Hidroksipropilo metilceliuliozė (HPMC), dar žinoma kaip hypromellose, yra universalus polimeras, plačiai naudojamas farmacijos pramonėje. Tai pusiau sintetinis, inertinis, viskoelastinis polimeras, gautas iš celiuliozės, natūralaus polisacharido. HPMC yra vertinamas už savo tirpumą vandenyje, netoksiškame pobūdyje ir sugebėjime formuoti plėveles ir gelius.
1. Sipėjas planšetinių kompiuterių kompozicijose
Vienas iš pagrindinių HPMC pritaikymų farmacijoje yra kaip segtuvas planšetinių kompiuterių kompozicijose. HPMC yra naudojamas siekiant užtikrinti, kad planšetinio kompiuterio ingredientai priliptų kartu ir išliks stabilūs, kol nurijus. Jo surišimo savybės pagerina tablečių mechaninį stiprumą, todėl jos yra mažiau linkusios į skaldymą ar laužymą pakuotės, transportavimo ir valdymo metu. Be to, HPMC nejoninis pobūdis užtikrina, kad jis nereaguoja su kitais ingredientais, palaikant aktyvių farmacijos ingredientų (API) stabilumą ir veiksmingumą.
2. Kontroliuojamos paleidimo matrica
HPMC yra labai svarbus kuriant kontroliuojamą atpalaidavimo (CR) ir nuolatinių atpalaidavimo (SR) formuluočių formą. Šios kompozicijos yra skirtos išleisti vaistą iš anksto nustatytu greičiu, išlaikant nuoseklų vaisto kiekį kraujyje per ilgą laiką. HPMC gelio formavimo gebėjimas kontaktuojant su virškinimo trakto skysčiais daro jį idealiu šiam tikslui. Jis sudaro klampų gelio sluoksnį aplink tabletę, kontroliuodamas vaisto difuziją. Ši savybė yra ypač naudinga vaistams, turintiems siaurą terapinį indeksą, nes tai padeda palaikyti norimą koncentraciją plazmoje, taip padidinant veiksmingumą ir sumažinant šalutinį poveikį.
3. Filmo danga
Kitas reikšmingas HPMC pritaikymas yra tablečių ir kapsulių plėvelės padengimas. HPMC pagrindu pagamintos dangos apsaugo tabletę nuo aplinkos veiksnių, tokių kaip drėgmė, šviesa ir oras, kurie gali skaidyti veikliosios medžiagos. Filmo danga taip pat pagerina estetinį tabletės patrauklumą, pagerina skonio maskavimą ir gali būti naudojama užtikrinant enterinės žarnyno apsaugą, užtikrinant, kad vaistas išsiskiria tam tikrose virškinimo trakto vietose. Be to, HPMC dangos gali būti suprojektuotos taip, kad būtų galima modifikuoti vaisto atpalaidavimo profilį, padedant tikslinėms pristatymo sistemoms.
4. Susirūpinimo agentas
HPMC yra veiksminga tirštinimo priemonė skysčių kompozicijose, tokiose kaip sirupai ir suspensijos. Jo gebėjimas padidinti klampumą, žymiai nepakeisdamas kitų kompozicijos savybių, yra naudinga užtikrinant vienodą vaisto pasiskirstymą skystyje, užkirsti kelią suspenduotų dalelių sedimentacijai ir užtikrinant pageidaujamą burnos jausmą. Ši savybė yra ypač svarbi vaikų ir geriatrinėje formuluotėje, kai kritinis vartojimas yra paprastas.
5. Stabilizatorius aktualiose formuluotėse
Aktualiose kompozicijose, tokiose kaip kremai, geliai ir tepalai, HPMC veikia kaip stabilizatorius ir emulsiklis. Tai padeda išlaikyti kompozicijos konsistenciją ir stabilumą, užtikrinant, kad aktyvios medžiagos būtų paskirstytos tolygiai. HPMC taip pat suteikia sklandžią tekstūrą, padidindama produkto pritaikymą ir absorbciją ant odos. Dėl jo nedirbančio pobūdžio jis tinka naudoti jautrios odos formuluotėms.
6. Oftalminiai preparatai
HPMC yra plačiai naudojamas oftalmologiniuose preparatuose, tokiuose kaip dirbtinės ašaros ir kontaktinių objektyvo tirpalai. Jo viskoelastinės savybės imituoja natūralios ašarų plėvelę, užtikrinančią tepimą ir drėgmę akims. HPMC pagrįsti akių lašai yra ypač naudingi asmenims, sergantiems sausų akių sindromu, todėl palengvina dirginimą ir diskomfortą. Be to, HPMC naudojamas akių vaistų tiekimo sistemose, kur jis padeda pailginti vaisto kontaktinį laiką su akių paviršiuje, padidindamas terapinį veiksmingumą.
7. Kapsulės formuluotė
HPMC taip pat naudojamas gaminant kietas ir minkštas kapsules. Tai yra želatinos alternatyva, suteikianti vegetarišką kapsulės kriauklių variantą. Pirmenybė teikiama HPMC kapsulėms, atsižvelgiant į jų mažesnį drėgmės kiekį, o tai yra naudinga drėgmei jautriems vaistams. Jie taip pat siūlo geresnį stabilumą įvairiomis aplinkos sąlygomis ir yra mažiau linkę į kryžminius ryšius-tai dažna želatinos kapsulių problema, galinti turėti įtakos vaistų išleidimo profiliams.
8. Biologinio prieinamumo sustiprinimas
Kai kuriose formuluotėse HPMC gali padidinti blogai tirpių vaistų biologinį prieinamumą. Sudarydamas gelio matricą, HPMC gali padidinti vaisto tirpimo greitį virškinimo trakte, palengvindamas geresnę absorbciją. Tai ypač svarbu vaistams, kuriems yra mažai vandens, nes pagerėjęs tirpimas gali turėti didelę įtaką vaisto terapiniam veiksmingumui.
9. Mucoadhesive
HPMC pasižymi gleivių savybėmis, todėl jis yra tinkamas žandikaulio ir poliso vaistų tiekimo sistemoms. Šios sistemos reikalauja, kad vaistas priliptų prie gleivinių, užtikrinant ilgalaikį išsiskyrimą ir absorbciją tiesiai į kraują, apeinant pirmojo dažnio metabolizmą. Šis metodas yra naudingas vaistams, kurie skaidosi rūgščioje skrandžio aplinkoje arba yra blogas biologinis prieinamumas.
Negalima pervertinti hidroksipropilo metilceliuliozės (HPMC) universalumo. Jo pritaikymas apima nuo tabletės surišimo ir plėvelės dengimo iki sustorėjimo ir stabilizuojančių medžiagų įvairiose kompozicijose. HPMC gebėjimas modifikuoti vaistų išsiskyrimo profilius, padidinti biologinį prieinamumą ir suteikti gleivių dar labiau pabrėžia jo svarbą kuriant pažangias vaistų pristatymo sistemas. Toliau tobulėjant farmacijos pramonei, HPMC vaidmuo greičiausiai išsiplės, kurį paskatins nuolatinės tyrimų ir plėtros pastangos, kuriomis siekiama optimizuoti vaistų tiekimą ir pacientų rezultatus.
Pašto laikas: 2012-05-05