1. HPMC pamata raksturs
Hypromellose, angļu nosaukums hidroksipropilmetilceluloze, pseidonīms HPMC. Tās molekulārā formula ir C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, un molekulmasa ir aptuveni 86 000. Šis produkts ir daļēji sintētisks materiāls, kas ir daļa no metilgrupas un daļa no celulozes daudzhidroksipropilētera. To var ražot ar divām metodēm: viens ir piemērotas pakāpes metilcelulozes apstrāde ar NaOH un pēc tam reaģēt ar propilēnoksīdu augstā temperatūrā un augstā spiedienā. Reakcijas laiks ir jāsaglabā, lai metil un hidroksipropilgrupas varētu sasaistīties ar ēteri. Tā forma ir savienota ar celulozes anhidroglikozes gredzenu un var sasniegt vēlamo pakāpi; Otrs ir kokvilnas lintera vai koka mīkstuma šķiedras apstrāde ar kaustisko soda un pēc tam iegūst, reaģējot ar hlorētu metānu un propilēnoksīdu secīgi, un pēc tam vēl vairāk rafinēts, pulverizējiet, izgatavojiet smalkā un vienmērīgā pulverī vai granulā. HPMC ir daudzveidīga dabiska augu celuloze, un tā ir arī lieliska farmaceitiskā palīgviela, kurai ir plašs avots. Pašlaik to plaši izmanto mājās un ārzemēs, un tas ir viens no farmaceitiskajiem palīgvielām ar visaugstāko lietošanas līmeni perorālo zāļu starpā.
Šī produkta krāsa ir balta līdz piena balta, netoksiska un garša, un tā ir granulēta vai šķiedra, viegli plūstoša pulvera. Tas ir samērā stabils gaismas iedarbībā un mitrumā. Tas uzbriest aukstā ūdenī, veidojot pienainu baltu koloidālu šķīdumu ar zināmu viskozitātes pakāpi. Sol-gel starpkonversijas parādība var rasties noteiktas šķīduma koncentrācijas temperatūras maiņas dēļ. Ir ļoti viegli izšķīdināt 70% spirta vai dimetilketona, un tas neizšķīst bezūdens spirtā, hloroformā vai etoksietānā.
Hypromellose ir laba stabilitāte, ja pH ir no 4,0 līdz 8,0, un tas var būt stabili no 3,0 līdz 11,0. Pēc 10 dienām uzglabāšanas temperatūrā 20 ° C un 80%relatīvo mitrumu, HPMC mitruma absorbcijas koeficients ir 6,2%.
Sakarā ar atšķirību divu aizvietotāju satura atšķirībā hypromellose, metoksi un hidroksipropila struktūrā, parādījās dažādi produktu veidi. Īpašā koncentrācijā dažāda veida produktu veidiem ir īpaša viskozitāte un termiskās želejas temperatūra, tāpēc tam ir atšķirīgas īpašības, un to var izmantot dažādiem mērķiem. Dažādu valstu farmakopejai ir dažādas modeļa specifikācijas un izpausmes: Eiropas farmakopeja ir balstīta uz dažādām dažādu viskozitātes pakāpēm un dažādu tirgū esošo produktu aizstāšanas pakāpi. To izsaka pakāpe plus skaitlis. Vienība ir MPA • s. Pēc 4 ciparu pievienošanas, lai norādītu katra hypromellose aizvietotāja saturu un veidu, piemēram, 2208 hypromellose, pirmie divi cipari atspoguļo aptuveno metoksi grupas procentuālo daudzumu, pēdējie divi cipari apzīmē hidroksipropilgrupa. Aptuvenais gadījumu procents.
2. HPMC izšķīdināšanas metode ūdenī
2.1 Karstā ūdens metode
Tā kā hypromellose neizšķīst karstā ūdenī, sākotnējā stadijā to var vienmērīgi izkliedēt karstā ūdenī, un tad, kad to atdzesē, divas tipiskas metodes ir aprakstītas šādi:
(1) Ievietojiet konteinerā nepieciešamo karstā ūdens daudzumu un uzkarsējiet to līdz aptuveni 70 ℃. Pakāpeniski pievienojiet produktu lēni maisot. Sākumā produkts peld uz ūdens virsmas un pēc tam pakāpeniski veido vircu. Atdzesē vircu.
(2) Pievienojiet traukā 1/3 vai 2/3 no nepieciešamā ūdens daudzuma un uzkarsējiet to līdz 70 ° C, lai izkliedētu produktu, lai pagatavotu karstu ūdens vircu, un pēc tam pievienojiet atlikušo daudzumu auksta ūdens vai ledus ūdens Uz karstā ūdens vircu vircā, pēc maisīšanas atdzesējiet maisījumu.
2.2 Pulvera sajaukšanas metode
Pulvera daļiņas un citas pulverveida sastāvdaļas ar vienādu vai lielāku daudzumu pilnībā izkliedē sausā sajaukšanā, un pēc tam ūdeni pievieno, lai izšķīdinātu. Šajā laikā hypromellose var izšķīdināt bez aglomerācijas.
3. HPMC priekšrocības
3.1 Aukstā ūdens šķīdība
Tas šķīst aukstā ūdenī zem 40 ° C vai 70% etanola. Tas būtībā nešķīst karstā ūdenī virs 60 ° C, bet to var želēt.
3.2 Ķīmiskā inertācija
Hypromellose (HPMC) ir sava veida nejonu celulozes ēteris. Tā risinājumam nav jonu lādiņa un tas nav mijiedarbojies ar metāla sāļiem vai jonu organiskiem savienojumiem. Tāpēc preparēšanas procesā citi palīgvielas ar to nereaģē.
3.3. Stabilitāte
Tas ir samērā stabils gan skābei, gan sārmiem, un to var uzglabāt ilgu laiku no pH 3 līdz 1L, un tās viskozitātei nav acīmredzamu izmaiņu. Hypromellose (HPMC) ūdens šķīdumam ir anti-melodija, un tā var saglabāt labu viskozitātes stabilitāti ilgtermiņa uzglabāšanas laikā. Farmaceitiskajiem palīgvielām, kuras izmanto HPMC, ir labāka kvalitātes stabilitāte nekā tiem, kas izmanto tradicionālos palīgvielas (piemēram, dekstrīnu, cieti utt.).
3.4 Viskozitātes pielāgojamība
Dažādus HPMC viskozitātes atvasinājumus var sajaukt dažādās proporcijās, un tās viskozitāte var mainīties atbilstoši noteiktajam noteikumam, un tai ir labas lineāras attiecības, tāpēc to var izvēlēties atbilstoši prasībām.
3.5 Metaboliskā inerce
HPMC nav absorbēts vai metabolizēts organismā un nesniedz kalorijas, tāpēc tas ir drošs palīgviela ārstnieciskiem preparātiem.
3.6 Drošība
Parasti tiek uzskatīts, ka HPMC ir netoksisks un neiedalīgs materiāls. Peļu vidējā nāvējošā deva ir 5 g/kg, un vidējā nāvējošā deva žurkām ir 5,2 g/kg. Dienas deva ir nekaitīga cilvēka ķermenim.
4. HPMC pielietojums sagatavošanās darbos
4.1. Izmanto kā plēves pārklājuma materiālu un plēves veidošanas materiālu
Hypromellose (HPMC) tiek izmantots kā planšetdatora pārklājums ar plēvi. Salīdzinot ar tradicionālajām pārklātajām tabletēm, piemēram, tabletēm, kas pārklātas ar cukuru, tabletēm nav acīmredzamu priekšrocību, maskējot garšu un izskatu, bet to cietība un satrašana, mitruma absorbcija, sadalīšanās, pārklājuma svara pieaugums un citi kvalitātes rādītāji ir labāki. Šī produkta zemas viskozitātes pakāpe tiek izmantota kā ūdens šķīstošs plēves pārklājuma materiāls tabletēm un tabletēm, un augstas viskozitātes pakāpe tiek izmantota kā plēves pārklājuma materiāls organisko šķīdinātāju sistēmām. Lietošanas koncentrācija parasti ir 2,0%-20%.
4.2 kā saistviela un sadalīšanās
Šī produkta zemas viskozitātes pakāpi var izmantot kā saistvielu un sadalīt tabletēm, tabletēm un granulām, un augstas viskozitātes pakāpi var izmantot tikai kā saistviela. Deva mainās atkarībā no dažādiem modeļiem un prasībām. Parasti sausās granulācijas tabletēs izmantotais saistvielas daudzums ir 5%, un mitrās granulēšanas tabletēm izmantotais saistvielas daudzums ir 2%.
4.3 kā apturēšanas aģents
Suspējošais līdzeklis ir viskoza gēla viela ar hidrofilitāti. Suspodējošā līdzekļa izmantošana suspendējošā līdzeklī var palēnināt daļiņu sedimentācijas ātrumu, un to var piestiprināt līdz daļiņu virsmai, lai daļiņu polimerizēšana un kondensācija nonāktu masā. Aizturēšanai ir būtiska loma apturēšanas veidošanā. HPMC ir lieliska suspingtu aģentu dažādība. Tajā izšķīdinātais koloidālais šķīdums var samazināt šķidruma un cietā saskarnes spriegojumu un brīvo enerģiju uz mazajām cietajām daļiņām, tādējādi uzlabojot neviendabīgas izkliedes sistēmas stabilitāti. Šis produkts ir augstas viskozitātes suspensijas šķidruma preparāts, kas sagatavots kā suspējošais līdzeklis. Tam ir labs suspendējošais efekts, viegli pārmeklējams, nelipīgs un smalkās flokulētās daļiņas. Parastā summa ir no 0,5% līdz 1,5%.
4.4. Izmanto kā bloķētāju, lēnu un kontrolētu atbrīvošanas līdzekli un poru veidojošo līdzekli
Šī produkta augstas viskozitātes pakāpe tiek izmantota, lai sagatavotu hidrofilo gēla matricas ilgstošas darbības tabletes, palēninātājus un kontrolētas darbības līdzekļus jauktu materiālu matricas ilgstošas darbības tabletēm. Tas ietekmē narkotiku atbrīvošanu. Tās lietošanas koncentrācija ir 10% ~ 80% (masas /w). Zemas viskozitātes pakāpe tiek izmantota kā poru veidojošais līdzeklis ilgstošām vai kontrolētām izdalīšanās formulām. Sākotnējo devu, kas nepieciešama šāda veida planšetdatoru terapeitiskajai iedarbībai, var ātri sasniegt, un pēc tam tiek izmantota ilgstoša vai kontrolēta izdalīšanās efekts, un organismā tiek saglabāta efektīvā zāļu koncentrācija asinīs. Hypromellose hidratē, veidojot želejas slāni, kad tas satiekas ar ūdeni. Narkotiku izdalīšanās mehānisms no matricas tabletes galvenokārt ir gēla slāņa difūzija un želejas slāņa erozija.
4.5 aizsargājoša līme, ko izmanto kā biezinātāju un koloīdu
Kad šo produktu izmanto kā biezinātāju, parastā koncentrācija ir 0,45%~ 1,0%. Šis produkts var arī palielināt hidrofobās līmes stabilitāti, veidot aizsargājošu koloīdu, novērst daļiņu saliekšanu un aglomerāciju, tādējādi kavējot nogulumu veidošanos. Tās parastā koncentrācija ir 0,5%~ 1,5%.
4.6. Izmanto kā kapsulas materiālu
Parasti kapsulas kapsulas apvalka materiāls galvenokārt ir želatīns. Ming kapsulas apvalka ražošanas process ir vienkāršs, taču ir dažas problēmas un parādības, piemēram, slikta mitruma un skābekļa jutīgu zāļu aizsardzība, samazināta zāļu izšķīšana un kapsulas apvalka sadalīšanās kavēšanās uzglabāšanas laikā. Tāpēc hypromellose tiek izmantots kā kapsulas materiāla aizstājējs kapsulu sagatavošanā, kas uzlabo kapsulas veidojamību un lietošanas efektu, un tā ir plaši reklamēta mājās un ārvalstīs.
4.7 kā bioadhezīvs
Bioadhezīvu tehnoloģija, palīgvielu pielietošana ar bioadhēzīviem polimēriem, ievērojot bioloģisko gļotādu, pastiprina kontakta nepārtrauktību un necaurlaidību starp preparātu un gļotādu, lai gļotāda lēnām atbrīvotos un absorbētu, lai sasniegtu mērķi, lai sasniegtu mērķi, lai sasniegtu mērķi mērķim mērķim mērķim mērķim mērķi sasniegt mērķi mērķi mērķi sasniegt mērķi mērķi mērķi panākt mērķi mērķi mērķi sasniegt mērķi mērķi mērķi sasniegt mērķi mērķi mērķi sasniegt mērķi mērķi mērķi sasniegt mērķi mērķi mērķi sasniegt mērķi mērķi mērķi sasniegt mērķi mērķi mērķi sasniegt mērķi mērķim mērķa mērķi ārstēšana. To plaši izmanto tagad, to izmanto deguna dobuma un mutes gļotādas slimību ārstēšanai. Kuņģa -zarnu trakta bioadēzijas tehnoloģija ir jauna veida zāļu piegādes sistēma, kas izstrādāta pēdējos gados. Tas ne tikai pagarina zāļu preparātu uzturēšanās laiku kuņģa -zarnu traktā, bet arī uzlabo zāļu kontakta veiktspēju ar absorbcijas vietas šūnu membrānu un maina šūnu membrānas plūstamību. Tiek pastiprināta zāļu iespiešanās spēks ar tievās zarnas epitēlija šūnām, tādējādi uzlabojot zāļu biopieejamību.
4.8 kā aktuāls želeja
Kā līmējoša preparāts ādai, GEL ir virkne priekšrocību, piemēram, drošība, skaistums, viegla tīrīšana, zemas izmaksas, vienkāršs sagatavošanas process un laba saderība ar narkotikām. Pēdējos gados tai ir pievērsta liela uzmanība un tā ir kļuvusi par ādas ārējo sagatavošanās darbību attīstību. virziens.
4.9 kā nokrišņu inhibitors emulģēšanas sistēmā
Pasta laiks: decembris-16-2021