Hidroksipropilceluloze (HPC) ir palīgviela, ko plaši izmanto farmaceitiskajā laukā ar dažādām funkcionālām īpašībām. To galvenokārt izmanto cietos preparātos, piemēram, tabletes un kapsulās. Kā daļēji sintētiska celulozes atvasinājums, HPC tiek izgatavots, ievedot hidroksipropilgrupas celulozes molekulārajā struktūrā, kas tai piešķir izcilu šķīdību, saķeri un plēvi veidojošās īpašības, padarot to daudzveidīgu planšetdatoros.
1. Biezinātāji un saistvielas
HPC kā biezinātājs un saistviela var palīdzēt daļiņām un veidoties tablešu ražošanas mitrās granulācijas procesā. Tam ir spēcīga saķere un tā var salīmēt smalkas pulvera daļiņas kopā ar mitru granulāciju, veidojot daļiņas ar labu plūstamību un saspiežamību. Šīs daļiņas ir viegli veidojamas, un tām ir laba saspiežamība tabletes laikā, kā rezultātā tiek iegūtas augstas kvalitātes tabletes. Planšetdatoru sagatavošanas procesā saistvielu pievienošana var nodrošināt tablešu cietību, izturību pret sasmalcināšanu un zemu trauslumu.
2. Kontrolēti atbrīvošanas aģenti
HPC kontrolētais izdalīšanās efekts tabletēs ir viena no vissvarīgākajām lietojumprogrammām. Sakarā ar tā pietūkuma un viskozitātes īpašībām ūdenī, HPC var veidot hidratācijas plēvi uz tablešu virsmas, ierobežojot narkotiku izdalīšanās ātrumu, tādējādi sasniedzot narkotiku izdalīšanās aizkavēšanas ietekmi. Kontrolētās darbības tabletēs HPC var efektīvi pielāgot zāļu izdalīšanās ātrumu, pielāgojot tā molekulmasu un pievienošanas daudzumu, tādējādi pagarinot zāļu darbības ilgumu, samazinot zāļu ievadīšanas biežumu un uzlabojot pacientu atbilstību. Tās hidratācijas slānis laika gaitā pakāpeniski izšķīst, un zāļu izdalīšanās ātrums ir salīdzinoši nemainīgs, padarot to par lieliskām lietošanas iespējām ilgstošas darbības tabletēs.
3. Filmu veidojošais līdzeklis
HPC plēvju veidojošās īpašības padara to plaši izmantojamu tablešu pārklājumos, īpaši ar ūdeni šķīstošiem pārklājuma materiāliem. Tabla virsmas pārklāšana ar HPC plēvi var veidot plānu un blīvu aizsargājošu slāni, kas var ne tikai maskēt zāļu rūgtumu un uzlabot garšu, bet arī aizsargāt narkotiku un palielināt zāļu stabilitāti. Tā kā HPC ir laba caurspīdīgums un elastība, tā veidlapas plēve ir vienveidīga un gluda, un tā maz ietekmē planšetdatora izskatu. Turklāt HPC filmai ir laba šķīdība kuņģa -zarnu trakta traktā, un tai nav nelabvēlīgas ietekmes uz zāļu biopieejamību.
4. Stabilizators
HPC aizsargājošā iedarbība ir ļoti svarīga arī tablešu lietošanā, īpaši tām zālēm, kas ir jutīgas pret gaismu un mitrumu. HPC var efektīvi izolēt gaisa un mitruma ietekmi un novērst zāļu pasliktināšanos vai oksidatīvu inaktivāciju mitruma dēļ. Īpaši tad, ja tablešu pārklājums tiek sagatavots organiskos šķīdinātājos, HPC stabilitāte un ķīmiskā inertācija neļauj tam reaģēt ar aktīvajām zāļu sastāvdaļām, tādējādi nodrošinot zāļu stabilitāti un glabāšanas laiku.
5. Dezintegrējošs
Lai arī HPC galvenokārt izmanto kā kontrolētu atbrīvošanas līdzekli, to var izmantot arī kā sadalīšanos dažās tūlītējās izlaišanas tabletēs. Zema viskozitātes HPC var ātri izšķīdināt un uzbriest pēc saskares ar ūdeni, kā rezultātā strauji sadalās tablete, tādējādi veicinot zāļu izšķīšanu un absorbciju kuņģa-zarnu trakta traktā. Šis lietojumprogramma ir piemērota dažām narkotikām, kurām ātri jātiek spēkā. HPC var sasniegt atšķirīgus sadalīšanās raksturlielumus dažādās tablešu formās, pielāgojot tā molekulmasu, pievienošanas daudzumu un citus palīgvielas.
6. Pieteikums perorāli sadalās tabletēs
HPC ūdens šķīdība un viskozitāte parāda arī labu efektu perorāli sadalīt tabletes (ODT). Šajā planšetdatorā HPC var uzlabot tabletes izšķīšanas ātrumu mutes dobumā, padarot to, ka pacienti, īpaši vecāka gadagājuma cilvēki vai bērni, ir vieglāk norīt. HPC ūdens šķīdība ļauj tam īsā laikā izšķīdināt un sadalīties, savukārt tā viskozitāte nodrošina tabletes strukturālo izturību un neļauj tai sadalīties ražošanas un uzglabāšanas laikā.
7. Sinerģija ar citiem palīgvielām
HPC ir arī laba palīgvielu savietojamība planšetdatoros un var sinerģēt ar citiem palīgvielām (piemēram, mikrokristāliskai celulozei, karboksimetilcelulozei utt.), Lai uzlabotu tabletes veiktspēju. Piemēram, ja to lieto kombinācijā ar mikrokristālisko celulozi, HPC var uzlabot tabletes plūstamību un vienveidību, vienlaikus nodrošinot tabletes cietību; Ja to lieto kombinācijā ar citām līmēm, tas var vēl vairāk uzlabot tabletes saķeri, uzlabot granulācijas kvalitāti un saspiešanas veidošanas efektu.
8. ietekmējošie faktori un ierobežojumi
Lai arī HPC ir daudz priekšrocību tabletēs, tā izmantošanas efektu ietekmē arī daudzi faktori, piemēram, molekulmasa, koncentrācija, mitrums utt. Jo lielāks ir HPC molekulmasa, jo augstāka ir viskozitāte un spēcīgāka spēja kontrolēt narkotiku izdalīšanās ātrums; Tajā pašā laikā pārmērīgs vides mitrums var izraisīt tabletes mitruma absorbēšanu, ietekmējot tās stabilitāti. Tāpēc, izmantojot HPC, ir jāizvēlas piemēroti piemēroti parametri, lai nodrošinātu vislabāko efektu tabletes formulēšanā.
Hidroksipropilcelulozei ir vairākas funkcijas tablešu formulējumā, ieskaitot biezinātāju, saistvielu, kontrolētu atbrīvošanas aģentu, plēves bijušo, stabilizatoru un sadalīšanos, kas var efektīvi uzlabot tablešu kvalitāti un narkotiku izdalīšanās veiktspēju. Saskaņā ar īpašajām zāļu īpašībām un formulēšanas prasībām dažādi HPC molekulmasas un devas var elastīgi pielāgot tablešu viskozitātes, sadalīšanās un izdalīšanās ātrumu, padarot tai ir svarīga pielietojuma vērtība farmācijas nozarē.
Pasta laiks: NOV-04-244