емес және дәмсіз, және ол түйіршікті немесе талшықты, оңай ағынды ұнтақ. Бұл жеңіл әсер ету және ылғалдылық астында салыстырмалы түрде тұрақты. Бұл суық суда сүтті ақ коллоидты ерітінді қалыптастыру үшін, белгілі бір дәрежеде тұтқырлығы бар. Сол гельдің өзара байланысы құбылысы белгілі бір концентрацияның температураның өзгеруіне байланысты болуы мүмкін. 70% алкогольде немесе Диметил Кетонда еріту өте оңай, ал сусыз алкоголь, хлороформ немесе этокиоханда ерімейді.
Гипромелланың рН 4,0 және 8,0 аралығында болған кезде жақсы тұрақтылыққа ие және ол 3,0 және 11,0 аралығында болады. 10 күн ішінде 10 күн ішінде сақталғаннан кейін, 20 ° C температурада және 80% салыстырмалы ылғалдылығы 80%, HPMC ылғал сіңіру коэффициенті 6,2% құрайды.
Гипромелла, метокси және гидроксипропилдің құрылымындағы екі алмастырғыштың мазмұнының айырмашылығына байланысты, әр түрлі өнім түрлері пайда болды. Белгілі бір концентрацияда әр түрлі өнімдердің тұтқырлығы мен жылу желім температурасы бар, сондықтан әртүрлі қасиеттерге ие және әртүрлі мақсаттарда қолдануға болады. Әр түрлі елдердің фармакопеялары модельге әртүрлі ерекшеліктері мен өрнектері бар: Еуропалық фармакопея: әр түрлі тұтқырлардың әртүрлі бағаларына және өнімдерді нарықтағы әр түрлі дәрежеде. Оны сыныппен және санмен білдірілген. Құрылғы MPA • S. Гиппромелланың әрбір алмастырғышының мазмұны мен түрін қосқаннан кейін, мысалы, HyPromellose 2208, алғашқы екі цифр, мысалы, метокси тобының пайыздық мөлшері, соңғы екі сандар гидроксиппилдің болжамды пайызын білдіреді.
2. HPMC судағы еріту әдісі
2.1 Ыстық су әдісі
HyPromellose ыстық суда ерігендіктен, оны алғашқы сатыдағы ыстық суға біркелкі таратылуы мүмкін, содан кейін ол салқындаған кезде, келесідей екі типтік әдістер келесідей сипатталады:
(1) Қажетті мөлшерде ыстық суды контейнерге қойып, оны шамамен 70 ℃ дейін қыздырыңыз. Біртіндеп өнімді баяу араластырыңыз. Басында өнім судың бетіне кіріп, содан кейін біртіндеп шлам құрайды. Салқындатқышты суытыңыз.
(2) Қажетті мөлшердегі судың 1/3 немесе 2/3 бөлігін контейнерге қосыңыз және ыстық судың сусындарын дайындау үшін өнімді тарату үшін 70 ° C-қа қосыңыз, содан кейін суық судың немесе мұзды судың қалған мөлшерін қосыңыз Ыстық су шламына сырғанаудан кейін қоспаны салқындатыңыз.
2.2 Ұнтақты араластыру әдісі
Ұнтақ бөлшектері және тең немесе одан үлкен мөлшердегі басқа да ингредиенттер толығымен құрғақ араластыру арқылы таралады, содан кейін су еруі үшін қосылады. Осы уақытта гидропромелозды агломерациясыз ерітуге болады.
3. HPMC артықшылықтары
3.1 Суық судың ерігіштігі
Ол салқын суда 40 ° C немесе 70% этанолдан тұрады. Ол негізінен ыстық суда 60 ° C-тан жоғары ерімейді, бірақ оны геладай алады.
3.2 Химиялық инерстер
HyPromellose (HPMC) - иондық емес целлюлоза эфирі. Оның шешімі иондық заряд жоқ және металл тұздарымен немесе иондық органикалық қосылыстармен араласпайды. Сондықтан дайындық кезінде басқа қосымша заттар оған қарсы емес.
3.3. Тұрақтылық
Ол қышқыл мен сілтілер үшін де, алкали үшін де тұрақты, және оны ұзақ уақыт ішінде r-3-тен 1 фунт аралығында сақтауға болады, ал тұтқырлығы айқын өзгеріссіз. Гипромелланың сулы ерітіндісі (HPMC) анти-антигециялық әсерге ие және ұзақ мерзімді сақтау кезінде тұтқырлық тұрақтылығын сақтай алады. HPMC-ді қолданатын фармацевтикалық қоспалар дәстүрлі қосымша заттарды (мысалы, декстрин, крахмал және т.б.) қарағанда сапалы тұрақтылыққа ие.
3.4 Тұтқырлықтың реттелуі
ГРМК-нің тұтқырлығы әртүрлі туындыларын әр түрлі пропорцияда араластыруға болады, ал оның тұтқырлығы белгілі бір ережеге сәйкес өзгеруі мүмкін және жақсы сызықтық қатынаста болады, сондықтан оны талаптарға сәйкес таңдауға болады.
3.5 метаболикалық инерция
HPMC денеде сіңірілмейді немесе метаболиздене берілмейді және калория бермейді, сондықтан ол дәрілік препараттар үшін қауіпсіз шығындар.
3.6 Қауіпсіздік
ГРМК уытты емес және тітіркендірмейтін материал болып табылады деп сенеді. Тышқандар үшін орташа өлім дозасы 5г / кг, ал егеуқұйрықтардың медианалық дозасы - 5,2г / кг. Күнделікті доза адам ағзасына зиянсыз.
4. HPMC препараттарында қолдану
4.1 Фильм жабыны және пленканы қалыптастыру материалы ретінде пайдаланылады
Гидропромелоза (HPMC) планшеттік материалдар ретінде пайдаланылады. Қантпен қапталған таблеткалармен салыстырғанда, қапталған таблеткалармен салыстырғанда, талғам мен сыртқы келбеті бар, бірақ олардың қаттылығы мен тәндіктері, ылғал сіңуі, ыдырауы, ыдырауы, қапталған салмақ және басқа сапа көрсеткіштері жақсы. Бұл өнімнің тұтқырлығы аз тұтқырлығы таблеткалар мен таблеткаларға арналған суда сумен қапталған материал ретінде пайдаланылады, ал тұтқырлыққа ие зат органикалық еріткіш жүйелеріне арналған калькалық жабын ретінде пайдаланылады. Пайдалану концентрациясы әдетте 2,0% -20% құрайды.
4.2 Биндер және ыдырау ретінде
Бұл өнімнің тұтқырлығы төмен мөлшерде планшеттер, таблеткалар, таблеткалар мен түйіршіктер үшін бөртпе және ыдырау ретінде қолданыла алады, ал тұтқырлығы жоғары бағасын тек байланыстырушы ретінде пайдалануға болады. Дозалау әр түрлі модельдермен және талаптарға байланысты өзгереді. Жалпы, құрғақ түйіршіктеу таблеткаларына арналған байланыстырғыш мөлшері 5% құрайды, ал дымқыл түйіршіктеу таблеткаларына арналған байланыстырғыш зат 2% құрайды.
4.3. Тоқтатып жатқан агент ретінде
Агент - бұл гидрофилділігі бар тұтқыр гельді зат. Агентті тоқтата тұруды тоқтата тұру бөлшектердің тұндыру жылдамдығын баяулатады, және бөлшектердің бетіне бөлшектердің бетіне бекітуге болады, бұл бөлшектердің полимерлеуге және массаға конденсациялануына жол бермейді. Суспензия өндірісінде агенттердің алдын-ала учаскелері маңызды рөл атқарады. HPMC - бұл американдық заттардың керемет әртүрлілігі. Оған ерітілген коллоидтық ерітінді сұйық-қатты интерфейстің кернеуін және кішкентай қатты бөлшектердің еркін энергиясын азайтуға, осылайша гетерогенді дисперсиялық жүйенің тұрақтылығын арттырады. Бұл өнім - бұл жоғары тұтқырлықке қарсы сұйық препарат, оны тоқтата тұру агент ретінде дайындайды. Ол тиімді, күрделі, қызару оңай, жабысқақ емес және жұқа флакциялық бөлшектер бар. Кәдімгі мөлшер 0,5% -дан 1,5% -ға дейін.
4.4 Блоктаушы, баяу және бақыланатын шығарылым агенті және тегтер түзетін агент ретінде пайдаланылады
Бұл өнімнің жоғары тұтқырлығы гидрогилді гель матрицасын, аралас материалдық матрицалық матрицалық матрицалық матрицалық матрицалық матрицалық шығарылымдар үшін гидрофильді гельді, тістендіргіштер мен беделді заттарды дайындау үшін қолданылады. Дәрі-дәрмектерді кешіктірудің әсері бар. Оны пайдалану концентрациясы 10% ~ 80% (W / W). Тұтқырлығы төмен баға тұрақты немесе бақыланатын шығарылым формулалары үшін тегжейлі құрайтын агент ретінде пайдаланылады. Планшеттің терапевтік әсеріне қажет бастапқы дозаны тез артуға болады, содан кейін тұрақты немесе бақыланатын шығарылған шығарылым әсері және қандағы есірткінің тиімді концентрациясы сақталуы мүмкін. HyPromellose гельді гель қабатын құруға, ол сумен кездескен кезде қалыптастырады. Матрицалық планшеттен есірткіні шығару механизмі негізінен гель қабатының диффузиясы және гель қабатының эрозиясы болып табылады.
4.5 Қалайша және коллоид ретінде пайдаланылатын қорғаныс желімі
Бұл өнім қалыңдатқыш ретінде пайдаланылған кезде, әдеттегі концентрация 0,45% ~ 1,0% құрайды. Бұл өнім гидрофобты желімдің тұрақтылығын арттыра алады, қорғаныс коллоидын құрайды, бөлшектердің коференценциясын және агломерацияны болдырмауға, осылайша шөгінділердің пайда болуын тежеуі мүмкін. Оның әдеттегі шоғырлануы 0,5% ~ 1,5% құрайды.
4.6 капсула материалы ретінде қолданылады
Әдетте, капсуланың капсула қабықшасы негізінен желатин болып табылады. Мераждағы «Капсуланың» қабықшасының өндірістік процесі қарапайым, бірақ кейбір проблемалар мен құбылыстар, мысалы, ылғал мен оттегі сезімтал препараттардың азаюы, есірткінің азаюы және сақтау кезінде капсула қабығының ыдырауының кешігуі. Сондықтан гидропромелоза капсула дайындаудағы капсула материалын алмастырушы ретінде пайдаланылады, бұл капсула дайындау және капсула әсерін қолданады және үйде және шетелде кеңінен алға жылжытылды.
4.7 биоөйік ретінде
Биоөйік технологиялары, биологиялық шырышты қабаттарды ұстана отырып, биологиялық шырышты қабаттармен байланысу, препарат пен шырышты араласу арасындағы байланыс пен тығыздықты арттырады, сондықтан дәрі-дәрмектер баяу босатылып, мукоза арқылы сіңіп кетеді Емдеу. Қазір ол кеңінен қолданылады, ол мұрын қуысы мен ауызша шырышты қабықтың ауруларын емдеу үшін қолданылады. Асқазан-ішек био-эродоид технологиясы - бұл соңғы жылдары дамыған есірткі жеткізу жүйесінің жаңа түрі. Бұл дәрі-дәрмекке арналған дәрі-дәрмектерді асқазан-ішек жолдарында ғана ұзартып қана қоймайды, сонымен қатар жұтқылу орнының жасуша мембранасы бар препараттың байланыс жұмысын жақсартады және жасуша мембранасының белсенділігін арттырады. Препараттың енетін күші кішкентай ішектің эпителий жасушаларына енуі жақсартылады, осылайша препараттың биожетімділігін арттырады.
4.8 өзекті гель ретінде
Теріге арналған жабысқақ дайындық ретінде, гель қауіпсіздік, сұлулық, оңай тазалау, аз шығындар, қарапайым дайындық процесі және есірткіге жақсы үйлесімділік сияқты бірқатар артықшылықтарға ие. Соңғы жылдары ол кең назар аударды және терінің сыртқы препараттарының дамуына айналды. Бағыт.
4.9 Жуындық ретінде эмульсия жүйесіндегі ингибитор
POST TIME: Dec-16-2021