1. Основната природа на HPMC
Хипромелоза, англиско име хидроксипропил метилцелулоза, алијас HPMC. Неговата молекуларна формула е C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а молекуларната тежина е околу 86,000. Овој производ е полу-синтетички материјал, кој е дел од метил групата и дел од полихидроксипропил етер на целулоза. Може да се произведе со два начина: едната е да се лекува метил целулоза со соодветна оценка со NaOH, а потоа да се реагира со пропилен оксид под висока температура и висок притисок. Времето на реакција мора да се одржи за да се овозможи метил и хидроксипропил групи да се врзуваат со етер. Формата на е поврзана со анхидроглукозен прстен на целулоза и може да го достигне посакуваниот степен; Другата е да се лекуваат памучни линтери или дрвени пулпи влакна со каустична сода, а потоа да се добие со реакција со хлориран метан и пропилен оксид сукцесивно, а потоа понатаму рафинирани, пулверизирани, да се направат во фин и униформа прав или гранул. HPMC е најразлична природна целулоза на растенија, а исто така е и одличен фармацевтски ексципиенс, кој има широк извор. Во моментов, таа е широко користена дома и во странство, и е еден од фармацевтските ексципиенти со најголема стапка на искористување кај оралните лекови.
Бојата на овој производ е бела до млечно бело, нетоксично и без вкус, и е грануларен или фиброзен, лесен во прав. Тој е релативно стабилен под светло изложеност и влажност. Отекува во ладна вода за да формира млечно бело колоиден раствор со одреден степен на вискозност. Феноменот на интерковерзија на сол-гел може да се појави како резултат на промена на температурата на одредена концентрација на раствор. Многу е лесно да се раствори во 70% алкохол или диметил кетон и нема да се раствори во безводен алкохол, хлороформ или етоксиетан.
Хипромелозата има добра стабилност кога pH вредноста е помеѓу 4,0 и 8,0, и може да постои стабилно помеѓу 3,0 и 11,0. По складирањето 10 дена на температура од 20 ° C и релативна влажност од 80%, коефициентот на апсорпција на влага на HPMC е 6,2%.
Поради разликата во содржината на двата супституенти во структурата на хипромелоза, метокси и хидроксипропил, се појавија разни видови на производи. Во специфична концентрација, разни видови на производи имаат специфичен вискозност и температура на термичка гелација, според тоа, има различни својства и може да се користи за различни намени. Фармакопеите на различни земји имаат различни спецификации и изрази за моделот: Европската фармакопеја се заснова на различните оценки на различните вискозитети и различните степени на замена на производите на пазарот. Се изразува со оценка плус број. Единицата е MPa • s. По додавањето на 4 цифри за да се означи содржината и видот на секоја супституент на хипромоза, на пример, хипромелоза 2208, првите две цифри претставуваат приближен процент на метокси група, последните две цифри претставуваат хидроксипропил приближен случај на случаи.
2. Методот за растворање на HPMC во вода
2.1 Метод на топла вода
Бидејќи хипромелозата не се раствора во топла вода, може да се распрсне во топла вода во почетната фаза, а потоа кога се лади, два типични методи се опишани на следниов начин:
(1) Ставете ја потребната количина на топла вода во садот и загрејте ја на околу 70. Постепено додадете го производот под бавно мешање. На почетокот, производот лебди на површината на водата, а потоа постепено формира кашеста маса. Оладете ја кашеста маса.
(2) Додадете 1/3 или 2/3 од потребната количина вода во садот и загрејте ја на 70 ° C за да го распрснете производот за да подготвите кашеста вода од топла вода, а потоа додадете ја преостанатата количина на ладна вода или мраз вода На кашеста маса со топла вода во кашеста маса, изладете ја смесата по мешање.
2.2 Метод на мешање во прав
Честичките во прав и другите прав во прав со еднаква или поголема количина се целосно распрснати со суво мешање, а потоа се додава вода за да се раствори. Во тоа време, хипромелозата може да се раствори без агломерација.
3. Предности на HPMC
3.1 Растворливост на ладна вода
Растворлив е во ладна вода под 40 ° C или 70% етанол. Во основа е нерастворлив во топла вода над 60 ° C, но може да се генерира.
3.2 Хемиска инертност
Хипромелоза (HPMC) е еден вид нејонски целулозен етер. Неговото решение нема јонско полнење и не комуницира со метални соли или јонски органски соединенија. Затоа, другите ексципиенти не реагираат со тоа за време на процесот на подготовка.
3.3 Стабилност
Тој е релативно стабилен и за киселина и за алкали, и може да се чува долго време помеѓу pH 3 до 1L, а неговата вискозност нема очигледна промена. Водниот раствор на хипромелоза (HPMC) има анти-мувла ефект и може да одржи добра стабилност на вискозност за време на долгорочно складирање. Фармацевтските ексципиенти кои користат HPMC имаат подобра квалитетна стабилност од оние што користат традиционални ексципиенти (како што се декстрин, скроб, итн.).
3.4 Прилагодливост на вискозноста
Различни деривати на вискозност на HPMC можат да се мешаат во различни пропорции, а неговата вискозност може да се промени според одредено правило и има добра линеарна врска, така што може да се избере според барањата.
3.5 Метаболичка инерција
HPMC не се апсорбира или метаболизира во телото и не обезбедува калории, така што е безбеден ексципиент за лековити препарати.
3.6 Безбедност
Општо се верува дека HPMC е нетоксичен и не-иритирачки материјал. Средната смртоносна доза за глувци е 5G/kg, а средната смртоносна доза за стаорци е 5,2 g/kg. Дневната доза е безопасна за човечкото тело.
4. Примена на HPMC во подготовките
4.1 Се користи како материјал за обложување на филм и материјал за формирање на филмови
Хипромелоза (HPMC) се користи како материјал обложен со филмови. Во споредба со традиционалните обложени таблети, како што се таблети обложени со шеќер, обложените таблети немаат очигледни предности во маскирањето на вкусот и изгледот, но нивната цврстина и фрејбилност, апсорпција на влага, распаѓање, зголемување на телесната тежина и други индикатори за квалитет и други индикатори за квалитет се подобри. Оценката со ниска вискозност на овој производ се користи како растворлив во вода за филмови за таблети и апчиња, а оценката со висок вискозност се користи како филмски материјал за обложување за системи за органски растворувачи. Концентрацијата на употреба е обично 2,0%-20%.
4.2 како врзивно средство и дезинтегрант
Оценката со ниска вискозност на овој производ може да се користи како врзивно средство и дезинтегрант за таблети, апчиња и гранули, а оценката со висок вискозност може да се користи само како врзивно средство. Дозата варира со различни модели и барања. Општо, количината на врзивно средство што се користи за таблети за суво гранулација е 5%, а количината на врзивно средство што се користи за таблети за влажна гранулација е 2%.
4.3 Како агент за суспендирање
Агентот за суспендирање е вискозна гел супстанција со хидрофилност. Употребата на агент за суспендирање во агент за суспендирање може да ја забави брзината на таложење на честичките и може да се прикачи на површината на честичките за да се спречи честичките да не се полимеризираат и кондензацијата во маса. Агентите за суспендирање играат клучна улога во производството на суспензии. HPMC е одлична разновидност на агенти за суспендирање. Колоидниот раствор растворен во него може да ја намали напнатоста на течното цврсто интерфејс и слободната енергија на малите цврсти честички, со што ќе се подобри стабилноста на хетерогениот систем на дисперзија. Овој производ е подготовка на течна суспензија со висока вискозност, подготвена како агент за суспендирање. Има добар ефект на суспендирање, лесен за повторно пренасочување, нелепливи и фини флокулирани честички. Вообичаената сума е 0,5% до 1,5%.
4.4 Се користи како блокатор, бавно и контролирано средство за ослободување и агент за формирање на пори
Оценката со висока вискозност на овој производ се користи за да се подготват таблети за одржливо ослободување на хидрофилни гелови, ретардерс и агенси за контролирано ослободување за таблети со одржливо ослободување на матрицата со мешани материјали. Има ефект на одложување на ослободување на лекови. Неговата концентрација на употреба е 10% ~ 80% (w /w). Ниската оценка на вискозност се користи како агент за формирање на пори за формулации за одржливо или контролирано ослободување. Првичната доза потребна за терапевтскиот ефект на овој вид таблета може брзо да се постигне, а потоа се извршува одржливиот или контролираниот ефект на ослободување, а ефективната концентрација на лекови на крвта се одржува во организмот. Хипромоза хидрати за да формираат гел слој кога се среќава со вода. Механизмот на ослободување на лекови од матрицата таблета е главно дифузија на гел слојот и ерозија на слојот на гел.
4.5 Заштитен лепак што се користи како задебелување и колоид
Кога овој производ се користи како згуснувач, вообичаената концентрација е 0,45%~ 1,0%. Овој производ исто така може да ја зголеми стабилноста на хидрофобниот лепак, да формира заштитен колоид, да спречи коалиција на честички и агломерација, а со тоа да се инхибира формирањето на седиментите. Неговата вообичаена концентрација е 0,5%~ 1,5%.
4.6 се користи како материјал за капсули
Обично, материјалот за капсула школка на капсулата е главно желатин. Процесот на производство на капсулата на капсулата Минг е едноставен, но има некои проблеми и феномени како што е лошата заштита на лекови за влага и кислород, намалено растворање на лекови и одложување на распаѓање на капсулната обвивка за време на складирањето. Затоа, хипромелозата се користи како замена за капсулниот материјал во подготовката на капсули, што ја подобрува ефектот на калапот и употребата на капсулата и е широко промовирана дома и во странство.
4.7 како биоадихезив
Биоадхезивна технологија, примена на ексципиенти со биоадизивни полимери, со придржување кон биолошката мукоза, ја подобруваат континуитетот и затегнатоста на контакт помеѓу подготовката и мукозата, така што лекот полека се ослободува и апсорбира од страна на мукозата за да се постигне целта Третман. Широко се користи сега се користи за лекување на заболувања на носната празнина и орална мукоза. Технологијата на гастроинтестинална биоадхезија е нов вид систем за испорака на лекови, развиен во последниве години. Тоа не само што го продолжува времето на престој на препаратите на лекови во гастроинтестиналниот тракт, туку ги подобрува и контактните перформанси на лекот со клеточната мембрана на местото на апсорпција и ја менува флуидноста на клеточната мембрана. Подобрена е продорен моќ на лекот до епителните клетки на тенкото црево, со што се подобрува биорасположивоста на лекот.
4.8 Како тематски гел
Како подготовка на лепило за кожата, гел има серија предности како што се безбедност, убавина, лесно чистење, ниска цена, едноставен процес на подготовка и добра компатибилност со лекови. Во последниве години, таа доби широко внимание и стана развој на надворешни препарати на кожата. насока.
4.9 Како инхибитор на врнежи во системот за емулгирање
Време на објавување: ДЕЦ-16-2021