തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയന്റുകളായ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മീഥൈൽ സെല്ലുലോസിന്റെ പ്രയോഗം

സമീപ വർഷങ്ങളിൽ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയന്റുകളായ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMC) തയ്യാറാക്കുന്നതിൽ സ്വദേശത്തും വിദേശത്തുമുള്ള അനുബന്ധ സാഹിത്യങ്ങൾ അവലോകനം ചെയ്യുകയും വിശകലനം ചെയ്യുകയും സംഗ്രഹിക്കുകയും ചെയ്തു, കൂടാതെ ഖര തയ്യാറെടുപ്പുകൾ, ദ്രാവക തയ്യാറെടുപ്പുകൾ, സുസ്ഥിരവും നിയന്ത്രിതവുമായ റിലീസ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾ, കാപ്‌സ്യൂൾ തയ്യാറെടുപ്പുകൾ, ജെലാറ്റിൻ എന്നിവയിൽ അതിന്റെ പ്രയോഗം. പശ ഫോർമുലേഷനുകൾ, ബയോഡെസിവുകൾ തുടങ്ങിയ പുതിയ ഫോർമുലേഷനുകളുടെ മേഖലയിലെ ഏറ്റവും പുതിയ ആപ്ലിക്കേഷനുകൾ. HPMC യുടെ ആപേക്ഷിക തന്മാത്രാ ഭാരത്തിലും വിസ്കോസിറ്റിയിലും ഉള്ള വ്യത്യാസം കാരണം, ഇതിന് എമൽസിഫിക്കേഷൻ, അഡീഷൻ, കട്ടിയാക്കൽ, വിസ്കോസിറ്റി വർദ്ധിപ്പിക്കൽ, സസ്പെൻഡിംഗ്, ജെല്ലിംഗ്, ഫിലിം-ഫോമിംഗ് എന്നിവയുടെ സവിശേഷതകളും ഉപയോഗങ്ങളുമുണ്ട്. ഇത് ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കപ്പെടുന്നു, കൂടാതെ തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ മേഖലയിൽ വലിയ പങ്ക് വഹിക്കും. അതിന്റെ ഗുണങ്ങളെക്കുറിച്ചുള്ള ആഴത്തിലുള്ള പഠനത്തിലൂടെയും ഫോർമുലേഷൻ സാങ്കേതികവിദ്യയുടെ മെച്ചപ്പെടുത്തലിലൂടെയും, പുതിയ ഡോസേജ് ഫോമുകളുടെയും പുതിയ മരുന്ന് വിതരണ സംവിധാനങ്ങളുടെയും ഗവേഷണത്തിൽ HPMC കൂടുതൽ വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കപ്പെടും, അതുവഴി ഫോർമുലേഷനുകളുടെ തുടർച്ചയായ വികസനം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കപ്പെടും.

ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മീഥൈൽസെല്ലുലോസ്; ഔഷധ തയ്യാറെടുപ്പുകൾ; ഔഷധ സഹായ ഘടകങ്ങൾ.

അസംസ്കൃത മരുന്ന് തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ രൂപീകരണത്തിനുള്ള മെറ്റീരിയൽ അടിസ്ഥാനം മാത്രമല്ല, തയ്യാറാക്കൽ പ്രക്രിയയുടെ ബുദ്ധിമുട്ട്, മരുന്നിന്റെ ഗുണനിലവാരം, സ്ഥിരത, സുരക്ഷ, മരുന്ന് പ്രകാശന നിരക്ക്, പ്രവർത്തന രീതി, ക്ലിനിക്കൽ ഫലപ്രാപ്തി, പുതിയ ഡോസേജ് ഫോമുകളുടെയും അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന്റെ പുതിയ വഴികളുടെയും വികസനം എന്നിവയുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു. അടുത്ത ബന്ധമുള്ളതാണ്. പുതിയ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയന്റുകളുടെ ആവിർഭാവം പലപ്പോഴും തയ്യാറെടുപ്പിന്റെ ഗുണനിലവാരം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നതിനും പുതിയ ഡോസേജ് ഫോമുകളുടെ വികസനത്തിനും കാരണമാകുന്നു. ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMC) സ്വദേശത്തും വിദേശത്തും ഏറ്റവും പ്രചാരമുള്ള ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയന്റുകളിൽ ഒന്നാണ്. വ്യത്യസ്ത ആപേക്ഷിക തന്മാത്രാ ഭാരവും വിസ്കോസിറ്റിയും കാരണം, ഇതിന് എമൽസിഫൈ ചെയ്യൽ, ബൈൻഡിംഗ്, കട്ടിയാക്കൽ, കട്ടിയാക്കൽ, സസ്പെൻഡിംഗ്, ഗ്ലൂയിംഗ് എന്നീ പ്രവർത്തനങ്ങൾ ഉണ്ട്. കോഗ്യുലേഷൻ, ഫിലിം രൂപീകരണം തുടങ്ങിയ സവിശേഷതകളും ഉപയോഗങ്ങളും ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ സാങ്കേതികവിദ്യയിൽ വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. സമീപ വർഷങ്ങളിൽ ഫോർമുലേഷനുകളിൽ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസിന്റെ (HPMC) പ്രയോഗത്തെയാണ് ഈ ലേഖനം പ്രധാനമായും അവലോകനം ചെയ്യുന്നത്.

1.HPMC യുടെ അടിസ്ഥാന ഗുണങ്ങൾ

ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മീഥൈൽ സെല്ലുലോസ് (HPMC), തന്മാത്രാ സൂത്രവാക്യം C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 ആണ്, ആപേക്ഷിക തന്മാത്രാ പിണ്ഡം ഏകദേശം 86 000 ആണ്. ഈ ഉൽപ്പന്നം ഒരു സെമി-സിന്തറ്റിക് മെറ്റീരിയലാണ്, ഇത് മീഥൈലിന്റെ ഭാഗവും സെല്ലുലോസിന്റെ പോളിഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ ഈതറിന്റെ ഭാഗവുമാണ്. ഇത് രണ്ട് തരത്തിൽ ഉത്പാദിപ്പിക്കാൻ കഴിയും: ഒന്ന്, അനുയോജ്യമായ ഗ്രേഡിലുള്ള മീഥൈൽ സെല്ലുലോസ് NaOH ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കുകയും പിന്നീട് ഉയർന്ന താപനിലയിലും ഉയർന്ന മർദ്ദത്തിലും പ്രൊപിലീൻ ഓക്സൈഡുമായി പ്രതിപ്രവർത്തിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. മീഥൈലും ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈലും ഈഥർ ബോണ്ടുകൾ രൂപപ്പെടുത്താൻ പ്രതിപ്രവർത്തന സമയം വളരെക്കാലം നീണ്ടുനിൽക്കണം. ഇത് സെല്ലുലോസിന്റെ രൂപത്തിൽ സെല്ലുലോസിന്റെ അൻഹൈഡ്രോഗ്ലൂക്കോസ് വളയവുമായി ബന്ധിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു, കൂടാതെ ആവശ്യമുള്ള അളവിൽ എത്താൻ കഴിയും; മറ്റൊന്ന് കോട്ടൺ ലിന്റേറോ വുഡ് പൾപ്പ് ഫൈബറോ കാസ്റ്റിക് സോഡ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കുക, തുടർന്ന് ക്ലോറിനേറ്റഡ് മീഥെയ്ൻ, പ്രൊപിലീൻ ഓക്സൈഡ് എന്നിവയുമായി തുടർച്ചയായി പ്രതിപ്രവർത്തിക്കുക, തുടർന്ന് അതിനെ കൂടുതൽ ശുദ്ധീകരിക്കുക എന്നതാണ്. , സൂക്ഷ്മവും ഏകീകൃതവുമായ പൊടിയോ തരികളോ ആക്കി പൊടിക്കുക.

ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിന്റെ നിറം വെള്ള മുതൽ പാൽ പോലെയുള്ള വെള്ള വരെയാണ്, മണമില്ലാത്തതും രുചിയില്ലാത്തതുമാണ്, കൂടാതെ രൂപം തരി അല്ലെങ്കിൽ നാരുകളുള്ള എളുപ്പത്തിൽ ഒഴുകുന്ന പൊടിയാണ്. ഈ ഉൽപ്പന്നം വെള്ളത്തിൽ ലയിപ്പിച്ച് ഒരു നിശ്ചിത വിസ്കോസിറ്റിയുള്ള വ്യക്തവും പാൽ പോലെയുള്ളതുമായ വെളുത്ത കൊളോയിഡൽ ലായനി ഉണ്ടാക്കാം. ഒരു നിശ്ചിത സാന്ദ്രതയോടെ ലായനിയുടെ താപനില മാറ്റം കാരണം സോൾ-ജെൽ ഇന്റർകൺവേർഷൻ പ്രതിഭാസം സംഭവിക്കാം.

മെത്തോക്സിയുടെയും ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈലിന്റെയും ഘടനയിൽ ഈ രണ്ട് പകരക്കാരുടെയും ഉള്ളടക്കത്തിലെ വ്യത്യാസം കാരണം, വിവിധ തരം ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ പ്രത്യക്ഷപ്പെട്ടിട്ടുണ്ട്. നിർദ്ദിഷ്ട സാന്ദ്രതകളിൽ, വിവിധ തരം ഉൽപ്പന്നങ്ങൾക്ക് പ്രത്യേക സ്വഭാവസവിശേഷതകളുണ്ട്. വിസ്കോസിറ്റിയും താപ ജെലേഷൻ താപനിലയും, അതിനാൽ വ്യത്യസ്ത ഗുണങ്ങളുണ്ട്, വ്യത്യസ്ത ആവശ്യങ്ങൾക്ക് ഉപയോഗിക്കാം. വിവിധ രാജ്യങ്ങളിലെ ഫാർമക്കോപ്പിയയ്ക്ക് മോഡലിൽ വ്യത്യസ്ത നിയന്ത്രണങ്ങളും പ്രാതിനിധ്യങ്ങളുമുണ്ട്: യൂറോപ്യൻ ഫാർമക്കോപ്പിയ വ്യത്യസ്ത വിസ്കോസിറ്റികളുടെ വിവിധ ഗ്രേഡുകളും വിപണിയിൽ വിൽക്കുന്ന ഉൽപ്പന്നങ്ങളുടെ വ്യത്യസ്ത ഡിഗ്രി പകരക്കാരെയും അടിസ്ഥാനമാക്കിയുള്ളതാണ്, ഗ്രേഡുകൾ പ്ലസ് നമ്പറുകൾ ഉപയോഗിച്ച് പ്രകടിപ്പിക്കുന്നു, കൂടാതെ യൂണിറ്റ് "mPa s" ആണ്. യുഎസ് ഫാർമക്കോപ്പിയയിൽ, ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസിന്റെ ഓരോ പകരക്കാരന്റെയും ഉള്ളടക്കവും തരവും സൂചിപ്പിക്കാൻ പൊതുവായ പേരിന് ശേഷം 4 അക്കങ്ങൾ ചേർക്കുന്നു, ഉദാഹരണത്തിന് ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് 2208. ആദ്യത്തെ രണ്ട് അക്കങ്ങൾ മെത്തോക്സി ഗ്രൂപ്പിന്റെ ഏകദേശ മൂല്യത്തെ പ്രതിനിധീകരിക്കുന്നു. ശതമാനം, അവസാന രണ്ട് അക്കങ്ങൾ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈലിന്റെ ഏകദേശ ശതമാനത്തെ പ്രതിനിധീകരിക്കുന്നു.

കലോകന്റെ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മീഥൈൽസെല്ലുലോസിന് 3 സീരീസ് ഉണ്ട്, അതായത് E സീരീസ്, F സീരീസ്, K സീരീസ്, ഓരോ സീരീസിലും തിരഞ്ഞെടുക്കാൻ വൈവിധ്യമാർന്ന മോഡലുകളുണ്ട്. E സീരീസ് കൂടുതലും ഫിലിം കോട്ടിംഗുകളായും, ടാബ്‌ലെറ്റ് കോട്ടിംഗിനും, അടച്ച ടാബ്‌ലെറ്റ് കോറുകൾക്കുമായി ഉപയോഗിക്കുന്നു; E, F സീരീസ് ഒഫ്താൽമിക് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള വിസ്കോസിഫയറുകളായും റിലീസ് റിട്ടാർഡിംഗ് ഏജന്റുകളായും, സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജന്റുകളായും, ദ്രാവക തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള കട്ടിയാക്കലുകളായി, ടാബ്‌ലെറ്റുകളും ഗ്രാനുലുകളുടെ ബൈൻഡറുകളായി ഉപയോഗിക്കുന്നു; K സീരീസ് കൂടുതലും റിലീസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകളായും മന്ദഗതിയിലുള്ളതും നിയന്ത്രിതവുമായ റിലീസ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള ഹൈഡ്രോഫിലിക് ജെൽ മാട്രിക്സ് മെറ്റീരിയലുകളായും ഉപയോഗിക്കുന്നു.

ആഭ്യന്തര നിർമ്മാതാക്കളിൽ പ്രധാനമായും ഫുഷൗ നമ്പർ 2 കെമിക്കൽ ഫാക്ടറി, ഹുഷൗ ഫുഡ് ആൻഡ് കെമിക്കൽ കമ്പനി ലിമിറ്റഡ്, സിചുവാൻ ലുഷൗ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ ആക്സസറീസ് ഫാക്ടറി, ഹുബെയ് ജിൻസിയൻ കെമിക്കൽ ഫാക്ടറി നമ്പർ 1, ഫീചെങ് റുയിതായ് ഫൈൻ കെമിക്കൽ കമ്പനി ലിമിറ്റഡ്, ഷാൻഡോങ് ലിയോചെങ് അഹുവ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ കമ്പനി ലിമിറ്റഡ്, സിയാൻ ഹുയാൻ കെമിക്കൽ പ്ലാന്റുകൾ തുടങ്ങിയവ ഉൾപ്പെടുന്നു.

2.HPMC യുടെ ഗുണങ്ങൾ

മറ്റ് എക്‌സിപിയന്റുകൾക്കില്ലാത്ത ഗുണങ്ങൾ HPMC യ്ക്കുള്ളതിനാൽ, സ്വദേശത്തും വിദേശത്തും ഏറ്റവും വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയന്റുകളിലൊന്നായി HPMC മാറിയിരിക്കുന്നു.

2.1 തണുത്ത വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്നതിന്റെ അളവ്

40 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിൽ താഴെയുള്ള തണുത്ത വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്നതോ 70% എത്തനോൾ അടങ്ങിയതോ ആണ്, 60 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിനു മുകളിലുള്ള ചൂടുവെള്ളത്തിൽ ലയിക്കില്ല, പക്ഷേ ജെൽ ചെയ്യാൻ കഴിയും.

2.2 രാസപരമായി നിഷ്ക്രിയം

HPMC ഒരു തരം നോൺ-അയോണിക് സെല്ലുലോസ് ഈതറാണ്, അതിന്റെ ലായനിക്ക് അയോണിക് ചാർജ് ഇല്ല, ലോഹ ലവണങ്ങളുമായോ അയോണിക് ഓർഗാനിക് സംയുക്തങ്ങളുമായോ ഇടപഴകുന്നില്ല, അതിനാൽ തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ ഉൽപാദന പ്രക്രിയയിൽ മറ്റ് എക്‌സിപിയന്റുകൾ അതിനോട് പ്രതിപ്രവർത്തിക്കുന്നില്ല.

2.3 സ്ഥിരത

ആസിഡിനും ആൽക്കലിക്കും താരതമ്യേന സ്ഥിരതയുള്ള ഇത്, pH 3 നും 11 നും ഇടയിൽ വളരെക്കാലം വിസ്കോസിറ്റിയിൽ കാര്യമായ മാറ്റമില്ലാതെ സൂക്ഷിക്കാൻ കഴിയും. HPMC യുടെ ജലീയ ലായനിക്ക് പൂപ്പൽ വിരുദ്ധ ഫലമുണ്ട്, കൂടാതെ ദീർഘകാല സംഭരണത്തിൽ നല്ല വിസ്കോസിറ്റി സ്ഥിരത നിലനിർത്തുന്നു. HPMC ഉപയോഗിക്കുന്ന ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സിപിയന്റുകൾ പരമ്പരാഗത എക്‌സിപിയന്റുകൾ (ഡെക്‌സ്ട്രിൻ, സ്റ്റാർച്ച് മുതലായവ) ഉപയോഗിക്കുന്നതിനേക്കാൾ മികച്ച ഗുണനിലവാര സ്ഥിരതയുള്ളവയാണ്.

2.4 വിസ്കോസിറ്റി ക്രമീകരിക്കൽ

HPMC യുടെ വ്യത്യസ്ത വിസ്കോസിറ്റി ഡെറിവേറ്റീവുകൾ വ്യത്യസ്ത അനുപാതങ്ങളിൽ കലർത്താം, കൂടാതെ അതിന്റെ വിസ്കോസിറ്റി ഒരു നിശ്ചിത നിയമമനുസരിച്ച് മാറ്റാനും കഴിയും, കൂടാതെ നല്ല രേഖീയ ബന്ധവുമുണ്ട്, അതിനാൽ ആവശ്യങ്ങൾക്കനുസരിച്ച് അനുപാതം തിരഞ്ഞെടുക്കാം.

2.5 ഉപാപചയ നിഷ്ക്രിയത്വം

HPMC ശരീരത്തിൽ ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുകയോ ഉപാപചയമാക്കപ്പെടുകയോ ചെയ്യുന്നില്ല, മാത്രമല്ല ചൂട് നൽകുന്നില്ല, അതിനാൽ ഇത് സുരക്ഷിതമായ ഒരു ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ തയ്യാറെടുപ്പ് സഹായ ഘടകമാണ്. 2.6 സുരക്ഷ HPMC വിഷരഹിതവും പ്രകോപിപ്പിക്കാത്തതുമായ ഒരു വസ്തുവാണെന്ന് പൊതുവെ കണക്കാക്കപ്പെടുന്നു, എലികളുടെ ശരാശരി മാരകമായ അളവ് 5 g·kg – 1 ആണ്, എലികളുടെ ശരാശരി മാരകമായ അളവ് 5. 2 g·kg – 1 ആണ്. ദിവസേനയുള്ള അളവ് മനുഷ്യശരീരത്തിന് ദോഷകരമല്ല.

3.ഫോർമുലേഷനുകളിൽ HPMC യുടെ പ്രയോഗം

3.1 ഫിലിം കോട്ടിംഗ് മെറ്റീരിയലായും ഫിലിം-ഫോമിംഗ് മെറ്റീരിയലായും

ഫിലിം-കോട്ടഡ് ടാബ്‌ലെറ്റ് മെറ്റീരിയലായി HPMC ഉപയോഗിക്കുന്നതിനാൽ, പഞ്ചസാര-കോട്ടഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ പോലുള്ള പരമ്പരാഗത കോട്ടഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, കോട്ടഡ് ടാബ്‌ലെറ്റിന് രുചിയും രൂപവും മറയ്ക്കുന്നതിൽ വ്യക്തമായ ഗുണങ്ങളൊന്നുമില്ല, പക്ഷേ അതിന്റെ കാഠിന്യം, ഫ്രൈബിലിറ്റി, ഈർപ്പം ആഗിരണം, ശിഥിലീകരണ അളവ്. , കോട്ടിംഗ് ഭാരം വർദ്ധനവ്, മറ്റ് ഗുണനിലവാര സൂചകങ്ങൾ എന്നിവ മികച്ചതാണ്. ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിന്റെ കുറഞ്ഞ വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾക്കും ഗുളികകൾക്കും വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്ന ഫിലിം കോട്ടിംഗ് മെറ്റീരിയലായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, കൂടാതെ ഉയർന്ന വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ഓർഗാനിക് ലായക സംവിധാനങ്ങൾക്ക് ഒരു ഫിലിം കോട്ടിംഗ് മെറ്റീരിയലായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, സാധാരണയായി 2% മുതൽ 20% വരെ സാന്ദ്രതയിൽ.

ഫിലിം കോട്ടിംഗായി HPMC ഉപയോഗിച്ച് പ്രീമിക്സ് ഫോർമുലേഷൻ ഒപ്റ്റിമൈസ് ചെയ്യുന്നതിന് ഷാങ് ജിക്സിംഗ് തുടങ്ങിയവർ ഇഫക്റ്റ് സർഫേസ് രീതി ഉപയോഗിച്ചു. ഫിലിം-ഫോമിംഗ് മെറ്റീരിയൽ HPMC, പോളി വിനൈൽ ആൽക്കഹോൾ, പ്ലാസ്റ്റിസൈസർ പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ എന്നിവയുടെ അളവ് അന്വേഷണ ഘടകങ്ങളായി എടുക്കുന്നു, ഫിലിമിന്റെ ടെൻസൈൽ ശക്തിയും പെർമിയബിലിറ്റിയും, ഫിലിം കോട്ടിംഗ് ലായനിയുടെ വിസ്കോസിറ്റി പരിശോധന സൂചികയാണ്, പരിശോധന സൂചികയും പരിശോധന ഘടകങ്ങളും തമ്മിലുള്ള ബന്ധം ഒരു ഗണിതശാസ്ത്ര മാതൃക വിവരിക്കുന്നു, ഒപ്റ്റിമൽ ഫോർമുലേഷൻ പ്രക്രിയ ഒടുവിൽ ലഭിക്കുന്നു. ഇതിന്റെ ഉപഭോഗം യഥാക്രമം ഫിലിം-ഫോമിംഗ് ഏജന്റ് ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMCE5) 11.88 ഗ്രാം, പോളി വിനൈൽ ആൽക്കഹോൾ 24.12 ഗ്രാം, പ്ലാസ്റ്റിസൈസർ പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ 13.00 ഗ്രാം, കോട്ടിംഗ് സസ്പെൻഷൻ വിസ്കോസിറ്റി 20 mPa·s എന്നിവയാണ്, ഫിലിമിന്റെ പെർമിയബിലിറ്റിയും ടെൻസൈൽ ശക്തിയും മികച്ച ഫലത്തിലെത്തി. ഷാങ് യുവാൻ തയ്യാറാക്കൽ പ്രക്രിയ മെച്ചപ്പെടുത്തി, സ്റ്റാർച്ച് സ്ലറിക്ക് പകരം HPMC ഒരു ബൈൻഡറായി ഉപയോഗിച്ചു, കൂടാതെ ജിയാഹുവ ടാബ്‌ലെറ്റുകളെ ഫിലിം-കോട്ടിഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളാക്കി മാറ്റി, അതിന്റെ തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ ഗുണനിലവാരം മെച്ചപ്പെടുത്താനും, അതിന്റെ ഹൈഗ്രോസ്കോപ്പിസിറ്റി മെച്ചപ്പെടുത്താനും, മങ്ങാൻ എളുപ്പമുള്ളതും, അയഞ്ഞ ടാബ്‌ലെറ്റുകളും, സ്പ്ലിന്ററും മറ്റ് പ്രശ്‌നങ്ങളും, ടാബ്‌ലെറ്റ് സ്ഥിരത വർദ്ധിപ്പിക്കാനും. ഒപ്റ്റിമൽ ഫോർമുലേഷൻ പ്രക്രിയ ഓർത്തോഗണൽ പരീക്ഷണങ്ങളിലൂടെയാണ് നിർണ്ണയിച്ചത്, അതായത്, സ്ലറി കോൺസൺട്രേഷൻ 70% എത്തനോൾ ലായനിയിൽ പൂശുമ്പോൾ 2% HPMC ആയിരുന്നു, ഗ്രാനുലേഷൻ സമയത്ത് ഇളക്കുന്ന സമയം 15 മിനിറ്റായിരുന്നു. ഫലങ്ങൾ പുതിയ പ്രക്രിയയും കുറിപ്പടിയും ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കിയ ജിയാഹുവ ഫിലിം-കോട്ടിഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ യഥാർത്ഥ കുറിപ്പടി പ്രക്രിയയിലൂടെ ഉൽപ്പാദിപ്പിക്കുന്നതിനേക്കാൾ കാഴ്ച, വിഘടന സമയം, കോർ കാഠിന്യം എന്നിവയിൽ വളരെയധികം മെച്ചപ്പെട്ടു, കൂടാതെ ഫിലിം-കോട്ടിഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ യോഗ്യതാ നിരക്ക് വളരെയധികം മെച്ചപ്പെട്ടു. 95%-ൽ കൂടുതൽ എത്തി. ലിയാങ് മെയ്യി, ലു സിയാവോഹുയി തുടങ്ങിയവർ പാറ്റീനേ കോളൺ പൊസിഷനിംഗ് ടാബ്‌ലെറ്റും മാട്രിൻ കോളൺ പൊസിഷനിംഗ് ടാബ്‌ലെറ്റും തയ്യാറാക്കാൻ ഫിലിം-ഫോമിംഗ് മെറ്റീരിയലായി ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസും യഥാക്രമം ഉപയോഗിച്ചു. മയക്കുമരുന്ന് റിലീസിനെ ബാധിക്കുന്നു. ഹുവാങ് യുൻറാൻ ഡ്രാഗൺസ് ബ്ലഡ് കോളൻ പൊസിഷനിംഗ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ തയ്യാറാക്കി, വീക്കം പാളിയുടെ കോട്ടിംഗ് ലായനിയിൽ HPMC പ്രയോഗിച്ചു, അതിന്റെ പിണ്ഡം 5% ആയിരുന്നു. വൻകുടൽ ലക്ഷ്യമാക്കിയുള്ള മരുന്ന് വിതരണ സംവിധാനത്തിൽ HPMC വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കാമെന്ന് കാണാൻ കഴിയും.

ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ഒരു മികച്ച ഫിലിം കോട്ടിംഗ് മെറ്റീരിയൽ മാത്രമല്ല, ഫിലിം ഫോർമുലേഷനുകളിൽ ഒരു ഫിലിം-ഫോർമിംഗ് മെറ്റീരിയലായും ഉപയോഗിക്കാം. വാങ് ടോങ്ഷുൻ മുതലായവ സംയുക്ത സിങ്ക് ലൈക്കോറൈസിന്റെയും അമിനോലെക്സനോൾ ഓറൽ കോമ്പോസിറ്റ് ഫിലിമിന്റെയും കുറിപ്പടിയിലേക്ക് ഒപ്റ്റിമൈസ് ചെയ്തിരിക്കുന്നു, അന്വേഷണ സൂചികയായി ഫിലിം ഏജന്റിന്റെ വഴക്കം, ഏകീകൃതത, സുതാര്യത, സുതാര്യത എന്നിവയോടെ, ഒപ്റ്റിമൽ കുറിപ്പടി ലഭിക്കുന്നത് PVA 6.5 ഗ്രാം, HPMC 0.1 ഗ്രാം, പ്രൊപിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ 6.0 ഗ്രാം എന്നിവ സ്ലോ-റിലീസിന്റെയും സുരക്ഷയുടെയും ആവശ്യകതകൾ നിറവേറ്റുന്നു, കൂടാതെ കോമ്പോസിറ്റ് ഫിലിമിന്റെ തയ്യാറെടുപ്പ് കുറിപ്പടിയായി ഉപയോഗിക്കാം.

3.2 ബൈൻഡറായും ഡിസിന്റഗ്രന്റായും

ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിന്റെ കുറഞ്ഞ വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, ഗുളികകൾ, ഗ്രാനുലുകൾ എന്നിവയ്ക്ക് ബൈൻഡറായും ഡിസിന്റഗ്രന്റായും ഉപയോഗിക്കാം, ഉയർന്ന വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ഒരു ബൈൻഡറായി മാത്രമേ ഉപയോഗിക്കാൻ കഴിയൂ. വ്യത്യസ്ത മോഡലുകളും ആവശ്യകതകളും അനുസരിച്ച് അളവ് വ്യത്യാസപ്പെടുന്നു. സാധാരണയായി, ഡ്രൈ ഗ്രാനുലേഷൻ ടാബ്‌ലെറ്റുകൾക്കുള്ള ബൈൻഡറിന്റെ അളവ് 5% ആണ്, വെറ്റ് ഗ്രാനുലേഷൻ ടാബ്‌ലെറ്റുകൾക്കുള്ള ബൈൻഡറിന്റെ അളവ് 2% ആണ്.

ലി ഹൗട്ടാവോ തുടങ്ങിയവർ ടിനിഡാസോൾ ഗുളികകളുടെ ബൈൻഡർ പരിശോധിച്ചു. 8% പോളി വിനൈൽപൈറോളിഡോൺ (PVP-K30), 40% സിറപ്പ്, 10% സ്റ്റാർച്ച് സ്ലറി, 2.0% ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് K4 (HPMCK4M), 50% എത്തനോൾ എന്നിവ ടിനിഡാസോൾ ഗുളികകളുടെ അഡീഷൻ ആയി പരിശോധിച്ചു. ടിനിഡാസോൾ ഗുളികകളുടെ തയ്യാറെടുപ്പ്. പ്ലെയിൻ ഗുളികകളുടെയും കോട്ടിംഗിനു ശേഷമുള്ള രൂപമാറ്റങ്ങളും താരതമ്യം ചെയ്തു, വ്യത്യസ്ത കുറിപ്പടി ഗുളികകളുടെ ഫ്രൈബിലിറ്റി, കാഠിന്യം, വിഘടന സമയ പരിധി, പിരിച്ചുവിടൽ നിരക്ക് എന്നിവ അളന്നു. ഫലങ്ങൾ 2.0% ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കിയ ഗുളികകൾ തിളക്കമുള്ളതായിരുന്നു, ഫ്രൈബിലിറ്റി അളക്കലിൽ എഡ്ജ് ചിപ്പിംഗ്, കോർണറിംഗ് പ്രതിഭാസം എന്നിവ കണ്ടെത്തിയില്ല, കോട്ടിംഗിന് ശേഷം ടാബ്‌ലെറ്റ് ആകൃതി പൂർണ്ണമായിരുന്നു, കാഴ്ച നല്ലതായിരുന്നു. അതിനാൽ, 2.0% HPMC-K4 ഉം 50% എത്തനോൾ ഉം ബൈൻഡറുകളായി ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കിയ ടിനിഡാസോൾ ഗുളികകൾ ഉപയോഗിച്ചു. ഫ്യൂഗാനിംഗ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ ഫോർമുലേഷൻ പ്രക്രിയ ഗുവാൻ ഷിഹായ് പഠിച്ചു, പശകൾ പരിശോധിച്ചു, 50% എത്തനോൾ, 15% സ്റ്റാർച്ച് പേസ്റ്റ്, 10% PVP, 50% എത്തനോൾ ലായനികൾ എന്നിവ കംപ്രസ്സബിലിറ്റി, സ്മൂത്ത്‌നെസ്, ഫ്രൈബിലിറ്റി എന്നിവ മൂല്യനിർണ്ണയ സൂചകങ്ങളായി പരിശോധിച്ചു. , 5% CMC-Na, 15% HPMC ലായനി (5 mPa s). ഫലങ്ങൾ 50% എത്തനോൾ, 15% സ്റ്റാർച്ച് പേസ്റ്റ്, 10% PVP 50% എത്തനോൾ ലായനി, 5% CMC-Na എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കിയ ഷീറ്റുകൾക്ക് മിനുസമാർന്ന പ്രതലമുണ്ടായിരുന്നു, പക്ഷേ മോശം കംപ്രസ്സബിലിറ്റിയും കുറഞ്ഞ കാഠിന്യവും ഉണ്ടായിരുന്നു, ഇത് കോട്ടിംഗിന്റെ ആവശ്യങ്ങൾ നിറവേറ്റാൻ കഴിഞ്ഞില്ല; 15% HPMC ലായനി (5 mPa·s), ടാബ്‌ലെറ്റിന്റെ ഉപരിതലം മിനുസമാർന്നതാണ്, ഫ്രൈബിലിറ്റി യോഗ്യതയുള്ളതാണ്, കംപ്രസ്സബിലിറ്റി നല്ലതാണ്, ഇത് കോട്ടിംഗിന്റെ ആവശ്യങ്ങൾ നിറവേറ്റും. അതിനാൽ, HPMC (5 mPa s) പശയായി തിരഞ്ഞെടുത്തു.

സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജന്റായി 3.3

ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിന്റെ ഉയർന്ന വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ് ഒരു സസ്പെൻഷൻ-ടൈപ്പ് ലിക്വിഡ് തയ്യാറെടുപ്പ് തയ്യാറാക്കുന്നതിനുള്ള ഒരു സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജന്റായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഇതിന് നല്ല സസ്പെൻഡിംഗ് ഇഫക്റ്റ് ഉണ്ട്, വീണ്ടും വിതരണം ചെയ്യാൻ എളുപ്പമാണ്, ഭിത്തിയിൽ പറ്റിപ്പിടിക്കുന്നില്ല, കൂടാതെ നേർത്ത ഫ്ലോക്കുലേഷൻ കണങ്ങളുമുണ്ട്. സാധാരണ അളവ് 0.5% മുതൽ 1.5% വരെയാണ്. സോംഗ് ടിയാൻ തുടങ്ങിയവർ റേസ്‌കഡോട്രിൽ തയ്യാറാക്കാൻ സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന പോളിമർ വസ്തുക്കൾ (ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ്, സോഡിയം കാർബോക്സിമെതൈൽസെല്ലുലോസ്, പോവിഡോൺ, സാന്തൻ ഗം, മീഥൈൽസെല്ലുലോസ് മുതലായവ) സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജന്റുകളായി ഉപയോഗിച്ചു. ഡ്രൈ സസ്പെൻഷൻ. വ്യത്യസ്ത സസ്പെൻഷനുകളുടെ അവശിഷ്ട വോളിയം അനുപാതത്തിലൂടെ, റീഡിസ്പെർസിബിലിറ്റി സൂചിക, റിയോളജി, സസ്പെൻഷൻ വിസ്കോസിറ്റി, മൈക്രോസ്കോപ്പിക് മോർഫോളജി എന്നിവ നിരീക്ഷിക്കപ്പെട്ടു, കൂടാതെ ത്വരിതപ്പെടുത്തിയ പരീക്ഷണത്തിന് കീഴിലുള്ള മയക്കുമരുന്ന് കണങ്ങളുടെ സ്ഥിരതയും അന്വേഷിച്ചു. ഫലങ്ങൾ 2% HPMC സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജന്റായി ഉപയോഗിച്ച് തയ്യാറാക്കിയ ഡ്രൈ സസ്പെൻഷന് ലളിതമായ പ്രക്രിയയും നല്ല സ്ഥിരതയും ഉണ്ടായിരുന്നു.

മീഥൈൽ സെല്ലുലോസുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മീഥൈൽ സെല്ലുലോസിന് വ്യക്തമായ ലായനി രൂപപ്പെടുത്താനുള്ള സ്വഭാവസവിശേഷതകൾ ഉണ്ട്, കൂടാതെ വളരെ ചെറിയ അളവിൽ ചിതറിക്കിടക്കാത്ത നാരുകളുള്ള പദാർത്ഥങ്ങൾ മാത്രമേ നിലനിൽക്കുന്നുള്ളൂ, അതിനാൽ നേത്രചികിത്സയ്ക്കുള്ള തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ HPMC സാധാരണയായി ഒരു സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജന്റായും ഉപയോഗിക്കുന്നു. വ്യത്യസ്ത സ്പെസിഫിക്കേഷനുകൾ തയ്യാറാക്കാൻ ലിയു ജിയും മറ്റുള്ളവരും HPMC, ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ് (HPC), കാർബോമർ 940, പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ (PEG), സോഡിയം ഹൈലുറോണേറ്റ് (HA), HA/HPMC എന്നിവയുടെ സംയോജനം സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജന്റുകളായി ഉപയോഗിച്ചു. സിക്ലോവിർ ഒഫ്താൽമിക് സസ്പെൻഷനായി, സെഡിമെന്റേഷൻ വോളിയം അനുപാതം, കണികാ വലുപ്പം, റീഡിസ്പെർസിബിലിറ്റി എന്നിവ മികച്ച സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജന്റ് പരിശോധിക്കുന്നതിനുള്ള പരിശോധന സൂചകങ്ങളായി തിരഞ്ഞെടുത്തു. സസ്പെൻഡിംഗ് ഏജന്റായി 0.05% HA ഉം 0.05% HPMC ഉം തയ്യാറാക്കിയ അസൈക്ലോവിർ ഒഫ്താൽമിക് സസ്പെൻഷൻ, സെഡിമെന്റേഷൻ വോളിയം അനുപാതം 0.998 ആണെന്നും, കണിക വലുപ്പം ഏകതാനമാണെന്നും, റീഡിസ്പെർസിബിലിറ്റി നല്ലതാണെന്നും, തയ്യാറെടുപ്പ് സ്ഥിരതയുള്ളതാണെന്നും ഫലങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു.

3.4 ഒരു ബ്ലോക്കർ, സ്ലോ, നിയന്ത്രിത റിലീസ് ഏജന്റ്, പോർ-ഫോമിംഗ് ഏജന്റ് എന്നീ നിലകളിൽ

ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിന്റെ ഉയർന്ന വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡ്, മിക്സഡ്-മെറ്റീരിയൽ മാട്രിക്സ് സുസ്ഥിര-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ ഹൈഡ്രോഫിലിക് ജെൽ മാട്രിക്സ് സുസ്ഥിര-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, ബ്ലോക്കറുകൾ, നിയന്ത്രിത-റിലീസ് ഏജന്റുകൾ എന്നിവ തയ്യാറാക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്നു, കൂടാതെ മരുന്നുകളുടെ പ്രകാശനം വൈകിപ്പിക്കുന്നതിനുള്ള ഫലവുമുണ്ട്. ഇതിന്റെ സാന്ദ്രത 10% മുതൽ 80% വരെയാണ്. കുറഞ്ഞ വിസ്കോസിറ്റി ഗ്രേഡുകൾ സുസ്ഥിര-റിലീസ് അല്ലെങ്കിൽ നിയന്ത്രിത-റിലീസ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കായി പോറോജനുകളായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. അത്തരം ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ ചികിത്സാ ഫലത്തിന് ആവശ്യമായ പ്രാരംഭ ഡോസ് വേഗത്തിൽ എത്തിച്ചേരാനാകും, തുടർന്ന് സുസ്ഥിര-റിലീസ് അല്ലെങ്കിൽ നിയന്ത്രിത-റിലീസ് പ്രഭാവം പ്രയോഗിക്കുകയും ശരീരത്തിൽ ഫലപ്രദമായ രക്ത മരുന്നിന്റെ സാന്ദ്രത നിലനിർത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. . വെള്ളത്തിൽ ചേരുമ്പോൾ ഒരു ജെൽ പാളി രൂപപ്പെടുന്നതിന് ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ജലാംശം നൽകുന്നു. മാട്രിക്സ് ടാബ്‌ലെറ്റിൽ നിന്നുള്ള മയക്കുമരുന്ന് പ്രകാശനത്തിന്റെ സംവിധാനത്തിൽ പ്രധാനമായും ജെൽ പാളിയുടെ വ്യാപനവും ജെൽ പാളിയുടെ മണ്ണൊലിപ്പും ഉൾപ്പെടുന്നു. ജംഗ് ബോ ഷിം തുടങ്ങിയവർ സുസ്ഥിര-റിലീസ് മെറ്റീരിയലായി HPMC ഉപയോഗിച്ച് കാർവെഡിലോൾ സുസ്ഥിര-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ തയ്യാറാക്കി.

പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്രത്തിന്റെ സുസ്ഥിര-റിലീസ് മാട്രിക്സ് ഗുളികകളിലും ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, കൂടാതെ പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്രത്തിന്റെ സജീവ ചേരുവകളും ഫലപ്രദമായ ഭാഗങ്ങളും ഒറ്റ തയ്യാറെടുപ്പുകളും ഉപയോഗിക്കുന്നു. ലിയു വെൻ തുടങ്ങിയവർ മാട്രിക്സ് മെറ്റീരിയലായി 15% ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസും ഫില്ലറുകളായി 1% ലാക്ടോസും 5% മൈക്രോക്രിസ്റ്റലിൻ സെല്ലുലോസും ഉപയോഗിച്ചു, ഓറൽ മാട്രിക്സ് സുസ്ഥിര-റിലീസ് ഗുളികകളിൽ ജിംഗ്ഫാങ് താവോഹെ ചെങ്കി കഷായം തയ്യാറാക്കി. മാതൃക ഹിഗുച്ചി സമവാക്യമാണ്. ഫോർമുല കോമ്പോസിഷൻ സിസ്റ്റം ലളിതമാണ്, തയ്യാറാക്കൽ എളുപ്പമാണ്, റിലീസ് ഡാറ്റ താരതമ്യേന സ്ഥിരതയുള്ളതാണ്, ഇത് ചൈനീസ് ഫാർമക്കോപ്പിയയുടെ ആവശ്യകതകൾ നിറവേറ്റുന്നു. ടാങ് ഗ്വാങ്‌വാങ് തുടങ്ങിയവർ ഒരു മാതൃകാ മരുന്നായി ആസ്ട്രഗലസിന്റെ മൊത്തം സാപ്പോണിനുകൾ ഉപയോഗിച്ചു, HPMC മാട്രിക്സ് ഗുളികകൾ തയ്യാറാക്കി, HPMC മാട്രിക്സ് ഗുളികകളിൽ പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്രത്തിന്റെ ഫലപ്രദമായ ഭാഗങ്ങളിൽ നിന്നുള്ള മരുന്നിന്റെ റിലീസിനെ ബാധിക്കുന്ന ഘടകങ്ങൾ പര്യവേക്ഷണം ചെയ്തു. ഫലങ്ങൾ HPMC യുടെ അളവ് വർദ്ധിച്ചതോടെ, ആസ്ട്രഗലോസൈഡിന്റെ പ്രകാശനം കുറഞ്ഞു, മരുന്നിന്റെ റിലീസ് ശതമാനം മാട്രിക്സിന്റെ ലയന നിരക്കുമായി ഏതാണ്ട് രേഖീയ ബന്ധത്തിലായിരുന്നു. ഹൈപ്രോമെല്ലോസ് HPMC മാട്രിക്സ് ടാബ്‌ലെറ്റിൽ, പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്രത്തിന്റെ ഫലപ്രദമായ ഭാഗത്തിന്റെ പ്രകാശനവും HPMC യുടെ അളവും തരവും തമ്മിൽ ഒരു നിശ്ചിത ബന്ധമുണ്ട്, കൂടാതെ ഹൈഡ്രോഫിലിക് കെമിക്കൽ മോണോമറിന്റെ പ്രകാശന പ്രക്രിയയും അതിന് സമാനമാണ്. ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ഹൈഡ്രോഫിലിക് സംയുക്തങ്ങൾക്ക് മാത്രമല്ല, നോൺ-ഹൈഡ്രോഫിലിക് പദാർത്ഥങ്ങൾക്കും അനുയോജ്യമാണ്. ലിയു ഗുയിഹുവ 17% ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMCK15M) സസ്റ്റൈൻഡൈൻഡ്-റിലീസ് മാട്രിക്സ് മെറ്റീരിയലായി ഉപയോഗിച്ചു, വെറ്റ് ഗ്രാനുലേഷനും ടാബ്‌ലെറ്റിംഗ് രീതിയും ഉപയോഗിച്ച് ടിയാൻഷാൻ സുവേലിയൻ സസ്റ്റൈൻഡൈൻഡ്-റിലീസ് മാട്രിക്സ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ തയ്യാറാക്കി. സസ്റ്റൈൻഡൈൻഡ്-റിലീസ് പ്രഭാവം വ്യക്തമായിരുന്നു, കൂടാതെ തയ്യാറെടുപ്പ് പ്രക്രിയ സ്ഥിരതയുള്ളതും പ്രായോഗികവുമായിരുന്നു.

ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ്, പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്രത്തിലെ സജീവ ഘടകങ്ങളുടെയും ഫലപ്രദമായ ഭാഗങ്ങളുടെയും സുസ്ഥിര-റിലീസ് മാട്രിക്സ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളിൽ പ്രയോഗിക്കുക മാത്രമല്ല, പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് വൈദ്യശാസ്ത്ര സംയുക്ത തയ്യാറെടുപ്പുകളിലും കൂടുതലായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. വു ഹുയിച്ചാവോ തുടങ്ങിയവർ മാട്രിക്സ് മെറ്റീരിയലായി 20% ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽ സെല്ലുലോസ് (HPMCK4M) ഉപയോഗിച്ചു, കൂടാതെ 12 മണിക്കൂർ തുടർച്ചയായും സ്ഥിരതയോടെയും മരുന്ന് പുറത്തുവിടാൻ കഴിയുന്ന യിഷി ഹൈഡ്രോഫിലിക് ജെൽ മാട്രിക്സ് ടാബ്‌ലെറ്റ് തയ്യാറാക്കാൻ പൗഡർ ഡയറക്ട് കംപ്രഷൻ രീതി ഉപയോഗിച്ചു. ഇൻ വിട്രോയിൽ റിലീസ് അന്വേഷിക്കുന്നതിന് മൂല്യനിർണ്ണയ സൂചകങ്ങളായി സപ്പോണിൻ Rg1, ജിൻസെനോസൈഡ് Rb1, പനാക്സ് നോട്ടോജിൻസെങ് സാപ്പോണിൻ R1 എന്നിവ ഉപയോഗിച്ചു, കൂടാതെ മയക്കുമരുന്ന് റിലീസ് മെക്കാനിസം പഠിക്കാൻ മയക്കുമരുന്ന് റിലീസ് സമവാക്യം ഘടിപ്പിച്ചു. ഫലങ്ങൾ മയക്കുമരുന്ന് റിലീസ് മെക്കാനിസം സീറോ-ഓർഡർ കൈനറ്റിക് സമവാക്യത്തിനും റിറ്റ്ഗർ-പെപ്പാസ് സമവാക്യത്തിനും അനുസൃതമായി, അതിൽ ജെനിപോസൈഡ് നോൺ-ഫിക്ക് ഡിഫ്യൂഷൻ വഴി പുറത്തുവിടുകയും പനാക്സ് നോട്ടോജിൻസെങ്ങിലെ മൂന്ന് ഘടകങ്ങൾ അസ്ഥികൂട മണ്ണൊലിപ്പ് വഴി പുറത്തുവിടുകയും ചെയ്തു.

3.5 കട്ടിയാക്കൽ, കൊളോയിഡ് എന്നിവയ്ക്കുള്ള സംരക്ഷണ പശ

ഈ ഉൽപ്പന്നം ഒരു കട്ടിയാക്കലായി ഉപയോഗിക്കുമ്പോൾ, സാധാരണ ശതമാനം സാന്ദ്രത 0.45% മുതൽ 1.0% വരെയാണ്. ഇതിന് ഹൈഡ്രോഫോബിക് പശയുടെ സ്ഥിരത വർദ്ധിപ്പിക്കാനും, ഒരു സംരക്ഷിത കൊളോയിഡ് രൂപപ്പെടുത്താനും, കണികകൾ കൂടിച്ചേരുന്നതും അടിഞ്ഞുകൂടുന്നതും തടയാനും, അതുവഴി അവശിഷ്ടങ്ങളുടെ രൂപീകരണം തടയാനും കഴിയും. ഇതിന്റെ സാധാരണ ശതമാനം സാന്ദ്രത 0.5% മുതൽ 1.5% വരെയാണ്.

മെഡിസിനൽ ആക്റ്റിവേറ്റഡ് കാർബൺ എനിമയുടെ തയ്യാറെടുപ്പ് പ്രക്രിയ അന്വേഷിക്കാൻ വാങ് ഷെൻ തുടങ്ങിയവർ L9 ഓർത്തോഗണൽ പരീക്ഷണാത്മക രൂപകൽപ്പന രീതി ഉപയോഗിച്ചു. മെഡിസിനൽ ആക്റ്റിവേറ്റഡ് കാർബൺ എനിമയുടെ അന്തിമ നിർണ്ണയത്തിനുള്ള ഏറ്റവും അനുയോജ്യമായ പ്രക്രിയാ വ്യവസ്ഥകൾ 0.5% സോഡിയം കാർബോക്സിമീതൈൽ സെല്ലുലോസും 2.0% ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസും (HPMC-യിൽ 23.0% മെത്തോക്സിൽ ഗ്രൂപ്പ്, ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപോക്സിൽ ബേസ് 11.6%) ഒരു കട്ടിയാക്കലായി ഉപയോഗിക്കുക എന്നതാണ്, ഈ പ്രക്രിയാ വ്യവസ്ഥകൾ മെഡിസിനൽ ആക്റ്റിവേറ്റഡ് കാർബണിന്റെ സ്ഥിരത വർദ്ധിപ്പിക്കാൻ സഹായിക്കുന്നു. കാർബോപോളിനെ ജെൽ മാട്രിക്സായും ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസിനെ കട്ടിയാക്കൽ ഏജന്റായും ഉപയോഗിച്ച് സുസ്ഥിര-റിലീസ് ഇഫക്റ്റുള്ള ഒരു pH-സെൻസിറ്റീവ് ലെവോഫ്ലോക്സാസിൻ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് ഒഫ്താൽമിക് റെഡി-ടു-ഉപയോഗ ജെൽ ഷാങ് സിക്യാങ് തുടങ്ങിയവർ വികസിപ്പിച്ചെടുത്തു. പരീക്ഷണത്തിലൂടെയുള്ള ഒപ്റ്റിമൽ കുറിപ്പടി, ഒടുവിൽ ലഭിക്കുന്ന ഒപ്റ്റിമൽ കുറിപ്പടി ലെവോഫ്ലോക്സാസിൻ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് 0.1 ഗ്രാം, കാർബോപോൾ (9400) 3 ഗ്രാം, ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (E50 LV) 20 ഗ്രാം, ഡിസോഡിയം ഹൈഡ്രജൻ ഫോസ്ഫേറ്റ് 0.35 ഗ്രാം, ഫോസ്ഫോറിക് ആസിഡ് 0.45 ഗ്രാം സോഡിയം ഡൈഹൈഡ്രജൻ, 0.50 ഗ്രാം സോഡിയം ക്ലോറൈഡ്, 0.03 ഗ്രാം എഥൈൽ പാരബെൻ, വെള്ളം എന്നിവ ചേർത്ത് 100 മില്ലി ഉണ്ടാക്കി. പരിശോധനയിൽ, വ്യത്യസ്ത സാന്ദ്രതകളുള്ള കട്ടിയാക്കലുകൾ തയ്യാറാക്കുന്നതിനായി വ്യത്യസ്ത സ്പെസിഫിക്കേഷനുകളുള്ള (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) കളർകോൺ കമ്പനിയുടെ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് മെഥോസെൽ സീരീസ് രചയിതാവ് പരിശോധിച്ചു, ഫലം കട്ടിയാക്കലായി HPMC E50 LV തിരഞ്ഞെടുത്തു. pH-സെൻസിറ്റീവ് ലെവോഫ്ലോക്സാസിൻ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് തൽക്ഷണ ജെല്ലുകൾക്കുള്ള കട്ടിയുള്ളത്.

3.6 കാപ്സ്യൂൾ മെറ്റീരിയലായി

സാധാരണയായി, കാപ്സ്യൂളുകളുടെ കാപ്സ്യൂൾ ഷെൽ മെറ്റീരിയൽ പ്രധാനമായും ജെലാറ്റിൻ ആണ്. കാപ്സ്യൂൾ ഷെല്ലിന്റെ ഉൽ‌പാദന പ്രക്രിയ ലളിതമാണ്, എന്നാൽ ഈർപ്പം, ഓക്സിജൻ സെൻസിറ്റീവ് മരുന്നുകൾ എന്നിവയ്ക്കെതിരായ മോശം സംരക്ഷണം, മയക്കുമരുന്ന് ലയനം കുറയുക, സംഭരണ ​​സമയത്ത് കാപ്സ്യൂൾ ഷെല്ലിന്റെ കാലതാമസം എന്നിവ പോലുള്ള ചില പ്രശ്നങ്ങളും പ്രതിഭാസങ്ങളും ഉണ്ട്. അതിനാൽ, കാപ്സ്യൂളുകൾ തയ്യാറാക്കുന്നതിനായി ജെലാറ്റിൻ കാപ്സ്യൂളുകൾക്ക് പകരമായി ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ഉപയോഗിക്കുന്നു, ഇത് കാപ്സ്യൂളുകളുടെ നിർമ്മാണ രൂപീകരണവും ഉപയോഗ ഫലവും മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു, കൂടാതെ സ്വദേശത്തും വിദേശത്തും വ്യാപകമായി പ്രചരിപ്പിച്ചിട്ടുണ്ട്.

ഒരു നിയന്ത്രണ മരുന്നായി തിയോഫിലൈൻ ഉപയോഗിച്ചുകൊണ്ട്, പോഡ്‌സെക്ക് തുടങ്ങിയവർ, ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് ഷെല്ലുകളുള്ള കാപ്‌സ്യൂളുകളുടെ മയക്കുമരുന്ന് ലയന നിരക്ക് ജെലാറ്റിൻ കാപ്‌സ്യൂളുകളേക്കാൾ കൂടുതലാണെന്ന് കണ്ടെത്തി. വിശകലനത്തിനുള്ള കാരണം, HPMC യുടെ ശിഥിലീകരണം മുഴുവൻ കാപ്‌സ്യൂളിന്റെയും ഒരേ സമയം വിഘടിക്കുന്നതാണ്, അതേസമയം ജെലാറ്റിൻ കാപ്‌സ്യൂളിന്റെ ശിഥിലീകരണം ആദ്യം നെറ്റ്‌വർക്ക് ഘടനയുടെ ശിഥിലീകരണമാണ്, തുടർന്ന് മുഴുവൻ കാപ്‌സ്യൂളിന്റെയും ശിഥിലീകരണമാണ്, അതിനാൽ HPMC കാപ്‌സ്യൂൾ ഉടനടി റിലീസ് ഫോർമുലേഷനുകൾക്ക് കാപ്‌സ്യൂൾ ഷെല്ലുകൾക്ക് കൂടുതൽ അനുയോജ്യമാണ്. ചിവെലെ തുടങ്ങിയവർ സമാനമായ നിഗമനങ്ങളിൽ എത്തിച്ചേരുകയും ജെലാറ്റിൻ, ജെലാറ്റിൻ/പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ, HPMC ഷെല്ലുകൾ എന്നിവയുടെ ലയനത്തെ താരതമ്യം ചെയ്യുകയും ചെയ്തു. വ്യത്യസ്ത pH സാഹചര്യങ്ങളിൽ HPMC ഷെല്ലുകൾ വേഗത്തിൽ അലിഞ്ഞുചേരുന്നുണ്ടെന്ന് ഫലങ്ങൾ കാണിച്ചു, അതേസമയം ജെലാറ്റിൻ കാപ്‌സ്യൂളുകൾ വ്യത്യസ്ത pH അവസ്ഥകളാൽ വളരെയധികം സ്വാധീനിക്കപ്പെടുന്നു. ടാങ് യുവെ തുടങ്ങിയവർ കുറഞ്ഞ അളവിലുള്ള ഡ്രഗ് ബ്ലാങ്ക് ഡ്രൈ പൗഡർ ഇൻഹേലർ കാരിയർ സിസ്റ്റത്തിനായി ഒരു പുതിയ തരം കാപ്‌സ്യൂൾ ഷെൽ സ്‌ക്രീൻ ചെയ്തു. ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസിന്റെ കാപ്സ്യൂൾ ഷെല്ലും ജെലാറ്റിന്റെ കാപ്സ്യൂൾ ഷെല്ലുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, കാപ്സ്യൂൾ ഷെല്ലിന്റെ സ്ഥിരതയും വ്യത്യസ്ത സാഹചര്യങ്ങളിൽ ഷെല്ലിലെ പൊടിയുടെ ഗുണങ്ങളും അന്വേഷിക്കുകയും ഫ്രൈബിലിറ്റി ടെസ്റ്റ് നടത്തുകയും ചെയ്തു. ജെലാറ്റിൻ കാപ്സ്യൂളുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, HPMC കാപ്സ്യൂൾ ഷെല്ലുകൾ സ്ഥിരതയിലും പൊടി സംരക്ഷണത്തിലും മികച്ചതാണെന്നും, ശക്തമായ ഈർപ്പം പ്രതിരോധം ഉണ്ടെന്നും, ജെലാറ്റിൻ കാപ്സ്യൂൾ ഷെല്ലുകളേക്കാൾ കുറഞ്ഞ ഫ്രൈബിലിറ്റി ഉണ്ടെന്നും ഫലങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു, അതിനാൽ HPMC കാപ്സ്യൂൾ ഷെല്ലുകൾ ഡ്രൈ പൗഡർ ഇൻഹാലേഷനുള്ള കാപ്സ്യൂളുകൾക്ക് കൂടുതൽ അനുയോജ്യമാണ്.

3.7 ഒരു ജൈവ പശയായി

ബയോഅഡീഷൻ സാങ്കേതികവിദ്യയിൽ ബയോഅഡീസിവ് പോളിമറുകളുള്ള എക്‌സിപിയന്റുകൾ ഉപയോഗിക്കുന്നു. ബയോളജിക്കൽ മ്യൂക്കോസയോട് പറ്റിപ്പിടിച്ചുകൊണ്ട്, ഇത് മരുന്നും മ്യൂക്കോസയും തമ്മിലുള്ള സമ്പർക്കത്തിന്റെ തുടർച്ചയും ഇറുകിയതയും വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു, അങ്ങനെ ചികിത്സയുടെ ലക്ഷ്യം നേടുന്നതിനായി മരുന്ന് പതുക്കെ പുറത്തുവിടുകയും മ്യൂക്കോസ ആഗിരണം ചെയ്യുകയും ചെയ്യുന്നു. നിലവിൽ ഇത് വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കുന്നു. ദഹനനാളം, യോനി, വാക്കാലുള്ള മ്യൂക്കോസ, മറ്റ് ഭാഗങ്ങൾ എന്നിവയുടെ രോഗങ്ങളുടെ ചികിത്സ.

ഗ്യാസ്ട്രോഇന്റസ്റ്റൈനൽ ബയോഅഡീഷൻ സാങ്കേതികവിദ്യ സമീപ വർഷങ്ങളിൽ വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത ഒരു പുതിയ മരുന്ന് വിതരണ സംവിധാനമാണ്. ഇത് ദഹനനാളത്തിലെ മയക്കുമരുന്ന് തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ താമസ സമയം വർദ്ധിപ്പിക്കുക മാത്രമല്ല, ആഗിരണം ചെയ്യുന്ന സ്ഥലത്ത് മരുന്നും കോശ സ്തരവും തമ്മിലുള്ള സമ്പർക്ക പ്രകടനം മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും, കോശ സ്തരത്തിന്റെ ദ്രാവകത മാറ്റുകയും, ചെറുകുടൽ എപ്പിത്തീലിയൽ കോശങ്ങളിലേക്ക് മരുന്നിന്റെ നുഴഞ്ഞുകയറ്റം വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും, അതുവഴി മരുന്നിന്റെ ജൈവ ലഭ്യത മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. വെയ് കെഡ തുടങ്ങിയവർ ടാബ്‌ലെറ്റ് കോർ പ്രിസ്‌ക്രിപ്ഷൻ പരിശോധനാ ഘടകങ്ങളായി HPMCK4M, കാർബോമർ 940 എന്നിവയുടെ അളവ് ഉപയോഗിച്ച് പരിശോധിച്ചു, പ്ലാസ്റ്റിക് ബാഗിലെ വെള്ളത്തിന്റെ ഗുണനിലവാരം ഉപയോഗിച്ച് ടാബ്‌ലെറ്റിനും സിമുലേറ്റഡ് ബയോഫിലിമിനും ഇടയിലുള്ള പുറംതൊലി ശക്തി അളക്കാൻ സ്വയം നിർമ്മിച്ച ബയോഅഡീഷൻ ഉപകരണം ഉപയോഗിച്ചു. , ഒടുവിൽ NCaEBT ടാബ്‌ലെറ്റ് കോറുകൾ തയ്യാറാക്കുന്നതിനായി NCaEBT ടാബ്‌ലെറ്റ് കോറുകളുടെ ഒപ്റ്റിമൽ പ്രിസ്‌ക്രിപ്ഷൻ ഏരിയയിൽ യഥാക്രമം 15 ഉം 27.5 ഉം മില്ലിഗ്രാം HPMCK40 ഉം കാർബോമർ 940 ഉം ഉള്ളടക്കം തിരഞ്ഞെടുത്തു, ഇത് ബയോഅഡെസിവ് മെറ്റീരിയലുകൾക്ക് (ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് പോലുള്ളവ) ടിഷ്യുവിലേക്കുള്ള തയ്യാറെടുപ്പിന്റെ അഡീഷൻ ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കാൻ കഴിയുമെന്ന് സൂചിപ്പിക്കുന്നു.

ഓറൽ ബയോഅഡിഷീവ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾ എന്നത് സമീപ വർഷങ്ങളിൽ കൂടുതൽ പഠനവിധേയമാക്കിയ ഒരു പുതിയ തരം മരുന്ന് വിതരണ സംവിധാനമാണ്. ഓറൽ ബയോഅഡിഷീവ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്ക് ഓറൽ അറയുടെ ബാധിത ഭാഗത്തേക്ക് മരുന്ന് ഒട്ടിപ്പിടിക്കാൻ കഴിയും, ഇത് ഓറൽ മ്യൂക്കോസയിൽ മരുന്നിന്റെ താമസ സമയം വർദ്ധിപ്പിക്കുക മാത്രമല്ല, ഓറൽ മ്യൂക്കോസയെ സംരക്ഷിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. മികച്ച ചികിത്സാ ഫലവും മെച്ചപ്പെട്ട മരുന്നിന്റെ ജൈവ ലഭ്യതയും. ആപ്പിൾ പെക്റ്റിൻ, ചിറ്റോസാൻ, കാർബോമർ 934P, ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMC K392), സോഡിയം ആൽജിനേറ്റ് എന്നിവ ബയോഅഡിഷീവ് വസ്തുക്കളായി ഉപയോഗിച്ചും ഓറൽ ഇൻസുലിൻ തയ്യാറാക്കാൻ ഫ്രീസ്-ഡ്രൈ ചെയ്തും Xue Xiaoyan തുടങ്ങിയവർ ഇൻസുലിൻ ഓറൽ പശ ഗുളികകളുടെ രൂപീകരണം ഒപ്റ്റിമൈസ് ചെയ്തു. പശ ഇരട്ട പാളി ഷീറ്റ്. തയ്യാറാക്കിയ ഇൻസുലിൻ ഓറൽ പശ ടാബ്‌ലെറ്റിന് ഒരു സുഷിരങ്ങളുള്ള സ്പോഞ്ച് പോലുള്ള ഘടനയുണ്ട്, ഇത് ഇൻസുലിൻ റിലീസിന് അനുകൂലമാണ്, കൂടാതെ ഒരു ഹൈഡ്രോഫോബിക് സംരക്ഷണ പാളിയുമുണ്ട്, ഇത് മരുന്നിന്റെ ഏകദിശാ റിലീസ് ഉറപ്പാക്കാനും മരുന്നിന്റെ നഷ്ടം ഒഴിവാക്കാനും കഴിയും. ഹാവോ ജിഫു തുടങ്ങിയവർ ബൈജി പശ, HPMC, കാർബോമർ എന്നിവ ബയോഅഡിഷീവ് വസ്തുക്കളായി ഉപയോഗിച്ച് നീല-മഞ്ഞ ബീഡുകൾ ഓറൽ ബയോഅഡിഷീവ് പാച്ചുകളും തയ്യാറാക്കി.

വജൈനൽ ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റങ്ങളിൽ, ബയോഅഡീഷൻ സാങ്കേതികവിദ്യയും വ്യാപകമായി ഉപയോഗിച്ചിട്ടുണ്ട്. വ്യത്യസ്ത ഫോർമുലേഷനുകളും അനുപാതങ്ങളുമുള്ള ക്ലോട്രിമസോൾ ബയോഅഡീഷ്യൻ വജൈനൽ ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ തയ്യാറാക്കാൻ ഷു യുട്ടിംഗ് തുടങ്ങിയവർ കാർബോമർ (സിപി), എച്ച്പിഎംസി എന്നിവ പശ വസ്തുക്കളായും സുസ്ഥിര-റിലീസ് മാട്രിക്സായും ഉപയോഗിച്ചു, കൂടാതെ കൃത്രിമ യോനി ദ്രാവകത്തിന്റെ പരിതസ്ഥിതിയിൽ അവയുടെ അഡീഷൻ, അഡീഷൻ സമയം, വീക്കത്തിന്റെ ശതമാനം എന്നിവ അളന്നു. , അനുയോജ്യമായ കുറിപ്പടി CP-HPMC1: 1 ആയി സ്‌ക്രീൻ ചെയ്തു, തയ്യാറാക്കിയ പശ ഷീറ്റിന് നല്ല അഡീഷൻ പ്രകടനം ഉണ്ടായിരുന്നു, കൂടാതെ പ്രക്രിയ ലളിതവും പ്രായോഗികവുമായിരുന്നു.

3.8 ടോപ്പിക്കൽ ജെല്ലായി

ഒരു പശ തയ്യാറാക്കൽ എന്ന നിലയിൽ, സുരക്ഷ, സൗന്ദര്യം, എളുപ്പത്തിലുള്ള വൃത്തിയാക്കൽ, കുറഞ്ഞ ചെലവ്, ലളിതമായ തയ്യാറാക്കൽ പ്രക്രിയ, മരുന്നുകളുമായുള്ള നല്ല അനുയോജ്യത എന്നിങ്ങനെ നിരവധി ഗുണങ്ങൾ ജെല്ലിനുണ്ട്. വികസന ദിശ. ഉദാഹരണത്തിന്, ട്രാൻസ്ഡെർമൽ ജെൽ ഒരു പുതിയ ഡോസേജ് രൂപമാണ്, ഇത് സമീപ വർഷങ്ങളിൽ കൂടുതൽ പഠിച്ചിട്ടുണ്ട്. ദഹനനാളത്തിലെ മരുന്നുകളുടെ നാശം ഒഴിവാക്കാനും രക്തത്തിലെ മയക്കുമരുന്ന് സാന്ദ്രതയുടെ പീക്ക്-ടു-ട്രോഫ് വ്യതിയാനം കുറയ്ക്കാനും മാത്രമല്ല, മരുന്നുകളുടെ പാർശ്വഫലങ്ങളെ മറികടക്കുന്നതിനുള്ള ഫലപ്രദമായ മരുന്ന് റിലീസ് സംവിധാനങ്ങളിലൊന്നായി ഇത് മാറിയിരിക്കുന്നു. .

ഷു ജിങ്ജി തുടങ്ങിയവർ സ്കുട്ടെല്ലറിൻ ആൽക്കഹോൾ പ്ലാസ്റ്റിഡ് ജെൽ ഇൻ വിട്രോയിൽ പുറത്തുവിടുന്നതിൽ വ്യത്യസ്ത മാട്രിക്സുകളുടെ സ്വാധീനം പഠിച്ചു, കാർബോമർ (980NF), ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMCK15M) എന്നിവ ജെൽ മെട്രിക്സുകളായി പരീക്ഷിച്ചു, സ്കുട്ടെല്ലറിന് അനുയോജ്യമായ സ്കുട്ടെല്ലറിൻ ലഭിച്ചു. ആൽക്കഹോൾ പ്ലാസ്റ്റിഡുകളുടെ ജെൽ മാട്രിക്സ്. പരീക്ഷണ ഫലങ്ങൾ കാണിക്കുന്നത് 1. 0% കാർബോമർ, 1. 5% കാർബോമർ, 1. 0% കാർബോമർ + 1. 0% HPMC, 1. 5% കാർബോമർ + 1. 0% HPMC ജെൽ മാട്രിക്സായി രണ്ടും സ്കുട്ടെല്ലറിൻ ആൽക്കഹോൾ പ്ലാസ്റ്റിഡുകൾക്ക് അനുയോജ്യമാണെന്ന്. പരീക്ഷണ വേളയിൽ, മയക്കുമരുന്ന് റിലീസിന്റെ ചലനാത്മക സമവാക്യം ഘടിപ്പിച്ചുകൊണ്ട് കാർബോമർ ജെൽ മാട്രിക്സിന്റെ മയക്കുമരുന്ന് റിലീസ് മോഡ് മാറ്റാൻ HPMCക്ക് കഴിയുമെന്ന് കണ്ടെത്തി, 1.0% HPMC 1.0% കാർബോമർ മാട്രിക്സും 1.5% കാർബോമർ മാട്രിക്സും മെച്ചപ്പെടുത്തും. കാരണം HPMC വേഗത്തിൽ വികസിക്കുന്നതും പരീക്ഷണത്തിന്റെ പ്രാരംഭ ഘട്ടത്തിലെ ദ്രുതഗതിയിലുള്ള വികാസം കാർബോമർ ജെൽ മെറ്റീരിയലിന്റെ തന്മാത്രാ വിടവ് വലുതാക്കുന്നതും അതുവഴി അതിന്റെ മയക്കുമരുന്ന് പ്രകാശന നിരക്ക് ത്വരിതപ്പെടുത്തുന്നതുമായിരിക്കാം. നോർഫ്ലോക്സാസിൻ ഒഫ്താൽമിക് ജെൽ തയ്യാറാക്കാൻ ഷാവോ വെൻകുയി തുടങ്ങിയവർ കാർബോമർ-934 ഉം ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസും കാരിയറുകളായി ഉപയോഗിച്ചു. തയ്യാറാക്കൽ പ്രക്രിയ ലളിതവും പ്രായോഗികവുമാണ്, കൂടാതെ ഗുണനിലവാരം "ചൈനീസ് ഫാർമക്കോപ്പിയ" (2010 പതിപ്പ്) ഗുണനിലവാര ആവശ്യകതകളുടെ ഒഫ്താൽമിക് ജെല്ലുമായി പൊരുത്തപ്പെടുന്നു.

3.9 സ്വയം-മൈക്രോ ഇമൽസിഫൈയിംഗ് സിസ്റ്റത്തിനുള്ള പ്രിസിപിറ്റേഷൻ ഇൻഹിബിറ്റർ

സെൽഫ്-മൈക്രോഇമൽസിഫൈയിംഗ് ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റം (SMEDDS) എന്നത് ഒരു പുതിയ തരം ഓറൽ ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റമാണ്, ഇത് മരുന്ന്, ഓയിൽ ഫേസ്, എമൽസിഫയർ, കോ-ഇമൽസിഫയർ എന്നിവ ചേർന്ന ഒരു ഏകതാനവും സ്ഥിരതയുള്ളതും സുതാര്യവുമായ മിശ്രിതമാണ്. കുറിപ്പടിയുടെ ഘടന ലളിതമാണ്, സുരക്ഷയും സ്ഥിരതയും നല്ലതാണ്. മോശമായി ലയിക്കുന്ന മരുന്നുകൾക്ക്, വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്ന ഫൈബർ പോളിമർ വസ്തുക്കളായ HPMC, പോളി വിനൈൽപൈറോളിഡോൺ (PVP) മുതലായവ പലപ്പോഴും ചേർക്കുന്നു, സ്വതന്ത്ര മരുന്നുകളും മൈക്രോഇമൽഷനിൽ പൊതിഞ്ഞ മരുന്നുകളും ദഹനനാളത്തിൽ സൂപ്പർസാച്ചുറേറ്റഡ് ലയനം നേടുന്നു, അങ്ങനെ മരുന്നിന്റെ ലയിക്കുന്നത വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ജൈവ ലഭ്യത മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു.

പെങ് സുവാൻ തുടങ്ങിയവർ ഒരു സിലിബിനിൻ സൂപ്പർസാച്ചുറേറ്റഡ് സെൽഫ്-എമൽസിഫൈയിംഗ് ഡ്രഗ് ഡെലിവറി സിസ്റ്റം (S-SEDDS) തയ്യാറാക്കി. ഓക്സിഎത്തിലീൻ ഹൈഡ്രജനേറ്റഡ് കാസ്റ്റർ ഓയിൽ (ക്രെമോഫോർ RH40), കോ-എമൽസിഫയറായി 12% കാപ്രിലിക് കാപ്രിക് ആസിഡ് പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ ഗ്ലിസറൈഡ് (ലാബ്രാസോൾ), 50 mg·g-1 HPMC എന്നിവ ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു. SSEDDS-ൽ HPMC ചേർക്കുന്നത് സ്വതന്ത്ര സിലിബിനിൻ സൂപ്പർസാച്ചുറേറ്റ് ചെയ്ത് S-SEDDS-ൽ ലയിപ്പിക്കുകയും സിലിബിനിൻ അവക്ഷിപ്തമാകുന്നത് തടയുകയും ചെയ്യും. പരമ്പരാഗത സെൽഫ്-മൈക്രോഇമൽഷൻ ഫോർമുലേഷനുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, അപൂർണ്ണമായ മയക്കുമരുന്ന് എൻക്യാപ്സുലേഷൻ തടയാൻ സാധാരണയായി വലിയ അളവിൽ സർഫാക്റ്റന്റ് ചേർക്കുന്നു. HPMC ചേർക്കുന്നത് ഡിസൊല്യൂഷൻ മീഡിയത്തിൽ സിലിബിനിന്റെ ലയിക്കുന്ന ശേഷി താരതമ്യേന സ്ഥിരമായി നിലനിർത്താൻ സഹായിക്കും, ഇത് സെൽഫ്-മൈക്രോഇമൽഷൻ ഫോർമുലേഷനുകളിലെ എമൽസിഫിക്കേഷൻ കുറയ്ക്കുന്നു. ഏജന്റിന്റെ അളവ്.

4. ഉപസംഹാരം

ഭൗതിക, രാസ, ജൈവ ഗുണങ്ങൾ കാരണം HPMC വ്യാപകമായി തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ ഉപയോഗിച്ചിട്ടുണ്ടെന്ന് കാണാൻ കഴിയും, എന്നാൽ പ്രീ-, പോസ്റ്റ്-ബർസ്റ്റ് റിലീസിന്റെ പ്രതിഭാസം പോലുള്ള തയ്യാറെടുപ്പുകളിലും HPMCക്ക് നിരവധി പോരായ്മകളുണ്ട്. മീഥൈൽ മെത്തക്രൈലേറ്റ്) മെച്ചപ്പെടുത്താൻ. അതേസമയം, ചില ഗവേഷകർ കാർബമാസാപൈൻ സസ്റ്റൈനബിൾ-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളും വെരാപാമിൽ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് സസ്റ്റൈനബിൾ-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളും തയ്യാറാക്കി HPMC-യിൽ ഓസ്മോട്ടിക് സിദ്ധാന്തത്തിന്റെ പ്രയോഗത്തെക്കുറിച്ച് അന്വേഷിച്ചു, അതിന്റെ റിലീസ് മെക്കാനിസം കൂടുതൽ പഠിക്കാൻ. ഒറ്റവാക്കിൽ പറഞ്ഞാൽ, തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ HPMC യുടെ മികച്ച പ്രയോഗത്തിനായി കൂടുതൽ കൂടുതൽ ഗവേഷകർ ധാരാളം പ്രവർത്തനങ്ങൾ ചെയ്യുന്നു, കൂടാതെ അതിന്റെ ഗുണങ്ങളെക്കുറിച്ചുള്ള ആഴത്തിലുള്ള പഠനവും തയ്യാറെടുപ്പ് സാങ്കേതികവിദ്യയുടെ മെച്ചപ്പെടുത്തലും ഉപയോഗിച്ച്, പുതിയ ഡോസേജ് ഫോമുകളിലും പുതിയ ഡോസേജ് ഫോമുകളിലും HPMC കൂടുതൽ വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കപ്പെടും. ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ സിസ്റ്റത്തിന്റെ ഗവേഷണത്തിൽ, തുടർന്ന് ഫാർമസിയുടെ തുടർച്ചയായ വികസനം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്നു.