Hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC), taip pat žinoma kaip hipromeliozė, yra universalus polimeras, plačiai naudojamas farmacijos pramonėje. Tai pusiau sintetinis, inertiškas, viskoelastinis polimeras, gautas iš celiuliozės – natūralaus polisacharido. HPMC vertinamas dėl savo tirpumo vandenyje, netoksiškumo, gebėjimo formuoti plėveles ir gelius.
1. Rišiklis tablečių pavidalu
Vienas iš pagrindinių HPMC panaudojimo būdų farmacijoje yra kaip rišiklis tablečių preparatuose. HPMC naudojamas siekiant užtikrinti, kad tabletės sudedamosios dalys suliptų ir išliktų stabilios iki nurijimo. Jo surišimo savybės pagerina mechaninį tablečių stiprumą, todėl pakavimo, transportavimo ir tvarkymo metu jos mažiau gali įskilti ar lūžti. Be to, HPMC nejoninis pobūdis užtikrina, kad jis nereaguoja su kitais ingredientais, išlaikant aktyvių farmacinių ingredientų (API) stabilumą ir veiksmingumą.
2. Kontroliuojamo išleidimo matrica
HPMC yra labai svarbus kuriant kontroliuojamo atpalaidavimo (CR) ir ilgalaikio atpalaidavimo (SR) formules. Šios formuluotės sukurtos taip, kad vaistas išsiskirtų iš anksto nustatytu greičiu, išlaikant pastovų vaisto kiekį kraujyje ilgą laiką. Dėl HPMC gebėjimo formuoti gelį, kai jis liečiasi su virškinimo trakto skysčiais, jis idealiai tinka šiam tikslui. Jis aplink tabletę sudaro klampų gelio sluoksnį, kontroliuojantį vaisto difuziją. Ši savybė ypač naudinga vaistams, kurių terapinis indeksas yra siauras, nes padeda išlaikyti norimą koncentraciją plazmoje, taip padidindamas veiksmingumą ir sumažindamas šalutinį poveikį.
3. Plėvelės dengimas
Kitas svarbus HPMC pritaikymas yra tablečių ir kapsulių dengimas plėvele. HPMC pagrindu pagamintos dangos apsaugo tabletę nuo aplinkos veiksnių, tokių kaip drėgmė, šviesa ir oras, kurie gali suardyti veikliąsias medžiagas. Plėvelės danga taip pat padidina estetinį tabletės patrauklumą, pagerina skonio maskavimą ir gali būti naudojama enterinei apsaugai užtikrinti, užtikrinant, kad vaistas išsiskiria tam tikrose virškinimo trakto vietose. Be to, HPMC dangos gali būti sukurtos taip, kad pakeistų vaisto išsiskyrimo profilį, padedant tikslinėms tiekimo sistemoms.
4. Tirštiklis
HPMC yra veiksminga tirštiklis skystuose preparatuose, tokiuose kaip sirupai ir suspensijos. Jo gebėjimas padidinti klampumą reikšmingai nekeičiant kitų kompozicijos savybių yra naudingas užtikrinant vienodą vaisto pasiskirstymą skystyje, užkertant kelią suspenduotų dalelių nusėdimui ir suteikiant pageidaujamą burnos pojūtį. Ši savybė ypač svarbi vaistams ir senyviems žmonėms skirtuose preparatuose, kur labai svarbus vartojimo paprastumas.
5. Stabilizatorius vietinėse formulėse
Vietinio naudojimo preparatuose, tokiuose kaip kremai, geliai ir tepalai, HPMC veikia kaip stabilizatorius ir emulsiklis. Tai padeda išlaikyti formulės nuoseklumą ir stabilumą, užtikrinant, kad veikliosios medžiagos pasiskirstytų tolygiai. HPMC taip pat suteikia lygią tekstūrą, pagerina produkto naudojimą ir įsisavinimą ant odos. Dėl nedirginančio pobūdžio jis tinkamas naudoti jautriai odai skirtuose preparatuose.
6. Oftalmologiniai preparatai
HPMC plačiai naudojamas oftalmologiniuose preparatuose, tokiuose kaip dirbtinės ašaros ir kontaktinių lęšių tirpalai. Jo viskoelastinės savybės imituoja natūralią ašarų plėvelę, sutepdamos ir drėkindamos akis. HPMC pagrindu pagaminti akių lašai yra ypač naudingi asmenims, turintiems sausų akių sindromą, nes jie palengvina dirginimą ir diskomfortą. Be to, HPMC naudojamas vaistų tiekimo į akis sistemose, kur jis padeda pailginti vaisto sąlyčio su akies paviršiumi laiką, padidindamas terapinį veiksmingumą.
7. Kapsulės formulė
HPMC taip pat naudojamas kietųjų ir minkštųjų kapsulių gamyboje. Jis naudojamas kaip želatinos alternatyva ir yra vegetariškas pasirinkimas kapsulių lukštams. HPMC kapsulės yra pageidaujamos dėl mažesnio drėgmės kiekio, o tai yra naudinga drėgmei jautriems vaistams. Jie taip pat pasižymi geresniu stabilumu įvairiomis aplinkos sąlygomis ir yra mažiau linkę susijungti – tai įprasta želatinos kapsulių problema, kuri gali turėti įtakos vaistų išsiskyrimo profiliams.
8. Biologinio prieinamumo didinimas
Kai kuriose kompozicijose HPMC gali padidinti blogai tirpių vaistų biologinį prieinamumą. Sudarant gelio matricą, HPMC gali padidinti vaisto tirpimo greitį virškinimo trakte, palengvinant geresnę absorbciją. Tai ypač svarbu vaistams, kurių tirpumas vandenyje yra mažas, nes geresnis tirpimas gali reikšmingai paveikti vaisto terapinį veiksmingumą.
9. Mukoadhezinės aplikacijos
HPMC pasižymi mukoadhezinėmis savybėmis, todėl tinkamas bukalinėms ir poliežuvinėms vaistų tiekimo sistemoms. Šios sistemos reikalauja, kad vaistas priliptų prie gleivinės, užtikrindamas ilgalaikį išsiskyrimą ir absorbciją tiesiai į kraują, aplenkdamas pirmojo praėjimo metabolizmą. Šis metodas naudingas vaistams, kurie skaidosi rūgštinėje skrandžio aplinkoje arba kurių biologinis prieinamumas per burną yra prastas.
Hidroksipropilmetilceliuliozės (HPMC) universalumo farmacinėse kompozicijose negalima pervertinti. Jo naudojimas apima nuo tablečių rišimo ir plėvelės dengimo iki įvairių formų tirštinimo ir stabilizavimo medžiagų. HPMC gebėjimas modifikuoti vaistų išsiskyrimo profilius, padidinti biologinį prieinamumą ir užtikrinti mukoadheziją dar labiau pabrėžia jo svarbą kuriant pažangias vaistų tiekimo sistemas. Kadangi farmacijos pramonė ir toliau vystosi, HPMC vaidmuo greičiausiai plėsis, o tai paskatins nuolatinės mokslinių tyrimų ir plėtros pastangos, kuriomis siekiama optimizuoti vaistų tiekimą ir pacientų rezultatus.
Paskelbimo laikas: 2024-05-05