Hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC) yra daugiafunkcinis polimeras, plačiai naudojamas farmacijos pramonėje. Jis priklauso celiuliozės eterio kategorijai ir yra gaunamas iš natūralios celiuliozės. HPMC sintetinamas gydant celiuliozę propileno oksidu ir metil chloridu, todėl junginiai, turintys pagerėjusį tirpumą ir kitas pageidautinas savybes. Šis farmacijos pagalbininkas yra plačiai naudojamas kuriant ir gaminant įvairias dozavimo formas, įskaitant tabletes, kapsules, oftalmologinius preparatus ir kontroliuojamo atpalaidavimo vaistų tiekimo sistemas.
Įvadas į hidroksipropilo metilceliuliozę:
Cheminė struktūra ir savybės:
Hidroksipropilo metilceliuliozė yra pusiau sintetinis, inertinis, vandenyje tirpus polimeras. Jo cheminė struktūra apima hidroksipropilo ir metoksi grupes, pritvirtintas prie celiuliozės stuburo. Šių pakaitalų proporcijos gali skirtis, todėl skirtingos savybės turi skirtingas HPMC laipsnius. Pakaitalo modelis veikia tokius parametrus kaip klampumas, tirpumas ir gelio savybės.
Gamybos procesas:
HPMC gamyba apima celiuliozės eterifikaciją su propileno oksidu ir metil chloridu. Hidroksipropilo ir metoksi grupių pakeitimo laipsnis (DS) gali būti kontroliuojamas sintezės metu, leidžiant pritaikyti HPMC savybes atsižvelgiant į specifinius vaistų formulavimo reikalavimus.
Programos farmacijos pramonėje:
Rišikliai planšetinių kompiuterių kompozicijose:
HPMC yra plačiai naudojamas kaip rišiklis planšetinių kompiuterių kompozicijose. Jo surišimo savybės padeda suspausti miltelius į kietas tabletes. Kontroliuojamą aktyvių farmacijos ingredientų išsiskyrimą (API) galima pasiekti naudojant konkrečias HPMC laipsnius su tinkamu klampumu ir pakeitimo lygiu.
Filmo dangos agentas:
HPMC naudojamas kaip tablečių ir granulių plėvelės dangos agentas. Tai suteikia vienodą apsauginę dangą, kuri pagerina dozavimo formų išvaizdą, skonį ir stabilumą. Be to, HPMC pagrindu pagamintos dangos gali modifikuoti vaistų išsiskyrimo profilius.
Nuolatinis ir kontroliuojamas išleidimas:
Dėl šio polimero hidrofilinio pobūdžio jis tinka naudoti nuolatiniuose ir kontroliuojamo atpalaidavimo formuluotėje. HPMC matrica leidžia kontroliuoti vaisto išsiskyrimą per ilgą laiką, pagerina paciento atitiktį ir sumažina dozavimo dažnį.
Oftalminiai preparatai:
Oftalmologinėse kompozicijose HPMC naudojamas norint padidinti akių lašų klampumą, tokiu būdu užtikrinant ilgesnį gyvenimo laiką ant akių paviršiaus. Tai padidina vaisto biologinį prieinamumą ir terapinį efektyvumą.
STORENING STABILIZACIJA:
HPMC naudojamas kaip tirštiklis ir stabilizatorius skysčių ir pusiau kietose formuluotėse, tokiose kaip geliai, kremai ir suspensijos. Tai suteikia šioms kompozicijoms klampumą ir pagerina jų bendrąsias reologines savybes.
Pagrindinės HPMC savybės:
Tirpumas:
HPMC tirpsta vandenyje ir sudaro aiškų, bespalvį tirpalą. Ištirpimo greičiui įtakos turi pakeitimo ir klampumo laipsnio laipsnis.
Klampumas:
HPMC tirpalų klampumas yra labai svarbus nustatant jų efektyvumą įvairiose programose. Skirtingos klasės yra skirtingos klampumo, leidžiančios tiksliai kontroliuoti formuluotės reologines savybes.
Šilumos geliacija:
Tam tikros HPMC rūšys pasižymi termogeliavimo savybėmis, sudarančiomis gelius aukštoje temperatūroje. Ši savybė naudojama kuriant šilumą jautrias kompozicijas.
Suderinamumas:
HPMC yra suderinamas su daugybe farmacinių pagalbinių medžiagų ir API, todėl tai yra pirmasis pasirinkimas formuliatoriams. Jis nereaguoja su daugumos ingredientų ir nesumažėja.
Iššūkiai ir svarstymai:
Higroskopiškumas:
HPMC yra higroskopinis, tai reiškia, kad jis sugeria drėgmę iš aplinkos. Tai daro įtaką formuluotės stabilumui ir išvaizdai, todėl reikalingos tinkamos laikymo sąlygos.
Suderinamumas su kitomis pagalbinėmis medžiagomis:
Nors formuliatoriai paprastai suderinami, jis turi atsižvelgti į HPMC suderinamumą su kitais pagalbiniais elementais, kad būtų išvengta galimo sąveikos, kuri gali turėti įtakos formuluotės našumui.
Poveikis tirpimo kreivei:
HPMC laipsnio pasirinkimas gali turėti didelę įtaką vaisto tirpimo profilyje. Formulatorius turi atidžiai pasirinkti atitinkamą pažymį, kad pasiektų norimą išleidimo charakteristiką.
Reguliavimo aspektai:
HPMC yra plačiai priimtas kaip saugus ir efektyvus farmacijos pagalbininkas. Jis atitinka įvairius reguliavimo standartus ir yra įtrauktas į farmakopėją visame pasaulyje. Gamintojai privalo laikytis geros gamybos praktikos (GMP), kad užtikrintų farmacijos produktų, turinčių HPMC, kokybę ir nuoseklumą.
Apibendrinant:
Hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC), kaip universalus ir plačiai naudojamas pagalbininkas, vaidina gyvybiškai svarbų vaidmenį farmacijos pramonėje. Dėl unikalių savybių ji tinka naudoti įvairiose dozavimo formose, įskaitant tabletes, kapsules ir oftalminius preparatas. Formuliatoriams naudinga galimybė pritaikyti HPMC savybes, kad atitiktų konkrečius formulavimo reikalavimus, tokius kaip kontroliuojamas atleidimas ir pagerintas stabilumas. Nepaisant kai kurių iššūkių, HPMC išlieka pagrindine aukštos kokybės farmacijos produktų kūrimo ingredientu, prisidedančiu prie kelių vaistų formų saugumo ir veiksmingumo.
Pašto laikas: 2012 m. Gruodžio-15 d