Farmācijas jomā nātrija karboksimetilceluloze (CMC) un hidroksipropilmetilceluloze (HPMC) ir divas plaši izmantotas farmaceitiskās palīgvielas ar atšķirīgām ķīmiskajām īpašībām un funkcijām.
Ķīmiskā struktūra un īpašības
CMC ir ūdenī šķīstošs celulozes atvasinājums, ko iegūst, daļu celulozes hidroksilgrupu pārvēršot karboksimetilgrupās. CMC šķīdība ūdenī un viskozitāte ir atkarīga no tā aizvietošanas pakāpes un molekulmasas, un tas parasti darbojas kā labs biezinātājs un suspendējošs līdzeklis.
HPMC iegūst, daļu celulozes hidroksilgrupu aizstājot ar metil- un hidroksipropilgrupām. Salīdzinot ar CMC, HPMC ir plašāka šķīdība, to var izšķīdināt aukstā un karstā ūdenī, un tam ir stabila viskozitāte dažādās pH vērtībās. HPMC bieži izmanto kā plēves veidotāju, līmi, biezinātāju un kontrolētas atbrīvošanas līdzekli farmaceitiskajos produktos.
Pieteikuma lauks
Tabletes
Tablešu ražošanā CMC galvenokārt izmanto kā dezintegrantu un adhezīvu. Kā dezintegrants CMC var absorbēt ūdeni un uzbriest, tādējādi veicinot tablešu sadalīšanos un palielinot zāļu izdalīšanās ātrumu. Kā saistviela CMC var uzlabot tablešu mehānisko izturību.
HPMC galvenokārt izmanto kā plēves veidotāju un kontrolētas atbrīvošanas līdzekli tabletēs. HPMC veidotajai plēvei ir lieliska mehāniskā izturība un nodilumizturība, kas var aizsargāt zāles no ārējās vides ietekmes. Tajā pašā laikā HPMC plēvi veidojošās īpašības var izmantot arī, lai kontrolētu zāļu izdalīšanās ātrumu. Pielāgojot HPMC veidu un devu, var panākt ilgstošas vai kontrolētas atbrīvošanas efektu.
Kapsulas
Kapsulu sagatavošanā CMC tiek izmantots mazāk, savukārt HPMC tiek plaši izmantots, īpaši veģetāro kapsulu ražošanā. Tradicionālie kapsulu apvalki pārsvarā ir izgatavoti no želatīna, taču dzīvnieku izcelsmes problēmu dēļ HPMC ir kļuvis par ideālu alternatīvu materiālu. Kapsulas apvalks, kas izgatavots no HPMC, ir ne tikai ar labu biosaderību, bet arī atbilst veģetāriešu vajadzībām.
Šķidrie preparāti
Pateicoties lieliskajām sabiezēšanas un suspensijas īpašībām, CMC tiek plaši izmantots šķidros preparātos, piemēram, šķīdumos iekšķīgai lietošanai, acu pilieniem un lokāliem preparātiem. CMC var palielināt šķidro preparātu viskozitāti, tādējādi uzlabojot zāļu suspensiju un stabilitāti un novēršot zāļu sedimentāciju.
HPMC lietošana šķidros preparātos galvenokārt ir koncentrēta biezinātājos un emulgatoros. HPMC var palikt stabils plašā pH diapazonā un var būt saderīgs ar dažādām zālēm, neietekmējot zāļu efektivitāti. Turklāt HPMC plēvi veidojošās īpašības tiek izmantotas arī lokālos preparātos, piemēram, plēvi veidojošais aizsargefekts acu pilienos.
Kontrolētas izdalīšanās preparāti
Kontrolētas izdalīšanās preparātos HPMC lietošana ir īpaši svarīga. HPMC spēj veidot gēla tīklu, un zāļu izdalīšanās ātrumu var kontrolēt, pielāgojot HPMC koncentrāciju un struktūru. Šis īpašums ir plaši izmantots iekšķīgi lietojamās ilgstošas darbības tabletēs un implantos. Turpretim CMC mazāk izmanto kontrolētas darbības preparātos, galvenokārt tāpēc, ka tā veidotā gēla struktūra nav tik stabila kā HPMC.
Stabilitāte un savietojamība
CMC ir slikta stabilitāte pie dažādām pH vērtībām, un to viegli ietekmē skābju bāzes vide. Turklāt CMC ir vāja savietojamība ar noteiktām zāļu sastāvdaļām, kas var izraisīt zāļu nogulsnēšanos vai neveiksmi.
HPMC uzrāda labu stabilitāti plašā pH diapazonā, to nevar viegli ietekmēt skābes-bāze, un tam ir lieliska savietojamība. HPMC var būt saderīgs ar lielāko daļu zāļu sastāvdaļu, neietekmējot zāļu stabilitāti un efektivitāti.
Drošība un noteikumi
Gan CMC, gan HPMC tiek uzskatīti par drošām farmaceitiskām palīgvielām, un dažādu valstu farmakopejas un regulējošās aģentūras tos ir apstiprinājušas lietošanai farmaceitiskajos preparātos. Tomēr lietošanas laikā CMC var izraisīt dažas alerģiskas reakcijas vai diskomfortu kuņģa-zarnu traktā, savukārt HPMC reti izraisa nevēlamas reakcijas.
CMC un HPMC ir savas priekšrocības farmācijas lietojumos. CMC ieņem nozīmīgu vietu šķidro preparātu ražošanā, pateicoties tā lieliskām sabiezēšanas un suspensijas īpašībām, savukārt HPMC ir plaši izmantots tabletēs, kapsulās un kontrolētas darbības preparātos, pateicoties izcilajām plēvi veidojošajām un kontrolētās atbrīvošanās īpašībām. Farmaceitisko preparātu izvēle jābalsta uz specifiskām zāļu īpašībām un sagatavošanas prasībām, vispusīgi izvērtējot abu priekšrocības un trūkumus un izvēloties piemērotāko palīgvielu.
Izlikšanas laiks: 19. jūlijs 2024