Hydroxypropyl cellulose, ເປັນ excipient ຢາ, ແບ່ງອອກເປັນ hydroxypropyl cellulose ທົດແທນຕ່ໍາ (L-HPC) ແລະ hydroxypropyl cellulose ທົດແທນສູງ (H-HPC) ອີງຕາມເນື້ອໃນຂອງ hydroxypropyl ທົດແທນຂອງມັນ. L-HPC ໃຄ່ບວມເຂົ້າໄປໃນການແກ້ໄຂ colloidal ໃນນ້ໍາ, ມີຄຸນສົມບັດຂອງການຍຶດເກາະ, ການສ້າງຮູບເງົາ, emulsification, ແລະອື່ນໆ, ແລະສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນໃຊ້ເປັນຕົວແທນ disintegrating ແລະ binder; ໃນຂະນະທີ່ H-HPC ແມ່ນລະລາຍໃນນ້ໍາແລະສານລະລາຍອິນຊີຕ່າງໆຢູ່ໃນອຸນຫະພູມຫ້ອງ, ແລະມີ thermoplasticity ທີ່ດີ. , cohesiveness and film-forming properties, the formed film is hard, glossy, and full elastic, and the mainly used as a film-forming material and coating material. ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກສະເພາະຂອງ hydroxypropyl cellulose ໃນການກະກຽມແຂງໄດ້ຖືກນໍາສະເຫນີໃນປັດຈຸບັນ.
1. ເປັນ disintegrant ສໍາລັບການກະກຽມແຂງເຊັ່ນ: ເມັດ
ພື້ນຜິວຂອງອະນຸພາກໄປເຊຍກັນ hydroxypropyl cellulose ທີ່ຖືກທົດແທນທີ່ຕໍ່າແມ່ນບໍ່ສະ ເໝີ ພາບ, ມີໂຄງສ້າງຄ້າຍຄືຫີນທີ່ມີອາກາດຈະແຈ້ງ. ໂຄງສ້າງພື້ນຜິວທີ່ຫຍາບຄາຍນີ້ບໍ່ພຽງແຕ່ເຮັດໃຫ້ມັນມີພື້ນທີ່ຂະຫນາດໃຫຍ່ກວ່າ, ແຕ່ເມື່ອມັນຖືກບີບອັດເຂົ້າໄປໃນເມັດພ້ອມກັບຢາແລະສານເສີມອື່ນໆ, pores ແລະ capillaries ຈໍານວນຫລາຍກໍ່ຕັ້ງຢູ່ໃນຫຼັກຂອງເມັດ, ດັ່ງນັ້ນແກນເມັດສາມາດເພີ່ມອັດຕາການດູດຊຶມຄວາມຊຸ່ມຊື່ນແລະການດູດຊຶມຂອງນ້ໍາເພີ່ມຂຶ້ນ. ການນໍາໃຊ້L-HPCເປັນ excipient ສາມາດເຮັດໃຫ້ຢາເມັດໄດ້ຢ່າງວ່ອງໄວ disintegration ເປັນຝຸ່ນເອກະພາບ, ແລະຢ່າງຫຼວງຫຼາຍປັບປຸງ disintegration, dissolution ແລະ bioavailability ຂອງເມັດ. ຕົວຢ່າງ, ການນໍາໃຊ້ L-HPC ສາມາດເລັ່ງການແຕກແຍກຂອງຢາເມັດ paracetamol, ເມັດ aspirin, ແລະຢາເມັດ chlorpheniramine, ແລະປັບປຸງອັດຕາການລະລາຍ. ການແຕກແຍກແລະການລະລາຍຂອງຢາທີ່ລະລາຍບໍ່ດີເຊັ່ນຢາເມັດ ofloxacin ກັບ L-HPC ເປັນ disintegrants ດີກວ່າຢາທີ່ມີການເຊື່ອມໂຍງຂ້າມ PVPP, ຂ້າມເຊື່ອມຕໍ່ CMC-Na ແລະ CMS-Na ເປັນ disintegrants. ການໃຊ້ L-HPC ເປັນສານລະລາຍພາຍໃນຂອງເມັດໃນແຄບຊູນມີປະໂຫຍດຕໍ່ການແຕກແຍກຂອງເມັດ, ເພີ່ມພື້ນທີ່ຕິດຕໍ່ລະຫວ່າງຢາແລະຕົວກາງຂອງການລະລາຍ, ສົ່ງເສີມການລະລາຍຂອງຢາ, ແລະປັບປຸງຊີວະພາບ. ການກະກຽມແຂງໃນທັນທີທີ່ເປັນຕົວແທນໂດຍການກະກຽມແຂງທີ່ແຕກແຍກໄວແລະການກະກຽມແຂງທີ່ລະລາຍທັນທີມີການລະລາຍໄວ, ການລະລາຍທັນທີ, ຜົນກະທົບໄວ, ມີ bioavailability ສູງ, ຫຼຸດຜ່ອນການລະຄາຍເຄືອງຂອງຢາກັບ esophagus ແລະກະເພາະລໍາໄສ້, ແລະສະດວກໃນການກິນແລະປະຕິບັດຕາມທີ່ດີ. ແລະຂໍ້ໄດ້ປຽບອື່ນໆ, ຄອບຄອງຕໍາແຫນ່ງທີ່ສໍາຄັນໃນພາກສະຫນາມຂອງຮ້ານຂາຍຢາ. L-HPC ໄດ້ກາຍເປັນຫນຶ່ງໃນສານເສີມທີ່ສໍາຄັນທີ່ສຸດສໍາລັບການກຽມພ້ອມທີ່ປ່ອຍອອກມາໃນທັນທີເນື່ອງຈາກ hydrophilicity ທີ່ເຂັ້ມແຂງ, hygroscopicity, ການຂະຫຍາຍຕົວ, ໄລຍະເວລາ hysteresis ສັ້ນສໍາລັບການດູດຊຶມນ້ໍາ, ຄວາມໄວການດູດຊຶມນ້ໍາໄວ, ແລະການອີ່ມຕົວຂອງການດູດຊຶມນ້ໍາໄວ. ມັນເປັນຢາຂ້າເຊື້ອທີ່ເຫມາະສົມສໍາລັບເມັດທີ່ແຕກແຍກທາງປາກ. ຢາເມັດທີ່ແຕກແຍກທາງປາກຂອງ Paracetamol ໄດ້ຖືກກະກຽມດ້ວຍ L-HPC ເປັນການແຍກຕົວ, ແລະຢາເມັດໄດ້ແຕກແຍກຢ່າງໄວວາພາຍໃນ 20s. L-HPC ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນ disintegrant ສໍາລັບຢາເມັດ, ແລະປະລິມານທົ່ວໄປຂອງມັນແມ່ນ 2% ຫາ 10%, ສ່ວນຫຼາຍແມ່ນ 5%.
2. ເປັນ binder ສໍາລັບການກະກຽມເຊັ່ນ: ເມັດແລະເມັດ
ໂຄງສ້າງທີ່ຫຍາບຄາຍຂອງ L-HPC ຍັງເຮັດໃຫ້ມັນມີຜົນກະທົບ mosaic ຫຼາຍຂຶ້ນກັບຢາແລະອະນຸພາກ, ເຊິ່ງເພີ່ມລະດັບຄວາມສອດຄ່ອງ, ແລະມີການປະຕິບັດການບີບອັດທີ່ດີ. ຫຼັງຈາກທີ່ໄດ້ຮັບການກົດດັນເຂົ້າໄປໃນຢາເມັດ, ມັນສະແດງໃຫ້ເຫັນຄວາມແຂງແລະເງົາຫຼາຍ, ດັ່ງນັ້ນການປັບປຸງຄຸນນະພາບຂອງຮູບລັກສະນະຂອງເມັດໄດ້. ໂດຍສະເພາະສໍາລັບຢາເມັດທີ່ບໍ່ງ່າຍທີ່ຈະປະກອບ, ວ່າງຫຼືງ່າຍທີ່ຈະເປີດເຜີຍ, ການເພີ່ມ L-HPC ສາມາດປັບປຸງຜົນກະທົບ. ເມັດ ciprofloxacin hydrochloride ມີການບີບອັດບໍ່ດີ, ແບ່ງອອກງ່າຍແລະຫນຽວ, ແລະມັນງ່າຍທີ່ຈະປະກອບຫຼັງຈາກເພີ່ມ L-HPC, ມີຄວາມແຂງທີ່ເຫມາະສົມ, ຮູບລັກສະນະທີ່ສວຍງາມ, ແລະອັດຕາການລະລາຍແມ່ນຕອບສະຫນອງມາດຕະຖານຄຸນນະພາບ. ຫຼັງຈາກເພີ່ມ L-HPC ເຂົ້າໄປໃນເມັດທີ່ກະແຈກກະຈາຍ, ຮູບລັກສະນະຂອງມັນ, friability, ຄວາມເປັນເອກະພາບຂອງການກະຈາຍແລະດ້ານອື່ນໆແມ່ນໄດ້ຮັບການປັບປຸງແລະປັບປຸງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ. ຫຼັງຈາກທາດແປ້ງໃນໃບສັ່ງຢາຕົ້ນສະບັບຖືກແທນທີ່ດ້ວຍ L-HPC, ຄວາມແຂງຂອງເມັດທີ່ແຕກແຍກຂອງ azithromycin ເພີ່ມຂຶ້ນ, ຄວາມຍືດຫຍຸ່ນໄດ້ຖືກປັບປຸງ, ແລະບັນຫາຂອງມຸມທີ່ຂາດຫາຍໄປແລະແຄມເສື່ອມຂອງເມັດຕົ້ນສະບັບໄດ້ຖືກແກ້ໄຂ. L-HPC ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນຕົວຍຶດສໍາລັບຢາເມັດ, ແລະປະລິມານທົ່ວໄປແມ່ນ 5% ຫາ 20%; ໃນຂະນະທີ່ H-HPC ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນຕົວຍຶດສໍາລັບເມັດ, ເມັດ, ແລະອື່ນໆ, ແລະປະລິມານທົ່ວໄປແມ່ນ 1% ຫາ 5% ຂອງການກະກຽມ.
3. ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກໃນການເຄືອບຮູບເງົາແລະການກະກຽມການປ່ອຍແບບຍືນຍົງແລະຄວບຄຸມ
ໃນປັດຈຸບັນ, ວັດສະດຸທີ່ລະລາຍໃນນ້ໍາທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປໃນການເຄືອບຮູບເງົາປະກອບມີ hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylene glycol (PEG) ແລະອື່ນໆ. Hydroxypropyl cellulose ມັກຈະຖືກໃຊ້ເປັນສານປະກອບຮູບເງົາໃນວັດສະດຸ premixing ຂອງການເຄືອບຮູບເງົາເນື່ອງຈາກວ່າມັນແຂງ, elastic ແລະເປັນເງົາ. ຖ້າ hydroxypropyl cellulose ຖືກປະສົມກັບສານເຄືອບທີ່ທົນທານຕໍ່ອຸນຫະພູມອື່ນໆ, ການປະຕິບັດການເຄືອບຂອງມັນສາມາດປັບປຸງຕື່ມອີກ.
ການນໍາໃຊ້ excipients ແລະເຕັກນິກທີ່ເຫມາະສົມເພື່ອເຮັດໃຫ້ຢາເຂົ້າໄປໃນເມັດ matrix, ເມັດທີ່ເລື່ອນໄດ້ gastric, ເມັດຫຼາຍຊັ້ນ, ເມັດເຄືອບ, ເມັດ osmotic pump ແລະເມັດການປ່ອຍຊ້າແລະຄວບຄຸມອື່ນໆ, ຄວາມສໍາຄັນແມ່ນຢູ່ໃນ: ການເພີ່ມລະດັບການດູດຊຶມຂອງຢາແລະສະຖຽນລະພາບຂອງຢາໃນເລືອດ. ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນ, ຫຼຸດຜ່ອນອາການທາງລົບ, ຫຼຸດຜ່ອນຈໍານວນຢາ, ແລະພະຍາຍາມເພີ່ມປະສິດທິພາບ curative ດ້ວຍປະລິມານຫນ້ອຍທີ່ສຸດ, ແລະຫຼຸດຜ່ອນອາການທາງລົບ. Hydroxypropyl cellulose ແມ່ນຫນຶ່ງໃນສ່ວນປະກອບຕົ້ນຕໍຂອງການກະກຽມດັ່ງກ່າວ. ການລະລາຍແລະການປ່ອຍຢາເມັດ diclofenac sodium ແມ່ນຄວບຄຸມໂດຍໃຊ້ hydroxypropyl cellulose ແລະ ethyl cellulose ເປັນວັດສະດຸຮ່ວມກັນແລະໂຄງກະດູກ. ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກແລະການຕິດຕໍ່ກັບນ້ໍາກະເພາະອາຫານ, ພື້ນຜິວຂອງຢາເມັດ diclofenac sodium ທີ່ຖືກປ່ອຍອອກມາຈະຖືກດູດຊືມເຂົ້າໄປໃນເຈນ. ໂດຍຜ່ານການລະລາຍຂອງ gel ແລະການແຜ່ກະຈາຍຂອງໂມເລກຸນຢາເສບຕິດໃນຊ່ອງຫວ່າງ gel, ຈຸດປະສົງຂອງການປ່ອຍຊ້າຂອງໂມເລກຸນຢາເສບຕິດແມ່ນບັນລຸໄດ້. Hydroxypropyl cellulose ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນ matrix ທີ່ມີການຄວບຄຸມການປ່ອຍຂອງເມັດ, ໃນເວລາທີ່ເນື້ອໃນຂອງ blocker ethyl cellulose ແມ່ນຄົງທີ່, ເນື້ອໃນຂອງມັນຢູ່ໃນແທັບເລັດຈະກໍານົດອັດຕາການປ່ອຍຢາໂດຍກົງ, ແລະຢາຈາກເມັດທີ່ມີເນື້ອໃນສູງກວ່າ hydroxypropyl cellulose ການປ່ອຍແມ່ນຊ້າລົງ. ເມັດເຄືອບໄດ້ຖືກກະກຽມໂດຍການນໍາໃຊ້L-HPCແລະອັດຕາສ່ວນທີ່ແນ່ນອນຂອງ HPMC ເປັນການແກ້ໄຂການເຄືອບສໍາລັບການເຄືອບເປັນຊັ້ນບວມ, ແລະເປັນຊັ້ນຄວບຄຸມການປ່ອຍຕົວສໍາລັບການເຄືອບດ້ວຍການກະຈາຍນ້ໍາ ethyl cellulose. ໃນເວລາທີ່ຢາຕາມໃບສັ່ງແພດຂອງຊັ້ນບວມແລະປະລິມານໄດ້ຖືກແກ້ໄຂ, ໂດຍການຄວບຄຸມຄວາມຫນາຂອງຊັ້ນການປ່ອຍທີ່ຄວບຄຸມ, ເມັດເຄືອບສາມາດຖືກປ່ອຍອອກມາໃນເວລາທີ່ແຕກຕ່າງກັນ. ຫຼາຍຊະນິດຂອງເມັດເຄືອບທີ່ມີການເພີ່ມນ້ໍາຫນັກທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງຊັ້ນການປ່ອຍທີ່ຄວບຄຸມໄດ້ຖືກປະສົມເພື່ອເຮັດໃຫ້ແຄບຊູນ Shuxiong ປ່ອຍແບບຍືນຍົງ. ໃນຂະຫນາດກາງການລະລາຍ, ເມັດເຄືອບຕ່າງໆສາມາດປ່ອຍຢາຕາມລໍາດັບໃນເວລາທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ດັ່ງນັ້ນອົງປະກອບທີ່ມີຄຸນສົມບັດທາງກາຍະພາບແລະສານເຄມີທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ການປ່ອຍຕົວພ້ອມໆກັນແມ່ນບັນລຸໄດ້ໃນເວລາດຽວກັນກັບການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງ.
ເວລາປະກາດ: 25-4-2024