घन पदार्थ तयार करण्यासाठी सहायक पदार्थ हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोजचा वापर

हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोजऔषधी सहायक, त्याच्या पर्यायी हायड्रॉक्सीप्रोपॉक्सीच्या सामग्रीनुसार कमी-पर्यायी हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज (L-HPC) आणि उच्च-पर्यायी हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज (H-HPC) मध्ये विभागले गेले आहे. L-HPC पाण्यात कोलाइडल द्रावणात फुगते, त्यात आसंजन, फिल्म निर्मिती, इमल्सिफिकेशन इत्यादी गुणधर्म असतात आणि ते प्रामुख्याने विघटन करणारे एजंट आणि बाईंडर म्हणून वापरले जाते; तर H-HPC खोलीच्या तपमानावर पाण्यात आणि विविध सेंद्रिय सॉल्व्हेंट्समध्ये विरघळते आणि चांगले थर्मोप्लास्टिकिटी असते. , एकसंधता आणि फिल्म-फॉर्मिंग गुणधर्म, तयार केलेला फिल्म कठोर, चमकदार आणि पूर्णपणे लवचिक असतो आणि मुख्यतः फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल आणि कोटिंग मटेरियल म्हणून वापरला जातो. घन तयारीमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोजचा विशिष्ट वापर आता सादर केला गेला आहे.

१. गोळ्यांसारख्या घन पदार्थांसाठी विघटनशील म्हणून

कमी-पर्यायी हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज क्रिस्टलीय कणांचा पृष्ठभाग असमान असतो, ज्याची रचना स्पष्टपणे हवामानाने झाकलेली खडकासारखी असते. या खडबडीत पृष्ठभागाच्या रचनेमुळे केवळ त्याचे पृष्ठभागाचे क्षेत्रफळ मोठे होत नाही, तर जेव्हा ते औषधे आणि इतर सहायक घटकांसह टॅब्लेटमध्ये संकुचित केले जाते तेव्हा टॅब्लेट कोरमध्ये असंख्य छिद्रे आणि केशिका तयार होतात, ज्यामुळे टॅब्लेट कोर ओलावा शोषण दर वाढवू शकतो आणि पाणी शोषण सूज वाढवते. वापरणेएल-एचपीसीएक्सिपियंट म्हणून टॅब्लेटचे विघटन जलद गतीने एकसमान पावडरमध्ये होऊ शकते आणि टॅब्लेटचे विघटन, विघटन आणि जैवउपलब्धता लक्षणीयरीत्या सुधारू शकते. उदाहरणार्थ, L-HPC चा वापर पॅरासिटामॉल गोळ्या, एस्पिरिन गोळ्या आणि क्लोरफेनिरामाइन गोळ्यांचे विघटन जलद करू शकतो आणि विघटन दर सुधारू शकतो. ऑफलोक्सासिन टॅब्लेट सारख्या कमी विरघळणाऱ्या औषधांचे विघटन आणि विघटन, ज्यामध्ये L-HPC विघटन म्हणून वापरले जाते, ते क्रॉस-लिंक्ड PVPP, क्रॉस-लिंक्ड CMC-Na आणि CMS-Na विघटन म्हणून वापरले जाते त्या औषधांपेक्षा चांगले होते. कॅप्सूलमधील ग्रॅन्युलचे अंतर्गत विघटन म्हणून L-HPC वापरणे ग्रॅन्युलचे विघटन करण्यासाठी फायदेशीर आहे, औषध आणि विघटन माध्यमांमधील संपर्क पृष्ठभागाचे क्षेत्रफळ वाढवते, औषधाचे विघटन करण्यास प्रोत्साहन देते आणि जैवउपलब्धता सुधारते. जलद-विघटनशील घन तयारी आणि त्वरित-विघटनशील घन तयारी द्वारे दर्शविलेले तात्काळ-रिलीज घन तयारी जलद-विघटनशील, त्वरित-विघटनशील, जलद-अभिनय करणारे प्रभाव, उच्च जैवउपलब्धता, अन्ननलिका आणि जठरोगविषयक मार्गात औषधाची जळजळ कमी करते आणि घेण्यास सोयीस्कर असते आणि चांगले अनुपालन असते. आणि इतर फायदे, फार्मसीच्या क्षेत्रात एक महत्त्वाचे स्थान व्यापतात. एल-एचपीसी त्याच्या मजबूत हायड्रोफिलिसिटी, हायग्रोस्कोपिकिटी, विस्तारक्षमता, पाणी शोषणासाठी कमी हिस्टेरेसिस वेळ, जलद पाणी शोषण गती आणि जलद पाणी शोषण संपृक्तता यामुळे तात्काळ-रिलीज घन तयारीसाठी सर्वात महत्वाचे एक्सिपियंट्सपैकी एक बनले आहे. तोंडी विघटन करणाऱ्या गोळ्यांसाठी हे एक आदर्श विघटन करणारे आहे. पॅरासिटामोल तोंडी विघटन करणाऱ्या गोळ्या एल-एचपीसी विघटन करणाऱ्या म्हणून तयार केल्या गेल्या आणि गोळ्या 20 च्या आत वेगाने विघटन झाल्या. एल-एचपीसी टॅब्लेटसाठी विघटन करणारा म्हणून वापरला जातो आणि त्याचा सामान्य डोस 2% ते 10% आहे, बहुतेक 5%.

२. गोळ्या आणि ग्रॅन्यूलसारख्या तयारीसाठी बाईंडर म्हणून

एल-एचपीसीच्या खडबडीत रचनेमुळे औषधे आणि कणांसह त्याचा मोज़ेक प्रभाव जास्त होतो, ज्यामुळे एकसंधतेची डिग्री वाढते आणि कॉम्प्रेशन मोल्डिंगची कार्यक्षमता चांगली असते. टॅब्लेटमध्ये दाबल्यानंतर, ते अधिक कडकपणा आणि चमक दर्शवते, ज्यामुळे टॅब्लेटच्या देखाव्याची गुणवत्ता सुधारते. विशेषतः ज्या टॅब्लेट तयार करण्यास सोप्या नसतात, सैल होतात किंवा उघडण्यास सोप्या नसतात, त्यांच्यासाठी एल-एचपीसी जोडल्याने परिणाम सुधारू शकतो. सिप्रोफ्लोक्सासिन हायड्रोक्लोराइड टॅब्लेटमध्ये कॉम्प्रेसिबिलिटी कमी असते, विभाजित करण्यास सोपी आणि चिकट असते आणि एल-एचपीसी जोडल्यानंतर ते तयार करणे सोपे असते, योग्य कडकपणा, सुंदर देखावा आणि विरघळण्याचा दर गुणवत्ता मानक आवश्यकता पूर्ण करतो. डिस्पर्सिबल टॅब्लेटमध्ये एल-एचपीसी जोडल्यानंतर, त्याचे स्वरूप, फ्रायबिलिटी, डिस्पर्सिबल एकरूपता आणि इतर पैलू मोठ्या प्रमाणात सुधारित आणि सुधारित होतात. मूळ प्रिस्क्रिप्शनमधील स्टार्च एल-एचपीसीने बदलल्यानंतर, अजिथ्रोमाइसिन डिस्पर्सिबल टॅब्लेटची कडकपणा वाढवली गेली, फ्रायबिलिटी सुधारली गेली आणि मूळ टॅब्लेटच्या गहाळ कोपऱ्यांच्या आणि कुजलेल्या कडांच्या समस्या सोडवल्या गेल्या. टॅब्लेटसाठी बाइंडर म्हणून एल-एचपीसीचा वापर केला जातो आणि सामान्य डोस 5% ते 20% असतो; तर टॅब्लेट, ग्रॅन्यूल इत्यादींसाठी बाइंडर म्हणून एच-एचपीसीचा वापर केला जातो आणि सामान्य डोस तयारीच्या 1% ते 5% असतो.

३. फिल्म कोटिंग आणि सतत आणि नियंत्रित रिलीज तयारीमध्ये वापर

सध्या, फिल्म कोटिंगमध्ये सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या पाण्यात विरघळणाऱ्या पदार्थांमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपिलमिथाइलसेल्युलोज (HPMC), हायड्रॉक्सीप्रोपिलसेल्युलोज, पॉलीथिलीन ग्लायकोल (PEG) इत्यादींचा समावेश आहे. हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज बहुतेकदा फिल्म कोटिंग प्रीमिक्सिंग मटेरियलमध्ये फिल्म-फॉर्मिंग एजंट म्हणून वापरला जातो कारण त्याच्या कठीण, लवचिक आणि चमकदार फिल्ममुळे. जर हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज इतर तापमान-प्रतिरोधक कोटिंग एजंट्ससह मिसळले तर त्याच्या कोटिंगची कार्यक्षमता आणखी सुधारू शकते.

योग्य एक्सिपियंट्स आणि तंत्रांचा वापर करून औषध मॅट्रिक्स टॅब्लेट, गॅस्ट्रिक फ्लोटिंग टॅब्लेट, मल्टी-लेयर टॅब्लेट, कोटेड टॅब्लेट, ऑस्मोटिक पंप टॅब्लेट आणि इतर स्लो आणि कंट्रोल्ड रिलीज टॅब्लेटमध्ये बनवणे, त्याचे महत्त्व यात आहे: औषध शोषणाची डिग्री वाढवणे आणि रक्तात औषध स्थिर करणे. एकाग्रता, प्रतिकूल प्रतिक्रिया कमी करणे, औषधांची संख्या कमी करणे आणि सर्वात कमी डोससह उपचारात्मक प्रभाव जास्तीत जास्त करण्याचा प्रयत्न करणे आणि प्रतिकूल प्रतिक्रिया कमी करणे. हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज हे अशा तयारींचे मुख्य एक्सिपियंट्सपैकी एक आहे. डायक्लोफेनाक सोडियम टॅब्लेटचे विघटन आणि प्रकाशन हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज आणि इथाइल सेल्युलोजचा सांधे आणि सांगाडा सामग्री म्हणून वापर करून नियंत्रित केले जाते. तोंडी प्रशासन आणि गॅस्ट्रिक ज्यूसच्या संपर्कानंतर, डायक्लोफेनाक सोडियम सस्टेनेबल-रिलीज टॅब्लेटची पृष्ठभाग जेलमध्ये हायड्रेट केली जाईल. जेलचे विघटन आणि जेल गॅपमध्ये औषध रेणूंचे प्रसार याद्वारे, औषध रेणूंचे हळूहळू प्रकाशन करण्याचा उद्देश साध्य केला जातो. हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज टॅब्लेटच्या नियंत्रित-रिलीज मॅट्रिक्स म्हणून वापरला जातो, जेव्हा ब्लॉकर इथाइल सेल्युलोजची सामग्री स्थिर असते, तेव्हा टॅब्लेटमधील त्याची सामग्री थेट औषधाच्या रिलीज दराचे निर्धारण करते आणि हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोजची उच्च सामग्री असलेल्या टॅब्लेटमधून औषध रिलीज कमी होते. लेपित गोळ्या वापरून तयार केल्या गेल्या.एल-एचपीसीआणि सूज थर म्हणून लेप करण्यासाठी लेप द्रावण म्हणून HPMC चे एक विशिष्ट प्रमाण, आणि इथाइल सेल्युलोज जलीय फैलाव सह लेप करण्यासाठी नियंत्रित-रिलीज थर म्हणून. जेव्हा सूज थराचे प्रिस्क्रिप्शन आणि डोस निश्चित केले जातात, तेव्हा नियंत्रित रिलीज थराची जाडी नियंत्रित करून, लेपित गोळ्या वेगवेगळ्या अपेक्षित वेळी सोडल्या जाऊ शकतात. नियंत्रित रिलीज थराच्या वेगवेगळ्या वजनाने वाढलेल्या अनेक प्रकारच्या लेपित गोळ्या मिसळल्या जातात ज्यामुळे शुक्सिओंग सस्टेनेबल-रिलीज कॅप्सूल बनवले जातात. विघटन माध्यमात, विविध लेपित गोळ्या वेगवेगळ्या वेळी अनुक्रमे औषधे सोडू शकतात, जेणेकरून भिन्न भौतिक आणि रासायनिक गुणधर्म असलेले घटक एकाच वेळी सतत रिलीज होतात.