최근 몇 년 동안 제약 부형제 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC)의 제조에서 국내외의 관련 문헌은 검토, 분석 및 요약 된 견고한 준비, 청산 준비, 지속 및 제어 된 제제, 캡슐 제조, 캡슐 제제, adhesive 공식 및 바이오 아디오의 최신 적용에 대한 적용을 검토하고 분석하고 요약했습니다. HPMC의 상대 분자량과 점도의 차이로 인해, 유화, 접착력, 두껍게, 점도 증가, 현탁, 겔화 및 필름 형성의 특성과 사용을 갖는다. 그것은 제약 준비에 널리 사용되며 준비 분야에서 더 큰 역할을 할 것입니다. HPMC는 특성에 대한 심층적 인 연구와 제형 기술의 개선으로 새로운 투여 량 형태 및 새로운 약물 전달 시스템의 연구에 더 널리 사용될 것이므로 제제의 지속적인 개발을 촉진 할 것입니다.
하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스; 제약 준비; 제약 부형제.
제약 부형제는 원시 약물 제조의 형성을위한 물질적 근거 일뿐 만 아니라 제조 과정의 어려움, 약물 품질, 안정성, 안전, 약물 방출 속도, 행동 방식, 임상 효능 및 새로운 투여 형태 및 새로운 투여 경로의 개발과 관련이 있습니다. 밀접하게 관련되어 있습니다. 새로운 제약 부형제의 출현은 종종 준비 품질의 개선과 새로운 복용량 형태의 개발을 촉진합니다. 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC)는 국내외에서 가장 인기있는 제약 부형제 중 하나입니다. 상대적인 상대 분자량 및 점도로 인해, 유화, 결합, 두껍게, 두껍게, 현탁 및 접착제의 기능이 있습니다. 응고 및 필름 형성과 같은 특징과 용도는 제약 기술에 널리 사용됩니다. 이 기사는 주로 최근 몇 년 동안 히드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스 (HPMC)의 적용을 제제로 검토합니다.
1.HPMC의 기본 특성
하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스 (HPMC), 분자식은 C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8이고, 상대 분자 질량은 약 86 000입니다.이 생성물은 메틸의 일부이며 셀룰로스의 폴리 하이드 록스 에테르의 일부입니다. 그것은 두 가지 방식으로 생산 될 수 있습니다. 하나는 적합한 등급의 메틸 셀룰로오스가 NaOH로 처리 된 다음 고온 및 고압 하에서 프로필렌과 반응한다는 것입니다. 반응 시간은 메틸 및 하이드 록시 프로필이 에테르 결합을 형성 할 수 있도록 충분히 오래 지속되어야한다. 이는 셀룰로오스 형태로 셀룰로오스의 무수질 글루코스 고리에 연결되며, 원하는 정도에 도달 할 수있다; 다른 하나는 면화 린터 또는 목재 펄프 섬유를 가성 소다로 처리 한 다음 염소화 메탄 및 프로필렌 옥사이드와 연속적으로 반응 한 다음 더 세분화하는 것입니다. , 미세하고 균일 한 분말 또는 과립으로 분쇄.
이 제품의 색상은 흰색에서 밀키 흰색이며 무취 및 맛이 없으며 형태는 세분화되거나 섬유질의 쉬운 흐름 분말입니다. 이 생성물은 물에 용해되어 특정 점도와 함께 명확한 유백색 콜로이드 용액을 형성 할 수 있습니다. 졸-겔 상호 전환 현상은 특정 농도로 용액의 온도 변화로 인해 발생할 수 있습니다.
메 톡시 및 하이드 록시 프로필의 구조에서 이들 두 치환기의 함량의 차이로 인해, 다양한 유형의 생성물이 나타났다. 특정 농도에서, 다양한 유형의 제품에는 특정 특성이 있습니다. 점도 및 열 겔화 온도는 다른 특성을 가지며 다른 목적으로 사용될 수 있습니다. 여러 국가의 약물증은 모델에 대해 다른 규정과 표현을 가지고 있습니다. 유럽 약물증은 다양한 점도의 다양한 등급과 시장에서 판매되는 제품의 다양한 대체, 등급 + 숫자로 표현되며 "MPA"입니다. 미국 약전에서, 히드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 2208과 같은 히드 록시 프로필 메틸 셀룰로스의 각 치환기의 함량과 유형을 나타내는 일반 이름 후에 4 자리가 추가된다. 첫 번째 두 자리는 메 톡시 그룹의 대략적인 값을 나타낸다. 백분율, 마지막 두 자리는 하이드 록시 프로필의 대략적인 백분율을 나타냅니다.
Calocan의 Hydroxypropyl Methylcellulose는 3 시리즈, 즉 E 시리즈, F 시리즈 및 K 시리즈를 가지고 있으며 각 시리즈에는 다양한 모델이 있습니다. E 시리즈는 주로 필름 코팅으로 사용되며, 태블릿 코팅, 폐쇄 된 태블릿 코어에 사용됩니다. E, F 시리즈는 안과 제제, 현탁제, 액체 제제를위한 두껍게, 과립의 정제 및 결합제를위한 내성 지연 제로 사용되며, 과립의 정제제; K 시리즈는 주로 느리고 제어 된 방출 준비를위한 방출 억제제 및 친수성 겔 매트릭스 재료로 사용됩니다.
국내 제조업체는 주로 Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaochan Pharmacic Co., Ltd., xi 'hi'hi 'hi'hi 'hi'an hi'hian hua hian hua ahumancical co.를 포함합니다. 식물 등
2.HPMC의 장점
HPMC에는 다른 부형제가없는 장점이 있기 때문에 HPMC는 가정 및 해외에서 가장 널리 사용되는 제약 부형제 중 하나가되었습니다.
2.1 냉수 용해도
40 ℃ 미만 또는 70% 에탄올 미만의 냉수에 가용성은 기본적으로 60 ℃ 이상의 온수에 불용성이지만 겔을 할 수있다.
2.2 화학적으로 불활성
HPMC는 일종의 비 이온 성 셀룰로오스 에테르이며, 이의 용액은 이온 전하가 없으며 금속 염 또는 이온 성 유기 화합물과 상호 작용하지 않으므로 다른 부형제는 제조의 생산 과정에서 반응하지 않습니다.
2.3 안정성
그것은 산과 알칼리 모두에 대해 상대적으로 안정적이며, 점도의 상당한 변화없이 pH 3과 11 사이에 오랫동안 저장 될 수있다. HPMC의 수용액은 항-휘발 효과를 가지며 장기 저장 동안 우수한 점도 안정성을 유지합니다. HPMC를 사용하는 제약 부형제는 전통적인 부형제 (덱스트린, 전분 등)를 사용하는 것보다 품질 안정성이 우수합니다.
2.4 점도 조절 성
HPMC의 다른 점도 유도체는 다른 비율로 혼합 될 수 있으며, 특정 법칙에 따라 점도가 변경 될 수 있으며 선형 관계가 양호하므로 필요에 따라 비율을 선택할 수 있습니다.
2.5 대사 불활성
HPMC는 신체에서 흡수되거나 대사되지 않으며 열을 제공하지 않으므로 안전한 제약 준비 부형입니다. 2.6 안전 HPMC는 비 독성 및 비 일화 물질이며, 마우스의 중간 치명적인 용량은 5 g · kg-1이고, 쥐의 중간 치명적인 용량은 5. 2 g · kg-1입니다. 일일 복용량은 인체에 무해합니다.
3.제형에서 HPMC의 적용
3.1 필름 코팅 재료 및 필름 형성 재료로서
코팅 된 정제는 필름 코팅 된 정제 재료로서 HPMC를 사용하여, 코팅 된 태블릿은 설탕으로 코팅 된 정제와 같은 전통적인 코팅 된 정제와 비교하여 맛과 외관을 가리는 데있어 명백한 이점이 없지만, 경도, 프레스, 수분 흡수, 붕해 정도. , 코팅 체중 증가 및 기타 품질 지표가 더 좋습니다. 이 생성물의 저비용 등급은 정제 및 약을위한 수용성 필름 코팅 재료로 사용되며, 높은 비스산 등급은 일반적으로 2% 내지 20%의 농도 인 유기 용매 시스템의 필름 코팅 재료로 사용됩니다.
Zhang Jixing et al. 효과 표면 방법을 사용하여 필름 코팅으로서 HPMC를 사용하여 프리 믹스 제형을 최적화했습니다. 필름 형성 물질 HPMC, 폴리 비닐 알코올 및 가소제 폴리에틸렌 글리콜의 양은 필름의 인장 강도 및 투과성 및 필름 코팅 솔루션의 점도는 검사 지수이며 검사 지수와 검사 요인 사이의 관계는 수학 모델에 의해 설명되며 최적의 제형 프로세스가 수득된다. 이들의 소비는 각각 필름-형성제 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMCE5) 11.88 g, 폴리 비닐 알코올 24.12 g, 가소제 폴리에틸렌 글리콜 13.00 g이며, 코팅 현탁액은 20 MPa · S이며, 필름의 투과성 및 긴장된 강도는 최상의 영향에 도달했다. Zhang Yuan은 준비 과정을 개선하고, HPMC를 전분 슬러리를 대체하기위한 바인더로 사용했으며, Jiahua 태블릿을 필름 코팅 된 태블릿으로 변경하여 준비의 품질을 향상시키고, 수분함을 향상시키고, 편하게, 페이드, 느슨한 태블릿, 파편 및 기타 문제를 향상시켰다. 최적의 제형 공정은 직교 실험, 즉 슬러리 농도는 코팅 동안 70% 에탄올 용액 중 2% HPMC 였고, 과립 화스 동안의 교반 시간은 15 분이었다. 결과 새로운 프로세스 및 처방에 의해 제조 된 Jiahua 필름 코팅 된 정제는 원래 처방 과정에 의해 생성 된 것보다 외관, 붕해 시간 및 핵심 경도에서 크게 개선되었으며, 필름 코팅 된 정제의 자격을 갖춘 속도는 크게 향상되었습니다. 95%이상에 도달했습니다. Liang Meiyi, Lu Xiaohui 등은 또한 hydroxypropyl methylcellulose를 필름 형성 물질로 사용하여 Patinae Colon Positioning Tablet 및 Matrine Colon Positioning Tablet을 각각 준비했습니다. 약물 방출에 영향을 미칩니다. Huang Yunran은 Dragon의 혈액 결장 배치 정제를 준비하고, 붓기 층의 코팅 용액에 HPMC를 적용했으며, 그 질량 분획은 5%였다. HPMC는 결장-표적 약물 전달 시스템에서 널리 사용될 수 있음을 알 수 있습니다.
하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스는 우수한 필름 코팅 물질 일뿐 만 아니라 필름 제형에서 필름 형성 물질로서 사용될 수있다. Wang Tongshun 등은 화합물 아연 감초 및 아미노 렉 사놀 경구 복합 필름의 처방에 최적화되며, 유연성, 균일 성, 부드러움, 연구 지수의 투명성, 최적의 처방전은 PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g 및 6.0 g의 프로필렌 글리콜이 느리게 릴리스와 안전을 충족시킨다.
3.2 바인더 및 붕괴로
이 생성물의 낮은 점도 등급은 정제, 알약 및 과립의 바인더 및 붕 해제로 사용될 수 있으며 고 점도 등급은 바인더로만 사용될 수 있습니다. 복용량은 모델과 요구 사항에 따라 다릅니다. 일반적으로, 건조 과립 정제에 대한 바인더의 복용량은 5%이고, 습식 과립 화 정제에 대한 바인더의 복용량은 2%이다.
Li Houtao 등은 Tinidazole 정제의 바인더를 스크리닝했습니다. 8% 폴리 비닐 피 롤리 돈 (PVP-K30), 40% 시럽, 10% 전분 슬러리, 2.0% 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 K4 (HPMCK4M), 50% 에탄올을 양도에 틴디 졸 정제의 접착으로서 조사 하였다. Tinidazole 정제의 제조. 일반 정제의 외관 변화 및 코팅 후, 프레스, 경도, 붕해 시간 제한 및 상이한 처방 정제의 용해 속도를 측정 하였다. 결과 2.0% 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스에 의해 제조 된 정제는 광택이 났으며, Frenibers는 모서리 치핑 및 코너링 현상을 발견하지 못했고, 코팅 후에는 정제 모양이 완료되었고 외관이 좋았다. 따라서, 결합제로서 2.0% HPMC-K4 및 50% 에탄올로 제조 된 Tinidazole 정제를 사용 하였다. 구안 시하이 (Guan Shihai)는 푸네닝 정제의 제형 과정을 연구하고, 접착제를 스크리닝했으며, 압축성, 부드러움 및 평가 지표로서의 프레스성을 갖는 50% 에탄올, 15% 전분 페이스트, 10% PVP 및 50% 에탄올 용액을 스크리닝 하였다. , 5% CMC-NA 및 15% HPMC 용액 (5 MPa S). 결과 50% 에탄올, 15% 전분 페이스트, 10% PVP 50% 에탄올 용액 및 5% CMC-NA에 의해 제조 된 시트는 부드러운 표면을 가졌지 만 압축성이 부족하고 경도가 낮아 코팅의 요구를 충족시킬 수 없었습니다. 15% HPMC 용액 (5 MPa · s), 정제 표면이 매끄럽고, 프레스가 적합하며, 압축성이 우수하여 코팅의 요구를 충족시킬 수 있습니다. 따라서, HPMC (5 MPa S)는 접착제로 선택되었다.
3.3 정지 에이전트로
이 생성물의 고 비율 등급은 서스펜션 형 액체 제제를 준비하기위한 현탁제로 사용됩니다. 일시 중지 효과가 우수하고, 재분석하기 쉽고, 벽에 달라 붙지 않으며, 응집 입자가 미세합니다. 일반적인 복용량은 0.5% ~ 1.5%입니다. Song Tian et al. 일반적으로 사용되는 중합체 물질 (하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스, 카르복시 메틸 셀룰로스, 포비돈, 크 산탄 검, 메틸 셀룰로오스 등)을 현탁제로 사용하여 Racecadotril을 준비합니다. 건식 서스펜션. 상이한 현탁액의 퇴적 부피 비율, 재 분산 성 지수 및 유변학, 현탁액 및 현미경 형태가 관찰되었으며, 가속 실험 하에서 약물 입자의 안정성도 조사되었다. 결과 현탁제로서 2% HPMC로 제조 된 건조 현탁액은 간단한 공정과 우수한 안정성을 가졌다.
메틸 셀룰로오스와 비교하여, 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스는 더 명확한 용액을 형성하는 특성을 가지며, 매우 적은 양의 비 분산 섬유 물질 만 존재하므로 HPMC는 또한 안과 제제에서 현탁제로서 일반적으로 사용된다. Liu Jie et al. HPMC, 하이드 록시 프로필 셀룰로스 (HPC), 카보머 940, 폴리에틸렌 글리콜 (PEG), 히알루로 네이트 (HA) 및 HA/HPMC의 조합을 현탁제로 사용하여 CICLOVIR 내장 부피 비율에 대한 다른 사본을 준비하기 위해 현탁제로서 HA/HPMC의 조합을 사용했습니다. 정지 에이전트. 결과는 현탁제로서 0.05% HA 및 0.05% HPMC에 의해 제조 된 acyclovir 안과 현탁액, 퇴적 부피 비율은 0.998이고 입자 크기는 균일하고, 재분배 가능성이 좋으며, 제제는 안정적인 성별 증가임을 보여준다.
3.4 차단제로서, 느리고 제어 된 릴리스 에이전트 및 기공 형성 에이전트
이 생성물의 고격도 등급은 친수성 겔 매트릭스 지속 방출 정제, 차단제 및 혼합 재료 매트릭스 지속 방출 정제의 제어 방출제의 제조에 사용되며 약물 방출 지연의 효과를 갖는다. 농도는 10% ~ 80%입니다. 저비용 등급은 지속 방출 또는 제어 방출 준비를위한 포로겐으로 사용됩니다. 이러한 정제의 치료 효과에 필요한 초기 용량은 신속하게 도달 할 수 있으며, 그 후에도 방출 또는 제어 방출 효과가 발휘되고, 효과적인 혈액 약물 농도가 신체에서 유지된다. . 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스는 수화되어 물이 충족 될 때 겔 층을 형성한다. 매트릭스 정제로부터의 약물 방출 메커니즘은 주로 겔 층의 확산 및 겔 층의 침식을 포함한다. Jung Bo Shim 등은 HPMC를 지속 방출 물질로 사용하여 카르베 딜롤 지속 방출 정제를 제조했습니다.
하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스는 또한 한약의 지속 방출 매트릭스 정제에 널리 사용되며, 대부분의 활성 성분, 효과적인 부품 및 전통적인 중국 의학의 단일 준비가 사용됩니다. Liu Wen et al. 매트릭스 물질로서 15% 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스를 사용하여 1% 락토스 및 5% 미세 결정질 셀룰로오스를 충전제로 사용하고, 제조 된 징판 타오 헤 Chengqi 달리장으로 경구 매트릭스 지속 방출 정제로 제조 하였다. 이 모델은 Higuchi 방정식입니다. 공식 구성 시스템은 간단하고 준비가 쉽고 릴리스 데이터가 비교적 안정적이며 이는 중국 약물의 요구 사항을 충족합니다. Tang Guanguang et al. Astragalus의 총 사포닌을 모델 약물로 사용하고, HPMC 매트릭스 정제를 준비하고, HPMC 매트릭스 정제에서 전통적인 한약의 효과적인 부분으로부터 약물 방출에 영향을 미치는 요인을 탐구했습니다. 결과 HPMC의 복용량이 증가함에 따라, 아스트라 갈로 사이드의 방출이 감소하고, 약물의 방출 백분율은 매트릭스의 용해 속도와 거의 선형 관계를 가졌다. Hypromellose HPMC 매트릭스 정제에서, 전통적인 한약의 효과적인 부분의 방출과 HPMC의 용량 및 유형 사이에 특정 관계가 있으며, 친수성 화학 단량체의 방출 과정은 그것과 유사하다. 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스는 친수성 화합물뿐만 아니라 비 구진성 물질에도 적합합니다. Liu Guihua는 지속 방출 매트릭스 재료로서 17% 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMCK15M)를 사용하였고, 습식 과립 및 정제 방법에 의한 Tianshan Xuelian 지속 방출 매트릭스 정제를 준비했습니다. 지속 방출 효과는 명백했으며 준비 과정은 안정적이고 실현 가능했습니다.
하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스는 활성 성분의 지속적인 방출 매트릭스 정제와 전통 중국 의약의 효과적인 부분에도 적용될뿐만 아니라 전통적인 한약 화합물 제제에도 점점 더 많이 사용됩니다. Wu Huichao et al. 20% 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스 (HPMCK4M)를 매트릭스 물질로 사용하고 분말 직접 압축 방법을 사용하여 12 시간 동안 지속적이고 안정적으로 약물을 방출 할 수있는 Yizhi 친수성 겔 매트릭스 정제를 준비했습니다. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 및 Panax notoginseng Saponin R1을 시험 관내에서의 방출을 조사하기위한 평가 지표로서 사용하였고, 약물 방출 방정식을 약물 방출 메커니즘을 연구하기 위해 적합 하였다. 결과 약물 방출 메커니즘은 제로 주문 운동 방정식과 리거-펩파스 방정식을 준수하는데, 이곳에서 지연 피사시는 비 포자 확산에 의해 방출되었고, Panax notoginseng의 세 가지 구성 요소는 골격 침식에 의해 방출되었다.
3.5 보호자 및 콜로이드로서의 보호 접착제
이 제품이 증점제로 사용되면 일반적인 백분율 농도는 0.45% ~ 1.0%입니다. 또한 소수성 접착제의 안정성을 증가시키고 보호 콜로이드를 형성하며 입자가 합쳐지고 응집되는 것을 방지하여 퇴적물의 형성을 억제 할 수 있습니다. 일반적인 백분율 농도는 0.5% ~ 1.5%입니다.
Wang Zhen et al. L9 직교 실험 설계 방법을 사용하여 의약 활성탄 탄소 관장의 제조 과정을 조사했습니다. 의약 활성화 된 탄소 관장의 최종 결정을위한 최적의 공정 조건은 0.5% 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로스 및 2.0% 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC는 23.0% 메토 실 그룹, 하이드 록시 프로 옥스 염기 11.6%)를 사용하여 약물 활성화 탄소의 안정성을 향상시키는 데 도움이된다. Zhang Zhiqiang et al. Carbopol을 겔 매트릭스 및 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스로 사용하여 지속적인 방출 효과를 갖는 pH- 민감성 레보플록사신 하이드로 클로라이드 안과를 사용하여 발전시켰다. 최적의 처방 실험에 의한 최적의 처방은 최적의 처방전을 얻는다. 최적의 처방은 레보플록사신 하이드로 클로라이드 0.1 g, 카보 폴 (9400) 3 g, 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 (e50 LV) 20 g, 단, 인산염 0.45 g의 인산염 산다이 다이히드 겐, 0.50 g의 0.5 g, 0.50 g. 파라벤 및 물을 첨가하여 100 ml를 생성 하였다. 시험에서, 저자는 상이한 사양 (K4M, E4M, E15 LV, E50LV)을 갖는 히드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 메토 켈 시리즈 시리즈의 Colorcon Company를 상이한 농도를 갖는 두꺼비를 준비하고, 결과는 HPMC E50 LV를 두께로 선택 하였다. pH- 민감성 레보플록사신 하이드로 클로라이드 인스턴트 겔에 대한 증점제.
3.6 캡슐 재료로
일반적으로 캡슐의 캡슐 쉘 재료는 주로 젤라틴입니다. 캡슐 쉘의 생산 공정은 간단하지만 수분 및 산소에 민감한 약물에 대한 보호가 열악하고 약물 용해 감소 및 저장 중 캡슐 쉘의 붕해가 지연되는 것과 같은 몇 가지 문제와 현상이 있습니다. 따라서, 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스는 캡슐 제조를위한 젤라틴 캡슐을 대체하여 캡슐 제조 형성성과 사용 효과를 향상시키고 국내외에서 널리 홍보되었습니다.
Theophylline을 대조군 약물로 사용하여 Podczeck et al. 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스 껍질을 갖는 캡슐의 약물 용해 속도는 젤라틴 캡슐의 것보다 크다는 것을 발견했다. 분석의 이유는 HPMC의 붕괴가 동시에 전체 캡슐의 붕괴이기 때문에 젤라틴 캡슐의 붕괴는 먼저 네트워크 구조의 붕해와 전체 캡슐의 붕해 가므로 HPMC 캡슐은 즉각적인 방출에 더 적합하기 때문입니다. Chiwele et al. 또한 유사한 결론을 얻었고 젤라틴, 젤라틴/폴리 에틸렌 글리콜 및 HPMC 쉘의 용해를 비교 하였다. 결과는 HPMC 쉘이 상이한 pH 조건 하에서 빠르게 용해 된 반면, 젤라틴 캡슐은 상이한 pH 조건의 영향을 크게 받는다는 것을 보여 주었다. Tang Yue et al. 저용량 약물 블랭크 건조 분말 흡입기 담체 시스템에 대한 새로운 유형의 캡슐 쉘을 스크리닝 하였다. 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스의 캡슐 쉘 및 젤라틴의 캡슐 쉘과 비교하여, 상이한 조건 하에서 캡슐 쉘의 안정성 및 쉘에서 분말의 특성을 조사하고, 프레스성 시험을 수행 하였다. 결과는 젤라틴 캡슐과 비교하여, HPMC 캡슐 쉘은 안정성 및 분말 보호가 더 우수하고, 습기 저항성이 더 강하고, 젤라틴 캡슐 쉘보다 더 낮은 피식이 있으므로, HPMC 캡슐 쉘은 건식 분말 흡입에 캡슐에 더 적합하다는 것을 보여준다.
3.7 생체 접착제
생체 접착 기술은 생체 접착제 폴리머와 함께 부형제를 사용합니다. 생물학적 점막을 준수함으로써, 그것은 준비와 점막 사이의 접촉의 연속성과 압박감을 향상시켜 약물이 천천히 방출되고 점막에 의해 흡수되어 치료의 목적을 달성합니다. 현재 널리 사용됩니다. 위장관, 질, 구강 점막 및 기타 부분의 질병 치료.
위장 생물 방지 기술은 최근 몇 년 동안 개발 된 새로운 약물 전달 시스템입니다. 그것은 위장관에서 약물 제조의 체류 시간을 연장 할뿐만 아니라 흡수 부위에서 약물과 세포막 사이의 접촉 성능을 향상시키고, 세포막의 유동성을 변화시키고, 약물의 약물의 침투가 강화되어 약물의 생체 이용성을 향상시킨다. Wei Keda et al. 조사 요인으로 HPMCK4M 및 Carbomer 940의 복용량으로 태블릿 코어 처방을 스크리닝하고, 비닐 봉투에서의 물의 품질에 의해 태블릿과 시뮬레이션 된 바이오 필름 사이의 필링 력을 측정하기 위해 자체 제작 생물 방지 장치를 사용했습니다. NCAEBT 태블릿 코어의 최적 처방 영역에서 각각 HPMCK40 및 Carbomer 940의 함량을 NCAEBT 태블릿 코어에서 각각 15 및 27.5 mg으로 선택했으며, 생체 흡착 물질 (hydroxypropyl methylcellulose와 같은)이 유의하게 개선 될 수 있음을 나타냅니다.
경구 생체 접착제 제제는 또한 최근 몇 년 동안 더 많이 연구 된 새로운 유형의 약물 전달 시스템입니다. 경구 생체 접착제 제제는 약물을 구강의 영향을받는 부분에 부착 할 수 있으며, 이는 구강 점막에서 약물의 체류 시간을 연장 할뿐만 아니라 구강 점막을 보호합니다. 더 나은 치료 효과와 개선 된 약물 생체 이용률. Xue Xiaoyan et al. 사과 펙틴, 키토산, 카보 머 934P, 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 (HPMC K392) 및 생물 방향 물질로서 나트륨 알기 네이트를 사용하여 인슐린 경구 접착제 정제의 제형을 최적화하고, 구강 인슐린을 제조하기위한 동결 건조. 접착제 이중 레이어 시트. 제조 된 인슐린 경구 접착제 정제는 다공성 스폰지 유사 구조를 가지며, 이는 인슐린 방출에 유리하며 소수성 보호 층을 갖는데, 이는 약물의 단방향 방출을 보장하고 약물의 손실을 피할 수 있습니다. Hao Jifu et al. 또한 생체 접착제 재료로서 Baiji 접착제, HPMC 및 카보머를 사용하여 Blue-Yellow 비드 경구 생체 접착제 패치를 제조했습니다.
질 약물 전달 시스템에서 생체 흡착 기술도 널리 사용되었습니다. Zhu Yuting et al. 접착제 재료 및 지속 방출 매트릭스로서 사용 된 카보 머 (CP) 및 HPMC를 상이한 제형 및 비율을 갖는 클로 트리 마졸 생체 접착성 질 정제를 준비하고, 접착력, 접착 시간 및 인공 질 유체 환경에서 팽창 백분율을 측정 하였다. , 적합한 처방전을 CP-HPMC1 : 1로 스크리닝하였고, 제조 된 접착제 시트는 우수한 접착 성능을 가졌으며, 프로세스는 간단하고 실행 가능 하였다.
3.8 국소 젤로
접착제 준비로서 Gel은 안전, 미용, 쉬운 청소, 저렴한 비용, 간단한 준비 과정 및 약물과의 호환성과 같은 일련의 장점을 가지고 있습니다. 개발 방향. 예를 들어, 경피 겔은 최근 몇 년 동안 더 많이 연구 된 새로운 복용량 형태입니다. 그것은 위장관에서 약물의 파괴를 피하고 혈액 약물 농도의 피크-최신 변화를 감소시킬 수있을뿐만 아니라 약물 부작용을 극복하기위한 효과적인 약물 방출 시스템 중 하나가되었습니다. .
Zhu Jingjie et al. 시험 관내에서 스쿠 텔라 린 알코올 플라 스티드 겔의 방출에 대한 상이한 매트릭스의 효과를 연구하고, 탄수화물 (980NF) 및 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스 (HPMCK15M) AS 겔 매트릭스로 스크리닝하고 스쿠 텔라 린에 적합한 사이 텔라 린을 얻었다. 알코올 plastids의 겔 매트릭스. 실험 결과는 1. 0% 카보머, 1. 5% 카보머, 1. 0% 카보머 + 1. 0% HPMC, 1. 5% 카보머 + 1. 0% HPMC 둘 다 스쿠 텔라 린 알코올 plastids에 적합하다는 것을 보여준다. 실험 동안, HPMC는 약물 방출의 동역학 방정식을 장착함으로써 카보머 겔 매트릭스의 약물 방출 모드를 변화시킬 수 있으며, 1.0% HPMC는 1.0% 카보머 매트릭스 및 1.5% 탄수화물 매트릭스를 개선 할 수있다. 그 이유는 HPMC가 더 빠르게 확장되기 때문일 수 있으며, 실험 초기 단계에서 빠른 확장으로 인해 탄수화물 겔 재료의 분자 간극이 더 커져 약물 방출 속도가 가속화되기 때문입니다. Zhao Wencui et al. Norfloxacin 안과 겔을 제조하기위한 담체로서 Carbomer-934 및 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스를 사용했다. 준비 과정은 간단하고 실현 가능하며 품질은 "중국 약전"(2010 Edition) 품질 요구 사항의 안과 겔을 준수합니다.
3.9 자기-미세 융합 시스템에 대한 침전 억제제
자가 미학적 유화 약물 전달 시스템 (SMEDD)은 약물, 오일 상, 유화제 및 공동 유화제로 구성된 균질하고 안정적이며 투명한 혼합물 인 새로운 유형의 경구 약물 전달 시스템입니다. 처방전의 구성은 간단하며 안전성과 안정성이 좋습니다. 가용성이 낮은 약물의 경우, HPMC, 폴리 비닐 피 롤리돈 (PVP) 등과 같은 수용성 섬유 중합체 물질은 종종 유리 약물을 만들기 위해 첨가되고, 마이크로 에멀젼에 캡슐화 된 약물은 위장관에서 과포 포화 불화를 달성하고 약물 용해도를 증가시키고 바이오 아메이션을 향상시킨다.
Peng Xuan et al. 실리비닌 과포화자가 방출 약물 전달 시스템 (S-SEDD)을 제조 하였다. 옥시 에틸렌 수소화 된 피마자 오일 (Cremophor RH40), 공동 유화제로서 12% 카프릴산 폴리에틸렌 글리콜 글리세리드 (Labrasol) 및 50 mg · g-1 HPMC. SSEDD에 HPMC를 추가하면 S-SEDD에 용해되고 실리비닌이 침전되는 것을 방지하기 위해 자유 실리 비닌을 과포화 할 수 있습니다. 전통적인 자기 마이로 에멀젼 제형과 비교하여, 불완전한 약물 캡슐화를 방지하기 위해 더 많은 양의 계면 활성제가 첨가된다. HPMC의 첨가는 용해 배지에서 실리 비닌의 용해도를 상대적으로 일정하게 유지하여 자기-미세 융합 제형에서 유화를 감소시킬 수있다. 에이전트의 복용량.
4. 결합
HPMC는 물리적, 화학적 및 생물학적 특성으로 인해 준비에 널리 사용되었음을 알 수 있지만, HPMC는 또한 버스트 전 및 사후 릴리스의 현상과 같은 준비에 많은 결점이 있습니다. 메틸 메타 크릴 레이트) 개선. 동시에, 일부 연구자들은 카르 바 마제 핀 지속 방출 정제와 베라파밀 하이드로 클로라이드 지속 방출 정제를 준비하여 HPMC에서 삼투 이론의 적용을 조사하여 방출 메커니즘을 추가로 연구했습니다. 한마디로, 점점 더 많은 연구자들이 준비에 HPMC를 더 잘 적용하기 위해 많은 노력을 기울이고 있으며, 그 특성에 대한 심층적 인 연구와 준비 기술의 개선으로 HPMC는 새로운 복용량 형태와 새로운 복용량 형태로 더 널리 사용될 것입니다. 제약 시스템의 연구에서 약국의 지속적인 발전을 촉진합니다.
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