Farmacijos lauke natrio karboksimetilceliuliozė (CMC) ir hidroksipropilo metilceliuliozė (HPMC) yra du dažniausiai naudojami farmacijos pagalbinės dalys, turinčios skirtingas chemines savybes ir funkcijas.
Cheminė struktūra ir savybės
CMC yra vandenyje tirpi celiuliozės darinys, gautas konvertuojant dalį hidroksilo celiuliozės grupių į karboksimetilo grupes. Vandens tirpumas ir CMC klampumas priklauso nuo jo pakeitimo ir molekulinės masės laipsnio, ir jis paprastai elgiasi kaip geras tirštiklis ir suspenduojantis agentas.
HPMC gaunamas pakeičiant dalį hidroksilo celiuliozės grupių metilo ir hidroksipropilo grupėmis. Palyginti su CMC, HPMC turi platesnį tirpumą, gali būti ištirpintas šaltame ir karštame vandenyje ir pasižymi stabiliu klampumu esant skirtingoms pH vertėms. HPMC dažnai naudojamas kaip buvęs filmas, klijai, tirštiklio ir kontroliuojama išleidimo agentas vaistuose.
Taikymo laukas
Tabletės
Gaminant tabletes, CMC daugiausia naudojamas kaip dezintegrantas ir klijai. Kaip dezintegrantas, CMC gali absorbuoti vandenį ir išsipūsti, taip skatindamas tablečių dezintegraciją ir padidindamas vaistų išsiskyrimo greitį. Kaip segtuvas, CMC gali padidinti tablečių mechaninį stiprumą.
HPMC daugiausia naudojamas kaip buvęs ir kontroliuojamas paleidimo agentas planšetiniuose kompiuteriuose. HPMC suformuota plėvelė turi puikų mechaninį stiprumą ir atsparumą dilimams, kurie gali apsaugoti vaistą nuo išorinės aplinkos įtakos. Tuo pačiu metu HPMC plėvelės formavimo savybės taip pat gali būti naudojamos vaisto išsiskyrimo greičiui valdyti. Pakoregavus HPMC tipą ir dozę, galima pasiekti nuolatinį atpalaidavimo ar kontroliuojamą atpalaidavimo efektą.
Kapsulės
Kapsulės paruošime CMC yra mažiau naudojamas, o HPMC yra plačiai naudojamas, ypač gaminant vegetariškas kapsules. Tradiciniai kapsulės apvalkalai dažniausiai gaminami iš želatinos, tačiau dėl gyvūnų šaltinių problemos HPMC tapo idealia alternatyvia medžiaga. Kapsulės apvalkalas, pagamintas iš HPMC, ne tik turi gerą biologinį suderinamumą, bet ir tenkina vegetarų poreikius.
Skystieji preparatai
Dėl puikių sustorėjimo ir pakabos savybių CMC plačiai naudojamas skystuose preparatuose, tokiuose kaip geriamieji tirpalai, akių lašai ir aktualūs preparatai. CMC gali padidinti skysčių preparatų klampumą, taip pagerinti vaistų suspensiją ir stabilumą bei užkirsti kelią vaistų sedimentacijai.
HPMC pritaikymas skystuose preparatuose daugiausia sutelktas į tirštiklius ir emulsiklius. HPMC gali išlikti stabilus plačiame pH diapazone ir gali būti suderinamas su įvairiais vaistais, nepažeidžiant vaistų veiksmingumo. Be to, HPMC plėvelę formuojančios savybės taip pat naudojamos vietiniuose preparatuose, tokiuose kaip plėvelę formuojantis apsauginis poveikis akių lašuose.
Kontroliuojami išleidimo preparatai
Kontroliuojamuose išleidimo preparatuose HPMC taikymas yra ypač ryškus. HPMC gali sudaryti gelio tinklą, o vaisto išsiskyrimo greitį galima valdyti koreguojant HPMC koncentraciją ir struktūrą. Ši savybė buvo plačiai naudojama burnos trukusio atpalaidavimo tabletėse ir implantuose. Priešingai, CMC yra mažiau naudojamas kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose, daugiausia dėl to, kad jos formuojama gelio struktūra nėra tokia stabili kaip HPMC.
Stabilumas ir suderinamumas
CMC turi blogą stabilumą, esant skirtingoms pH vertėms, ir ją lengvai veikia rūgščių bazės aplinka. Be to, CMC yra blogas suderinamumas su tam tikrais vaistų ingredientais, kurie gali sukelti vaistų kritulius ar nesėkmes.
HPMC rodo gerą stabilumą plačiame pH diapazone, nėra lengvai paveiktas rūgšties bazės ir turi puikų suderinamumą. HPMC gali būti suderinamas su daugeliu vaistų ingredientų, nepaveikdamas vaisto stabilumo ir veiksmingumo.
Saugumas ir reglamentai
Tiek CMC, tiek HPMC yra laikomi saugiais farmacijos pagalbinėmis medžiagomis ir buvo patvirtintos naudoti farmacijos preparacijose įvairiose šalyse farmakopėjos ir reguliavimo agentūrose. Tačiau naudojimo metu CMC gali sukelti kai kurias alergines reakcijas ar virškinimo trakto diskomfortą, o HPMC retai sukelia neigiamas reakcijas.
CMC ir HPMC turi savo pranašumų farmacijos programose. CMC užima svarbią skysčių preparatų padėtį dėl puikių sustorėjimo ir pakabos savybių, tuo tarpu HPMC buvo plačiai naudojamas tabletėse, kapsulėse ir kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose dėl puikių plėvelės formavimo ir kontroliuojamo atpalaidavimo savybių. Farmacinių preparatų pasirinkimas turėtų būti grindžiamas specifinėmis vaistų savybėmis ir paruošimo reikalavimais, išsamiai įvertinant abiejų pranašumus ir trūkumus ir parinkti tinkamiausią pagalbininką.
Pašto laikas: 2012 m. Liepos 19 d