Поврзаните литератури дома и во странство во подготовката на фармацевтски ексципиенти хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) во последниве години беа разгледани, анализирани и сумирани, и неговата примена во цврсти подготовки, течни подготовки, одржливи и контролирани подготовки за ослободување, подготовки за капсули, гелатински препарати за гелатин, најновите апликации во областа на новите формулации. Поради разликата во релативната молекуларна тежина и вискозноста на HPMC, ги има карактеристиките и употребата на емулгирање, адхезија, задебелување, зголемување на вискозноста, суспендирање, геловирање и формирање на филмови. Широко се користи во фармацевтските препарати и ќе игра поголема улога во областа на подготовките. Со длабинската студија на неговите својства и подобрувањето на технологијата за формулирање, HPMC ќе биде пошироко користена во истражувањето на нови форми на дозирање и нови системи за испорака на лекови, со што се промовира континуиран развој на формулациите.
Хидроксипропил метилцелулоза; фармацевтски препарати; Фармацевтски ексципиенти.
Фармацевтските ексципиенти не се само материјална основа за формирање на сурови препарати на лекови, туку и поврзани со тешкотијата на процесот на подготовка, квалитетот на лековите, стабилноста, безбедноста, стапката на ослободување на лекови, начинот на дејствување, клиничката ефикасност и развојот на нови форми на дозирање и нови рути на администрација. тесно поврзани. Појавата на нови фармацевтски ексципиенти честопати промовира подобрување на квалитетот на подготовката и развој на нови форми на дозирање. Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) е еден од најпопуларните фармацевтски ексципиенти дома и во странство. Поради различната релативна молекуларна тежина и вискозност, има функции на емулгирање, врзување, задебелување, задебелување, суспендирање и лепење. Карактеристиките и употребата како што се коагулацијата и формирањето на филмот се користат во фармацевтската технологија. Овој напис главно ја разгледува примената на хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) во формулациите во последните години.
1.Основни својства на HPMC
Хидроксипропил метил целулоза (HPMC), молекуларната формула е C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, а релативната молекуларна маса е околу 86 000. Овој производ е полу-синтетички материјал, кој е дел од метил и дел од полихидроксипл. Може да се произведе на два начина: еден е дека метил целулозата од соодветна оценка се третира со NaOH и потоа реагира со пропилен оксид под висока температура и висок притисок. Времето на реакција мора да трае доволно долго за да се овозможи метил и хидроксипропил да формираат етерски врски, тој е поврзан со анхидроглукоза прстен на целулоза во форма на целулоза и може да го достигне посакуваниот степен; Другата е да се лекуваат памучни линтери или дрвени пулпа со каустична сода, а потоа да реагираат со хлориран метан и пропилен оксид сукцесивно, а потоа дополнително да се рафинираат. , смачкана во фин и униформа во прав или гранули.
Бојата на овој производ е бела до млечно бело, без мирис и без вкус, а формата е грануларна или влакнеста прав што тече. Овој производ може да се раствори во вода за да се формира јасен до млечно бело колоидно раствор со одредена вискозност. Феноменот на интерковерзија на сол-гел може да се појави како резултат на промена на температурата на растворот со одредена концентрација.
Поради разликата во содржината на овие две супституенти во структурата на метокси и хидроксипропил, се појавија разни видови на производи. Во специфични концентрации, разни видови на производи имаат специфични карактеристики. Вискозноста и температурата на термичката гелација, затоа имаат различни својства и може да се користат за различни намени. Фармакопеја од различни земји има различни регулативи и репрезентации на моделот: Европската фармакопеја се заснова на различните оценки на различни вискозности и различен степен на замена на производи што се продаваат на пазарот, изразени со броеви плус плус броеви, а единицата е „МПА“. Во американската фармакопеја, 4 цифри се додаваат по генеричкото име за да се означи содржината и видот на секој супституент на хидроксипропил метилцелулоза, како што е хидроксипропил метилцелулоза 2208. Првите две цифри претставуваат приближна вредност на метоксиската група. Процент, последните две цифри претставуваат приближен процент на хидроксипропил.
Хидроксипропил метилцелулоза на Калокан има 3 серии, имено Е серија, Ф серија и К серија, секоја серија има најразлични модели за избор. Сериите Е најчесто се користат како филмски облоги, кои се користат за таблета облога, затворени јадра на таблети; Сериите Е, Ф се користат како вискосификатори и агенси за ретардирање на офталмолошки препарати, средства за суспендирање, задебелувачи за течни препарати, таблети и врзива на гранули; K сериите главно се користат како инхибитори на ослободување и материјали за хидрофилни гелови за бавни и контролирани препарати за ослободување.
Домашните производители главно вклучуваат Фужоу бр. 2 Хемиска фабрика, Хужоу Храна и хемикалии, ООД, Фабриката за фармацевтски додатоци на Сичуан Лужу, Фармацевтски додатоци, Хубеи Jinинксиа Хемиски фабрика бр. 1, Феичен Рутаи фино хемиско копродукции, фини хемиски копродукции, ООД
2.Предности на HPMC
HPMC стана еден од најчесто користените фармацевтски ексципиенти дома и во странство, затоа што HPMC има предности што ги немаат другите ексципиенти.
2.1 Растворливост на ладна вода
Растворлив во ладна вода под 40 ℃ или 70% етанол, во основа нерастворлив во топла вода над 60 ℃, но може да гел.
2.2 Хемиски инертен
HPMC е еден вид не јонски целулозен етер, неговото решение нема јонско полнење и не комуницира со метални соли или јонски органски соединенија, така што другите ексципиенти не реагираат со него за време на производниот процес на препарати.
2.3 Стабилност
Тој е релативно стабилен и за киселина и за алкали, и може да се чува долго време помеѓу pH 3 и 11 без значителна промена во вискозноста. Водниот раствор на HPMC има анти-милето и одржува добра стабилност на вискозност за време на долгорочно складирање. Фармацевтските ексципиенти кои користат HPMC имаат подобра квалитетна стабилност од оние што користат традиционални ексципиенти (како што се декстрин, скроб, итн.).
2.4 Прилагодливост на вискозност
Различни деривати на вискозност на HPMC можат да се мешаат во различни пропорции, а неговата вискозност може да се промени според одреден закон и има добра линеарна врска, така што процентот може да се избере според потребите.
2.5 Метаболичка инерција
HPMC не се апсорбира или метаболизира во телото и не обезбедува топлина, така што е безбеден ексципиент за фармацевтска подготовка. 2.6 Безбедност Општо се смета дека HPMC е нетоксичен и не-иритирачки материјал, средната смртоносна доза за глувци е 5 g · kg-1, а средната смртоносна доза за стаорци е 5. 2 g · kg-1. Дневната доза е безопасна за човечкото тело.
3.Примена на HPMC во формулациите
3.1 Како материјал за обложување на филмот и материјал за формирање на филм
Користејќи го HPMC како таблет материјал обложен со филм, обложената таблета нема очигледни предности во маскирањето на вкусот и изгледот во споредба со традиционалните обложени таблети, како што се таблети обложени со шеќер, но неговата цврстина, фрејбилност, апсорпција на влага, степен на дезинтеграција. , Подобрувањето на телесната тежина и другите индикатори за квалитет се подобри. Оценката со низок вискозност на овој производ се користи како растворлив во вода, филмови за обложување на таблети и апчиња, а оценката со висок вискозност се користи како материјал за обложување на филмови за системи за органски растворувачи, обично со концентрација од 2% до 20%.
Angанг ixиксинг и сор. го искористи методот на површината на ефектот за да ја оптимизира формулацијата Premix со HPMC како филмска облога. Земајќи го филмот за формирање на HPMC, количината на полиетилен гликол на поливинил алкохол и пластификатор како фактори на истрага, јачината на затегнување и пропустливоста на филмот и вискозноста на решението за обложување е инспекцискиот инспекција, а односот помеѓу инспекцискиот индекс и инспекцискиот индекс и инспекцискиот фактор е опишан со математички модел, и конечно ќе се добие процесот на инспекција. Неговата потрошувачка е соодветно агент за формирање на филмови хидроксипропил метилцелулоза (HPMCE5) 11,88 g, поливинил алкохол 24,12 g, пластификатор полиетилен гликол 13,00 g, а вискозноста на суспензијата на облогата е 20 MPa · s, пропустливоста и јачината на затегнување на филмот постигнат најдобар ефект. Angанг Јуан го подобри процесот на подготовка, го користеше HPMC како врзивно средство за замена на кашеста маса на скроб, и ги смени таблетите Jiahua во таблети обложени со филмови за да го подобри квалитетот на неговите подготовки, да ја подобри својата хигроскопчност, лесен за бледнее, лабави таблети, разделени и други проблеми, подобрување на стабилноста на таблетите. Оптималниот процес на формулација беше утврден со ортогонални експерименти, имено, концентрацијата на кашеста маса беше 2% HPMC во 70% раствор на етанол за време на облогата, а времето на мешање за време на гранулацијата беше 15 мин. Резултати, таблетите обложени со филм на iaиахуа, подготвени од новиот процес и рецепт, беа значително подобрени по изгледот, времето на распаѓање и основната цврстина од оние произведени од оригиналниот процес на рецепт, а квалификуваната стапка на таблетите обложени со филмови беше значително подобрена. достигна повеќе од 95%. Лианг Меии, Лу Ксиаохуи, итн. Исто така користеше хидроксипропил метилцелулоза како материјал за формирање на филмови за да се подготви таблетот за позиционирање на дебелото црево и таблетот за позиционирање на дебелото црево, соодветно. влијаат на ослободувањето на лекови. Хуанг Јунран подготви таблети за позиционирање на дебелото црево на змејот и го примени HPMC на растворот за обложување на слојот за оток, а неговата масовна фракција беше 5%. Може да се види дека HPMC може широко да се користи во системот за испорака на лекови насочени кон дебелото црево.
Хидроксипропил метилцелулоза не е само одличен материјал за обложување на филмот, туку може да се користи и како материјал што формира филм во формулациите на филмот. Wang Tongshun etc. are optimized to the prescription of compound zinc licorice and aminolexanol oral composite film, with the flexibility, uniformity, smoothness, transparency of film agent as investigation index, obtain optimal prescription is PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g and 6.0 g of propylene glycol meet the requirements of slow-release and safety, and can be used as the preparation prescription of the Композитен филм.
3.2 како врзивно средство и дезинтегрант
Ниската оценка на вискозност на овој производ може да се користи како врзивно средство и дезинтегрант за таблети, апчиња и гранули, а високата оценка за вискозност може да се користи само како врзивно средство. Дозата варира со различни модели и барања. Општо, дозата на врзивно средство за таблети за суво гранулација е 5%, а дозата на врзивно средство за таблети за влажна гранулација е 2%.
Ли Хутао и сор го прикажаа врзивно средство на таблети од тинидазол. 8% поливинилпиролидон (PVP-K30), 40% сируп, 10% кашеста маса на скроб, 2,0% хидроксипропил метилцелулоза K4 (HPMCK4M), 50% етанол беа испитани како лепење на таблети од тинадизол. Подготовка на таблети од тинидазол. Беа споредени промените во изгледот на обичните таблети и по облогата, а се мери и растителноста, цврстината, временскиот рок на распаѓање и стапката на растворање на различни таблети на рецепт. Резултати Таблетите подготвени од 2,0% хидроксипропил метилцелулоза беа сјајни, а мерењето на фрејбилноста не најде феномен на чистење и прицврстување, а по облогата, формата на таблетот беше завршен и изгледот беше добар. Затоа, користени таблети со тинидазол подготвени со 2,0% HPMC-K4 и 50% етанол како врзива. Гуан Шихаи го проучувал процесот на формулација на таблети за фаганирање, ги прикажал лепилата и прикажал 50% етанол, 15% паста од скроб, 10% PVP и 50% раствори на етанол со компресибилност, мазност и фрејбилност како индикатори за проценка. , 5% CMC-NA и 15% HPMC раствор (5 MPa S). Резултати чаршафите подготвени од 50% етанол, 15% паста од скроб, 10% PVP 50% раствор на етанол и 5% CMC-NA имаа мазна површина, но лошата компресибилност и мала цврстина, што не може да ги задоволи потребите на облогата; 15% раствор на HPMC (5 MPa · s), површината на таблетата е мазна, се квалификува за опаѓање, а компресибилноста е добра, што може да ги задоволи потребите на облогата. Затоа, HPMC (5 MPa S) беше избран за лепило.
3.3 Како агент за суспендирање
Оценката со висок вискозност на овој производ се користи како агент за суспендирање за да се подготви течност подготовка на типот на суспензија. Има добар ефект на суспендирање, е лесно да се пренасочи, не се држи до wallидот и има фини честички на флокулација. Вообичаената доза е 0,5% до 1,5%. Сонг Тјан и сор. Користени најчесто користени полимерни материјали (хидроксипропил метилцелулоза, натриум карбоксиметилцелулоза, повидон, ксантан гума за џвакање, метилцелулоза, итн.) Како суспендирани агенси за подготовка на Racecadotril. сува суспензија. Преку односот на волуменот на седиментација на различни суспензии, забележани се и индексот на редисперзибилност и реологијата, вискозноста на суспензијата и микроскопската морфологија и беше испитана и стабилноста на честичките на лековите под забрзаниот експеримент. Резултати сува суспензија подготвена со 2% HPMC бидејќи агентот за суспендирање има едноставен процес и добра стабилност.
Во споредба со метил целулоза, хидроксипропил метил целулоза има карактеристики на формирање на појасно раствор, а постојат само многу мала количина на не-дисперзирани влакнести материи, така што HPMC исто така најчесто се користи како средство за суспендирање во офталмични препарати. Лиу ieи и др. used HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) and the combination of HA/HPMC as suspending agents to prepare different specifications For Ciclovir ophthalmic suspension, sedimentation volume ratio, particle size and redispersibility are selected as the inspection indicators to Прикажете го најдобриот агент за суспендирање. Резултатите покажуваат дека офталмолошката суспензија на ацикловир подготвена за 0,05% ХА и 0,05% HPMC како агент за суспендирање, односот на волумен на седиментација е 0,998, големината на честичките е униформа, редисперзибилноста е добра, а подготовката е стабилен пол се зголемува.
3.4 Како блокатор, бавно и контролирано средство за ослободување и агент за формирање на пори
Оценката со висока вискозност на овој производ се користи за подготовка на таблети за одржливо ослободување на хидрофилна гел, блокатори и агенси за контролирано ослободување на таблети со одржливо ослободување на матрица со мешани материјали и има ефект на одложување на ослободување на лекови. Неговата концентрација е 10% до 80%. Оценките со ниска вискозност се користат како порогени за препарати за одржливо ослободување или контролирано ослободување. Првичната доза потребна за терапевтскиот ефект на таквите таблети може брзо да се постигне, а потоа се извршува ефектот на одржливо ослободување или контролирано ослободување, а ефективната концентрација на лекови на крвта се одржува во организмот. . Хидроксипропил метилцелулоза е хидрирана за да формира гел слој кога исполнува вода. Механизмот на ослободување на лекови од матрицата таблета главно вклучува дифузија на гел слојот и ерозија на слојот на гел. Јунг Бо Шим и сор подготви таблети со одржливо ослободување на Карведилол со HPMC како материјал за одржливо ослободување.
Хидроксипропил метилцелулоза е исто така широко користена во таблетите со матрица со одржливо ослободување на традиционалната кинеска медицина, а се користат повеќето од активните состојки, ефективните делови и единечните препарати на традиционалната кинеска медицина. Лиу Вен и сор. Користено 15% хидроксипропил метилцелулоза како матрикс материјал, 1% лактоза и 5% микрокристална целулоза како полнила и подготвиле лушпа од Jingfang Taohe Chengqi во таблети за одржливо ослободување на орална матрица. Моделот е равенката на Хигучи. Системот за составување на формулата е едноставен, подготовката е лесна, а податоците за ослободување се релативно стабилни, што ги исполнува барањата на кинеската фармакопеја. Танг Гуангуанг и сор. користеше вкупно сапонини на астрагалус како модел лек, подготви таблети со матрица на HPMC и ги истражуваше факторите кои влијаат на ослободувањето на лекот од ефективните делови на традиционалната кинеска медицина во таблетите со матрица на HPMC. Резултатите со зголемувањето на дозата на HPMC, ослободувањето на астрагалозид се намали, а процентот на ослободување на лекот има скоро линеарна врска со стапката на растворање на матрицата. Во таблетата хипромоза HPMC матрица, постои одредена врска помеѓу ослободување на ефективниот дел од традиционалната кинеска медицина и дозата и видот на HPMC, а процесот на ослободување на хидрофилниот хемиски мономер е сличен на него. Хидроксипропил метилцелулоза не е само погодна за хидрофилни соединенија, туку и за не-хидрофилни материи. Лиу Гихуа користеше 17% хидроксипропил метилцелулоза (HPMCK15M) како материјал за одржливо ослободување, и подготви таблети Тјаншан Xuelian со одржливо ослободување на матрицата со влажна гранулација и метод на таблети. Ефектот на одржливо ослободување беше очигледен, а процесот на подготовка беше стабилен и изводлив.
Хидроксипропил метилцелулоза не се применува само на таблетите со одржливо ослободување на активните состојки и ефективните делови на традиционалната кинеска медицина, туку и се повеќе и повеќе се користат во традиционалните подготовки за кинеска медицина. Ву Хуичао и др. Користено 20% хидроксипропил метил целулоза (HPMCK4M) како матрикс материјал и го користеше методот на директна компресија во прав за да ја подготви таблетата yizhi хидрофилна гел матрица што може да го ослободи лекот постојано и стабилно 12 часа. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 и Panax Notoginsenseng Saponin R1 беа користени како индикатори за проценка за да се испита ослободувањето ин витро, а равенката за ослободување на лекот беше опремена за проучување на механизмот за ослободување на лекови. Резултати Механизмот за ослободување на лекот е во согласност со кинетичката равенка со нула ред и равенката Ритгер-Пепас, во која генипозидот беше ослободен со не-филна дифузија, а трите компоненти во Panax Notoginseng беа ослободени со скелетна ерозија.
3.5 Заштитен лепак како задебелување и колоид
Кога овој производ се користи како згуснувач, вообичаената процентуална концентрација е 0,45% до 1,0%. Исто така, може да ја зголеми стабилноста на хидрофобниот лепак, да формира заштитен колоид, да спречи честичките да коалицираат и агломерираат, со што се инхибираат формирање на седименти. Неговата вообичаена процентуална концентрација е 0,5% до 1,5%.
Ванг henен и сор. го искористи методот на експериментален дизајн L9 за да го испита процесот на подготовка на лековити активирани јаглеродни клизма. Оптималните услови на процесот за конечно одредување на лековити активирани јаглеродни клизма се да се користи 0,5% натриум карбоксиметил целулоза и 2,0% хидроксипропил метилцелулоза (HPMC содржи 23,0% метоксил група, хидроксипропоксил база 11,6%) како задебелник, процените услови помагаат да се спроведе лековити активирани автомобили. Angанг hiикианг и др. разви гел-хидрохлорид на левофлоксацин офталмичен гел за употреба со ефект на одржливо ослободување, користејќи карбопол како гел матрица и хидроксипропил метилцелулоза како средство за задебелување. Optimal prescription by experiment, finally obtains optimal prescription is levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g of sodium dihydrogen, 0.50 g of sodium chloride, 0,03 g етил парабен и вода беа додадени за да се направи 100 ml. На тестот, авторот ја прикажал хидроксипропил метилцелулоза серија на метокла на компанијата ColorCon со различни спецификации (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) за да подготви задебеници со различни концентрации, а резултатот е избрана HPMC E50 LV како задебелување. Задебелување за pH-чувствителни левофлоксацин хидрохлорид инстант гелови.
3.6 како материјал за капсула
Обично, материјалот за капсули обвивка од капсули е главно желатин. Процесот на производство на капсулната обвивка е едноставен, но има некои проблеми и феномени, како што е лошата заштита од влага и лекови чувствителни на кислород, намалено растворање на лекови и одложено распаѓање на капсулната обвивка за време на складирањето. Затоа, хидроксипропил метилцелулоза се користи како замена за капсули со желатин за подготовка на капсули, што ја подобрува формалноста на производство на капсули и ефектот на употреба и е широко промовирана дома и во странство.
Користејќи го теофилин како контролен лек, Podczeck et al. откриле дека стапката на растворање на лекови на капсули со хидроксипропил метилцелулозни школки е поголема од онаа на капсулите со желатин. Причината за анализата е дека распаѓањето на HPMC е распаѓање на целата капсула во исто време, додека распаѓањето на капсулата со желатин е прво распаѓање на мрежната структура, а потоа и дезинтеграција на целата капсула, така што капсулата HPMC е посоодветна за капсула Шелс за непосредно објавување формулации. Чивеле и сор. Исто така, добија слични заклучоци и го спореди растворањето на желатин, желатин/полиетилен гликол и школки со HPMC. Резултатите покажаа дека HPMC школките брзо се растворија во различни услови на pH вредност, додека капсулите со желатин, тоа е во голема мерка под влијание на различни услови на pH. Танг Јуе и сор. прикажан нов вид капсула школка за систем со лекови со низок доза на лекови за сув прашок за инхалатор за инхалатор. Во споредба со капсулната обвивка на хидроксипропил метилцелулоза и капсулната обвивка на желатин, се испитуваше стабилноста на капсулната обвивка и својствата на прав во школка под различни услови беа испитани и се спроведе тестот за фрејбилност. Резултатите покажуваат дека во споредба со капсулите со желатин, капсулите со капсули HPMC се подобри во стабилноста и заштитата на прав, имаат посилна отпорност на влага и имаат помала фрејбилност од гранати од капсули со желатин, така што школките со капсули HPMC се посоодветни за капсули за вдишување на прав во прав.
3.7 Како биоадихезив
Технологијата за биоадхезија користи ексципиенти со биоадизивни полимери. Со придржување кон биолошката мукоза, го подобрува континуитетот и затегнатоста на контакт помеѓу подготовката и мукозата, така што лекот полека се ослободува и апсорбира од мукозата за да се постигне целта на третманот. Широко се користи во моментов. Третман на болести на гастроинтестиналниот тракт, вагината, оралната мукоза и другите делови.
Технологијата на гастроинтестинална биоадхезија е нов систем за испорака на лекови, развиен во последниве години. Тоа не само што го продолжува времето на престој на препаратите на лекови во гастроинтестиналниот тракт, туку ги подобрува и контактните перформанси помеѓу лекот и клеточната мембрана на местото на апсорпција, ја менува флуидноста на клеточната мембрана и ја прави пенетрацијата на лекот во тенкото цревно епителни клетки, се подобрува, со тоа подобрување на биоаваилитет на лекот. Веи Кеда и сор. го прикажал рецептот за јадрото на таблетите со дозата на HPMCK4M и Carbomer 940 како фактори на истрагата и користела само-направен уред за биоадхезија за мерење на силата на пилинг помеѓу таблетот и симулираниот биофилм со квалитетот на водата во пластичната кеса. , и конечно ја избра содржината на HPMCK40 и Carbomer 940 да биде 15 и 27,5 mg во оптималната површина на рецепт на јадрата таблети NCAEBT, соодветно, да се подготват јадра на таблети NCAEBT, што укажува на тоа дека биоадхезивните материјали (како што е хидроксипропил метилцелулоза) може значително да го намали подготовката на ткивото.
Оралните препарати за биоадхезив се исто така нов вид систем за испорака на лекови, кој се изучува повеќе во последните години. Оралните биоадизивни препарати можат да го придржуваат лекот на погодениот дел од усната шуплина, што не само што го продолжува времето на престој на лекот во оралната мукоза, туку и ја штити оралната мукоза. Подобро терапевтски ефект и подобрена биорасположивост на лекови. Xue Xiaoyan et al. Оптимизирана формулација на таблети со орално лепило со инсулин, со употреба на јаболко пектин, хитосан, карбомер 934p, хидроксипропил метилцелулоза (HPMC K392) и натриум алгинат како биоадхезивни материјали и сушење на замрзнување за да се подготви орален инсулин. Лепички лист со двоен слој. Подготвената таблета за орално лепило со инсулин има порозна структура слична на сунѓер, што е поволно за ослободување на инсулин и има хидрофобен заштитен слој, што може да обезбеди еднонасочно ослободување на лекот и да се избегне губење на лекот. Хао ifифу и сор. Исто така, подготвени сино-жолти мониста орални биоадхезивни закрпи со употреба на лепак Baiji, HPMC и карбомер како биоадхезивни материјали.
Во системите за испорака на вагинални лекови, технологијата за биоадхезија исто така е широко користена. Uу Јутинг и сор. Користено карбомер (ЦП) и HPMC како лепила материјали и матрица со одржливо ослободување за да се подготви биоализирана вагинална таблета со различни формулации и стапки, и ја мери нивната лепење, време на лепење и процент на оток во околината на вештачката вагинална течност. , соодветниот рецепт беше прикажан како CP-HPMC1: 1, подготвениот лист за лепило имаше добри перформанси на адхезија, а процесот беше едноставен и изводлив.
3.8 како тематски гел
Како подготовка на лепило, гел има серија предности како што се безбедност, убавина, лесно чистење, ниска цена, едноставен процес на подготовка и добра компатибилност со лекови. Насока на развој. На пример, трансдермалниот гел е нова дозирна форма која се изучува повеќе во последните години. Не само што може да се избегне уништување на лекови во гастроинтестиналниот тракт и да се намали варијацијата на врвот до понатаму на концентрацијата на крвните лекови, туку и стана еден од ефективните системи за ослободување на лекови за надминување на несаканите ефекти на лекот. .
Uу ingинџи и др. го проучувал ефектот на различни матрици врз ослободување на скутеларин алкохол пластиден гел ин витро, и прикажан со карбомер (980nf) и хидроксипропил метилцелулоза (HPMCK15M) како гел матрици и добиен скулеларин погоден за скуцеларин. Гел матрица на алкохолни пластиди. Експерименталните резултати покажуваат дека 1. 0% карбомер, 1. 5% карбомер, 1. 0% карбомер + 1. 0% HPMC, 1. 5% карбомер + 1. 0% HPMC како гел матрица и двете се погодни за пластиди на алкохол во скуцеларин. За време на експериментот, откриено е дека HPMC може да го смени режимот на ослободување на лекот на матрицата на карбомер гел со вклопување на кинетичката равенка на ослободување на лекови, а 1,0% HPMC може да подобри 1,0% карбомер матрица и 1,5% матрица на карбомер. Причината може да биде што HPMC се проширува побрзо, а брзата експанзија во раната фаза на експериментот го прави молекуларниот јаз на материјалот за гел карбомер поголем, а со тоа ја забрзува стапката на ослободување на лекови. Haао Венкуи и др. користени карбомер-934 и хидроксипропил метилцелулоза како носители за подготовка на офталмолошки гел на Норфлоксацин. Процесот на подготовка е едноставен и изводлив, а квалитетот е во согласност со офталмолошкиот гел на „Кинескиот фармакопеја“ (2010 издание) Барања за квалитет.
3.9 Инхибитор на врнежи за само-микроемулзифициски систем
Само-микроемулзирање на системот за испорака на лекови (SMEDDS) е нов вид систем за испорака на орални лекови, кој е хомогена, стабилна и транспарентна мешавина составена од лекови, масло фаза, емулгатор и ко-емулзионер. Составот на рецептот е едноставен, а безбедноста и стабилноста се добри. За слабо растворливи лекови, полимерните материјали растворливи во вода, како што се HPMC, поливинилпиролидон (PVP), итн., Честопати се додаваат за да се направат слободните лекови и лековите опфатени во микроемулзијата постигнуваат презаситено растворање во гастроинтестиналниот тракт, така што ќе ја зголемат растворливоста на лековите и подобрувањето на разумноста.
Пенг Ксуан и сор. Подготви силибинин заситен само-емулсифициски систем за испорака на лекови (S-SEDDS). Оксиетилен хидрогенизирано рицинусово масло (кремфор RH40), 12% каприлична кисела киселина полиетилен гликол глицерид (лабрасол) како ко-емулгатор и 50 mg · g-1 HPMC. Додавањето на HPMC на SSEDDS може да засили слободен силибинин за да се раствори во S-Sedds и да спречи талози на силибинин. Во споредба со традиционалните формулации за само-микроемулзија, обично се додава поголема количина на сурфактант за да се спречи нецелосна капсулација на лекови. Додавањето на HPMC може да ја задржи растворливоста на силибинин во медиумот за растворање релативно константно, намалувајќи ја емулгицијата во формулациите за само-микроемулзирање. доза на агентот.
4.Коклукција
Може да се види дека HPMC е широко користен во подготовките заради неговите физички, хемиски и биолошки својства, но HPMC има и многу недостатоци во подготовките, како што е феноменот на ослободување пред и пост-пукање. метил метакрилат) за подобрување. Во исто време, некои истражувачи ја испитувале примената на осмотската теорија во HPMC со подготовка на таблети со одржливо ослободување од карбамазепин и таблети со одржливо ослободување од верапамил хидрохлорид за понатамошно проучување на механизмот за ослободување. Со еден збор, сè повеќе истражувачи прават многу работа за подобра примена на HPMC во подготовките, а со длабинското проучување на неговите својства и подобрувањето на технологијата за подготовка, HPMC ќе биде пошироко користена во нови форми на дозирање и нови форми на доза. Во истражувањето на фармацевтскиот систем, а потоа промовираат континуиран развој на аптека.
Време на објавување: октомври-08-2022