Papildu materiāla hidroksipropilcelulozes pielietojums cietā sagatavošanā

Hidroksipropilceluloze, farmaceitiska palīgviela, tiek sadalīta zemas aizvietotās hidroksipropilcelulozes (L-HPC) un ar augstu aizvietotu hidroksipropilelulozi (H-HPC) atbilstoši tā aizvietotāja hidroksipropoksijas saturam. L-HPC uzbriest koloidālā šķīdumā ūdenī, tai ir adhēzijas, plēves veidošanās, emulģēšanas utt. Kamēr H-HPC šķīst ūdenī un dažādos organiskos šķīdinātājos istabas temperatūrā, un tam ir laba termoplastiskums. , saliedētība un plēvju veidojošās īpašības, veidotā filma ir cieta, spīdīga un pilnībā elastīga, un to galvenokārt izmanto kā plēves veidojošu materiālu un pārklājuma materiālu. Tagad tiek ieviesta hidroksipropilcelulozes īpaša pielietošana cietos preparātos.

1. Kā sadalījums cietiem preparātiem, piemēram, tabletēm

Zema aizvietotu hidroksipropilelulozes kristālisko daļiņu virsma ir nevienmērīga, ar acīmredzamu laika apstākļu līdzīgu struktūru. Šī rupjā virsmas struktūra padara to ne tikai lielāku virsmas laukumu, bet arī tad, kad tā ir saspiesta tabletē kopā ar narkotikām un citām palīgvielām, planšetdatora kodolā veidojas daudzas poras un kapilāri, lai planšetdatora kodols varētu palielināt mitruma absorbcijas ātrumu un ūdens absorbciju palielinātu pietūkumu. LietošanaL-HPCKā palīgviela var padarīt tableti ātri sadalīties vienmērīgā pulverī un ievērojami uzlabot tabletes sadalīšanos, izšķīšanu un biopieejamību. Piemēram, L-HPC izmantošana var paātrināt paracetamola tablešu, aspirīna tablešu un hlorfeniramīna tablešu sadalīšanos un uzlabot izšķīšanas ātrumu. Vāji šķīstošo zāļu, piemēram, ofloxacin tablešu ar L-HPC kā sadalīšanos, sadalīšana un izšķīšana bija labākas nekā tās, kurām bija savstarpēji saistīti PVPP, savstarpēji saistīti CMC-NA un CMS-NA kā sadalītāji. Izmantojot L-HPC kā iekšējo granulu sadalīšanos kapsulās, ir labvēlīga granulu sadalīšanai, palielina kontakta virsmas laukumu starp narkotikām un izšķīdināšanas barotni, veicina zāļu izšķīšanu un uzlabo biopieejamību. Tūlītējas darbības cietie preparāti, ko attēlo strauji disintegrējoši cietie preparāti un tūlītēji izšķīdušie cietie preparāti, ir strauji disintegrējoši, tūlītēji izšķīduši, ātras darbības iedarbība, augsta biopieejamība, samazināta zāļu kairinājums barības vadam un zarnu traktam, un ir ērti ņemt un tām ir laba atbilstība. un citas priekšrocības, ieņemot svarīgu pozīciju aptiekas jomā. L-HPC ir kļuvis par vienu no vissvarīgākajiem palīgvielām tūlītējas darbības cietiem preparātiem, pateicoties tā spēcīgajai hidrofiliskumam, higroskopiskumam, ekspansijai, īsajam histerēzes laikam ūdens absorbcijai, ātras ūdens absorbcijas ātrumam un ātras ūdens absorbcijas piesātinājumam. Tas ir ideāls dezintegrants perorāli sadalīt tabletes. Paracetamols perorāli sadalās tabletes ar L-HPC tika sagatavotas kā sadalās, un tabletes ātri sadalījās 20 gadu laikā. L-HPC tiek izmantots kā tablešu sadalījums, un tā vispārējā deva ir no 2%līdz 10%, galvenokārt 5%.

2. kā saistviela tādiem preparātiem kā tabletes un granulas

L-HPC aptuvenā struktūra arī padara to lielāku mozaīkas efektu ar zālēm un daļiņām, kas palielina kohēzijas pakāpi, un tai ir laba kompresijas formēšanas veiktspēja. Pēc iespiešanas tabletēs tas parāda lielāku cietību un spīdumu, tādējādi uzlabojot planšetdatora izskata kvalitāti. Īpaši planšetdatoriem, kurus nav viegli veidot, vaļīgi vai viegli atklāt, pievienojot L-HPC, var uzlabot efektu. Ciprofloksacīna hidrohlorīda tabletei ir slikta saspiežamība, viegli sadalāma un lipīga, un to ir viegli veidot pēc L-HPC pievienošanas, ar piemērotu cietību, skaistu izskatu un izšķīšanas ātrums atbilst kvalitātes standarta prasībām. Pēc L-HPC pievienošanas izkliedējamajā planšetdatorā tā izskats, šķīstība, izkliedes vienveidība un citi aspekti ir ievērojami uzlaboti un uzlaboti. Pēc tam, kad sākotnējā receptē esošo cieti aizstāja ar L-HPC, tika palielināta azitromicīna izkliedējamā planšetdatora cietība, tika uzlabota satracinātība un tika atrisinātas problēmas ar trūkstošajiem stūru un sapuvušo tabletes malām. L-HPC tiek izmantots kā saistviela tabletēm, un vispārējā deva ir no 5% līdz 20%; savukārt H-HPC tiek izmantots kā saistviela tabletēm, granulām utt., Un vispārējā deva ir no 1% līdz 5% no sagatavošanās.

3. Pielietojums filmu pārklājumā un ilgstošos un kontrolētos izlaišanas sagatavošanā

Pašlaik plēves pārklājumā parasti izmanto ūdeni šķīstošus materiālus, kas parasti tiek izmantoti hidroksipropilmetilcelulozes (HPMC), hidroksipropilcelulozes, polietilēnglikola (PEG) utt. Hidroksipropilcelulozi bieži izmanto kā filmu veidojošu līdzekli filmu pārklājuma priekšlaicīgi veidojošos materiālos, jo tā ir smaga, elastīga un spīdīga plēve. Ja hidroksipropilcelulozi sajauc ar citiem temperatūras izturīgiem pārklājuma līdzekļiem, tā pārklājuma veiktspēju var vēl uzlabot.

Izmantojot atbilstošas ​​palīgvielas un paņēmienus, lai zāļu izgatavotu matricas tabletēs, kuņģa peldošās tabletes, daudzslāņu tabletes, pārklātas tabletes, osmotisko sūkņu tabletes un citas lēnas un kontrolētas izdalīšanās tabletes, nozīme ir: palielinot narkotiku absorbcijas pakāpi un stabilizējot narkotikas asinīs. Koncentrācija, samaziniet nevēlamās reakcijas, samazina zāļu skaitu un cenšas maksimāli palielināt ārstniecisko iedarbību ar mazāko devu un samazināt blakusparādības. Hidroksipropilceluloze ir viena no galvenajām šādu preparātu palīgvielām. Diklofenaka nātrija tablešu izšķīšanu un izdalīšanos kontrolē, izmantojot hidroksipropilcelulozi un etil celulozi kā locītavu un skeleta materiālu. Pēc mutiskas ievadīšanas un saskares ar kuņģa sulu diklofenaka nātrija ilgstošas ​​darbības tablešu virsma tiks hidratēta par želeju. Izšķīdinot gēlu un difūzijas difūziju gēla spraugā, tiek sasniegts lēnas zāļu molekulu izdalīšanās mērķis. Hidroksipropilcelulozi izmanto kā planšetdatora kontrolētās atbrīvošanas matricu, kad blokatora etil celulozes saturs ir nemainīgs, tā saturs tabletē tieši nosaka zāļu izdalīšanās ātrumu, un zāles no planšetdatora ar lielāku hidroksipropilbellozes izdalīšanos ir lēnāka. Pārklātās granulas tika sagatavotas, izmantojotL-HPCun noteikta HPMC daļa kā pārklājuma šķīdums pārklāšanai kā pietūkuma slānim un kā kontrolētu atbrīvošanas slāni pārklāšanai ar etil celulozes ūdens izkliedi. Kad tiek fiksēta pietūkuma slāņa recepte un deva, kontrolējot kontrolētā izdalīšanās slāņa biezumu, pārklātās granulas var atbrīvot dažādos paredzamajos laikos. Vairāku veidu pārklātas granulas ar atšķirīgu kontrolētā izdalīšanās slāņa svara pieaugumu tiek sajauktas, lai Shuxiong saglabātu ilgstošu reliģisko kapsulas. Izšķīdināšanas vidē dažādas pārklātas granulas var atbrīvot zāles secīgi dažādos laikos, lai vienlaikus tiktu sasniegti komponenti ar dažādām fizikālām un ķīmiskām īpašībām, vienlaikus ar ilgstošu izdalīšanos


Pasta laiks: 20.-2024. Aprīlis