히드록시프로필셀룰로오스제약용 부형제인 하이드록시프로필셀룰로오스(L-HPC)는 치환기인 하이드록시프로폭시의 함량에 따라 저치환도 하이드록시프로필셀룰로오스(L-HPC)와 고치환도 하이드록시프로필셀룰로오스(H-HPC)로 구분됩니다. L-HPC는 물에서 콜로이드 용액으로 팽윤되며, 접착력, 필름 형성력, 유화력 등의 특성을 가지고 있으며, 주로 붕해제 및 결합제로 사용됩니다. H-HPC는 상온에서 물 및 다양한 유기 용매에 용해되며 우수한 열가소성을 가지고 있습니다. 응집력, 필름 형성력, 형성된 필름은 단단하고 광택이 나며 충분한 탄성을 가지고 있어, 주로 필름 형성재 및 코팅재로 사용됩니다. 고형 제제에서 하이드록시프로필셀룰로오스의 구체적인 응용 분야를 소개합니다.
1. 정제 등 고형제제의 분해제로서
저치환도 히드록시프로필 셀룰로스 결정 입자의 표면은 고르지 않으며, 풍화된 암석과 같은 구조가 뚜렷합니다. 이러한 거친 표면 구조는 표면적을 넓힐 뿐만 아니라, 약물 및 기타 부형제와 함께 정제로 압축될 때 정제 중심부에 수많은 기공과 모세관이 형성되어 정제 중심부의 수분 흡수율을 높이고, 수분 흡수는 팽윤을 증가시킵니다.L-HPC부형제로서 L-HPC를 사용하면 정제가 균일한 분말로 빠르게 붕해되어 정제의 붕해, 용출 및 생체이용률이 크게 향상됩니다. 예를 들어, L-HPC를 사용하면 파라세타몰 정제, 아스피린 정제, 클로르페니라민 정제의 붕해를 가속화하고 용출률을 향상시킬 수 있습니다. 오플록사신 정제와 같은 난용성 약물의 붕해 및 용출은 가교 PVPP, 가교 CMC-Na 및 CMS-Na를 붕해제로 사용한 경우보다 우수했습니다. 캡슐 내 과립의 내부 붕해제로 L-HPC를 사용하면 과립의 붕해에 유리하고, 약물과 용출 매질 사이의 접촉 표면적을 증가시켜 약물의 용출을 촉진하고 생체이용률을 향상시킵니다. 속붕해성 고형제와 즉시 용해성 고형제로 대표되는 속방성 고형제는 속붕해, 즉시 용해, 속효성, 높은 생체이용률, 식도 및 위장관 자극 감소, 복용 편의성 및 순응도 향상 등의 장점을 가지고 있어 제약 분야에서 중요한 위치를 차지하고 있습니다. L-HPC는 높은 친수성, 흡습성, 팽창성, 짧은 수분 흡수 히스테리시스 시간, 빠른 수분 흡수 속도 및 빠른 수분 흡수 포화도를 특징으로 하여 속방성 고형제에 가장 중요한 부형제 중 하나로 자리 잡았습니다. 경구 붕해정의 이상적인 붕해제입니다. 파라세타몰 경구 붕해정은 L-HPC를 붕해제로 사용하여 제조되었으며, 정제는 20초 이내에 빠르게 붕해되었습니다. L-HPC는 정제의 붕해제로 사용되며, 일반적인 용량은 2~10%이며, 대부분 5%입니다.
2. 정제, 과립 등의 제제의 결합제로서
L-HPC의 거친 구조는 약물 및 입자와의 모자이크 효과를 더욱 강화하여 응집력을 높이고 압축 성형 성능이 우수합니다. 정제로 압착 후 경도와 광택이 향상되어 정제의 외관 품질이 향상됩니다. 특히 성형이 쉽지 않거나, 헐거워지거나, 쉽게 벗겨지는 정제의 경우, L-HPC를 첨가하면 효과를 향상시킬 수 있습니다. 시프로플록사신 염산염 정제는 압축성이 낮고, 갈라지기 쉬우며, 점착성이 있으나, L-HPC를 첨가하면 성형이 용이하고, 적절한 경도, 미려한 외관을 가지며, 용출률도 품질 기준에 부합합니다. 분산정에 L-HPC를 첨가한 후, 외관, 파쇄성, 분산 균일성 등이 크게 개선되었습니다. 기존 처방의 전분을 L-HPC로 대체한 후, 아지트로마이신 분산정의 경도가 증가하고, 파쇄성이 개선되었으며, 기존 정제의 모서리가 빠지거나 가장자리가 썩는 문제가 해결되었습니다. L-HPC는 정제의 결합제로 사용되며 일반적인 투여량은 제제의 5%~20%입니다. 반면 H-HPC는 정제, 과립 등의 결합제로 사용되며 일반적인 투여량은 제제의 1%~5%입니다.
3. 필름코팅 및 지속방출 및 지속방출 제제에 적용
현재 필름 코팅에 일반적으로 사용되는 수용성 물질로는 히드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC), 히드록시프로필셀룰로오스, 폴리에틸렌글리콜(PEG) 등이 있습니다. 히드록시프로필셀룰로오스는 견고하고 탄력 있으며 광택이 나는 필름을 가지고 있어 필름 코팅 예비 혼합재의 필름 형성제로 자주 사용됩니다. 히드록시프로필셀룰로오스를 다른 내열성 코팅제와 혼합하면 코팅 성능을 더욱 향상시킬 수 있습니다.
적절한 부형제와 기술을 사용하여 약물을 매트릭스 정제, 위부유정, 다층정, 코팅정, 삼투압 펌프 정제 및 기타 서방정 및 조절 방출정으로 제조하는 데 있어 중요한 점은 약물 흡수율을 높이고 혈중 약물을 안정화하는 것입니다. 농도를 높이고, 부작용을 줄이며, 약물의 종류를 줄이며, 최소 용량으로 치료 효과를 극대화하고 부작용을 최소화하기 위해 노력합니다. 히드록시프로필셀룰로오스는 이러한 제제의 주요 부형제 중 하나입니다. 디클로페낙나트륨 정제의 용출 및 방출은 히드록시프로필셀룰로오스와 에틸셀룰로오스를 관절 및 골격 재료로 사용하여 조절됩니다. 경구 투여 후 위액과 접촉하면 디클로페낙나트륨 서방정의 표면은 수화되어 겔 형태로 변합니다. 겔의 용해와 겔 갭 내 약물 분자의 확산을 통해 약물 분자의 서방 방출이라는 목적을 달성합니다. 하이드록시프로필 셀룰로오스는 정제의 서방형 매트릭스로 사용됩니다. 차단제인 에틸 셀룰로오스의 함량이 일정할 경우, 정제 내 함량은 약물의 방출 속도를 직접적으로 결정하며, 하이드록시프로필 셀룰로오스 함량이 높은 정제의 약물 방출 속도는 더 느립니다. 코팅된 펠릿은 다음을 사용하여 제조되었습니다.L-HPC팽윤층 코팅용 코팅 용액으로서 HPMC를 일정 비율로 첨가하고, 에틸셀룰로오스 수성 분산액으로 코팅하기 위한 서방형층으로 사용합니다. 팽윤층의 처방 및 용량이 고정된 경우, 서방형층의 두께를 조절함으로써 코팅된 펠렛이 서로 다른 예상 시간에 방출될 수 있습니다. 서방형층의 중량 증가가 다른 여러 종류의 코팅 펠렛을 혼합하여 슈슝 서방형 캡슐을 제조합니다. 다양한 코팅 펠렛은 용해 매질 내에서 서로 다른 시간에 약물을 순차적으로 방출할 수 있으므로, 물리적 및 화학적 특성이 다른 성분들이 서방형과 동시에 방출됩니다.
게시 시간: 2024년 4월 25일