Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)ຖືກ ນຳ ໃຊ້ເປັນສ່ວນປະກອບທາງຢາທີ່ໃຫຍ່ທີ່ສຸດໃນປະເທດແລະຕ່າງປະເທດ. HPMC ສາມາດນໍາໃຊ້ເປັນສານປະກອບຮູບເງົາ, ກາວ, ຕົວແທນການປ່ອຍແບບຍືນຍົງ, ຕົວແທນ suspension, emulsifier, disintegrating agent, ແລະອື່ນໆ.
excipients ຢາແມ່ນສ່ວນຫນຶ່ງທີ່ສໍາຄັນຂອງການກະກຽມຢາ, ແລະພາລະບົດບາດຂອງມັນແມ່ນເພື່ອຮັບປະກັນວ່າຢາເສບຕິດໄດ້ຖືກຄັດເລືອກເຂົ້າໄປໃນເນື້ອເຍື່ອໃນວິທີການແລະຂັ້ນຕອນທີ່ແນ່ນອນ, ເພື່ອໃຫ້ຢາຖືກປ່ອຍອອກມາໃນຮ່າງກາຍດ້ວຍຄວາມໄວແລະເວລາທີ່ແນ່ນອນ. ດັ່ງນັ້ນ, ການຄັດເລືອກຂອງ excipients ທີ່ເຫມາະສົມແມ່ນຫນຶ່ງໃນປັດໃຈສໍາຄັນສໍາລັບຜົນກະທົບການປິ່ນປົວຂອງການກະກຽມຢາ.
1 ຄຸນສົມບັດຂອງ HPMC
HPMC ມີລັກສະນະຫຼາຍຢ່າງທີ່ສານເສີມອື່ນໆບໍ່ມີ. ມັນມີການລະລາຍນ້ໍາທີ່ດີເລີດໃນນ້ໍາເຢັນ. ຕາບໃດທີ່ມັນຖືກຕື່ມເຂົ້າໄປໃນນ້ໍາເຢັນແລະ stirred ເລັກນ້ອຍ, ມັນສາມາດລະລາຍເຂົ້າໄປໃນການແກ້ໄຂໂປ່ງໃສ. ໃນທາງກົງກັນຂ້າມ, ມັນແມ່ນພື້ນຖານທີ່ບໍ່ລະລາຍໃນນ້ໍາຮ້ອນສູງກວ່າ 60E ແລະພຽງແຕ່ສາມາດລະລາຍໄດ້. ເປັນ ether ເຊນລູໂລສທີ່ບໍ່ແມ່ນ ionic, ການແກ້ໄຂຂອງມັນບໍ່ມີຄ່າ ionic, ແລະເກືອໂລຫະຫຼືທາດປະສົມອິນຊີ ionic, ເພື່ອໃຫ້ແນ່ໃຈວ່າ HPMC ບໍ່ປະຕິກິລິຍາກັບວັດຖຸດິບອື່ນໆໃນຂະບວນການຜະລິດການກະກຽມ. ດ້ວຍການຕ້ານຄວາມອ່ອນໄຫວທີ່ເຂັ້ມແຂງ, ແລະດ້ວຍການເພີ່ມຂື້ນຂອງໂຄງສ້າງໂມເລກຸນຂອງລະດັບການທົດແທນ, ການຕໍ່ຕ້ານຄວາມອ່ອນໄຫວຍັງຖືກປັບປຸງ, ການນໍາໃຊ້ HPMC ເປັນຢາ adjuvant, ທຽບກັບການໃຊ້ຢາ adjuvants ພື້ນເມືອງອື່ນໆ (ທາດແປ້ງ, dextrin, ຜົງ້ໍາຕານ), ຄຸນນະພາບຂອງໄລຍະເວລາປະສິດທິພາບແມ່ນມີຄວາມຫມັ້ນຄົງຫຼາຍ. ມັນມີ inertia metabolic. ໃນຖານະເປັນອຸປະກອນການຊ່ວຍທາງຢາ, ມັນບໍ່ສາມາດຖືກເຜົາຜະຫລານຫຼືດູດຊຶມໄດ້, ດັ່ງນັ້ນມັນຈຶ່ງບໍ່ໃຫ້ແຄລໍລີ່ໃນຢາແລະອາຫານ. ມັນມີຄຸນສົມບັດທີ່ເປັນເອກະລັກສໍາລັບຄຸນຄ່າຂອງແຄລໍລີ່ຕ່ໍາ, ຢາທີ່ບໍ່ມີເກືອແລະບໍ່ມີອາການແພ້ແລະອາຫານທີ່ຕ້ອງການໂດຍຜູ້ເປັນໂລກເບົາຫວານ. HPMC ມີຄວາມຄົງທີ່ຕໍ່ກັບອາຊິດແລະດ່າງ, ແຕ່ຖ້າມັນເກີນ pH2 ~ 11 ແລະຖືກອຸນຫະພູມສູງກວ່າຫຼືເວລາເກັບຮັກສາດົນກວ່າ, ຄວາມຫນືດຈະຫຼຸດລົງ. ການແກ້ໄຂ Aqueous ສະຫນອງກິດຈະກໍາຂອງພື້ນຜິວແລະນໍາສະເຫນີຄວາມເຄັ່ງຕຶງຂອງພື້ນຜິວປານກາງແລະຄ່າຄວາມເຄັ່ງຕຶງຂອງຫນ້າ. ມັນມີ emulsification ປະສິດທິພາບໃນລະບົບສອງໄລຍະແລະສາມາດນໍາໃຊ້ເປັນ stabilizer ປະສິດທິພາບແລະປ້ອງກັນ colloid. ການແກ້ໄຂທີ່ມີນ້ໍາມີຄຸນສົມບັດສ້າງຮູບເງົາທີ່ດີເລີດແລະເປັນອຸປະກອນການເຄືອບທີ່ດີສໍາລັບຢາເມັດແລະຢາ. ຮູບເງົາທີ່ສ້າງຂຶ້ນໂດຍມັນແມ່ນບໍ່ມີສີແລະເຄັ່ງຄັດ. ຢາງຂອງມັນຍັງສາມາດເພີ່ມຂື້ນໂດຍການເພີ່ມ glycerol.
2.ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກຂອງ HPMC ໃນການຜະລິດເມັດ
2.1 ປັບປຸງການລະລາຍ
ການນໍາໃຊ້ການແກ້ໄຂເອທານອນ HPMC ຫຼືການແກ້ໄຂ aqueous ເປັນຕົວແທນ wetting ສໍາລັບ granulation, ສໍາລັບການປັບປຸງການລະລາຍຂອງເມັດ, ຜົນກະທົບແມ່ນຂໍ້ສັງເກດ, ແລະກົດດັນເຂົ້າໄປໃນຄວາມແຂງຂອງຮູບເງົາແມ່ນດີກວ່າ, ຮູບລັກສະນະຂອງກ້ຽງ. ການລະລາຍຂອງເມັດ Renimodipine: ການລະລາຍຂອງກາວແມ່ນ 17.34% ແລະ 28.84% ເມື່ອກາວແມ່ນ 40% ethanol, 5% polyvinylpyrrolidone (40%) ການແກ້ໄຂເອທານອນ, 1% sodium dodecyl sulfate (40%) ການແກ້ໄຂເອທານອນ, ເຂົ້າໄປໃນ 3% HPMC ການແກ້ໄຂ. ເນື້ອເຍື່ອແປ້ງ 10%, ການແກ້ໄຂ HPMC 3%, 5% ການແກ້ໄຂ HPMC, ຕາມລໍາດັບ. 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. ອັດຕາການລະລາຍຂອງຢາເມັດອາຊິດ piperic: ໃນເວລາທີ່ກາວແມ່ນ 12% ethanol, 1% HPMC (40%) ethanol solution , 2% HPMC(40%) ethanol solution , 3% HPMC(40%) ethanol solution, ອັດຕາການລະລາຍແມ່ນ 80.94%. , 86,23%, 90,45%, 99,88%, ຕາມລໍາດັບ. ອັດຕາການລະລາຍຂອງຢາເມັດ Cimetidine: ໃນເວລາທີ່ກາວແມ່ນ 10% ທາດແປ້ງ slurry ແລະ 3% HPMC (40%) ການແກ້ໄຂເອທານອນ, ອັດຕາການລະລາຍແມ່ນ 76.2% ແລະ 97.54% ຕາມລໍາດັບ.
ຈາກຂໍ້ມູນຂ້າງເທິງ, ມັນສາມາດເຫັນໄດ້ວ່າການແກ້ໄຂເອທານອນແລະການແກ້ໄຂນ້ໍາຂອງ HPMC ມີຜົນກະທົບໃນການປັບປຸງການລະລາຍຂອງຢາ, ເຊິ່ງສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຜົນມາຈາກການລະງັບແລະການເຄື່ອນໄຫວຂອງຫນ້າດິນຂອງ HPMC, ຫຼຸດຜ່ອນຄວາມກົດດັນດ້ານລະຫວ່າງການແກ້ໄຂແລະ. ຢາເສບຕິດແຂງ, ເພີ່ມຄວາມຊຸ່ມຊື່ນ, ທີ່ເອື້ອອໍານວຍຕໍ່ການລະລາຍຂອງຢາເສບຕິດ.
2.2 ປັບປຸງຄຸນນະພາບຂອງການເຄືອບ
HPMC ເປັນວັດສະດຸກອບເປັນຮູບຟິມ, ເມື່ອປຽບທຽບກັບວັດສະດຸກອບເປັນຮູບຮູບເງົາອື່ນໆ (ຢາງ acrylic, polyethylene pyrrolidone), ປະໂຫຍດທີ່ໃຫຍ່ທີ່ສຸດແມ່ນການລະລາຍນ້ໍາຂອງມັນ, ບໍ່ຕ້ອງການສານລະລາຍອິນຊີ, ການດໍາເນີນງານທີ່ປອດໄພ, ສະດວກ. ແລະHPMCມີຄວາມຫລາກຫລາຍຂອງຄວາມຫນືດສະເພາະ, ການຄັດເລືອກທີ່ເຫມາະສົມ, ຄຸນນະພາບຂອງຮູບເງົາເຄືອບ, ຮູບລັກສະນະແມ່ນດີກວ່າວັດສະດຸອື່ນໆ. ເມັດ Ciprofloxacin hydrochloride ແມ່ນຢາເມັດສີຂາວທີ່ມີຕົວອັກສອນສອງດ້ານ. ຢາເຫຼົ່ານີ້ສໍາລັບການເຄືອບຮູບເງົາບາງແມ່ນມີຄວາມຫຍຸ້ງຍາກ, ໂດຍຜ່ານການທົດລອງ, ເລືອກຄວາມຫນືດຂອງ 50 mpa # s ຂອງພາດສະຕິກທີ່ລະລາຍໃນນ້ໍາ, ສາມາດຫຼຸດຜ່ອນຄວາມກົດດັນພາຍໃນຂອງຮູບເງົາບາງ, ເມັດເຄືອບໂດຍບໍ່ມີການຂົວ / ເຫື່ອ 0, 0, 0, 0 / ສີສົ້ມ ນ້ ຳ ມັນປອກເປືອກ / ທົນທານຕໍ່, 0 / ຮອຍແຕກ, ເຊັ່ນ: ບັນຫາດ້ານຄຸນນະພາບ, ການເຄືອບເງົາຂອງແຫຼວ, ການຍຶດເກາະທີ່ດີ, ແລະ ນຳ ເອົາຂອບຂອງ ຄຳ ໂດຍບໍ່ມີການຮົ່ວໄຫຼ, ສາມາດອ່ານໄດ້, ດ້ານດຽວ. ສົດໃສ, ງາມ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບແຫຼວເຄືອບພື້ນເມືອງ, ໃບສັ່ງຢານີ້ແມ່ນງ່າຍດາຍແລະສົມເຫດສົມຜົນ, ແລະຄ່າໃຊ້ຈ່າຍແມ່ນຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.
ເວລາປະກາດ: 25-4-2024