Hidroksipropilceluloze, farmaceitiskā palīgviela, ir sadalīta zemi aizvietotā hidroksipropilcelulozē (L-HPC) un augsti aizvietotā hidroksipropilcelulozē (H-HPC) atbilstoši tās aizvietotāja hidroksipropoksigrupas saturam. L-HPC uzbriest līdz koloidālam šķīdumam ūdenī, tam piemīt adhēzijas, plēves veidošanās, emulgācijas utt. īpašības, un to galvenokārt izmanto kā dezintegrējošu līdzekli un saistvielu; savukārt H-HPC istabas temperatūrā šķīst ūdenī un dažādos organiskos šķīdinātājos, un tam ir laba termoplastiskums. , kohēzijas un plēvi veidojošas īpašības, izveidotā plēve ir cieta, spīdīga un pilnībā elastīga, un to galvenokārt izmanto kā plēvi veidojošu materiālu un pārklājuma materiālu. Tagad ir ieviests īpašs hidroksipropilcelulozes pielietojums cietos preparātos.
1. Kā dezintegrants cietiem preparātiem, piemēram, tabletēm
Zemi aizvietoto hidroksipropilcelulozes kristālisko daļiņu virsma ir nelīdzena, ar acīmredzamu laika apstākļu iežu līdzīgu struktūru. Šī raupjā virsmas struktūra ne tikai padara tai lielāku virsmas laukumu, bet arī tad, kad to saspiež tabletē kopā ar zālēm un citām palīgvielām, tabletes kodolā veidojas daudzas poras un kapilāri, tādējādi tabletes kodols var palielināt mitruma absorbcijas ātrumu un ūdens uzsūkšanās palielina pietūkumu. IzmantojotL-HPCkā palīgviela var panākt, ka tablete ātri sadalās viendabīgā pulverī un ievērojami uzlabo tabletes sadalīšanos, šķīdināšanu un biopieejamību. Piemēram, L-HPC lietošana var paātrināt paracetamola tablešu, aspirīna tablešu un hlorfeniramīna tablešu sadalīšanos un uzlabot šķīšanas ātrumu. Slikti šķīstošo zāļu, piemēram, ofloksacīna tablešu ar L-HPC kā dezintegrantiem, sadalīšanās un šķīdināšana bija labāka nekā tām, kurām bija šķērssaistīts PVPP, šķērssaistīts CMC-Na un CMS-Na kā dezintegranti. L-HPC izmantošana kā granulu iekšējais dezintegrants kapsulās veicina granulu sadalīšanos, palielina saskares virsmu starp zāļu un šķīdināšanas vidi, veicina zāļu izšķīšanu un uzlabo biopieejamību. Tūlītējas iedarbības cietajiem preparātiem, ko raksturo ātri sadaloši cietie preparāti un ātri šķīstoši cietie preparāti, ir ātri sadaloša, momentāni šķīstoša, ātras iedarbības iedarbība, augsta biopieejamība, samazināts barības vada un kuņģa-zarnu trakta kairinājums, un tie ir ērti lietojami un tiem ir laba atbilstība. un citas priekšrocības, ieņemot nozīmīgu vietu farmācijas jomā. L-HPC ir kļuvusi par vienu no svarīgākajām palīgvielām tūlītējas darbības cietajos preparātos, pateicoties tā spēcīgajai hidrofilitātei, higroskopiskumam, paplašināmībai, īsam ūdens absorbcijas histerēzes laikam, ātram ūdens absorbcijas ātrumam un ātrai ūdens absorbcijas piesātinājumam. Tas ir ideāls dezintegrants iekšķīgi sadalāmām tabletēm. Paracetamola iekšķīgi sadalošās tabletes tika pagatavotas ar L-HPC kā dezintegrantu, un tabletes ātri sadalījās 20 sekunžu laikā. L-HPC lieto kā dezintegrantu tabletēm, un tā vispārējā deva ir 2% līdz 10%, galvenokārt 5%.
2. Kā saistviela tādiem preparātiem kā tabletes un granulas
L-HPC rupjā struktūra nodrošina arī lielāku mozaīkas efektu ar zālēm un daļiņām, kas palielina kohēzijas pakāpi un nodrošina labu presēšanas veidni. Pēc presēšanas tabletēs tā uzrāda lielāku cietību un spīdumu, tādējādi uzlabojot planšetdatora izskata kvalitāti. L-HPC pievienošana var uzlabot efektu, jo īpaši tabletēm, kuras nav viegli veidojamas, ir brīvas vai viegli atsedzamas. Ciprofloksacīna hidrohlorīda tabletei ir slikta saspiežamība, viegli sadalāma un lipīga, un to ir viegli veidot pēc L-HPC pievienošanas, ar piemērotu cietību, skaistu izskatu un šķīšanas ātrumu, kas atbilst kvalitātes standarta prasībām. Pēc L-HPC pievienošanas disperģējamai tabletei tās izskats, irdenums, dispersijas viendabīgums un citi aspekti tiek ievērojami uzlaboti un uzlaboti. Pēc tam, kad oriģinālajā receptē esošā ciete tika aizstāta ar L-HPC, tika palielināta azitromicīna disperģējamās tabletes cietība, uzlabota irdenība un atrisinātas oriģinālās tabletes trūkstošo stūru un sapuvušo malu problēmas. L-HPC izmanto kā saistvielu tabletēm, un vispārējā deva ir 5% līdz 20%; savukārt H-HPC izmanto kā saistvielu tabletēm, granulām utt., un vispārējā deva ir 1% līdz 5% no preparāta.
3. Lietošana plēves pārklājumos un ilgstošas un kontrolētas atbrīvošanās preparātos
Pašlaik ūdenī šķīstošie materiāli, ko parasti izmanto plēves pārklājumos, ir hidroksipropilmetilceluloze (HPMC), hidroksipropilceluloze, polietilēnglikols (PEG) un tā tālāk. Hidroksipropilceluloze bieži tiek izmantota kā plēvi veidojošs līdzeklis plēves pārklājuma maisīšanas materiālos, jo tai ir izturīga, elastīga un spīdīga plēve. Ja hidroksipropilceluloze tiek sajaukta ar citiem temperatūras izturīgiem pārklājuma līdzekļiem, tās pārklājuma veiktspēju var vēl vairāk uzlabot.
Izmantojot atbilstošas palīgvielas un paņēmienus, lai zāles padarītu matricas tabletes, kuņģa peldošās tabletes, daudzslāņu tabletes, apvalkotās tabletes, osmotiskā sūkņa tabletes un citas lēnas un kontrolētas darbības tabletes, nozīme ir: palielināt zāļu uzsūkšanās pakāpi un stabilizēt zāļu līmeni asinīs. Koncentrējieties, samaziniet nevēlamās reakcijas, samaziniet medikamentu skaitu un tiecieties pēc iespējas palielināt ārstniecisko efektu ar mazāko devu un samazināt nevēlamās reakcijas. Hidroksipropilceluloze ir viena no galvenajām šādu preparātu palīgvielām. Diklofenaka nātrija tablešu izšķīšanu un izdalīšanos kontrolē, izmantojot hidroksipropilcelulozi un etilcelulozi kā locītavu un skeleta materiālu. Pēc iekšķīgas lietošanas un saskares ar kuņģa sulu nātrija diklofenaka ilgstošās darbības tablešu virsma tiks hidratēta, veidojot gēlu. Gēla šķīdināšanas un zāļu molekulu difūzijas rezultātā gēla spraugā tiek sasniegts zāļu molekulu lēnas atbrīvošanās mērķis. Hidroksipropilceluloze tiek izmantota kā tabletes kontrolētas darbības matrica, ja bloķētāja etilcelulozes saturs ir nemainīgs, tās saturs tabletē tieši nosaka zāļu izdalīšanās ātrumu, un zāles no tabletes ar lielāku hidroksipropilcelulozes saturu Izdalīšanās notiek lēnāk. Pārklātās granulas tika sagatavotas, izmantojotL-HPCun noteikta daļa HPMC kā pārklājuma šķīdums pārklāšanai kā uzbriestošs slānis un kā kontrolētas izdalīšanās slānis pārklāšanai ar etilcelulozes ūdens dispersiju. Kad uzbriestošā slāņa recepte un deva ir fiksēta, kontrolējot kontrolētās atbrīvošanās slāņa biezumu, pārklātās granulas var izdalīt dažādos paredzamajos laikos. Lai izgatavotu Shuxiong ilgstošas darbības kapsulas, tiek sajauktas vairāku veidu pārklātas granulas ar dažādu kontrolētas atbrīvošanās slāņa svara pieaugumu. Šķīdināšanas vidē dažādas pārklātas granulas var izdalīt zāles secīgi dažādos laikos, tādējādi komponenti ar dažādām fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām Vienlaicīga izdalīšanās tiek panākta vienlaikus ar ilgstošu izdalīšanos.
Publicēšanas laiks: 25.04.2024