Hidroksipropilceluloze (HPC) ir palīgviela, ko plaši izmanto farmācijas jomā ar dažādām funkcionālām īpašībām. To galvenokārt izmanto cietos preparātos, piemēram, tabletēs un kapsulās. Kā daļēji sintētisks celulozes atvasinājums HPC tiek izgatavots, ievadot hidroksipropilgrupas celulozes molekulārajā struktūrā, kas nodrošina tai izcilu šķīdību, adhēziju un plēvi veidojošas īpašības, padarot to daudzpusīgu tablešu formā.
1. Biezinātāji un saistvielas
HPC kā biezinātājs un saistviela var palīdzēt daļiņām sasaistīties un veidoties tablešu ražošanas mitrās granulēšanas procesā. Tam ir spēcīga adhēzija, un tas var savienot smalkas pulvera daļiņas, izmantojot mitru granulāciju, veidojot daļiņas ar labu plūstamību un saspiežamību. Šīs daļiņas ir viegli veidojamas, un tām ir laba saspiežamība tabletēšanas laikā, tādējādi iegūstot augstas kvalitātes tabletes. Tablešu sagatavošanas procesā saistvielu pievienošana var nodrošināt tablešu cietību, izturību pret drupināšanu un zemu trauslumu.
2. Kontrolētas izdalīšanas aģenti
HPC kontrolētās atbrīvošanās efekts tabletēs ir viens no tā svarīgākajiem lietojumiem. Pateicoties tā pietūkuma un viskozitātes īpašībām ūdenī, HPC var veidot hidratācijas plēvi uz tablešu virsmas, ierobežojot zāļu izdalīšanās ātrumu, tādējādi panākot zāļu izdalīšanās aizkavēšanas efektu. Kontrolētas darbības tabletēs HPC var efektīvi pielāgot zāļu izdalīšanās ātrumu, pielāgojot tā molekulmasu un pievienošanas daudzumu, tādējādi pagarinot zāļu darbības ilgumu, samazinot zāļu ievadīšanas biežumu un uzlabojot pacienta atbilstību. Tā hidratācijas slānis laika gaitā pakāpeniski izšķīst, un zāļu izdalīšanās ātrums ir relatīvi nemainīgs, tāpēc tam ir lieliskas lietošanas iespējas ilgstošas darbības tabletēs.
3. Plēvi veidojošs līdzeklis
HPC plēvi veidojošās īpašības padara to plaši izmantotu tablešu pārklājumos, īpaši ūdenī šķīstošos pārklājuma materiālos. Pārklājot tabletes virsmu ar HPC plēvi, var izveidoties plāns un blīvs aizsargslānis, kas var ne tikai maskēt zāļu rūgtumu un uzlabot garšu, bet arī aizsargāt zāles un palielināt zāļu stabilitāti. Tā kā HPC ir laba caurspīdīgums un elastība, tā veidotā plēve ir viendabīga un gluda, un tai ir neliela ietekme uz planšetdatora izskatu. Turklāt HPC plēvei ir laba šķīdība kuņģa-zarnu traktā, un tai nebūs negatīvas ietekmes uz zāļu biopieejamību.
4. Stabilizators
HPC aizsargājošais efekts ir ļoti svarīgs arī tablešu lietošanā, īpaši tām zālēm, kas ir jutīgas pret gaismu un mitrumu. HPC var efektīvi izolēt gaisa un mitruma ietekmi un novērst zāļu bojāšanos vai oksidatīvu inaktivāciju mitruma dēļ. Īpaši, ja tabletes apvalks ir sagatavots organiskos šķīdinātājos, HPC stabilitāte un ķīmiskā inerce neļauj tam reaģēt ar aktīvajām zāļu sastāvdaļām, tādējādi nodrošinot zāļu stabilitāti un glabāšanas laiku.
5. Dezintegrants
Lai gan HPC galvenokārt izmanto kā kontrolētas atbrīvošanās līdzekli, to var izmantot arī kā dezintegrantu dažās tūlītējas darbības tabletēs. Zemas viskozitātes HPC pēc saskares ar ūdeni var ātri izšķīst un uzbriest, kā rezultātā tablete ātri sadalās, tādējādi veicinot zāļu izšķīšanu un uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā. Šī lietojumprogramma ir piemērota dažām zālēm, kurām ātri jāiedarbojas. HPC var sasniegt dažādas sadalīšanās īpašības dažādās tablešu formās, pielāgojot tā molekulmasu, pievienošanas daudzumu un citas palīgvielas.
6. Lietošana mutē sadalošās tabletēs
HPC šķīdība ūdenī un viskozitāte labi ietekmē arī iekšķīgi sadalošās tabletes (ODT). Šajā tabletē HPC var palielināt tabletes šķīšanas ātrumu mutes dobumā, atvieglojot pacientiem, īpaši gados vecākiem cilvēkiem vai bērniem, norīšanu. HPC šķīdība ūdenī ļauj tai īsā laikā izšķīst un sadalīties, savukārt viskozitāte nodrošina tabletes strukturālo izturību un neļauj tai saplīst ražošanas un uzglabāšanas laikā.
7. Sinerģija ar citām palīgvielām
HPC ir arī laba palīgvielu savietojamība tablešu formā, un tā var sinerģēt ar citām palīgvielām (piemēram, mikrokristālisko celulozi, karboksimetilcelulozi utt.), lai uzlabotu tabletes veiktspēju. Piemēram, lietojot kopā ar mikrokristālisko celulozi, HPC var uzlabot tabletes plūstamību un viendabīgumu, vienlaikus nodrošinot tabletes cietību; ja to lieto kopā ar citām līmēm, tas var vēl vairāk uzlabot tabletes adhēziju, uzlabot granulēšanas kvalitāti un kompresijas formēšanas efektu.
8. Ietekmējošie faktori un ierobežojumi
Lai gan HPC tabletēs ir daudz priekšrocību, tā lietošanas efektu ietekmē arī daudzi faktori, piemēram, molekulmasa, koncentrācija, mitrums utt. Jo lielāka ir HPC molekulmasa, jo augstāka ir viskozitāte un spēcīgāka spēja kontrolēt zāļu izdalīšanās ātrums; tajā pašā laikā pārmērīgs vides mitrums var likt tabletei absorbēt mitrumu, tādējādi ietekmējot tās stabilitāti. Tāpēc, lietojot HPC, ir saprātīgi jāizvēlas atbilstoši parametri, lai nodrošinātu vislabāko efektu tablešu formā.
Hidroksipropilcelulozei ir vairākas funkcijas tablešu sastāvā, tostarp biezinātājs, saistviela, kontrolētas atbrīvošanās līdzeklis, plēves veidotājs, stabilizators un dezintegrētājs, kas var efektīvi uzlabot tablešu kvalitāti un zāļu izdalīšanās veiktspēju. Atbilstoši specifiskajām zāļu īpašībām un formulēšanas prasībām, dažādas HPC molekulmasas un devas var elastīgi pielāgot tablešu viskozitāti, sadalīšanās un izdalīšanās ātrumu, padarot to par nozīmīgu pielietojuma vērtību farmācijas nozarē.
Izlikšanas laiks: Nov-04-2024