Susijusios literatūros namuose ir užsienyje ruošiant farmacinius pagalbinius hidroksipropilo metilceliuliozės (HPMC) pastaraisiais metais buvo peržiūrėta, išanalizuota ir apibendrinta, ir jos pritaikymas tvirtuose preparacijose, skysčių paruošimas, palaikomi ir kontroliuojami išleidimo paruošimai, kapsulių preparatai, giedos naujausiose programose. Dėl santykinio molekulinės masės ir klampumo skirtumo HPMC, jis pasižymi emulsijos, sukibimo, sustorėjimo, klampumo didėjančiu, suspendavimo, žandikaulio ir plėvelės formavimo charakteristikomis ir naudojimu. Jis plačiai naudojamas farmaciniuose preparatuose ir vaidins didesnį vaidmenį ruošimo srityje. Išnagrinėdamas savo savybių tyrimą ir tobulinant formuluotės technologiją, HPMC bus plačiau naudojamas tiriant naujas dozavimo formas ir naujas vaistų pristatymo sistemas, taip skatinant nuolatinį formuluočių kūrimą.
Hidroksipropiletilceliuliozė; Farmacijos preparatai; Farmacijos pagalbinės dalys.
Farmacijos pagalbinės dalys yra ne tik materialus neapdorotų vaistų preparatų susidarymo pagrindas, bet ir susiję su paruošimo proceso sunkumais, vaistų kokybe, stabilumu, sauga, vaistų išsiskyrimo greičiu, veikimo būdu, klinikiniu efektyvumu ir naujų dozavimo formų ir naujų administravimo būdų kūrimu. glaudžiai susiję. Naujų farmacijos pagalbinių medžiagų atsiradimas dažnai skatina paruošimo kokybės gerinimą ir naujų dozavimo formų kūrimą. Hidroksipropilo metilceliuliozė (HPMC) yra vienas populiariausių farmacijos pagalbinių medžiagų namuose ir užsienyje. Dėl skirtingo santykinio molekulinės masės ir klampumo, jis turi emulsifikavimo, surišimo, sustorėjimo, sustorėjimo, suspendimo ir klijavimo funkcijas. Funkcijos ir naudojimo būdai, tokie kaip krešėjimas ir plėvelės formavimas, yra plačiai naudojamos farmacijos technologijose. Šiame straipsnyje daugiausia apžvelgiamas hidroksipropilo metilceliuliozės (HPMC) taikymas pastaraisiais metais.
1.Pagrindinės HPMC savybės
Hidroksipropilo metil-celiuliozė (HPMC), molekulinė formulė yra C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8, o santykinė molekulinė masė yra apie 86 000. Šis produktas yra pusiau sintetinė medžiaga, kuri yra metilo ir polihidroksitroksitropilepropilooretu. Jis gali būti gaminamas dviem būdais: vienas yra tas, kad tinkamo laipsnio metil -celiuliozė yra apdorojama NaOH, o po to reaguojama su propileno oksidu esant aukštai temperatūrai ir aukštam slėgiui. Reakcijos laikas turi trukti pakankamai ilgai, kad metil ir hidroksipropilas sudarytų eterio ryšius, jis yra prijungtas prie anhidroglukozės celiuliozės žiedo celiuliozės pavidalu ir gali pasiekti norimą laipsnį; Kitas yra medvilnės lingerio ar medienos minkštimo pluošto apdorojimas kaustine soda, o po to reaguoti su chlorintu metanu ir propileno oksidu iš eilės, o po to dar labiau patikslina. , susmulkinti į smulkius ir vienodus miltelius ar granules.
Šio produkto spalva yra nuo baltos iki pieniškos baltos, bekvapės ir beskonio, o forma yra granuliuotų arba pluoštinių lengvai tekančių miltelių. Šis produktas gali būti ištirpintas vandenyje, kad būtų suformuotas aiškus ir pieniškas baltas koloidinis tirpalas, turintis tam tikrą klampumą. Sol-gelio tarpkonversijos reiškinys gali atsirasti dėl tam tikros koncentracijos tirpalo temperatūros pokyčio.
Dėl šių dviejų pakaitalų skirtumų metoksi ir hidroksipropilo struktūroje atsirado įvairių rūšių produktai. Esant konkrečioms koncentracijoms, įvairių rūšių produktai pasižymi specifinėmis savybėmis. Todėl klampumas ir šilumos geliacijos temperatūra turi skirtingas savybes ir gali būti naudojamas skirtingais tikslais. Įvairių šalių farmakopėjos yra skirtingos modelio taisyklės ir reprezentacijos: Europos farmakopėjos yra pagrįstos įvairių skirtingų klampių ir skirtingų rinkoje parduodamų produktų pakeitimo laipsniais, išreikštais pažymių ir skaičiais, o skyrius yra „MPA S“. JAV farmakopėjoje po bendrojo pavadinimo pridedami 4 skaitmenys, kad būtų nurodytas kiekvieno hidroksipropilo metilceliuliozės pakaitalo kiekis ir tipas, pavyzdžiui, hidroksipropilo -metilceliuliozės 2208. Pirmieji du skaitmenys rodo apytiksliai metoksidinės grupės vertę. Procentas, paskutiniai du skaitmenys rodo apytikslį hidroksipropilo procentą.
„Calocan“ hidroksipropilo metilceliuliozė turi 3 serijas, būtent E serijas, F serijas ir K serijas, kiekvienoje serijoje yra daugybė modelių, iš kurių galima rinktis. E serijos dažniausiai naudojamos kaip plėvelės dangos, naudojamos tablečių dengimui, uždarytoms tabletės šerdims; E, F serijos yra naudojamos kaip klampifikatoriai ir atpalaiduojantys sulėtėjantys agentai oftalmologiniams preparatams, pakabinamosioms medžiagoms, skysčių preparatų tirštikliams, tabletėms ir granulių rišikliams; K serijos dažniausiai naudojamos kaip išsiskyrimo inhibitoriai ir hidrofilinės gelio matricos medžiagos lėtai ir kontroliuojamiems atpalaidavimo preparatams.
Vietiniai gamintojai daugiausia apima „Fuzhou Nr. 2“ chemijos gamyklą, „Huzhou Food and Chemical Co., Ltd.“, „Sichuan Luzhou“ vaistų aksesuarų gamyklą, „Hubei Jinxian Chemical“ Nr. Augalai ir kt.
2.HPMC pranašumai
HPMC tapo vienu iš plačiausiai naudojamų farmacijos pagalbinių medžiagų namuose ir užsienyje, nes HPMC turi pranašumų, kurių kiti pagalbiniai pacientai neturi.
2.1 Šalto vandens tirpumas
Tirpsta šaltame vandenyje, mažesniame nei 40 ℃ arba 70% etanolio, iš esmės netirpus karštu vandeniu virš 60 ℃, tačiau gali gelis.
2.2 Chemiškai inertinis
HPMC yra savotiškas nejoninis celiuliozės eteris, jo tirpalas neturi jokio joninio krūvio ir sąveikauja su metalinėmis druskomis ar joniniais organiniais junginiais, todėl kiti pagalbiniai pacientai su juo nereaguoja per preparatų gamybos procesą.
2.3 Stabilumas
Jis yra gana stabilus tiek rūgšties, tiek šarminiams, ir gali būti laikomas ilgą laiką nuo 3 iki 11 pH iki 11, reikšmingai nekeičiant klampos. Vandeninis HPMC tirpalas turi anti-mildew efektą ir palaiko gerą klampumo stabilumą ilgalaikio laikymo metu. Farmacijos pagalbinės dalys, naudojančios HPMC, turi geresnę kokybės stabilumą nei tie, kurie naudoja tradicinius pagalbinius pacientus (pvz., Dekstrinas, krakmolas ir kt.).
2.4 klampumo reguliavimas
Skirtingi HPMC klampumo dariniai gali būti sumaišyti skirtingomis proporcijomis, o jo klampumas gali būti keičiamas pagal tam tikrą įstatymą ir turi gerą tiesinį ryšį, todėl proporciją galima pasirinkti atsižvelgiant į poreikius.
2,5 Metabolinis inertiškumas
HPMC nėra absorbuojamas ar metabolizuojamas organizme ir nesuteikia šilumos, todėl tai yra saugus vaistų paruošimas. 2.6 Saugumas paprastai manoma, kad HPMC yra netoksiška ir nedirginanti medžiaga, vidutinė mirtina pelių dozė yra 5 g · kg-1, o žiurkių vidutinė mirtina dozė yra 5,2 g · kg-1. Dienos dozė yra nekenksminga žmogaus kūnui.
3.HPMC taikymas formuluotėse
3.1 kaip plėvelės dangos medžiaga ir plėvelės formavimo medžiaga
Naudojant HPMC kaip plėvelę dengtą tabletės medžiagą, padengta tabletė neturi akivaizdžių privalumų maskuojant skonį ir išvaizdą, palyginti su tradicinėmis dengtomis tabletėmis, tokiomis kaip cukraus dengtos tabletės, tačiau jo kietumas, trapumas, drėgmės absorbcija, dezintegracijos laipsnis. , dangos svorio padidėjimas ir kiti kokybės rodikliai yra geresni. Šio produkto žemo klampumo laipsnis naudojamas kaip vandenyje tirpios plėvelės dangos medžiaga tabletėms ir tabletėms, o didelio klampumo laipsnis naudojamas kaip filmo dangos medžiaga organinių tirpiklių sistemoms, paprastai nuo 2% iki 20%.
Zhang Jixing ir kt. Naudojo efekto paviršiaus metodą, kad optimizuotų „Premix“ kompoziciją naudojant HPMC kaip plėvelės dengimą. Atsižvelgiant į plėvelę formuojančią medžiagą HPMC, polivinilo alkoholio ir plastifikatoriaus polietilenglikolio kiekis kaip tyrimo veiksniai, plėvelės tempimo stiprumas ir pralaidumas bei plėvelės dengimo tirpalo klampumas yra tikrinimo indeksas, o tikrinimo indekso ir patikrinimo veiksnių klampumas yra aprašytas matematinio modelio ir optimalaus formavimo proceso metu. Jo suvartojimas yra atitinkamai plėvelės formavimo agentas hidroksipropilo metilceliuliozė (HPMCE5) 11,88 g, polivinilo alkoholio 24,12 g, plastifikatoriaus polietilenglikolio 13,00 g, o dangos pakabos klampumas yra 20 MPa · S, filmo pralaidumas ir tempimas. „Zhang Yuan“ patobulino paruošimo procesą, naudojo HPMC kaip rišiklį, kad pakeistų krakmolo srutą, ir pakeitė „Jiahua“ tabletes į plėvelę dengtas tabletes, kad pagerintų jo paruošimo kokybę, pagerintų jo higroskopiškumą, lengvai išblukusias, laisvas tabletes, suskaidytas ir kitas problemas, padidintų tabletės stabilumą. Optimalus formulavimo procesas buvo nustatytas atliekant ortogoninius eksperimentus, būtent, srutų koncentracija buvo 2% HPMC 70% etanolio tirpale dengimo metu, o maišymo laikas granuliacijos metu buvo 15 min. Rezultatai „Jiahua“ plėvelės dengtos tabletės, paruoštos naujuoju procesu ir receptu, buvo žymiai pagerėję išvaizda, dezintegracijos laiku ir šerdies kietumu nei tie, kuriuos sukuria pradinis recepto procesas, ir buvo žymiai pagerėti kvalifikuotas plėvelės dengtų tablečių greitis. pasiekė daugiau nei 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui ir kt. Taip pat buvo naudojama hidroksipropilo metilceliuliozė kaip plėvelę formuojanti medžiaga atitinkamai paruošti patinų storosios žarnos padėties tabletę ir matrinos storosios žarnos padėties tabletę. paveikti narkotikų išleidimą. Huang Yunran paruošė drakono kraujo storosios žarnos padėties tabletes, o HPMC pritaikė patinimo sluoksnio dangos tirpalui, o jo masės dalis buvo 5%. Galima pastebėti, kad HPMC gali būti plačiai naudojamas storosios žarnos nukreiptoje vaistų tiekimo sistemoje.
Hidroksipropilo metilceliuliozė yra ne tik puiki plėvelės dangos medžiaga, bet ir gali būti naudojama kaip plėvelės formavimo medžiaga plėvelės formuluotėje. „Wang Tongshun“ ir kt. Optimizuoja sudėtinės cinko saldymedžio ir aminolexanolio geriamosios kompozicinės plėvelės receptą, turintį lankstumą, vienodumą, sklandumą, filmo agento skaidrumą kaip tyrimo indeksą, optimalus receptas yra 6,5 g, HPMC 0,1 g ir 6,0 g.
3.2 kaip segtuvas ir dezintegrantas
Žemo šio produkto klampumo laipsnį galima naudoti kaip segtuvą ir dezintegrantą tablečių, tablečių ir granulėms, o aukšto klampumo laipsnį galima naudoti tik kaip segtuvą. Dozavimas kinta priklausomai nuo skirtingų modelių ir reikalavimų. Paprastai sauso granuliavimo tablečių segtuvų dozė yra 5%, o šlapios granuliavimo tablečių segtuvų dozė yra 2%.
Li Houtao ir kt. Patikrino tinidazolo tablečių segtuvą. 8% polivinipirolidono (PVP-K30), 40% sirupo, 10% krakmolo srutos, 2,0% hidroksipropilotilceliuliozės K4 (HPMCK4M), 50% etanolio buvo tiriami kaip tinidazolo tablečių adhezija paeiliui. Tinidazolo tablečių paruošimas. Palyginami paprastų tablečių išvaizdos pokyčiai ir po dangos, išmatuoti įvairių receptinių tablečių ištirpimo greitis ir ištirpimo greitis. Rezultatai Tabletės, paruoštos 2,0% hidroksipropilo metilceliuliozės, buvo blizgios, o trapumo matavime nebuvo jokio krašto skaldymo ir posūkio reiškinio, o po dangos tabletės forma buvo baigta, o išvaizda buvo gera. Todėl buvo naudojami tinidazolo tabletės, paruoštos su 2,0% HPMC-K4 ir 50% etanolio, kai rišikliai buvo naudojami. Guanas Shihai ištyrė fuganavimo tablečių formulavimo procesą, patikrino klijus ir patikrino 50% etanolį, 15% krakmolo pastą, 10% PVP ir 50% etanolio tirpalus, suspaudžiant, glotniai ir sujaudinti, kaip vertinimo rodikliai. , 5% CMC-NA ir 15% HPMC tirpalas (5 MPa S). Rezultatai Lakštai, paruošti 50% etanolio, 15% krakmolo pastos, 10% PVP 50% etanolio tirpalo ir 5% CMC-NA, turėjo sklandų paviršių, tačiau prastas suspaudžiamumas ir mažas kietumas, kuris negalėjo patenkinti dangos poreikių; 15% HPMC tirpalas (5 MPa · s), tabletės paviršius yra lygus, trapumas yra kvalifikuotas, o suspaudimas yra geras, kuris gali patenkinti dangos poreikius. Todėl klijai buvo pasirinktas HPMC (5 MPa S).
3.3 kaip sustabdymo agentas
Šio produkto aukšto lygio laipsnis naudojamas kaip suspenduojantis agentas pakabos tipo skysčio paruošimui paruošti. Jis turi gerą suspenduojantį efektą, lengva perdaryti, neprilipo prie sienos ir turi smulkias flokuliacijos daleles. Įprasta dozė yra nuo 0,5% iki 1,5%. Daina Tian ir kt. Naudotos dažniausiai naudojamos polimerų medžiagos (hidroksipropilotilceliuliozės, natrio karboksimetilceliuliozės, povidono, ksantros gumos, metilceliuliozės ir kt.) Kaip suspenduojančius agentus, kad būtų galima paruošti rasekadotrą. sausa pakaba. Taip pat buvo ištirtas atsižvelgiant į skirtingų suspensijų sedimentacijos tūrio santykį, buvo stebimas pakartotinio nusistatymo indeksas ir reologija, suspensijos klampumas ir mikroskopinė morfologija, taip pat buvo tiriamas vaisto dalelių stabilumas pagreitintame eksperimente. Rezultatai Sausa pakaba paruošta su 2% HPMC, nes pakabos agentas turėjo paprastą procesą ir gerą stabilumą.
Palyginus su metil-celiulioze, hidroksipropilo metil-celiuliozės savybės turi aiškesnį tirpalą, ir egzistuoja tik labai nedidelis kiekis nedispersuotų pluoštinių medžiagų, todėl HPMC taip pat dažniausiai naudojamas kaip suspenduojantis agentas ophtalmologiniame preparate. Liu Ji ir kt. Naudotas HPMC, hidroksipropil celiuliozė (HPC), karbomeras 940, polietilenglikolio (PEG), natrio hialuronatas (HA) ir HA/HPMC derinys kaip suspendavimo agentai, kad būtų galima paruošti skirtingas specifikacijas, kad būtų galima selections instrections, kaip selektūrą, kaip selektūrą. sustabdymo agentas. Rezultatai rodo, kad acikloviro oftalmologinė suspensija, paruošta 0,05% ha ir 0,05% HPMC, kaip suspenduojantis agentas, sedimentacijos tūrio santykis yra 0,998, dalelių dydis yra vienodas, pakartotinis išsiveržimas yra geras, o paruošimas didėja.
3.4 Kaip blokatorius, lėtas ir kontroliuojamas paleidimo agentas ir porų formavimo agentas
Šio produkto aukšto lygio laipsnis naudojamas ruošiant hidrofilinės gelio matricos tabletes, blokatorius ir kontroliuojamus atpalaidavimo agentus mišrių medžiagų matricos tablečių tablečių tabletėse ir vėluojantys vaistų išsiskyrimą. Jo koncentracija yra nuo 10% iki 80%. Žemo klaviatūros laipsniai naudojami kaip porogenai nuolatiniam atpalaidavimo ar kontroliuojamo atpalaidavimo preparatams. Pradinę dozę, reikalingą tokių tablečių terapiniam poveikiui, gali būti greitai pasiekiama, tada daromas nuolatinis atpalaidavimo ar kontroliuojamo atpalaidavimo poveikis, o organizme palaikoma efektyvi kraujo vaisto koncentracija. . Hidroksipropilo metilceliuliozė yra hidratuota, kad susidarytų gelio sluoksnis, kai jis susitinka su vandeniu. Vaisto išsiskyrimo iš matricos tabletės mechanizmas daugiausia apima gelio sluoksnio difuziją ir gelio sluoksnio eroziją. Jung Bo Shim ir kt. Paruošė karvedilolio tablečių tabletes su HPMC kaip nuolatinę atpalaidavimo medžiagą.
Hidroksipropilo metilceliuliozė taip pat plačiai naudojama tradicinės kinų medicinos tablečių tabletėse. Liu Wen ir kt. kaip matricos medžiaga, 1% laktozės ir 5% mikrokristalinės celiuliozės kaip užpildai ir paruošė Jingfang Taohe Chengqi nuovirą į burnos matricos tabletes, naudotas 15% hidroksipropilo metilceliuliozės, kaip matricos medžiaga, 1% laktozės ir 5% mikrokristalinės celiuliozės. Modelis yra Higuchi lygtis. Formulės sudėties sistema yra paprasta, paruošimas yra lengvas, o išleidimo duomenys yra gana stabilūs, o tai atitinka Kinijos farmakopėjos reikalavimus. Tang Guanguang ir kt. Naudojami visi astragalus saponinai kaip pavyzdinis vaistas, paruošti HPMC matricos tabletės ir ištyrė veiksnius, turinčius įtakos vaisto išsiskyrimui iš efektyvių tradicinės kinų medicinos dalių HPMC matricos tabletėse. Rezultatai padidėjus HPMC dozei, sumažėjo astragalosido išsiskyrimas, o vaisto išsiskyrimo procentas turėjo beveik tiesinį ryšį su matricos tirpimo greičiu. Hypromellose HPMC matricos tabletėje yra tam tikras ryšys tarp tradicinės kinų medicinos ir HPMC dozės bei tipo dozės ir tipo išsiskyrimo, o hidrofilinio cheminio monomero išsiskyrimo procesas yra panašus į jį. Hidroksipropilo metilceliuliozė yra ne tik tinkama hidrofiliniams junginiams, bet ir ne hidrofilinėms medžiagoms. Liu Guihua kaip nuolatinę atpalaidavimo matricos medžiagą naudojo 17% hidroksipropilo metilceliuliozės (HPMCKK15M) ir paruošė Tianshan Xuelian nuolatinio atpalaidavimo matricos tabletes šlapio granuliavimo ir tablečių nustatymo metodu. Nuolatinis atpalaidavimo poveikis buvo akivaizdus, o paruošimo procesas buvo stabilus ir įmanomas.
Hidroksipropilo metilceliuliozė ne tik taikoma nuolatinio atpalaidavimo matricos tabletėms, kuriose yra veikliųjų ingredientų ir efektyvių tradicinės kinų medicinos dalių, bet ir vis labiau naudojama tradicinių kinų medicinos junginių preparatuose. Wu Huichao ir kt. Kaip matricos medžiagą naudojama 20% hidroksipropilo metil -celiuliozės (HPMCKK4M), ir naudojo tiesioginio miltelių suspaudimo metodą, kad paruoštų Yizhi hidrofilinio gelio matricos tabletę, kuri galėtų nuolat ir stabiliai išleisti vaistą 12 valandų. Saponinas RG1, Ginsenoside RB1 ir Panax Notoginseng Saponin R1 buvo naudojami kaip vertinimo rodikliai, norint ištirti išsiskyrimą in vitro, o vaisto išsiskyrimo lygtis buvo pritaikyta vaisto išsiskyrimo mechanizmui ištirti. Rezultatai Vaisto išsiskyrimo mechanizmas atitiko nulinės eilės kinetinę lygtį ir ritger-peppas lygtį, kurioje genipozidas išsiskyrė ne FICK difuzija, o trys komponentai Panax Notoginsenge buvo išleisti skeleto erozija.
3.5 Apsauginiai klijai kaip tirštiklis ir koloidas
Kai šis produktas naudojamas kaip tirštiklis, įprasta procentinė koncentracija yra nuo 0,45% iki 1,0%. Tai taip pat gali padidinti hidrofobinių klijų stabilumą, sudaryti apsauginį koloidą, neleisti dalelėms sujungti ir aglomeruoti, taip slopindama nuosėdų susidarymą. Jo bendra procentinė koncentracija yra nuo 0,5% iki 1,5%.
Wang Zhen ir kt. Naudojo L9 stačiakampio eksperimentinio projektavimo metodą, kad ištirtų vaistinės aktyvuotos anglies klizmos paruošimo procesą. Optimalios proceso sąlygos galutinai nustatant vaistinei aktyvuotos anglies klizmos nustatymui yra 0,5% natrio karboksimetil -celiuliozės ir 2,0% hidroksipropilpropilceliuliozės (HPMC yra 23,0% metoksilino grupės, hidroksipropoksilo bazės 11,6%) kaip tirpiklio, kaip proceso sąlygos, padeda padidinti vaistinių karboninės karboninės karboninės karbono aktyvumą. Zhang Zhiqiang ir kt. Sukūrė pH jautrų levofloksacino hidrochlorido oftalmologinį paruoštą gelį, turintį ilgalaikį atpalaidavimo efektą, naudojant karbopolį kaip gelio matricą ir hidroksipropilotilceliuliozę kaip tirštinimo agentą. Optimalus eksperimento receptas pagaliau gaunamas optimalus receptas yra levofloksacino hidrochloridas 0,1 g, karbopolis (9400) 3 g, hidroksipropilotilceliuliozė (E50 LV) 20 g, dezodio vandenilio fosfatas 0,35 g, fosforo rūgštis 0,45 g 0,45 g nacionalinio dihidrogo, 0,50 g NONIDIUS chlorido, 0,35 g. Parabenas ir vanduo buvo įpilamas, kad būtų 100 ml. Testuojant autorių, „ColorCon“ įmonės, turinčios skirtingas specifikacijas (K4M, E4M, E15 LV, E50LV, hidroksipropilo metilceliuliozės metokelio serijos, paruošė skirtingų koncentracijų tirštiklius, o rezultatas pasirinko HPMC E50 LV kaip tirštiklį. Tirpiklis, skirtas pH jautriam levofloksacino hidrochlorido momentiniams geliams.
3.6 kaip kapsulės medžiaga
Paprastai kapsulės kapsulės apvalkalo medžiaga daugiausia yra želatina. Kapsulės apvalkalo gamybos procesas yra paprastas, tačiau yra tam tikrų problemų ir reiškinių, tokių kaip bloga apsauga nuo drėgmės ir deguonies jautrūs vaistai, sumažėjęs vaistų tirpimas ir atidėtas kapsulės apvalkalo dezintegracija laikant. Todėl hidroksipropilo metilceliuliozė naudojama kaip želatinos kapsulių pakaitalas ruošiant kapsules, o tai pagerina kapsulės gamybos formavimo formą ir naudojimo efektą, ir buvo plačiai skatinama namuose ir užsienyje.
Naudodami teofiliną kaip kontrolinį vaistą, Podczeck ir kt. Nustatė, kad kapsulių su hidroksipropilo metilceliuliozės apvalkalais vaisto tirpimo greitis buvo didesnis nei želatinos kapsulių. Analizės priežastis yra ta, kad HPMC dezintegracija yra visos kapsulės dezintegracija tuo pačiu metu, tuo tarpu želatinos kapsulės dezintegracija yra tinklo struktūros dezintegracija pirmiausia, o po to visoms kapsulės dezintegracijai, taigi, HPMC kapsulė yra labiau tinkama kapsulių apvalkalams, kad būtų galima tiesiogiai išleisti formas. Chiwele ir kt. taip pat padarė panašias išvadas ir palygino želatinos, želatinos/polietilenglikolio ir HPMC apvalkalų tirpimą. Rezultatai parodė, kad HPMC apvalkalai buvo greitai ištirpinami esant skirtingoms pH sąlygoms, tuo tarpu želatinos kapsulės ją daro didelę įtaką skirtingos pH sąlygos. Tang Yue ir kt. Patikrino naujo tipo kapsulės apvalkalą, skirtą mažų dozių narkotikų tuščių sausų miltelių inhaliatoriaus nešiklio sistemai. Palyginti su hidroksipropilo metilceliuliozės kapsulės apvalkalu ir želatinos kapsulės apvalkalu, buvo ištirtas kapsulės apvalkalo stabilumas ir miltelių savybės skirtingomis sąlygomis ir buvo atliktas trapumo testas. Rezultatai rodo, kad, palyginti su želatinos kapsulėmis, HPMC kapsulės apvalkalais, geriau apsaugo nuo stabilumo ir guli miltelių, turi stipresnį atsparumą drėgmei ir turi mažesnį trapumą nei želatinos kapsulės apvalkalai, todėl HPMC kapsulės apvalkalai yra tinkamesni kapsulėms, skirtoms sausų miltelių įkvėpimui.
3.7 kaip bioadhezis
Bioadhezijos technologija naudoja pagalbines medžiagas su bioadheziniuose polimeruose. Laikydamasis biologinės gleivinės, ji padidina preparato ir gleivinės kontakto tęstinumą ir įtempimą, kad vaistas lėtai išsiskiria ir absorbuojamas gleivinės, kad būtų pasiektas gydymo tikslas. Šiuo metu jis plačiai naudojamas. Virškinimo trakto, makšties, burnos gleivinės ir kitų dalių ligų gydymas.
Virškinimo trakto bioadhezijos technologija yra nauja pastaraisiais metais sukurta narkotikų pristatymo sistema. Tai ne tik prailgina vaistų preparatų buvimo laiką virškinimo trakte, bet ir pagerina narkotikų ir ląstelių membranos kontaktą absorbcijos vietoje, keičia ląstelių membranos sklandumą, todėl padidėja vaisto įsiskverbimas į plonosios žarnos epitelio ląsteles, todėl pagerina vaisto biologinį prieinamumą. Wei Keda ir kt. Tyrimo veiksnius kaip „HPMCKK4M“ ir „Carbomer 940“ dozę tikrino planšetinio kompiuterio šerdies receptą, o tyrimo veiksniai-naudojo savaime pagamintą bioadhezijos įtaisą, kad išmatuotų lupimo jėgą tarp planšetinio kompiuterio ir modeliuoto biofilmo plastikinio maišelio vandens kokybe. , ir pagaliau pasirinko HPMCK40 ir Carbomer 940 kiekį 15 ir 27,5 mg, optimalioje NCAEBT tabletės šerdyse receptinėje srityje, kad būtų paruošti NCAEBT tabletės šerdys, tai rodo, kad bioadhezinės medžiagos (pvz., Hidroksipropilotilcellulose) gali reikšmingai sumažinti paruošimo pagerinimą.
Burnos biologiniai preparatai taip pat yra naujos rūšies vaistų pristatymo sistema, kuri pastaraisiais metais buvo labiau ištirta. Burnos biologiniai preparatai gali būti vaistas nuo paveiktos burnos ertmės dalies, kuri ne tik prailgina vaisto buvimo laiką burnos gleivinėje, bet ir apsaugo burnos gleivinę. Geresnis terapinis poveikis ir pagerintas vaistų biologinis prieinamumas. Xue Xiaoyan ir kt. Optimizavo burnos lipnių tablečių insulino kompoziciją, naudojant obuolių pektiną, chitozaną, karbomerą 934P, hidroksipropiletilceliuliozę (HPMC K392) ir natrio alginatą kaip bioadhezines medžiagas, ir užšalimo džiovinimo metu, kad būtų galima paruošti geriamąjį insiką. Lipnus dvigubo sluoksnio lapas. Paruoštoje insulino geriamųjų klijų tabletėje yra porėta kempine panaši struktūra, kuri yra palanki insulino išsiskyrimui, ir turi hidrofobinį apsauginį sluoksnį, kuris gali užtikrinti vienkrandį vaisto išsiskyrimą ir išvengti vaisto praradimo. Hao Jifu ir kt. Taip pat paruošti mėlynos geltonos spalvos karoliukai geriamieji bioadheziniai pleistrai, naudojant „Baiji“ klijus, HPMC ir karbomerą kaip biologiškai mačus.
Makšties vaistų pristatymo sistemose taip pat buvo plačiai naudojama bioadhezijos technologija. Zhu Yuting ir kt. Naudojami karbomerai (CP) ir HPMC kaip lipnios medžiagos ir nuolatinė atpalaidavimo matrica, kad būtų galima paruošti klotrimazolio bioadhezines makšties tabletes su skirtingomis kompozicijomis ir santykiais, ir išmatuodavo jų adhezijos, sukibimo laiką ir patinimo procentą dirbtinio makšties skysčio aplinkoje. , Tinkamas receptas buvo patikrintas kaip CP-HPMC1: 1, paruoštame klijų lape buvo geras sukibimo efektyvumas, o procesas buvo paprastas ir įmanomas.
3.8 kaip aktualus gelis
Kaip lipnus preparatas, „Gel“ turi daugybę pranašumų, tokių kaip sauga, grožis, lengvas valymas, mažos išlaidos, paprastas paruošimo procesas ir geras suderinamumas su narkotikais. Vystymosi kryptis. Pavyzdžiui, transderminis gelis yra nauja dozavimo forma, kuri pastaraisiais metais buvo labiau ištirta. Tai gali ne tik išvengti vaistų sunaikinimo virškinimo trakte ir sumažinti kraujo vaistų koncentracijos kraujo koncentracijos piko ir transliacijos pokyčius, bet ir tapo viena iš veiksmingų vaistų išleidimo sistemų, skirtų vaisto šalutiniam poveikiui įveikti. .
Zhu Jingjie ir kt. ištyrė skirtingų matricų poveikį skardos alkoholio plastidinio gelio išsiskyrimui in vitro ir patikrintas su karbomeru (980NF) ir hidroksipropilotilceliulioze (HPMCK15M) kaip gelio matricas, ir gauta skartellarino tinkama skartellarinui. Alkoholio plastidų gelio matrica. Eksperimentiniai rezultatai rodo, kad 1. 0% karbomero, 1. 5% karbomero, 1. 0% karbomero + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomero + 1. 0% HPMC, kaip gelio matrica, yra tinkamos skiltellarino alkoholio plastrams. Eksperimento metu buvo nustatyta, kad HPMC gali pakeisti karbomerų gelio matricos vaisto išsiskyrimo režimą, pritaikant kinetinę vaisto išsiskyrimo lygtį, o 1,0% HPMC galėtų pagerinti 1,0% karbomerų matricą ir 1,5% karbomerų matricos. Priežastis gali būti ta, kad HPMC plečiasi greičiau, o greitas išsiplėtimas ankstyvoje eksperimento etape padidina karbomero gelio medžiagos molekulinį tarpą didesnį, tokiu būdu pagreitinant jo vaisto išsiskyrimo greitį. Zhao Wencui ir kt. Naudotas karbomeras-934 ir hidroksipropilo metilceliuliozė kaip nešikliai ruošiant norfloxacin oftalmologinį gelį. Paruošimo procesas yra paprastas ir įmanomas, o kokybė atitinka „Kinijos farmakopėjos“ (2010 m. Leidimo) kokybės reikalavimus oftalmologiniam geliui.
3.9 Savarankiško mikroemulsijos sistemos kritulių inhibitorius
Savarankiškai mikroemulsija narkotikų tiekimo sistema (SMEDDS) yra naujos rūšies geriamųjų vaistų tiekimo sistema, kuri yra homogeniškas, stabilus ir skaidrus mišinys, sudarytas iš vaistų, naftos fazės, emulsiklio ir bendražygio. Recepto sudėtis yra paprasta, o saugumas ir stabilumas yra geras. Prastai tirpiems vaistams, vandenyje tirpioms pluošto polimerų medžiagoms, tokioms kaip HPMC, polivinilpirolidonas (PVP) ir kt.
Peng Xuan ir kt. paruošė silibinino, supersotuotą savaime suprantamą vaistų tiekimo sistemą (S-SEDD). Okseileno hidrintas ricinos aliejus (Cremophor RH40), 12% kaprilo kaprizo rūgšties polietilenglikolio glikeridas (Labrasol) kaip bendražygis ir 50 mg · g-1 hpmc. Pridėjus HPMC prie SSEDDS, galima pakilti į laisvą silibininą, kad ištirptų S-SEDDS ir neleistų silibininui nusodinti. Palyginti su tradicinėmis savęs mikroemulsijos kompozicijomis, paprastai pridedama didesnis paviršiaus aktyviosios medžiagos kiekis, kad būtų išvengta nepilno vaisto kapsuliavimo. Pridėjus HPMC, silibinino tirpumas gali išlaikyti tirpimo terpę santykinai pastoviai, sumažindama emulsifikaciją savarankiško mikroemulsijos kompozicijose. Agento dozė.
4.Conclusion
Galima pastebėti, kad HPMC buvo plačiai naudojamas preparatuose dėl savo fizinių, cheminių ir biologinių savybių, tačiau HPMC taip pat turi daugybę preparatų trūkumų, tokių kaip prieš ir po Burst išsiskyrimo reiškinys. metilmetakrilatas) pagerėti. Tuo pačiu metu kai kurie tyrėjai ištyrė osmosinės teorijos taikymą HPMC, ruošdami karbamazepino nuolatinio atpalaidavimo tabletes ir Verapamilio hidrochlorido tablečių tabletes, kad būtų galima toliau ištirti jo išsiskyrimo mechanizmą. Žodžiu, vis daugiau tyrėjų daro daug darbo, kad būtų geriau pritaikytas HPMC preparatuose, o išsamiai ištyrę jo savybes ir tobulindami paruošimo technologiją, HPMC bus plačiau naudojamas naujose dozavimo formose ir naujose dozavimo formose. Tiriant farmacijos sistemą, o paskui skatina nuolatinę vaistinės plėtrą.
Pašto laikas: 2012 m. Spalio-08 d