1. HPMC의 기본 특성
Hypromellose, 영어 이름 Hydroxypropyl Methylcellulose, Alias HPMC. 그것의 분자 공식은 C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8이고, 분자량은 약 86,000이다. 이 생성물은 메틸 그룹의 일부이자 셀룰로오스의 폴리 하이드 록시 프로필 에테르의 일부인 반 합성 물질이다. 그것은 두 가지 방법으로 제조 될 수 있습니다. 하나는 적합한 등급의 메틸 셀룰로오스를 NAOH로 처리 한 다음 고온 및 고압 하에서 산화 프로필렌과 반응하는 것입니다. 메틸 및 하이드 록시 프로필 그룹이 에테르와 결합 할 수 있도록 반응 시간을 유지해야한다. 의 형태는 셀룰로오스의 무수 글루코스 고리에 연결되며, 원하는 정도에 도달 할 수있다; 다른 하나는 면화 린터 또는 목재 펄프 섬유를 가성 소다로 처리 한 다음, 염소화 메탄 및 프로필렌 산화 프로필렌과 연속적으로 반응하여 얻은 다음, 더 세련된, 분쇄, 미세하고 균일 한 분말 또는 과립으로 만들어서 얻는 것입니다. HPMC는 다양한 천연 식물 셀룰로오스이며, 광범위한 공급원을 갖는 훌륭한 제약 부형제이기도합니다. 현재, 그것은 국내외에서 널리 사용되며, 경구 약물 중에서 가장 높은 이용률을 가진 제약 부형제 중 하나입니다.
이 제품의 색상은 흰색에서 유백색의 흰색, 비 독성 및 맛이 없으며, 세분화되거나 섬유질이 쉽게 흐르는 분말입니다. 빛의 노출과 습도에서 비교적 안정적입니다. 차가운 물에 부풀어 어느 정도의 점도와 함께 유백색 콜로이드 용액을 형성합니다. 졸-겔 상호 전환 현상은 특정 농도의 용액의 온도 변화로 인해 발생할 수 있습니다. 70% 알코올 또는 디메틸 케톤에 용해되는 것은 매우 쉽고 무수 알코올, 클로로포름 또는에 톡시 에탄에 용해되지 않습니다.
Hypromellose는 pH가 4.0에서 8.0 사이 일 때 안정성이 우수하며 3.0에서 11.0 사이에 안정적으로 존재할 수 있습니다. 20 ℃의 온도에서 10 일 동안 저장 한 후 80%의 상대 습도는 HPMC의 수분 흡수 계수는 6.2%이다.
히 프롬 멜로스, 메 톡시 및 하이드 록시 프로필의 구조에서 두 치환기의 함량의 차이로 인해, 다양한 유형의 생성물이 나타났다. 특정 농도에서, 다양한 유형의 제품은 특정 점도 및 열 겔화 온도를 가지므로, 다른 목적으로 사용될 수 있으며, 다른 목적으로 사용될 수있다. 여러 국가의 약물증에는 모델에 대한 사양과 표현이 다릅니다. 유럽 약물학은 시장에있는 제품의 다양한 점도와 다른 수준의 대체 정도를 기반으로합니다. 등급과 숫자로 표현됩니다. 장치는 MPA • s입니다. 히 프롬 멜로스의 각 치환기의 함량과 유형을 나타내는 4 자리를 추가 한 후, 예를 들어, hypromellose 2208, 처음 두 자리는 메 톡시 그룹의 대략적인 백분율을 나타내고, 마지막 두 자리는 하이드 록시 프로필 대략적인 백분율을 나타냅니다.
2. HPMC를 물에 용해시키는 방법
2.1 온수 방법
히 프롬 멜로스는 온수에 용해되지 않기 때문에 초기 단계에서 온수로 균일하게 분산 될 수 있으며, 냉각되면 두 가지 전형적인 방법이 다음과 같이 설명됩니다.
(1) 필요한 양의 온수를 용기에 넣고 약 70 ℃로 가열하십시오. 점차적으로 제품을 천천히 교반하는 곳에서 추가하십시오. 처음에, 제품은 물 표면에 떠 다니고 점차 슬러리를 형성한다. 슬러리를 식히십시오.
(2) 필요한 양의 물의 1/3 또는 2/3을 용기에 넣고 70 ° C로 가열하여 제품을 분산시켜 뜨거운 물 슬러리를 준비한 다음 나머지 냉수 또는 얼음물을 추가하십시오. 슬러리의 뜨거운 물 슬러리에 교반 후 혼합물을 식히십시오.
2.2 분말 혼합 방법
동일한 또는 더 많은 양의 분말 입자 및 기타 분말 성분은 건식 혼합에 의해 완전히 분산 된 다음 물을 첨가하여 용해시킨다. 현재, 히 프롬 멜로스는 응집없이 용해 될 수있다.
3. HPMC의 장점
3.1 냉수 용해도
40 ° C 미만 또는 70% 에탄올 미만의 냉수에 용해됩니다. 기본적으로 60 ° C 이상의 뜨거운 물에 불용성이지만 겔화 될 수 있습니다.
3.2 화학적 불활성
히 프롬 멜로스 (HPMC)는 일종의 비 이온 셀룰로오스 에테르입니다. 이 용액은 이온 전하가 없으며 금속 염이나 이온 성 유기 화합물과 상호 작용하지 않습니다. 따라서, 다른 부형제는 준비 과정에서 그것에 반응하지 않습니다.
3.3 안정성
그것은 산과 알칼리 모두에 대해 상대적으로 안정적이며, pH 3 내지 1L 사이에서 오랫동안 저장 될 수 있으며, 점도는 명백한 변화가 없다. 히 프롬 멜로스 (HPMC)의 수용액은 방지 효과를 가지며 장기 저장 동안 우수한 점도 안정성을 유지할 수 있습니다. HPMC를 사용하는 제약 부형제는 전통적인 부형제 (덱스트린, 전분 등)를 사용하는 것보다 품질 안정성이 우수합니다.
3.4 점도 조절 성
HPMC의 다른 점도 유도체는 다른 비율로 혼합 될 수 있으며, 점도는 특정 규칙에 따라 변경 될 수 있으며 선형 관계가 양호하므로 요구 사항에 따라 선택할 수 있습니다.
3.5 대사 관성
HPMC는 신체에서 흡수되거나 대사되지 않으며 칼로리를 제공하지 않으므로 의약 제제를위한 안전한 부형제입니다.
3.6 보안
HPMC는 비 독성 및 비 일화 물질이라고 일반적으로 믿어집니다. 마우스의 중앙 치명적인 용량은 5g/kg이고, 쥐의 중앙 치명적인 용량은 5.2g/kg이다. 일일 복용량은 인체에 무해합니다.
4. 준비에 HPMC의 적용
4.1 필름 코팅 재료 및 필름 형성 재료로 사용
히 프롬 멜로스 (HPMC)는 필름 코팅 된 정제 재료로 사용됩니다. 설탕 코팅 된 정제와 같은 전통적인 코팅 된 정제와 비교하여, 코팅 된 정제는 맛과 외관을 마스킹하는 데 명백한 이점이 없지만, 경도 및 가상, 수분 흡수, 붕해, 코팅 체중 증가 및 기타 품질 지표는 더 좋습니다. 이 제품의 저비용 등급은 정제 및 알약을위한 수용성 필름 코팅 재료로 사용되며, 높은 비스산 등급은 유기 용매 시스템의 필름 코팅 재료로 사용됩니다. 사용 농도는 일반적으로 2.0%-20%입니다.
4.2 바인더 및 붕괴로서
이 제품의 저급 등급은 정제, 알약 및 과립의 바인더 및 붕해로 사용될 수 있으며, 고도로 등급은 바인더로만 사용될 수 있습니다. 복용량은 모델과 요구 사항에 따라 다릅니다. 일반적으로, 건조 과립 정제에 사용되는 바인더의 양은 5%이고, 습식 과립 정제에 사용되는 바인더의 양은 2%이다.
4.3 정지 에이전트
현탁제는 친수성을 갖는 점성 겔 물질이다. 현탁제에 현탁제를 사용하면 입자의 퇴적 속도가 느려질 수 있으며 입자의 표면에 부착되어 입자가 중합되고 질량으로 응축되는 것을 방지 할 수 있습니다. 서스펜션 에이전트는 서스펜션 생산에 중요한 역할을합니다. HPMC는 우수한 다양한 현탁제입니다. 그것에 용해 된 콜로이드 용액은 작은 고체 입자에서 액체-고체 계면의 장력과 자유 에너지를 감소시켜 이종 분산 시스템의 안정성을 향상시킬 수있다. 이 생성물은 현탁제로서 제조 된 고가의 현탁액 액체 제제이다. 그것은 양호한 효과, redisperse가 쉬운, 끈적 거리지 않으며 미세한 응집 입자를 가지고 있습니다. 일반적인 금액은 0.5% ~ 1.5%입니다.
4.4 차단제로 사용, 느리고 제어 된 릴리스 에이전트 및 기공 형성 에이전트
이 생성물의 고격도 등급은 혼합 재료 매트릭스 지속 방출 정제를위한 친수성 겔 매트릭스 지속 방출 정제, 지연자 및 제어 방출제를 제조하는 데 사용됩니다. 약물 방출 지연의 효과가 있습니다. 사용 농도는 10% ~ 80% (w /w)입니다. 낮은 점도 등급은 지속 또는 제어 방출 제제를위한 기공 형성 제로 사용됩니다. 이러한 유형의 정제의 치료 효과에 필요한 초기 용량은 신속하게 도달 할 수 있으며, 지속적 또는 제어 된 방출 효과가 가해지고 효과적인 혈액 약물 농도가 신체에서 유지됩니다. 히 프롬 멜로스는 수화물을 물을 만날 때 겔 층을 형성합니다. 매트릭스 정제로부터의 약물 방출 메커니즘은 주로 겔 층의 확산 및 겔 층의 침식이다.
4.5 보호 접착제는 껍질과 콜로이드로 사용됩니다
이 제품이 증점제로 사용되면 일반적인 농도는 0.45%~ 1.0%입니다. 이 생성물은 또한 소수성 접착제의 안정성을 증가시키고, 보호 콜로이드를 형성하며, 입자 유착 및 응집을 방지하여 퇴적물의 형성을 억제 할 수있다. 일반적인 농도는 0.5%~ 1.5%입니다.
4.6 캡슐 재료로 사용됩니다
일반적으로 캡슐의 캡슐 쉘 재료는 주로 젤라틴입니다. Ming Capsule Shell의 생산 공정은 간단하지만 수분 및 산소에 민감한 약물의 보호가 열악하고 약물 용해 감소 및 저장 중 캡슐 쉘의 붕괴 지연과 같은 몇 가지 문제와 현상이 있습니다. 따라서, 히 프롬 멜로스는 캡슐 제조에서 캡슐 재료의 대체물로 사용되며, 이는 캡슐의 성형 및 사용 효과를 향상시키고 국내외에서 널리 홍보되었습니다.
4.7 생체 접착제
생물 접착제 기술, 생물학적 점막에 부착함으로써 생체 접착제 중합체를 갖는 부형제의 적용은 제제와 점막 사이의 접촉의 연속성과 압박감을 향상시켜 약물이 천천히 방출되고 흡수되어 목적을 달성한다. 치료. 그것은 현재 널리 사용되어 비강과 구강 점막의 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 위장 생물 방지 기술은 최근 몇 년 동안 개발 된 새로운 유형의 약물 전달 시스템입니다. 그것은 위장관에서 약물 제제의 체류 시간을 연장 할뿐만 아니라 흡수 부위의 세포막과 약물의 접촉 성능을 향상시키고 세포막의 유동성을 변화시킨다. 소장의 상피 세포에 대한 약물의 침투력이 향상되어 약물의 생체 이용률이 향상됩니다.
4.8 국소 겔
피부에 대한 접착제 준비로서 Gel은 안전, 미용, 쉬운 청소, 저렴한 비용, 간단한 준비 과정 및 약물과의 호환성과 같은 일련의 장점을 가지고 있습니다. 최근에는 광범위한 관심을 받았으며 피부 외부 준비의 발달이되었습니다. 방향.
4.9 유화 시스템에서 강수량 억제제로서
시간 후 : 12 월 16 일 -2021 년