Хидроксипропил целулоза, фармацевтски ексципиент, е поделен на ниско-супституирана хидроксипропил целулоза (L-HPC) и високо-супституирана хидроксипропил целулоза (H-HPC) според содржината на неговата супституентна хидроксипропокси. L-HPC отекува во колоиден раствор во вода, има својства на адхезија, формирање на филмови, емулгирање, итн., И главно се користи како средство за распаѓање и врзивно средство; додека H-HPC е растворлив во вода и разни органски растворувачи на собна температура и има добра термопластичност. , кохезивност и својства за формирање на филмови, формираниот филм е тежок, сјаен и целосно еластичен и главно се користи како материјал за формирање на филмови и материјал за обложување. Сега е воведена специфична примена на хидроксипропил целулоза во цврсти препарати.
1. како дезинтегрант за цврсти препарати како што се таблети
Површината на ниско-супституирани хидроксипропил целулозни кристални честички е нерамна, со очигледна изладена структура слична на карпи. Оваа груба структура на површината не само што го прави да има поголема површина, туку и кога е компресирана во таблета заедно со лекови и други ексципиенти, бројни пори и капилари се формираат во јадрото на таблетите, така што јадрото на таблетите може да ја зголеми влагата Стапката на апсорпција и апсорпцијата на водата го зголемуваат отокот. КористењеL-HPCБидејќи ексципиентот може да ја направи таблетата брзо да се распадне во униформа во прав и значително да ја подобри распаѓањето, растворот и биорасположивоста на таблетот. На пример, употребата на L-HPC може да ја забрза распаѓањето на таблетите парацетамол, таблетите аспирин и таблетите хлорфенирамин и да ја подобри стапката на растворање. Дезинтеграцијата и распаѓањето на слабо растворливи лекови, како што се таблети со офлоксацин со L-HPC, бидејќи дезинтегрантите беа подобри од оние со вкрстено поврзано PVPP, вкрстено поврзано CMC-NA и CMS-NA како дезинтегранти. Користењето L-HPC како внатрешен дезинтегрант на гранулите во капсулите е корисно за распаѓањето на гранулите, ја зголемува површината на контакт помеѓу лекот и медиумот за растворање, го промовира растворањето на лекот и ја подобрува биорасположивоста. Цврсти подготовки за непосредно ослободување претставени со цврсти препарати за брзо дисеграција и цврсти препарати што се наоѓаат во моментот, имаат брзо дистрибуција, ефекти од брзо раздвојување, брзо дејство, висока биорасположивост, намалена иритација на лекови на хранопроводот и гастроинтестиналниот тракт и се погодни за земање и имаат добра усогласеност. и други предности, заземајќи важна позиција во областа на аптеката. L-HPC стана еден од најважните ексципиенти за цврсти препарати итно ослободување, како резултат на неговата силна хидрофилност, хигроскопичност, експанзија, кратко време на хистереза за апсорпција на вода, брза брзина на апсорпција на вода и брза заситеност на апсорпција на вода. Тој е идеален дезинтегрант за орално распаѓање таблети. Парацетамол орално се распаѓа таблетите беа подготвени со L-HPC како дезинтегрант, а таблетите брзо се распаднаа во рок од 20-тите години. L-HPC се користи како дезинтегрант за таблети, а неговата општа доза е 2%до 10%, претежно 5%.
2 Како врзивно средство за препарати како што се таблети и гранули
Грубата структура на L-HPC, исто така, го прави да има поголем ефект на мозаик со лекови и честички, што го зголемува степенот на кохезија и има добри перформанси за обликување на компресија. Откако беше притиснат во таблети, тоа покажува поголема цврстина и сјај, со што се подобрува квалитетот на изгледот на таблетот. Особено за таблети кои не се лесни за формирање, лабава или лесна за откривање, додавајќи L-HPC може да го подобри ефектот. Таблетата ципрофлоксацин хидрохлорид има лоша компресибилност, лесна за разделување и леплива, и лесно е да се формира по додавањето на L-HPC, со соодветна цврстина, убав изглед и стапката на растворање ги исполнува стандардните барања за квалитет. По додавањето на L-HPC во дисперзибилната таблета, неговиот изглед, фрејтливост, униформност на дисперзија и други аспекти се значително подобрени и подобрени. Откако скробот во оригиналниот рецепт беше заменет со L-HPC, се зголеми цврстината на дисперзибилната таблета на азитромицин, се подобри фрејбилноста и беа решени проблемите со аглите што недостасуваат и расипаните рабови на оригиналната таблета. L-HPC се користи како врзивно средство за таблети, а општата доза е 5% до 20%; додека H-HPC се користи како врзивно средство за таблети, гранули, итн., а општата доза е 1% до 5% од подготовката.
3. Апликација во филмска облога и претпријатии за одржливо и контролирано издание
Во моментов, растворливи во вода материјали кои најчесто се користат во филмската обвивка вклучуваат хидроксипропилметилцелулоза (HPMC), хидроксипропилцелулоза, полиетилен гликол (PEG) и така натаму. Хидроксипропил целулоза често се користи како агент за формирање на филмови во филмот обложување на пред-материјали, заради неговиот тежок, еластичен и сјаен филм. Ако хидроксипропил целулозата се меша со други агенси за обложување отпорен на температура, перформансите на неговата облога можат дополнително да се подобрат.
Користење на соодветни ексципиенти и техники за да се направи лекот во таблети со матрица, таблети со гастрични лебди, повеќеслојни таблети, обложени таблети, таблети со осмотска пумпа и други таблети со бавно и контролирано ослободување, значењето лежи во: зголемување на степенот на апсорпција на лекови и стабилизирање на тоа лек во крвта. Концентрација, намалување на несаканите реакции, намалете го бројот на лекови и се стремиме да го зголемите куративниот ефект со најмала доза и да ги минимизираат несаканите реакции. Хидроксипропил целулоза е една од главните ексципиенти на ваквите препарати. Растворањето и ослободувањето на таблетите на диклофенак натриум се контролираат со употреба на хидроксипропил целулоза и етил целулоза како материјал на зглобот и скелет. По орална администрација и контакт со сок од желудник, површината на таблетите со одржливо ослободување на натриум диклофенак ќе биде хидрирана во гел. Преку растворање на гел и дифузија на молекули на лекови во јазот во гел, се постигнува целта на бавно ослободување на молекулите на лекови. Хидроксипропил целулоза се користи како контролирана матрица за ослободување на таблетата, кога содржината на блокаторот етил целулоза е константна, неговата содржина во таблетата директно ја одредува стапката на ослободување на лекот, а лекот од таблетот со поголема содржина Ослободувањето на хидроксипропил целулоза е побавно. Обложените пелети беа подготвени со употребаL-HPCи одреден дел од HPMC како раствор за обложување за обложување како слој за оток, и како слој за контролирано ослободување за обложување со водна дисперзија на етил целулоза. Кога рецептот и дозата на оток на слојот се фиксираат, со контролирање на дебелината на контролираниот слој за ослободување, обложените пелети можат да се ослободат во различни очекувани времиња. Неколку видови обложени пелети со различно зголемување на телесната тежина на контролираниот слој за ослободување се мешаат за да се направи капсули со одржливо ослободување на Shuxiong. Во медиумот за растворање, разни обложени пелети можат да ослободуваат лекови последователно во различни периоди, така што компонентите со различни физички и хемиски својства истовремено ослободување се постигнуваат во исто време како и одржливо ослободување
Време на објавување: АПР-25-2024