Во фармацевтската област, натриум карбоксиметилцелулоза (CMC) и хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) се два најчесто користени фармацевтски ексципиенси со различни хемиски својства и функции.
Хемиска структура и својства
CMC е дериват на целулоза растворлив во вода, добиен со претворање на дел од хидроксилните групи на целулоза во карбоксиметил групи. Растворливоста во вода и вискозноста на CMC зависат од степенот на неговата супституција и молекуларната тежина, и обично се однесува како добар згуснувач и средство за суспендирање.
HPMC се добива со замена на дел од хидроксилните групи на целулоза со метил и хидроксипропил групи. Во споредба со CMC, HPMC има поширока растворливост, може да се раствори во ладна и топла вода и покажува стабилен вискозитет при различни pH вредности. HPMC често се користи како средство за формирање филм, лепило, згуснувач и средство за контролирано ослободување во фармацевтските производи.
Поле за апликација
Таблети
Во производството на таблети, CMC главно се користи како дезинтегратор и лепило. Како дезинтегратор, CMC може да апсорбира вода и да отече, а со тоа да го промовира распаѓањето на таблетите и да ја зголеми стапката на ослободување на лековите. Како врзивно средство, CMC може да ја подобри механичката сила на таблетите.
HPMC главно се користи како средство за формирање филм и контролирано ослободување во таблети. Филмот формиран од HPMC има одлична механичка сила и отпорност на абење, што може да го заштити лекот од влијанието на надворешната средина. Во исто време, својствата на HPMC за формирање филм, исто така, може да се користат за контрола на брзината на ослободување на лекот. Со прилагодување на типот и дозата на HPMC, може да се постигне ефект на продолжено ослободување или контролирано ослободување.
Капсули
Во подготовката на капсули, CMC помалку се користи, додека HPMC е широко користен, особено во производството на вегетаријански капсули. Традиционалните лушпи од капсули се претежно направени од желатин, но поради проблемот со животинските извори, HPMC стана идеален алтернативен материјал. Обвивката од капсулата изработена од HPMC не само што има добра биокомпатибилност, туку ги задоволува и потребите на вегетаријанците.
Течни препарати
Поради одличните својства на згуснување и суспендирање, CMC е широко користен во течни препарати како што се орални раствори, капки за очи и локални препарати. CMC може да ја зголеми вискозноста на течните препарати, а со тоа да ја подобри суспензијата и стабилноста на лековите и да спречи седиментација на лекот.
Примената на HPMC во течни препарати е главно концентрирана во згуснувачи и емулгатори. HPMC може да остане стабилен во широк опсег на pH и може да биде компатибилен со различни лекови без да влијае на ефикасноста на лековите. Покрај тоа, својствата на HPMC за формирање филм се користат и во локални препарати, како што е заштитниот ефект што формира филм кај капките за очи.
Подготовки со контролирано ослободување
Кај препаратите со контролирано ослободување, примената на HPMC е особено истакната. HPMC е во состојба да формира гел мрежа, а стапката на ослободување на лекот може да се контролира со прилагодување на концентрацијата и структурата на HPMC. Ова својство е широко користено во орални таблети и импланти со продолжено ослободување. Спротивно на тоа, CMC помалку се користи во препаратите со контролирано ослободување, главно поради тоа што структурата на гелот што ја формира не е толку стабилна како HPMC.
Стабилност и компатибилност
CMC има слаба стабилност при различни pH вредности и лесно е под влијание на киселинско-базните средини. Покрај тоа, CMC има слаба компатибилност со одредени состојки на лекот, што може да предизвика таложење или неуспех на лекот.
HPMC покажува добра стабилност во широк опсег на pH, не е лесно под влијание на киселинско-базните и има одлична компатибилност. HPMC може да биде компатибилен со повеќето состојки на лекот без да влијае на стабилноста и ефикасноста на лекот.
Безбедност и прописи
И CMC и HPMC се сметаат за безбедни фармацевтски ексципиенси и се одобрени за употреба во фармацевтски препарати од фармакопеи и регулаторни агенции во различни земји. Меѓутоа, за време на употребата, CMC може да предизвика некои алергиски реакции или гастроинтестинални непријатности, додека HPMC ретко предизвикува несакани реакции.
CMC и HPMC имаат свои предности во фармацевтските апликации. CMC зазема важна позиција во течните препарати поради одличните својства на згуснување и суспензија, додека HPMC е широко користен во таблети, капсули и препарати со контролирано ослободување поради одличните својства за формирање филм и контролирано ослободување. Изборот на фармацевтските препарати треба да се заснова на специфичните својства на лекот и барањата за подготовка, сеопфатно земајќи ги предвид предностите и недостатоците на двете и избирајќи го најсоодветниот ексципиент.
Време на објавување: 19 јули 2024 година