Farmacijos srityje natrio karboksimetilceliuliozė (CMC) ir hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC) yra dvi dažniausiai naudojamos farmacinės pagalbinės medžiagos, turinčios skirtingas chemines savybes ir funkcijas.
Cheminė struktūra ir savybės
CMC yra vandenyje tirpus celiuliozės darinys, gaunamas dalį celiuliozės hidroksilo grupių paverčiant karboksimetilo grupėmis. CMC tirpumas vandenyje ir klampumas priklauso nuo jo pakeitimo laipsnio ir molekulinės masės ir paprastai elgiasi kaip geras tirštiklis ir suspenduojantis agentas.
HPMC gaunamas dalį celiuliozės hidroksilo grupių pakeitus metilo ir hidroksipropilo grupėmis. Palyginti su CMC, HPMC tirpumas yra didesnis, gali būti ištirpinamas šaltame ir karštame vandenyje, o klampumas yra stabilus esant skirtingoms pH vertėms. HPMC dažnai naudojamas kaip plėvelės formavimo priemonė, klijai, tirštiklis ir kontroliuojamo atpalaidavimo agentas farmacijoje.
Taikymo laukas
Tabletės
Tablečių gamyboje CMC daugiausia naudojamas kaip dezintegrantas ir klijai. Kaip dezintegrantas, CMC gali sugerti vandenį ir išsipūsti, taip skatindamas tablečių irimą ir padidindamas vaistų išsiskyrimo greitį. Kaip rišiklis, CMC gali padidinti mechaninį tablečių stiprumą.
HPMC daugiausia naudojamas kaip plėvelės formavimo ir kontroliuojamo atpalaidavimo agentas tabletėse. HPMC suformuota plėvelė turi puikų mechaninį stiprumą ir atsparumą dilimui, todėl gali apsaugoti vaistą nuo išorinės aplinkos poveikio. Tuo pačiu metu HPMC plėvelę formuojančios savybės taip pat gali būti naudojamos vaisto išsiskyrimo greičiui kontroliuoti. Koreguojant HPMC tipą ir dozę, galima pasiekti ilgalaikio atpalaidavimo arba kontroliuojamo atpalaidavimo efektą.
Kapsulės
Kapsulių gamyboje CMC naudojamas rečiau, o HPMC – plačiai, ypač vegetariškų kapsulių gamyboje. Tradiciniai kapsulių apvalkalai dažniausiai gaminami iš želatinos, tačiau dėl gyvūninių šaltinių problemos HPMC tapo idealia alternatyvia medžiaga. Iš HPMC pagamintas kapsulės apvalkalas pasižymi ne tik geru biologiniu suderinamumu, bet ir atitinka vegetarų poreikius.
Skysti preparatai
Dėl puikių tirštinimo ir suspensijos savybių CMC plačiai naudojamas skystuose preparatuose, tokiuose kaip geriamieji tirpalai, akių lašai ir vietiniai preparatai. CMC gali padidinti skystų preparatų klampumą, taip pagerindamas vaistų suspensiją ir stabilumą bei užkertant kelią vaistų nusėdimui.
HPMC skystuose preparatuose daugiausia koncentruojasi tirštikliuose ir emulsikliuose. HPMC gali išlikti stabilus plačiame pH diapazone ir gali būti suderinamas su įvairiais vaistais, nedarant įtakos vaistų veiksmingumui. Be to, HPMC plėvelę formuojančios savybės taip pat naudojamos vietiniams preparatams, pavyzdžiui, akių lašų plėvelę formuojantis apsauginis poveikis.
Kontroliuojamo atpalaidavimo preparatai
Kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose HPMC taikymas yra ypač ryškus. HPMC gali sudaryti gelio tinklą, o vaisto išsiskyrimo greitį galima kontroliuoti koreguojant HPMC koncentraciją ir struktūrą. Ši savybė buvo plačiai naudojama geriamosiose ilgalaikio atpalaidavimo tabletėse ir implantuose. Priešingai, CMC mažiau naudojamas kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose, daugiausia dėl to, kad jo suformuota gelio struktūra nėra tokia stabili kaip HPMC.
Stabilumas ir suderinamumas
CMC yra prastas stabilumas esant skirtingoms pH vertėms ir yra lengvai veikiamas rūgščių-šarmų aplinkos. Be to, CMC yra prastai suderinamas su tam tikromis vaistų sudedamosiomis dalimis, todėl vaistas gali nukristi arba sugesti.
HPMC pasižymi geru stabilumu plačiame pH diapazone, nėra lengvai veikiamas rūgščių-šarmų ir puikiai suderinamas. HPMC gali būti suderinamas su dauguma vaisto sudedamųjų dalių, nedarant įtakos vaisto stabilumui ir veiksmingumui.
Sauga ir taisyklės
Tiek CMC, tiek HPMC laikomos saugiomis farmacinėmis pagalbinėmis medžiagomis ir yra patvirtintos įvairių šalių farmakopėjų ir reguliavimo agentūrų. Tačiau naudojant CMC gali sukelti alerginių reakcijų arba diskomfortą virškinimo trakte, o HPMC retai sukelia nepageidaujamas reakcijas.
CMC ir HPMC turi savų pranašumų farmacijos srityse. CMC užima svarbią vietą skystuose preparatuose dėl puikių tirštinimo ir suspensijos savybių, o HPMC dėl puikių plėvelę formuojančių ir kontroliuojamo atpalaidavimo savybių buvo plačiai naudojamas tabletėse, kapsulėse ir kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose. Farmaciniai preparatai turi būti parenkami atsižvelgiant į specifines vaisto savybes ir paruošimo reikalavimus, visapusiškai įvertinant abiejų privalumus ir trūkumus bei parenkant tinkamiausią pagalbinę medžiagą.
Paskelbimo laikas: 2024-07-19