ഖരരൂപീകരണത്തിൽ സഹായക വസ്തുവായ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസിന്റെ പ്രയോഗം

ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ്ഒരു ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയന്റിനെ, അതിന്റെ പകരക്കാരനായ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപോക്‌സിയുടെ ഉള്ളടക്കമനുസരിച്ച്, കുറഞ്ഞ പകരക്കാരനായ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസ് (L-HPC), ഉയർന്ന പകരക്കാരനായ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസ് (H-HPC) എന്നിങ്ങനെ തിരിച്ചിരിക്കുന്നു. വെള്ളത്തിൽ ഒരു കൊളോയ്ഡൽ ലായനിയിലേക്ക് L-HPC വീർക്കുന്നു, അഡീഷൻ, ഫിലിം രൂപീകരണം, എമൽസിഫിക്കേഷൻ മുതലായവയുടെ ഗുണങ്ങളുണ്ട്, കൂടാതെ പ്രധാനമായും ഒരു വിഘടിപ്പിക്കുന്ന ഏജന്റായും ബൈൻഡറായും ഉപയോഗിക്കുന്നു; H-HPC വെള്ളത്തിലും വിവിധ ജൈവ ലായകങ്ങളിലും മുറിയിലെ താപനിലയിൽ ലയിക്കുന്നതും നല്ല തെർമോപ്ലാസ്റ്റിസിറ്റി ഉള്ളതുമാണ്. , സംയോജനവും ഫിലിം രൂപീകരണ ഗുണങ്ങളും ഉള്ളതിനാൽ, രൂപംകൊണ്ട ഫിലിം കഠിനവും തിളക്കമുള്ളതും പൂർണ്ണമായും ഇലാസ്റ്റിക്തുമാണ്, കൂടാതെ പ്രധാനമായും ഒരു ഫിലിം രൂപീകരണ വസ്തുവായും കോട്ടിംഗ് മെറ്റീരിയലായും ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഖര തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസിന്റെ പ്രത്യേക പ്രയോഗം ഇപ്പോൾ അവതരിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു.

1. ഗുളികകൾ പോലുള്ള ഖര തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള ഒരു വിഘടിപ്പിക്കൽ പദാർത്ഥമായി

കുറഞ്ഞ പകരമുള്ള ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസ് ക്രിസ്റ്റലിൻ കണങ്ങളുടെ ഉപരിതലം അസമമാണ്, വ്യക്തമായ കാലാവസ്ഥയുള്ള പാറ പോലുള്ള ഘടനയുണ്ട്. ഈ പരുക്കൻ ഉപരിതല ഘടന ഇതിന് ഒരു വലിയ ഉപരിതല വിസ്തീർണ്ണം ഉണ്ടാക്കുക മാത്രമല്ല, മരുന്നുകളും മറ്റ് സഹായ ഘടകങ്ങളും ചേർത്ത് ഒരു ടാബ്‌ലെറ്റിലേക്ക് കംപ്രസ് ചെയ്യുമ്പോൾ, ടാബ്‌ലെറ്റ് കോറിൽ നിരവധി സുഷിരങ്ങളും കാപ്പിലറികളും രൂപം കൊള്ളുന്നു, അങ്ങനെ ടാബ്‌ലെറ്റ് കോർ ഈർപ്പം ആഗിരണം നിരക്ക് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ജല ആഗിരണം വീക്കം വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. ഉപയോഗിക്കുന്നത്എൽ-എച്ച്പിസിഒരു എക്‌സിപിയന്റായി ഉപയോഗിക്കുമ്പോൾ, ടാബ്‌ലെറ്റ് വേഗത്തിൽ ഒരു ഏകീകൃത പൊടിയായി വിഘടിക്കുകയും ടാബ്‌ലെറ്റിന്റെ വിഘടനം, ലയനം, ജൈവ ലഭ്യത എന്നിവ ഗണ്യമായി മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യും. ഉദാഹരണത്തിന്, എൽ-എച്ച്പിസിയുടെ ഉപയോഗം പാരസെറ്റമോൾ ഗുളികകൾ, ആസ്പിരിൻ ഗുളികകൾ, ക്ലോർഫെനിറാമൈൻ ഗുളികകൾ എന്നിവയുടെ വിഘടനം ത്വരിതപ്പെടുത്തുകയും ലയന നിരക്ക് മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യും. എൽ-എച്ച്പിസി വിഘടിപ്പിക്കുന്നവയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഓഫ്ലോക്സാസിൻ ഗുളികകൾ പോലുള്ള മോശമായി ലയിക്കുന്ന മരുന്നുകളുടെ വിഘടനവും ലയനവും ക്രോസ്-ലിങ്ക്ഡ് പിവിപിപി, ക്രോസ്-ലിങ്ക്ഡ് സിഎംസി-നാ, സിഎംഎസ്-നാ എന്നിവ വിഘടിപ്പിക്കുന്നവയെ അപേക്ഷിച്ച് മികച്ചതായിരുന്നു. കാപ്സ്യൂളുകളിലെ ഗ്രാനുലുകളുടെ ആന്തരിക വിഘടിപ്പിക്കലായി എൽ-എച്ച്പിസി ഉപയോഗിക്കുന്നത് ഗ്രാനുലുകളുടെ വിഘടനത്തിന് ഗുണം ചെയ്യും, മരുന്നിനും ഡിസൊല്യൂഷൻ മീഡിയത്തിനും ഇടയിലുള്ള സമ്പർക്ക ഉപരിതല വിസ്തീർണ്ണം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു, മരുന്നിന്റെ ലയനം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്നു, ജൈവ ലഭ്യത മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു. വേഗത്തിൽ വിഘടിക്കുന്ന സോളിഡ് തയ്യാറെടുപ്പുകളും തൽക്ഷണം ലയിക്കുന്ന സോളിഡ് തയ്യാറെടുപ്പുകളും പ്രതിനിധീകരിക്കുന്ന ഇമ്മീഡിയറ്റ്-റിലീസ് സോളിഡ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്ക് വേഗത്തിൽ വിഘടിക്കുന്ന, തൽക്ഷണം ലയിക്കുന്ന, വേഗത്തിൽ പ്രവർത്തിക്കുന്ന ഇഫക്റ്റുകൾ, ഉയർന്ന ജൈവ ലഭ്യത, അന്നനാളത്തിലേക്കും ദഹനനാളത്തിലേക്കും മയക്കുമരുന്ന് പ്രകോപനം കുറയ്ക്കൽ എന്നിവയുണ്ട്, കൂടാതെ എടുക്കാൻ സൗകര്യപ്രദവും നല്ല പൊരുത്തപ്പെടുത്തലും ഉണ്ട്. ഫാർമസി മേഖലയിൽ ഒരു പ്രധാന സ്ഥാനം വഹിക്കുന്നു. ശക്തമായ ഹൈഡ്രോഫിലിസിറ്റി, ഹൈഗ്രോസ്കോപ്പിസിറ്റി, എക്സ്പാൻസിബിലിറ്റി, ജലം ആഗിരണം ചെയ്യുന്നതിനുള്ള ചെറിയ ഹിസ്റ്റെറിസിസ് സമയം, വേഗത്തിലുള്ള ജല ആഗിരണം വേഗത, വേഗത്തിലുള്ള ജല ആഗിരണം സാച്ചുറേഷൻ എന്നിവ കാരണം എൽ-എച്ച്പിസി ഉടനടി റിലീസ് ചെയ്യുന്ന സോളിഡ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള ഏറ്റവും പ്രധാനപ്പെട്ട എക്‌സിപിയന്റുകളിൽ ഒന്നായി മാറിയിരിക്കുന്നു. ഓറൽ ഡിസിന്റഗ്രന്റ് ഗുളികകൾക്ക് ഇത് ഒരു ഉത്തമ ഡിസിന്റഗ്രന്റാണ്. പാരസെറ്റമോൾ ഓറൽ ഡിസിന്റഗ്രന്റ് ഗുളികകൾ എൽ-എച്ച്പിസി വിഘടിപ്പിക്കുന്നതായി തയ്യാറാക്കി, 20 സെക്കൻഡിനുള്ളിൽ ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ വേഗത്തിൽ വിഘടിച്ചു. ടാബ്‌ലെറ്റുകൾക്ക് എൽ-എച്ച്പിസി ഒരു ഡിസിന്റഗ്രന്റായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, കൂടാതെ അതിന്റെ പൊതുവായ അളവ് 2% മുതൽ 10% വരെയാണ്, കൂടുതലും 5% ആണ്.

2. ഗുളികകൾ, തരികൾ തുടങ്ങിയ തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള ഒരു ബൈൻഡറായി

L-HPC യുടെ പരുക്കൻ ഘടന മരുന്നുകളുമായും കണികകളുമായും കൂടുതൽ മൊസൈക് പ്രഭാവം ഉണ്ടാക്കുന്നു, ഇത് സംയോജനത്തിന്റെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു, കൂടാതെ നല്ല കംപ്രഷൻ മോൾഡിംഗ് പ്രകടനവുമുണ്ട്. ടാബ്‌ലെറ്റുകളിലേക്ക് അമർത്തിയ ശേഷം, ഇത് കൂടുതൽ കാഠിന്യവും തിളക്കവും കാണിക്കുന്നു, അങ്ങനെ ടാബ്‌ലെറ്റിന്റെ രൂപഭാവത്തിന്റെ ഗുണനിലവാരം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു. പ്രത്യേകിച്ച് രൂപപ്പെടാൻ എളുപ്പമല്ലാത്ത, അയഞ്ഞതോ എളുപ്പത്തിൽ കണ്ടെത്താനാകാത്തതോ ആയ ടാബ്‌ലെറ്റുകൾക്ക്, L-HPC ചേർക്കുന്നത് പ്രഭാവം മെച്ചപ്പെടുത്തും. സിപ്രോഫ്ലോക്സാസിൻ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് ടാബ്‌ലെറ്റിന് മോശം കംപ്രസ്സബിലിറ്റി ഉണ്ട്, വിഭജിക്കാൻ എളുപ്പമാണ്, ഒട്ടിപ്പിടിക്കുന്നു, കൂടാതെ L-HPC ചേർത്തതിനുശേഷം ഇത് രൂപപ്പെടുത്താൻ എളുപ്പമാണ്, അനുയോജ്യമായ കാഠിന്യം, മനോഹരമായ രൂപം, പിരിച്ചുവിടൽ നിരക്ക് ഗുണനിലവാര മാനദണ്ഡങ്ങൾ പാലിക്കുന്നു. ഡിസ്പെർസിബിൾ ടാബ്‌ലെറ്റിലേക്ക് L-HPC ചേർത്തതിനുശേഷം, അതിന്റെ രൂപം, ഫ്രൈബിലിറ്റി, ഡിസ്‌പർഷൻ യൂണിഫോമിറ്റി, മറ്റ് വശങ്ങൾ എന്നിവ വളരെയധികം മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. യഥാർത്ഥ കുറിപ്പടിയിലെ അന്നജം L-HPC ഉപയോഗിച്ച് മാറ്റിസ്ഥാപിച്ച ശേഷം, അസിത്രോമൈസിൻ ഡിസ്പെർസിബിൾ ടാബ്‌ലെറ്റിന്റെ കാഠിന്യം വർദ്ധിപ്പിച്ചു, ഫ്രൈബിലിറ്റി മെച്ചപ്പെടുത്തി, യഥാർത്ഥ ടാബ്‌ലെറ്റിന്റെ കാണാതായ കോണുകളുടെയും ചീഞ്ഞ അരികുകളുടെയും പ്രശ്നങ്ങൾ പരിഹരിച്ചു. ടാബ്‌ലെറ്റുകൾക്കുള്ള ബൈൻഡറായി L-HPC ഉപയോഗിക്കുന്നു, പൊതുവായ അളവ് 5% മുതൽ 20% വരെയാണ്; അതേസമയം ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, ഗ്രാന്യൂളുകൾ മുതലായവയ്ക്കുള്ള ബൈൻഡറായി H-HPC ഉപയോഗിക്കുന്നു, പൊതുവായ അളവ് തയ്യാറെടുപ്പിന്റെ 1% മുതൽ 5% വരെയാണ്.

3. ഫിലിം കോട്ടിംഗിലും സുസ്ഥിരവും നിയന്ത്രിതവുമായ റിലീസ് തയ്യാറെടുപ്പുകളിലും പ്രയോഗം

നിലവിൽ, ഫിലിം കോട്ടിംഗിൽ സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്ന വസ്തുക്കളിൽ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽമെതൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMC), ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽസെല്ലുലോസ്, പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ (PEG) തുടങ്ങിയവ ഉൾപ്പെടുന്നു. കട്ടിയുള്ളതും ഇലാസ്റ്റിക് ആയതും തിളക്കമുള്ളതുമായ ഫിലിം കാരണം ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ് പലപ്പോഴും ഫിലിം കോട്ടിംഗ് പ്രീമിക്സിംഗ് മെറ്റീരിയലുകളിൽ ഫിലിം-ഫോമിംഗ് ഏജന്റായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ് മറ്റ് താപനില-പ്രതിരോധശേഷിയുള്ള കോട്ടിംഗ് ഏജന്റുകളുമായി കലർത്തിയാൽ, അതിന്റെ കോട്ടിംഗിന്റെ പ്രകടനം കൂടുതൽ മെച്ചപ്പെടുത്താൻ കഴിയും.

മാട്രിക്സ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, ഗ്യാസ്ട്രിക് ഫ്ലോട്ടിംഗ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, മൾട്ടി-ലെയർ ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, പൂശിയ ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, ഓസ്‌മോട്ടിക് പമ്പ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, മറ്റ് സ്ലോ ആൻഡ് കൺട്രോൾഡ് റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ എന്നിവയായി മരുന്നിനെ നിർമ്മിക്കുന്നതിന് ഉചിതമായ എക്‌സിപിയന്റുകളും സാങ്കേതിക വിദ്യകളും ഉപയോഗിക്കുന്നതിലൂടെ, പ്രാധാന്യം ഇതാണ്: മയക്കുമരുന്ന് ആഗിരണം വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും രക്തത്തിൽ മരുന്ന് സ്ഥിരപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുക. സാന്ദ്രത, പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ കുറയ്ക്കുക, മരുന്നുകളുടെ എണ്ണം കുറയ്ക്കുക, ഏറ്റവും കുറഞ്ഞ അളവിൽ രോഗശാന്തി പ്രഭാവം പരമാവധിയാക്കാൻ ശ്രമിക്കുക, പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ കുറയ്ക്കുക. അത്തരം തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ പ്രധാന എക്‌സിപിയന്റുകളിലൊന്നാണ് ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ്. ഡൈക്ലോഫെനാക് സോഡിയം ഗുളികകളുടെ ലയനവും പ്രകാശനവും നിയന്ത്രിക്കുന്നത് ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസും എഥൈൽ സെല്ലുലോസും സംയുക്ത, അസ്ഥികൂട വസ്തുവായി ഉപയോഗിച്ചാണ്. ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷനും ഗ്യാസ്ട്രിക് ജ്യൂസുമായുള്ള സമ്പർക്കത്തിനും ശേഷം, ഡിക്ലോഫെനാക് സോഡിയം സുസ്ഥിര-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ ഉപരിതലം ഒരു ജെല്ലായി ജലാംശം ചെയ്യപ്പെടും. ജെൽ ലയിപ്പിക്കുന്നതിലൂടെയും ജെൽ വിടവിലെ മയക്കുമരുന്ന് തന്മാത്രകളുടെ വ്യാപനത്തിലൂടെയും, മയക്കുമരുന്ന് തന്മാത്രകളുടെ സാവധാനത്തിലുള്ള പ്രകാശനത്തിന്റെ ലക്ഷ്യം കൈവരിക്കുന്നു. ടാബ്‌ലെറ്റിന്റെ നിയന്ത്രിത-റിലീസ് മാട്രിക്സായി ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ് ഉപയോഗിക്കുന്നു, ബ്ലോക്കർ എഥൈൽ സെല്ലുലോസിന്റെ ഉള്ളടക്കം സ്ഥിരമായിരിക്കുമ്പോൾ, ടാബ്‌ലെറ്റിലെ അതിന്റെ ഉള്ളടക്കം മരുന്നിന്റെ പ്രകാശന നിരക്ക് നേരിട്ട് നിർണ്ണയിക്കുന്നു, കൂടാതെ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസിന്റെ ഉയർന്ന ഉള്ളടക്കമുള്ള ടാബ്‌ലെറ്റിൽ നിന്നുള്ള മരുന്ന് പ്രകാശനം മന്ദഗതിയിലാണ്. പൂശിയ പെല്ലറ്റുകൾ ഉപയോഗിച്ചാണ് തയ്യാറാക്കിയത്.എൽ-എച്ച്പിസിവീക്ക പാളിയായി പൂശുന്നതിനുള്ള ഒരു കോട്ടിംഗ് ലായനിയായും, എഥൈൽ സെല്ലുലോസ് ജലീയ വിസർജ്ജനം ഉപയോഗിച്ച് പൂശുന്നതിനുള്ള ഒരു നിയന്ത്രിത-റിലീസ് പാളിയായും HPMC യുടെ ഒരു നിശ്ചിത അനുപാതവും. നിയന്ത്രിത റിലീസ് പാളിയുടെ കനം നിയന്ത്രിക്കുന്നതിലൂടെ, വീക്ക പാളിയുടെ കുറിപ്പടിയും അളവും നിശ്ചയിക്കുമ്പോൾ, പൂശിയ പെല്ലറ്റുകൾ വ്യത്യസ്ത പ്രതീക്ഷിക്കുന്ന സമയങ്ങളിൽ പുറത്തുവിടാൻ കഴിയും. നിയന്ത്രിത റിലീസ് പാളിയുടെ വ്യത്യസ്ത ഭാര വർദ്ധനവുള്ള നിരവധി തരം പൂശിയ പെല്ലറ്റുകൾ കലർത്തി ഷുക്സിയോങ് സുസ്ഥിര-റിലീസ് കാപ്സ്യൂളുകൾ നിർമ്മിക്കുന്നു. ഡിസൊല്യൂഷൻ മീഡിയത്തിൽ, വിവിധ പൂശിയ പെല്ലറ്റുകൾക്ക് വ്യത്യസ്ത സമയങ്ങളിൽ തുടർച്ചയായി മരുന്നുകൾ പുറത്തുവിടാൻ കഴിയും, അങ്ങനെ വ്യത്യസ്ത ഭൗതിക, രാസ ഗുണങ്ങളുള്ള ഘടകങ്ങൾ സുസ്ഥിര റിലീസിന്റെ അതേ സമയം തന്നെ ഒരേസമയം റിലീസ് കൈവരിക്കുന്നു.