Farmaceitiskajā laukā nātrija karboksimetilceluloze (CMC) un hidroksipropilmetilcelluloze (HPMC) ir divas parasti izmantotas farmaceitiskas palīgvielas ar dažādām ķīmiskām īpašībām un funkcijām.
Ķīmiskā struktūra un īpašības
CMC ir ūdenī šķīstošs celulozes atvasinājums, kas iegūts, pārveidojot celulozes hidroksilgrupu daļu karboksimetilgrupās. CMC ūdens šķīdība un viskozitāte ir atkarīga no tā aizvietošanas pakāpes un molekulmasas pakāpes, un tas parasti uzvedas kā labs sabiezinātājs un suspējošais līdzeklis.
HPMC iegūst, aizstājot daļu no celulozes hidroksilgrupu ar metil un hidroksipropilgrupām. Salīdzinot ar CMC, HPMC ir plašāka šķīdība, to var izšķīdināt aukstā un karstā ūdenī, un tai ir stabila viskozitāte dažādās pH vērtībās. HPMC bieži izmanto kā filmu, kas bija bijušais, līmējošais, biezinātāja un kontrolēts atbrīvošanas līdzeklis, farmaceitiskos līdzekļos.
Lauks
Tabletes
Tablešu ražošanā CMC galvenokārt izmanto kā sadalītu un līmi. CMC kā sadalīšanās var absorbēt ūdeni un uzbriest, tādējādi veicinot tablešu sadalīšanos un palielinot narkotiku izdalīšanās ātrumu. Kā saistviela CMC var uzlabot tablešu mehānisko izturību.
HPMC galvenokārt tiek izmantots kā filmas bijušais un kontrolētais atbrīvošanas aģents planšetdatoros. HPMC veidotajai filmai ir lieliska mehāniskā izturība un nodiluma izturība, kas var aizsargāt zāles no ārējās vides ietekmes. Tajā pašā laikā HPMC plēvju veidojošās īpašības var izmantot arī zāļu izdalīšanās ātruma kontrolei. Pielāgojot HPMC tipu un devu, var sasniegt ilgstošu izdalīšanos vai kontrolētu izdalīšanās efektu.
Kapsulas
Kapsulas sagatavošanā CMC ir mazāk izmantots, savukārt HPMC tiek plaši izmantots, it īpaši veģetāro kapsulu ražošanā. Tradicionālās kapsulu čaumalas lielākoties ir izgatavotas no želatīna, bet dzīvnieku avotu problēmas dēļ HPMC ir kļuvis par ideālu alternatīvu materiālu. Kapsulas apvalkam, kas izgatavots no HPMC, ir ne tikai laba bioloģiskā savietojamība, bet arī atbilst veģetāriešu vajadzībām.
Šķidrie preparāti
Sakarā ar lieliskajām sabiezēšanas un suspensijas īpašībām CMC plaši izmanto šķidros preparātos, piemēram, perorālos šķīdumos, acu pilienos un lokālos preparātos. CMC var palielināt šķidru preparātu viskozitāti, tādējādi uzlabojot zāļu apturēšanu un stabilitāti un novēršot zāļu sedimentāciju.
HPMC pielietojums šķidruma preparātos galvenokārt ir koncentrēts sabiezētājiem un emulgatoriem. HPMC var palikt stabils plašā pH diapazonā un var būt saderīgs ar dažādām zālēm, neietekmējot zāļu efektivitāti. Turklāt HPMC plēvju veidojošās īpašības tiek izmantotas arī aktuālos preparātos, piemēram, plēvju veidojošajā aizsargājošajā efektā acu pilienos.
Kontrolēti atbrīvošanas sagatavošanās darbi
Kontrolētu izlaišanas preparātos HPMC pielietojums ir īpaši ievērojams. HPMC spēj izveidot gēla tīklu, un zāļu izdalīšanās ātrumu var kontrolēt, pielāgojot HPMC koncentrāciju un struktūru. Šis īpašums ir plaši izmantots perorālajās ilgstošās darbības tabletēs un implantos. Turpretī CMC ir mazāk izmantots kontrolētās darbības preparātos, galvenokārt tāpēc, ka tā veidotā gēla struktūra nav tik stabila kā HPMC.
Stabilitāte un savietojamība
CMC ir slikta stabilitāte dažādās pH vērtībās, un to viegli ietekmē skābes bāzes vide. Turklāt CMC ir slikta savietojamība ar noteiktām zāļu sastāvdaļām, kas var izraisīt narkotiku nokrišņus vai neveiksmes.
HPMC parāda labu stabilitāti plašā pH diapazonā, to viegli neietekmē skābes bāze, un tam ir lieliska savietojamība. HPMC var būt savietojams ar lielāko daļu zāļu sastāvdaļu, neietekmējot zāļu stabilitāti un efektivitāti.
Drošība un noteikumi
Gan CMC, gan HPMC tiek uzskatīti par drošiem farmaceitiskiem palīgvielām, un farmakopoejas un regulatīvās aģentūras dažādās valstīs tos ir apstiprinājušas farmaceitiskos preparātos. Tomēr lietošanas laikā CMC var izraisīt dažas alerģiskas reakcijas vai kuņģa -zarnu trakta diskomfortu, savukārt HPMC reti izraisa nevēlamas reakcijas.
CMC un HPMC ir savas priekšrocības farmaceitiskās lietojumprogrammās. CMC ieņem svarīgu pozīciju šķidruma preparātos, pateicoties tā lieliskajām sabiezēšanas un balstiekārtas īpašībām, savukārt HPMC ir plaši izmantots tabletēs, kapsulās un kontrolētās darbības preparātos, pateicoties tā lieliskajām plēvēm veidojošajām un kontrolētajām atbrīvošanas īpašībām. Farmaceitisko preparātu izvēlei jābalstās uz īpašām zāļu īpašībām un sagatavošanas prasībām, visaptveroši ņemot vērā abu priekšrocības un trūkumus un izvēloties vispiemērotāko palīgvielu.
Pasta laiks: jūlijs-19-2024