Хидроксипропил целулоза (HPC) е ексципиент широко користен во фармацевтската област со различни функционални својства. Главно се користи во цврсти препарати како таблети и капсули. Како полу-синтетички дериват на целулоза, HPC се добива со воведување хидроксипропилни групи во молекуларната структура на целулозата, што му дава одлична растворливост, адхезија и својства за формирање филм, што го прави разновиден во формулациите за таблети.
1. Згуснувачи и врзива
HPC, како згуснувач и врзивно средство, може да им помогне на честичките да се врзат и да се формираат за време на процесот на влажна гранулација при производство на таблети. Има силна адхезија и може да ги залепи фините честички во прав преку влажна гранулација за да формира честички со добра проточност и компресибилност. Овие честички лесно се формираат и имаат добра компресибилност за време на таблетирањето, што резултира со висококвалитетни таблети. Во процесот на подготовка на таблетите, додавањето на врзива може да обезбеди цврстина, отпорност на дробење и мала кршливост на таблетите.
2. Агенти за контролирано ослободување
Ефектот на контролирано ослободување на HPC во таблетите е една од нејзините најважни апликации. Поради неговите својства на отекување и вискозност во водата, HPC може да формира хидратационен филм на површината на таблетите, ограничувајќи ја брзината на ослободување на лековите, а со тоа постигнувајќи ефект на одложување на ослободувањето на лекот. Во таблетите со контролирано ослободување, HPC може ефикасно да ја прилагоди брзината на ослободување на лекот со прилагодување на неговата молекуларна тежина и количината на додавање, а со тоа го продолжува времетраењето на дејството на лекот, намалувајќи ја фреквенцијата на администрација на лекот и подобрување на усогласеноста на пациентот. Неговиот хидратационен слој постепено се раствора со текот на времето, а стапката на ослободување на лекот е релативно константна, што го прави да има одлични изгледи за примена во таблетите со продолжено ослободување.
3. Агенс за формирање филм
Својствата на HPC за формирање филм го прават широко користен во облоги за таблети, особено во материјали за обложување растворливи во вода. Премачкувањето на површината на таблетата со HPC филм може да формира тенок и густ заштитен слој, кој не само што може да ја маскира горчината на лекот и да го подобри вкусот, туку и да го заштити лекот и да ја зголеми стабилноста на лекот. Бидејќи HPC има добра транспарентност и флексибилност, филмот што го формира е униформа и мазен и има мало влијание врз изгледот на таблетот. Покрај тоа, HPC филмот има добра растворливост во гастроинтестиналниот тракт и нема да има негативен ефект врз биорасположивоста на лекот.
4. Стабилизатор
Заштитниот ефект на HPC е исто така многу важен при примена на таблети, особено за оние лекови кои се чувствителни на светлина и влажност. HPC може ефикасно да го изолира влијанието на воздухот и влагата и да спречи влошување на лекот или оксидативна инактивација поради влага. Особено кога облогата на таблетата е подготвена во органски растворувачи, стабилноста и хемиската инертност на HPC ја спречуваат таа да реагира со активните состојки на лекот, со што се обезбедува стабилност и рок на траење на лекот.
5. Дезинтегратор
Иако HPC главно се користи како средство со контролирано ослободување, може да се користи и како дезинтегратор во некои таблети со итно ослободување. HPC со низок вискозитет може брзо да се раствори и отече по контакт со вода, што резултира со брзо распаѓање на таблетата, а со тоа промовира растворање и апсорпција на лекот во гастроинтестиналниот тракт. Оваа апликација е погодна за некои лекови кои треба брзо да стапат во сила. HPC може да постигне различни карактеристики на дезинтеграција во различни формулации на таблети со прилагодување на нејзината молекуларна тежина, количина на додавање и други ексципиенси.
6. Примена во орално дезинтегрирани таблети
Растворливоста во вода и вискозноста на HPC, исто така, покажуваат добри ефекти кај таблетите кои се распаѓаат орално (ODT). Во оваа таблета, HPC може да ја подобри стапката на растворање на таблетата во усната шуплина, што им го олеснува голтањето на пациентите, особено на постарите или децата. Растворливоста во вода на HPC му овозможува да се раствори и распадне за кратко време, додека неговата вискозност ја обезбедува структурната цврстина на таблетот и го спречува нејзиното кршење за време на производството и складирањето.
7. Синергија со други ексципиенси
HPC, исто така, има добра компатибилност со ексципиенси во формулациите за таблети и може да се синергира со други ексципиенси (како што се микрокристална целулоза, карбоксиметил целулоза, итн.) за да се подобрат перформансите на таблетите. На пример, кога се користи во комбинација со микрокристална целулоза, HPC може да ја подобри флуидноста и униформноста на таблетот, истовремено обезбедувајќи ја цврстината на таблетата; кога се користи во комбинација со други лепила, може дополнително да ја подобри адхезијата на таблетот, да го подобри квалитетот на гранулацијата и ефектот на обликување со компресија.
8. Влијателни фактори и ограничувања
Иако HPC има многу предности во таблетите, ефектот на неговата употреба е исто така под влијание на многу фактори, како што се молекуларната тежина, концентрацијата, влажноста итн. стапка на ослободување на лекот; во исто време, прекумерната влажност на околината може да предизвика таблетата да ја апсорбира влагата, што влијае на нејзината стабилност. Затоа, кога се користи HPC, неопходно е разумно да се изберат соодветни параметри за да се обезбеди најдобар ефект во формулацијата на таблетите.
Хидроксипропил целулозата има повеќе функции во формулацијата на таблетите, вклучувајќи згуснувач, врзивно средство, средство со контролирано ослободување, формирање филм, стабилизатор и дезинтегратор, што може ефикасно да го подобри квалитетот на таблетите и перформансите на ослободување на лекот. Според специфичните својства на лекот и барањата за формулација, различните молекуларни тежини и дози на HPC можат флексибилно да ја прилагодат вискозноста, распаѓањето и стапката на ослободување на таблетите, што го прави да има важна примена во фармацевтската индустрија.
Време на објавување: 04-11-2024 година