1. Pagrindinis HPMC pobūdis
Hypromellose, angliškas pavadinimas hidroksipropil metilceliuliozė, slapyvardis HPMC. Jo molekulinė formulė yra C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, o molekulinė masė yra apie 86 000. Šis produktas yra pusiau sintetinė medžiaga, kuri yra metilo grupės dalis ir celiuliozės polihidroksipropilo eterio dalis. Jis gali būti pagamintas dviem būdais: vienas yra tinkamo laipsnio metil -celiuliozės apdorojimas NaOH, o po to reaguoti su propileno oksidu esant aukštai temperatūrai ir aukštam slėgiui. Reakcijos laikas turi būti išlaikytas, kad metilo ir hidroksipropilo grupės galėtų susisiekti su eteriu. Forma yra prijungta prie anhidrogliukozės celiuliozės žiedo ir gali pasiekti norimą laipsnį; Kitas yra medvilnės lingerio ar medienos minkštimo pluošto apdorojimas kaustine soda, o po to iš eilės reaguodami su chlorintu metanu ir propileno oksidu, o po to toliau rafinuotas, pulverizuoja, pasidaro smulkių ir vienodų miltelių ar granulių. HPMC yra įvairių natūralių augalų celiuliozės įvairovė, ji taip pat yra puikus farmacijos pagalbininkas, turintis plačią šaltinį. Šiuo metu jis plačiai naudojamas namuose ir užsienyje, ir tai yra vienas iš farmacinių pagalbinių medžiagų, kuriose didžiausias vartojimas tarp geriamųjų vaistų.
Šio produkto spalva yra nuo baltos iki pieniškos baltos, netoksiškos ir neskoningos, ir tai yra granuliuotos ar pluoštinės, lengvai tekančios milteliai. Jis yra gana stabilus, veikiant šviesai ir drėgmei. Šaltame vandenyje jis išsipučia, kad suformuotų pienišką baltą koloidinį tirpalą, turintį tam tikrą klampumą. Sol-gelio tarpkonversijos reiškinys gali atsirasti dėl tam tikros tirpalo koncentracijos temperatūros pokyčio. Labai lengva ištirpinti 70% alkoholio ar dimetilketono ir neištirps bevandeniu alkoholiu, chloroformu ar etoksietanu.
Hypromellose turi gerą stabilumą, kai pH yra nuo 4,0 iki 8,0, ir ji gali būti stabiliai nuo 3,0 iki 11,0. Po 10 dienų kaupimo 20 ° C temperatūroje ir santykinę 80%drėgmę, HPMC drėgmės absorbcijos koeficientas yra 6,2%.
Dėl dviejų hipromellose, metoksi ir hidroksipropilo struktūros skirtumų skirtumų, atsirado įvairių rūšių produktai. Esant tam tikrai koncentracijai, įvairių rūšių produktai turi specifinį klampumą ir šilumos geliacijos temperatūrą, todėl turi skirtingas savybes ir gali būti naudojami skirtingais tikslais. Įvairių šalių farmakopėjos turi skirtingas modelio specifikacijas ir išraiškas: Europos farmakopėjos yra pagrįstos įvairių rūšių, susijusių su skirtingais klampumais ir skirtingais produktų pakeitimo laipsniais rinkoje. Tai išreiškiama pažymiu ir skaičiumi. Vienetas yra MPA • s. Pridėjus 4 skaitmenis, kad būtų nurodytas kiekvieno hypromellose pakaitalo turinys ir tipas, pavyzdžiui, „Hypromellose 2208“, pirmieji du skaitmenys parodo apytikslį metoksi grupės procentą, paskutiniai du skaitmenys žymi hidroksipropilo apytikslį procentą.
2. HPMC ištirpinimo vandenyje metodas
2.1 Karšto vandens metodas
Kadangi hypromellose neištirpsta karštame vandenyje, pradiniame etape ji gali būti tolygiai disperguojama karštu vandeniu, o tada, kai ji atvėsinama, du tipiniai metodai apibūdinami taip:
(1) Įdėkite reikiamą karšto vandens kiekį į indą ir įkaitinkite iki maždaug 70 ℃. Palaipsniui pridėkite produktą lėtai maišant. Iš pradžių produktas plūduriuoja vandens paviršiuje, o po to palaipsniui sudaro srutą. Atvėsinkite srutą.
(2) Į indą įpilkite 1/3 arba 2/3 reikiamo vandens kiekio ir įkaitinkite jį iki 70 ° C, kad išsklaidytumėte produktą, kad paruoštumėte karšto vandens sruogą, o po to įpilkite likusį šalto vandens kiekį ar ledinį vandenį. Į karšto vandens srutą srutos, maišant, atvėsinkite mišinį.
2.2 Miltelių maišymo metodas
Miltelinės dalelės ir kiti vienodo ar didesnio kiekio milteliniai ingredientai yra visiškai išsklaidyti sausu maišymu, o tada vanduo įpilamas ištirpinti. Šiuo metu hypromellose gali būti ištirpinta be aglomeracijos.
3. HPMC pranašumai
3.1 Šalto vandens tirpumas
Jis tirpsta šaltame vandenyje, esančiame žemiau 40 ° C arba 70% etanolio. Iš esmės jis netirpsta karštame vandenyje, virš 60 ° C, tačiau jis gali būti geliuojamas.
3.2 Cheminis inertiškumas
Hypromellose (HPMC) yra savotiškas nejoninis celiuliozės eteris. Jo tirpale nėra jokio joninio krūvio ir jis nebendrauja su metalinėmis druskomis ar joniniais organiniais junginiais. Todėl kiti pagalbiniai pacientai su tuo nereaguoja ruošimo proceso metu.
3.3 Stabilumas
Jis yra gana stabilus tiek rūgščiai, tiek šarminiams, todėl gali būti laikoma ilgą laiką nuo pH 3 iki 1L, o jo klampumas neturi akivaizdžių pokyčių. Vandeninis hypromellose (HPMC) tirpalas turi anti-ložlių efektą ir gali išlaikyti gerą klampumo stabilumą ilgalaikio laikymo metu. Farmacijos pagalbinės dalys, naudojančios HPMC, turi geresnę kokybės stabilumą nei tie, kurie naudoja tradicinius pagalbinius pacientus (pvz., Dekstrinas, krakmolas ir kt.).
3.4 klampumo reguliavimas
Skirtingi HPMC klampumo dariniai gali būti sumaišyti skirtingomis proporcijomis, o jo klampumas gali pasikeisti pagal tam tikrą taisyklę ir turi gerą tiesinį ryšį, todėl jį galima pasirinkti pagal reikalavimus.
3.5 Metabolinė inercija
HPMC nėra absorbuojamas ar metabolizuojamas organizme ir nesuteikia kalorijų, todėl tai yra saugus pagalbinis pagalbininkas vaistiniams preparatams.
3.6 Saugumas
Paprastai manoma, kad HPMC yra netoksiška ir nedirginanti medžiaga. Vidutinė mirtina pelių dozė yra 5 g/kg, o žiurkių vidutinė mirtina dozė yra 5,2 g/kg. Dienos dozė yra nekenksminga žmogaus kūnui.
4. HPMC taikymas preparatuose
4.1 Naudojamas kaip plėvelės dangos medžiaga ir plėvelės formavimo medžiaga
Hypromellose (HPMC) naudojama kaip plėvelę dengta tabletės medžiaga. Palyginti su tradicinėmis dengtomis tabletėmis, tokiomis kaip cukraus dengtos tabletės, padengtos tabletės neturi akivaizdžių privalumų maskuojant skonį ir išvaizdą, tačiau jų kietumas ir trapumas, drėgmės absorbcija, dezintegracija, dangos padidėjimas ir kiti kokybės rodikliai yra geresni. Šio produkto žemo klampumo laipsnis naudojamas kaip vandenyje tirpios plėvelės dangos medžiaga tabletėms ir tabletėms, o aukšto lygio laipsnis naudojamas kaip filmo dangos medžiaga organinių tirpiklių sistemoms. Naudojimo koncentracija paprastai yra 2,0–20%.
4.2 kaip segtuvas ir dezintegrantas
Šio produkto žemo klampumo laipsnis gali būti naudojamas kaip segtuvų ir dezintegrantas tablečių, tablečių ir granulių, o aukšto lygio laipsnis gali būti naudojamas tik kaip segtuvas. Dozavimas kinta priklausomai nuo skirtingų modelių ir reikalavimų. Paprastai sauso granuliavimo tabletėms naudojamo rišiklio kiekis yra 5%, o šlapio granuliavimo tabletėms naudojamas rišiklio kiekis yra 2%.
4.3 kaip sustabdymo agentas
Suspendiantis agentas yra klampi gelio medžiaga, turinti hidrofiliškumą. Pakabinamojo agento naudojimas suspenduojančiame agente gali sulėtinti dalelių sedimentacijos greitį, ir jis gali būti pritvirtintas prie dalelių paviršiaus, kad dalelės būtų polimerizuojančios ir kondensuojasi į masę. Sustabdantys agentai vaidina gyvybiškai svarbų vaidmenį kuriant sustabdymą. „HPMC“ yra puiki pakabinamų agentų įvairovė. Į jį ištirpęs koloidinis tirpalas gali sumažinti skysčio ir kietos sąsajos įtempimą ir laisvą energiją ant mažų kietųjų dalelių, taip padidindamas heterogeninės dispersijos sistemos stabilumą. Šis produktas yra didelio klampumo pakabos skysčio paruošimas, paruoštas kaip pakabinamoji medžiaga. Jis turi gerą suspenduojamą efektą, lengvai iš naujo perkrautą, nelipnų ir smulkių flokuliuotų dalelių. Įprasta suma yra nuo 0,5% iki 1,5%.
4.4 Naudojamas kaip blokatorius, lėtas ir kontroliuojamas paleidimo ir porų formavimo agentas
Šio produkto aukšto klampumo laipsnis naudojamas hidrofilinės gelio matricos ilgalaikio atpalaidavimo tabletėms, retarderiams ir kontroliuojamam atpalaidavimo agentams paruošti mišrių medžiagų matricos tablečių tabletėms. Tai reiškia, kad atidėtas narkotikų išleidimas. Jo naudojimo koncentracija yra 10% ~ 80% (m /m). Žemo klampumo laipsnis naudojamas kaip porų formavimo agentas nuolatinėms ar kontroliuojamoms atpalaidavimo formulėms. Pradinė dozė, reikalinga terapiniam tokio tipo tabletės poveikiui, gali būti greitai pasiekiama, tada daromas nuolatinis ar kontroliuojamas išsiskyrimo efektas, o organizme palaikoma efektyvi kraujo vaisto koncentracija. Hypromellose drėkina, kad susidarytų gelio sluoksnis, kai jis susitinka su vandeniu. Vaisto išsiskyrimo iš matricos tabletės mechanizmas daugiausia yra gelio sluoksnio difuzija ir gelio sluoksnio erozija.
4.5 Apsauginiai klijai, naudojami kaip tirštiklis ir koloidas
Kai šis produktas naudojamas kaip tirštiklis, įprasta koncentracija yra 0,45%~ 1,0%. Šis produktas taip pat gali padidinti hidrofobinių klijų stabilumą, sudaryti apsauginį koloidą, užkirsti kelią dalelių susivienijimui ir aglomeracijai, taip slopindamas nuosėdų susidarymą. Jo įprasta koncentracija yra 0,5%~ 1,5%.
4.6 Naudojamas kaip kapsulės medžiaga
Paprastai kapsulės kapsulės apvalkalo medžiaga daugiausia yra želatina. Ming kapsulės apvalkalo gamybos procesas yra paprastas, tačiau yra keletas problemų ir reiškinių, tokių kaip prasta drėgmės ir deguonies jautrių vaistų apsauga, sumažėjęs vaistų tirpimas ir kapsulės apvalkalo dezintegracijos vėlavimas laikant. Todėl „Hypromellose“ naudojama kaip kapsulės medžiagos pakaitalas ruošiant kapsules, o tai pagerina kapsulės formą ir naudojimą ir buvo plačiai reklamuojama namuose ir užsienyje.
4.7 kaip bioadhezis
Bioadhezinė technologija, pagalbinių medžiagų taikymas su bioadheziniuose polimeruose, laikantis biologinės gleivinės, sustiprina preparato ir gleivinės kontakto tęstinumą ir įtempimą, kad vaistą lėtai išlaisvintų ir absorbuotų gleivinė, kad pasiektų gleivinės tikslą, kad būtų pasiektas gleivinė gydymas. Jis plačiai naudojamas dabar jis naudojamas nosies ertmės ir burnos gleivinės ligoms gydyti. Virškinimo trakto bioadhezijos technologija yra naujos rūšies vaistų pristatymo sistema, sukurta pastaraisiais metais. Tai ne tik prailgina vaistų preparatų buvimo laiką virškinimo trakte, bet ir pagerina vaisto kontaktinį efektyvumą su absorbcijos vietos ląstelės membrana ir keičia ląstelių membranos sklandumą. Sugalvojanti vaisto galia į plonosios žarnos epitelio ląsteles sustiprinama, taip pagerinant vaisto biologinį prieinamumą.
4.8 kaip aktualus gelis
Kaip lipnus paruošimas odai, „Gel“ turi daugybę pranašumų, tokių kaip sauga, grožis, lengvas valymas, mažos išlaidos, paprastas paruošimo procesas ir geras suderinamumas su narkotikais. Pastaraisiais metais ji sulaukė didelio dėmesio ir tapo odos išorinių preparatų vystymuisi. kryptis.
4.9 kaip kritulių inhibitorius emulsijos sistemoje
Pašto laikas: 2012 m. Gruodžio 16 d