Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC), kas pazīstama arī kā hypromellose, ir daudzpusīgs polimērs, ko plaši izmanto farmācijas nozarē. Tas ir daļēji sintētisks, inerts, viskoelastīgs polimērs, kas iegūts no celulozes, dabiska polisaharīda. HPMC tiek vērtēts pēc tā šķīdības ūdenī, netoksisks raksturs un spēja veidot plēves un želejas.
1. Binder tablešu formulējumos
Viens no primārajiem HPMC pielietojumiem farmaceitiskos līdzekļos ir kā saistviela tablešu formulējumos. HPMC tiek izmantots, lai pārliecinātos, ka planšetdatora sastāvdaļas pielīp kopā un paliek stabilas līdz norīšanai. Tā saistošās īpašības uzlabo tablešu mehānisko izturību, padarot tās mazāk pakļautas šķeldošanai vai sadalīšanai iesaiņošanas, transporta un apstrādes laikā. Turklāt HPMC nejonu raksturs nodrošina, ka tā nereaģē ar citām sastāvdaļām, saglabājot aktīvo farmaceitisko sastāvdaļu (API) stabilitāti un efektivitāti.
2. Kontrolēta atbrīvošanas matrica
HPMC ir izšķiroša nozīme kontrolētās atbrīvošanas (CR) un ilgstošas atbrīvošanas (SR) formulējumu izstrādē. Šīs zāļu formas ir paredzētas, lai izdalītu zāles iepriekš noteiktā ātrumā, ilgstošā laika posmā saglabājot nemainīgu zāļu līmeni asinsritē. HPMC gēla veidošanas spēja, saskaroties ar kuņģa-zarnu trakta šķidrumiem, padara to ideālu šim mērķim. Tas veido viskozu gēla slāni ap tableti, kontrolējot zāļu difūziju. Šī īpašība ir īpaši izdevīga narkotikām ar šauru terapeitisko indeksu, jo tas palīdz saglabāt vēlamo koncentrāciju plazmā, tādējādi uzlabojot efektivitāti un samazinot blakusparādības.
3. Filmas pārklājums
Vēl viens nozīmīgs HPMC pielietojums ir planšetdatoru un kapsulu plēves pārklājums. HPMC bāzes pārklājumi aizsargā tableti no tādiem vides faktoriem kā mitrums, gaisma un gaiss, kas var noārdīt aktīvās sastāvdaļas. Filmas pārklājums arī uzlabo planšetdatora estētisko pievilcību, uzlabo garšas maskēšanu un to var izmantot, lai nodrošinātu zarnu zarnu zarnu trakta traktā, nodrošinot zāļu izdalīšanos noteiktos zarnu trakta apgabalos. Turklāt HPMC pārklājumus var izveidot, lai modificētu zāļu izdalīšanās profilu, palīdzot mērķtiecīgām piegādes sistēmām.
4. Sabiezes līdzeklis
HPMC kalpo kā efektīvs sabiezēšanas līdzeklis šķidros preparātos, piemēram, sīrupos un suspensijās. Tā spēja palielināt viskozitāti, ievērojami nemainot citas formulējuma īpašības, ir izdevīga, lai nodrošinātu vienotu zāļu sadalījumu šķidrumā, novēršot suspendēto daļiņu sedimentāciju un nodrošinot vēlamu mutes tapu. Šis īpašums ir īpaši svarīgs bērnu un geriatriskajās formās, kur ievadīšana ir kritiska.
5. Stabilizators aktuālos formulējumos
Aktuālos preparātos, piemēram, krēmos, želejās un ziedes, HPMC darbojas kā stabilizators un emulgators. Tas palīdz saglabāt formulējuma konsekvenci un stabilitāti, nodrošinot, ka aktīvās sastāvdaļas ir vienmērīgi sadalītas. HPMC nodrošina arī vienmērīgu tekstūru, uzlabojot produkta uzklāšanu un absorbciju uz ādas. Tā neiedomājošā daba padara to piemērotu lietošanai jutīgas ādas formulējumos.
6. Oftalmoloģiskie sagatavošanās darbi
HPMC tiek plaši izmantots oftalmoloģiskos preparātos, piemēram, mākslīgās asarās un kontaktlēcu risinājumos. Tās viskoelastīgās īpašības imitē dabisko asaru plēvi, nodrošinot acis eļļošanu un mitrumu. HPMC bāzes acu pilieni ir īpaši izdevīgi indivīdiem ar sausas acu sindromu, piedāvājot atbrīvojumu no kairinājuma un diskomforta. Turklāt HPMC tiek izmantots acu zāļu piegādes sistēmās, kur tas palīdz pagarināt zāļu kontakta laiku ar acu virsmu, uzlabojot terapeitisko efektivitāti.
7. Kapsulas formulēšana
HPMC tiek izmantots arī cieto un mīksto kapsulu ražošanā. Tas kalpo kā alternatīva želatīnam, nodrošinot veģetāro variantu kapsulu čaumalām. HPMC kapsulām priekšroka tiek dota zemākam mitruma saturam, kas ir izdevīgi mitrumam jutīgām zālēm. Tie arī piedāvā labāku stabilitāti dažādos vides apstākļos un ir mazāka iespējamība, ka tā ir savstarpēji saistīta, kas ir kopīga želatīna kapsulu problēma, kas var ietekmēt zāļu izdalīšanās profilus.
8. Biopieejamības uzlabošana
Dažos formulējumos HPMC var uzlabot slikti šķīstošo zāļu biopieejamību. Veidojot gēla matricu, HPMC var palielināt zāļu izšķīšanas ātrumu kuņģa -zarnu traktā, atvieglojot labāku absorbciju. Tas ir īpaši svarīgi narkotikām ar zemu ūdens šķīdību, jo uzlabota izšķīšana var ievērojami ietekmēt zāļu terapeitisko efektivitāti.
9. Mucoadhesive lietojumprogrammas
HPMC piemīt mucoadhesive īpašības, padarot to piemērotu vaigu un sublingvālām zāļu piegādes sistēmām. Šīs sistēmas prasa, lai zālēm ievērotu gļotādas, nodrošinot ilgstošu izdalīšanos un absorbciju tieši asinsritē, apejot pirmās caurlaides metabolismu. Šī metode ir izdevīga narkotikām, kas noārdās kuņģa skābā vidē vai kurai ir slikta perorāla biopieejamība.
Nevar pārspīlēt hidroksipropilmetilcellulozes (HPMC) daudzpusību farmaceitiskos formulējumos. Tās lietojumprogrammas svārstās no planšetdatoru iesiešanas un plēves pārklājuma līdz sabiezēšanai un stabilizējošiem līdzekļiem dažādos formulējumos. HPMC spēja modificēt zāļu izdalīšanās profilus, uzlabot bioloģisko pieejamību un nodrošināt mucoadhesion vēl vairāk uzsver tā nozīmi progresīvu zāļu piegādes sistēmu izstrādē. Tā kā farmācijas nozare turpina attīstīties, HPMC loma, iespējams, paplašināsies, to virza pastāvīgi pētniecības un attīstības centieni, kuru mērķis ir optimizēt zāļu piegādi un pacienta rezultātus.
Pasta laiks: jūnijs-05-2024