औषधी सहायक घटक हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइल सेल्युलोजचा तयारीमध्ये वापर

अलिकडच्या वर्षांत फार्मास्युटिकल एक्सिपियंट्स हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज (HPMC) तयार करण्याशी संबंधित देश-विदेशातील साहित्याचा आढावा, विश्लेषण आणि सारांश देण्यात आला आणि घन तयारी, द्रव तयारी, सतत आणि नियंत्रित रिलीज तयारी, कॅप्सूल तयारी, जिलेटिनमध्ये त्याचा वापर. अॅडहेसिव्ह फॉर्म्युलेशन आणि बायोअॅडेसिव्ह सारख्या नवीन फॉर्म्युलेशनच्या क्षेत्रातील नवीनतम अनुप्रयोग. HPMC च्या सापेक्ष आण्विक वजन आणि स्निग्धतेतील फरकामुळे, त्यात इमल्सिफिकेशन, अॅडहेसिव्ह, जाड होणे, स्निग्धता वाढवणे, सस्पेंडिंग, जेलिंग आणि फिल्म-फॉर्मिंगची वैशिष्ट्ये आणि उपयोग आहेत. हे औषधी तयारींमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते आणि तयारीच्या क्षेत्रात मोठी भूमिका बजावेल. त्याच्या गुणधर्मांचा सखोल अभ्यास आणि फॉर्म्युलेशन तंत्रज्ञानाच्या सुधारणेसह, HPMC नवीन डोस फॉर्म आणि नवीन औषध वितरण प्रणालींच्या संशोधनात अधिक व्यापकपणे वापरले जाईल, ज्यामुळे फॉर्म्युलेशनच्या सतत विकासाला चालना मिळेल.

हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज; औषधी तयारी; औषधी सहायक घटक.

औषधी सहायक घटक हे केवळ कच्च्या औषधांच्या तयारीसाठी भौतिक आधार नाहीत तर तयारी प्रक्रियेतील अडचण, औषधांची गुणवत्ता, स्थिरता, सुरक्षितता, औषध सोडण्याचा दर, कृतीची पद्धत, क्लिनिकल परिणामकारकता आणि नवीन डोस फॉर्म आणि प्रशासनाच्या नवीन मार्गांच्या विकासाशी देखील संबंधित आहेत. जवळून संबंधित. नवीन औषधी सहायक घटकांचा उदय अनेकदा तयारीच्या गुणवत्तेत सुधारणा आणि नवीन डोस फॉर्मच्या विकासास प्रोत्साहन देतो. हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज (HPMC) हे देश-विदेशात सर्वात लोकप्रिय औषधी सहायक घटकांपैकी एक आहे. त्याच्या वेगवेगळ्या सापेक्ष आण्विक वजन आणि चिकटपणामुळे, त्यात इमल्सिफायिंग, बाइंडिंग, जाड करणे, जाड करणे, निलंबित करणे आणि ग्लूइंग करणे ही कार्ये आहेत. कोग्युलेशन आणि फिल्म फॉर्मेशन सारखी वैशिष्ट्ये आणि उपयोग औषध तंत्रज्ञानात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जातात. हा लेख प्रामुख्याने अलिकडच्या वर्षांत फॉर्म्युलेशनमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज (HPMC) च्या वापराचा आढावा घेतो.

१.एचपीएमसीचे मूलभूत गुणधर्म

हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइल सेल्युलोज (HPMC), आण्विक सूत्र C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 आहे आणि सापेक्ष आण्विक वस्तुमान सुमारे 86 000 आहे. हे उत्पादन एक अर्ध-कृत्रिम पदार्थ आहे, जो मिथाइलचा भाग आहे आणि सेल्युलोजच्या पॉलीहायड्रॉक्सीप्रोपाइल इथरचा भाग आहे. ते दोन प्रकारे तयार केले जाऊ शकते: एक म्हणजे योग्य ग्रेडच्या मिथाइल सेल्युलोजवर NaOH ने प्रक्रिया केली जाते आणि नंतर उच्च तापमान आणि उच्च दाबाखाली प्रोपीलीन ऑक्साईडसह प्रतिक्रिया दिली जाते. मिथाइल आणि हायड्रॉक्सीप्रोपाइल इथर बंध तयार करण्यास अनुमती देण्यासाठी प्रतिक्रिया वेळ बराच काळ टिकला पाहिजे. सेल्युलोजच्या स्वरूपात सेल्युलोजच्या एनहायड्रोग्लुकोज रिंगशी जोडलेले असते आणि इच्छित प्रमाणात पोहोचू शकते; दुसरे म्हणजे कॉटन लिंटर किंवा लाकडाच्या लगद्याच्या फायबरवर कॉस्टिक सोडासह प्रक्रिया करणे, आणि नंतर क्लोरीनेटेड मिथेन आणि प्रोपीलीन ऑक्साईडसह क्रमिकपणे प्रतिक्रिया देणे, आणि नंतर ते आणखी परिष्कृत करणे. , बारीक आणि एकसमान पावडर किंवा ग्रॅन्युलमध्ये चिरडणे.

या उत्पादनाचा रंग पांढरा ते दुधाळ पांढरा, गंधहीन आणि चवहीन आहे आणि त्याचे स्वरूप दाणेदार किंवा तंतुमय सहज वाहणारे पावडर आहे. हे उत्पादन पाण्यात विरघळवून विशिष्ट चिकटपणासह पारदर्शक ते दुधाळ पांढरे कोलाइडल द्रावण तयार केले जाऊ शकते. विशिष्ट एकाग्रतेसह द्रावणाच्या तापमानात बदल झाल्यामुळे सोल-जेल इंटरकन्व्हर्जनची घटना घडू शकते.

मेथॉक्सी आणि हायड्रॉक्सीप्रोपाइलच्या रचनेत या दोन पर्यायांच्या सामग्रीतील फरकामुळे, विविध प्रकारची उत्पादने दिसू लागली आहेत. विशिष्ट सांद्रतेमध्ये, विविध प्रकारच्या उत्पादनांमध्ये विशिष्ट वैशिष्ट्ये आहेत. म्हणून, स्निग्धता आणि थर्मल जेलेशन तापमान वेगवेगळे आहे आणि ते वेगवेगळ्या उद्देशांसाठी वापरले जाऊ शकतात. विविध देशांच्या फार्माकोपियामध्ये मॉडेलवर वेगवेगळे नियम आणि प्रतिनिधित्व आहेत: युरोपियन फार्माकोपिया वेगवेगळ्या स्निग्धतेच्या विविध ग्रेड आणि बाजारात विकल्या जाणाऱ्या उत्पादनांच्या प्रतिस्थापनाच्या वेगवेगळ्या अंशांवर आधारित आहे, जे ग्रेड प्लस नंबरद्वारे व्यक्त केले जाते आणि युनिट "mPa s" आहे. यूएस फार्माकोपियामध्ये, हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोजच्या प्रत्येक पर्यायाची सामग्री आणि प्रकार दर्शविण्यासाठी सामान्य नावानंतर 4 अंक जोडले जातात, जसे की हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज 2208. पहिले दोन अंक मेथॉक्सी गटाचे अंदाजे मूल्य दर्शवतात. टक्केवारी, शेवटचे दोन अंक हायड्रॉक्सीप्रोपाइलची अंदाजे टक्केवारी दर्शवतात.

कॅलोकनच्या हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोजमध्ये 3 मालिका आहेत, म्हणजे ई मालिका, एफ मालिका आणि के मालिका, प्रत्येक मालिकेत निवडण्यासाठी विविध मॉडेल्स आहेत. ई मालिका बहुतेकदा फिल्म कोटिंग्ज म्हणून वापरल्या जातात, टॅब्लेट कोटिंगसाठी वापरल्या जातात, बंद टॅब्लेट कोर; ई, एफ मालिका व्हिस्कोसिफायर्स आणि नेत्ररोग तयारीसाठी रिलीज रिटार्डिंग एजंट्स, सस्पेंडिंग एजंट्स, द्रव तयारीसाठी जाडसर, गोळ्या आणि ग्रॅन्युलच्या बाइंडर्स म्हणून वापरल्या जातात; के मालिका बहुतेकदा रिलीज इनहिबिटर आणि स्लो आणि नियंत्रित रिलीज तयारीसाठी हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स मटेरियल म्हणून वापरल्या जातात.

देशांतर्गत उत्पादकांमध्ये प्रामुख्याने फुझोऊ क्रमांक २ केमिकल फॅक्टरी, हुझोऊ फूड अँड केमिकल कंपनी लिमिटेड, सिचुआन लुझोऊ फार्मास्युटिकल अॅक्सेसरीज फॅक्टरी, हुबेई जिन्क्सियान केमिकल फॅक्टरी क्रमांक १, फीचेंग रुईताई फाइन केमिकल कंपनी लिमिटेड, शेडोंग लियाओचेंग अहुआ फार्मास्युटिकल कंपनी लिमिटेड, शीआन हुआन केमिकल प्लांट इत्यादींचा समावेश आहे.

२.एचपीएमसीचे फायदे

एचपीएमसी हे देशांतर्गत आणि परदेशात सर्वाधिक वापरल्या जाणाऱ्या औषधी सहायक घटकांपैकी एक बनले आहे, कारण एचपीएमसीचे असे फायदे आहेत जे इतर सहायक घटकांकडे नाहीत.

२.१ थंड पाण्यात विद्राव्यता

४० डिग्री सेल्सिअसपेक्षा कमी तापमानात किंवा ७०% इथेनॉलमध्ये थंड पाण्यात विरघळणारे, ६० डिग्री सेल्सिअसपेक्षा जास्त तापमानात गरम पाण्यात मुळात अघुलनशील, परंतु जेल होऊ शकते.

२.२ रासायनिकदृष्ट्या जड

एचपीएमसी हा एक प्रकारचा नॉन-आयनिक सेल्युलोज इथर आहे, त्याच्या द्रावणात आयनिक चार्ज नसतो आणि तो धातूच्या क्षारांशी किंवा आयनिक सेंद्रिय संयुगांशी संवाद साधत नाही, त्यामुळे तयारीच्या उत्पादन प्रक्रियेदरम्यान इतर एक्सिपियंट्स त्याच्याशी प्रतिक्रिया देत नाहीत.

२.३ स्थिरता

ते आम्ल आणि अल्कली दोन्हीसाठी तुलनेने स्थिर आहे आणि स्निग्धतेमध्ये लक्षणीय बदल न करता pH 3 आणि 11 दरम्यान दीर्घकाळ साठवले जाऊ शकते. HPMC च्या जलीय द्रावणाचा बुरशीविरोधी प्रभाव असतो आणि दीर्घकालीन साठवणुकीदरम्यान चांगली स्निग्धता स्थिरता राखते. HPMC वापरणाऱ्या औषधी एक्सिपियंट्समध्ये पारंपारिक एक्सिपियंट्स (जसे की डेक्सट्रिन, स्टार्च इ.) वापरणाऱ्यांपेक्षा चांगली गुणवत्ता स्थिरता असते.

२.४ स्निग्धता समायोजनक्षमता

HPMC चे वेगवेगळे स्निग्धता डेरिव्हेटिव्ह वेगवेगळ्या प्रमाणात मिसळता येतात आणि त्याची स्निग्धता एका विशिष्ट कायद्यानुसार बदलता येते आणि त्याचा चांगला रेषीय संबंध असतो, त्यामुळे गरजेनुसार प्रमाण निवडता येते.

२.५ चयापचय जडत्व

HPMC शरीरात शोषले जात नाही किंवा चयापचय होत नाही आणि उष्णता प्रदान करत नाही, म्हणून ते एक सुरक्षित औषधी तयारी सहायक आहे. २.६ सुरक्षितता सामान्यतः असे मानले जाते की HPMC एक गैर-विषारी आणि त्रासदायक पदार्थ आहे, उंदरांसाठी सरासरी प्राणघातक डोस 5 g·kg – 1 आहे आणि उंदरांसाठी सरासरी प्राणघातक डोस 5. 2 g · kg – 1 आहे. दैनिक डोस मानवी शरीरासाठी निरुपद्रवी आहे.

३.फॉर्म्युलेशनमध्ये HPMC चा वापर

३.१ फिल्म कोटिंग मटेरियल आणि फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल म्हणून

एचपीएमसीचा फिल्म-लेपित टॅब्लेट मटेरियल म्हणून वापर केल्याने, साखर-लेपित टॅब्लेटसारख्या पारंपारिक लेपित टॅब्लेटच्या तुलनेत कोटेड टॅब्लेटची चव आणि देखावा लपविण्याचे कोणतेही स्पष्ट फायदे नाहीत, परंतु त्याची कडकपणा, नाजूकता, ओलावा शोषण, विघटन पदवी. , कोटिंग वजन वाढणे आणि इतर गुणवत्ता निर्देशक चांगले आहेत. या उत्पादनाचा कमी-स्निग्धता ग्रेड टॅब्लेट आणि गोळ्यांसाठी पाण्यात विरघळणारा फिल्म कोटिंग मटेरियल म्हणून वापरला जातो आणि उच्च-स्निग्धता ग्रेड सेंद्रिय सॉल्व्हेंट सिस्टमसाठी फिल्म कोटिंग मटेरियल म्हणून वापरला जातो, सहसा 2% ते 20% च्या एकाग्रतेवर.

झांग जिक्सिंग आणि इतरांनी प्रीमिक्स फॉर्म्युलेशनला फिल्म कोटिंग म्हणून ऑप्टिमाइझ करण्यासाठी इफेक्ट सरफेस पद्धत वापरली. फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल HPMC, पॉलीव्हिनिल अल्कोहोल आणि प्लास्टिसायझर पॉलीथिलीन ग्लायकोलचे प्रमाण तपास घटक म्हणून घेतले, फिल्मची तन्य शक्ती आणि पारगम्यता आणि फिल्म कोटिंग सोल्यूशनची स्निग्धता ही तपासणी निर्देशांक आहे आणि तपासणी निर्देशांक आणि तपासणी घटकांमधील संबंध गणितीय मॉडेलद्वारे वर्णन केले जातात आणि शेवटी इष्टतम फॉर्म्युलेशन प्रक्रिया प्राप्त होते. त्याचा वापर अनुक्रमे फिल्म-फॉर्मिंग एजंट हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज (HPMCE5) 11.88 ग्रॅम, पॉलीव्हिनिल अल्कोहोल 24.12 ग्रॅम, प्लास्टिसायझर पॉलीथिलीन ग्लायकोल 13.00 ग्रॅम आणि कोटिंग सस्पेंशन स्निग्धता 20 mPa·s आहे, फिल्मची पारगम्यता आणि तन्य शक्ती सर्वोत्तम परिणामापर्यंत पोहोचली. झांग युआन यांनी तयारी प्रक्रियेत सुधारणा केली, स्टार्च स्लरी बदलण्यासाठी HPMC चा वापर बाईंडर म्हणून केला आणि जिआहुआ टॅब्लेट्सना फिल्म-लेपित टॅब्लेटमध्ये बदलले जेणेकरून त्यांच्या तयारीची गुणवत्ता सुधारेल, त्यांची हायग्रोस्कोपिकिटी सुधारेल, फिकट होण्यास सोपे होईल, गोळ्या सैल होतील, स्प्लिंटर्ड होतील आणि इतर समस्या येतील, टॅब्लेटची स्थिरता वाढेल. इष्टतम फॉर्म्युलेशन प्रक्रिया ऑर्थोगोनल प्रयोगांद्वारे निश्चित केली गेली, म्हणजे, कोटिंग दरम्यान 70% इथेनॉल द्रावणात स्लरीची एकाग्रता 2% HPMC होती आणि ग्रॅन्युलेशन दरम्यान ढवळण्याचा वेळ 15 मिनिटे होता. परिणाम नवीन प्रक्रिया आणि प्रिस्क्रिप्शनद्वारे तयार केलेल्या जिआहुआ फिल्म-लेपित टॅब्लेट मूळ प्रिस्क्रिप्शन प्रक्रियेद्वारे तयार केलेल्या टॅब्लेटपेक्षा देखावा, विघटन वेळ आणि कोर कडकपणामध्ये मोठ्या प्रमाणात सुधारित झाले आणि फिल्म-लेपित टॅब्लेटचा पात्र दर खूप सुधारला गेला. 95% पेक्षा जास्त पोहोचला. लियांग मेई, लू झियाओहुई इत्यादींनी अनुक्रमे पॅटिना कोलन पोझिशनिंग टॅब्लेट आणि मॅट्रिन कोलन पोझिशनिंग टॅब्लेट तयार करण्यासाठी फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल म्हणून हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोजचा वापर केला. औषध सोडण्यावर परिणाम होतो. हुआंग युनरान यांनी ड्रॅगनच्या रक्तातील कोलन पोझिशनिंग टॅब्लेट तयार केले आणि सूजलेल्या थराच्या कोटिंग सोल्युशनवर HPMC लावले आणि त्याचे वस्तुमान अंश 5% होते. हे दिसून येते की HPMC कोलन-लक्ष्यित औषध वितरण प्रणालीमध्ये मोठ्या प्रमाणात वापरले जाऊ शकते.

हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज हे केवळ एक उत्कृष्ट फिल्म कोटिंग मटेरियल नाही तर फिल्म फॉर्म्युलेशनमध्ये फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल म्हणून देखील वापरले जाऊ शकते. वांग टोंगशुन इत्यादी कंपाऊंड झिंक लिकोरिस आणि एमिनोलेक्सॅनॉल ओरल कंपोझिट फिल्मच्या प्रिस्क्रिप्शनसाठी ऑप्टिमाइझ केले जातात, फिल्म एजंटची लवचिकता, एकरूपता, गुळगुळीतपणा, पारदर्शकता तपास निर्देशांक म्हणून, इष्टतम प्रिस्क्रिप्शन PVA 6.5 ग्रॅम, HPMC 0.1 ग्रॅम आणि प्रोपीलीन ग्लायकॉल 6.0 ग्रॅम आहे जे स्लो-रिलीज आणि सुरक्षिततेच्या आवश्यकता पूर्ण करतात आणि कंपोझिट फिल्मच्या तयारीसाठी प्रिस्क्रिप्शन म्हणून वापरले जाऊ शकतात.

३.२ बाईंडर आणि डिसइंटिग्रंट म्हणून

या उत्पादनाचा कमी व्हिस्कोसिटी ग्रेड टॅब्लेट, गोळ्या आणि ग्रॅन्युलसाठी बाईंडर आणि डिसइंटिग्रंट म्हणून वापरला जाऊ शकतो आणि उच्च व्हिस्कोसिटी ग्रेड फक्त बाईंडर म्हणून वापरला जाऊ शकतो. डोस वेगवेगळ्या मॉडेल्स आणि आवश्यकतांनुसार बदलतो. साधारणपणे, कोरड्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी बाईंडरचा डोस 5% असतो आणि ओल्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी बाईंडरचा डोस 2% असतो.

ली हौटाओ आणि इतरांनी टिनिडाझोल टॅब्लेटच्या बाइंडरची तपासणी केली. टिनिडाझोल टॅब्लेटच्या चिकटपणासाठी 8% पॉलीव्हिनिलपायरोलिडोन (PVP-K30), 40% सिरप, 10% स्टार्च स्लरी, 2.0% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज K4 (HPMCK4M), 50% इथेनॉलची तपासणी केली गेली. टिनिडाझोल टॅब्लेटची तयारी. साध्या टॅब्लेटच्या आणि कोटिंगनंतरच्या देखावा बदलांची तुलना करण्यात आली आणि वेगवेगळ्या प्रिस्क्रिप्शन टॅब्लेटची नाजूकता, कडकपणा, विघटन वेळ मर्यादा आणि विघटन दर मोजण्यात आला. परिणाम 2.0% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोजने तयार केलेल्या गोळ्या चमकदार होत्या आणि नाजूकता मापनात कोणतीही धार चिपिंग आणि कोपरा घटना आढळली नाही आणि कोटिंगनंतर, टॅब्लेटचा आकार पूर्ण होता आणि देखावा चांगला होता. म्हणून, 2.0% HPMC-K4 आणि 50% इथेनॉलसह बाइंडर म्हणून तयार केलेल्या टिनिडाझोल गोळ्या वापरल्या गेल्या. गुआन शिहाई यांनी फुगनिंग टॅब्लेट्सच्या फॉर्म्युलेशन प्रक्रियेचा अभ्यास केला, अॅडेसिव्ह्जची तपासणी केली आणि मूल्यांकन निर्देशक म्हणून कॉम्प्रेसिबिलिटी, स्मूथनेस आणि फ्रायबिलिटीसह ५०% इथेनॉल, १५% स्टार्च पेस्ट, १०% पीव्हीपी आणि ५०% इथेनॉल सोल्यूशन्सची तपासणी केली. , ५% सीएमसी-ना आणि १५% एचपीएमसी सोल्यूशन (५ एमपीएएस). निकाल ५०% इथेनॉल, १५% स्टार्च पेस्ट, १०% पीव्हीपी ५०% इथेनॉल सोल्यूशन आणि ५% सीएमसी-ना यांनी तयार केलेल्या शीट्सची पृष्ठभाग गुळगुळीत होती, परंतु कॉम्प्रेसिबिलिटी कमी होती आणि कडकपणा कमी होता, जो कोटिंगच्या गरजा पूर्ण करू शकत नव्हता; १५% एचपीएमसी सोल्यूशन (५ एमपीएएस), टॅब्लेटची पृष्ठभाग गुळगुळीत आहे, फ्रायबिलिटी पात्र आहे आणि कॉम्प्रेसिबिलिटी चांगली आहे, जी कोटिंगच्या गरजा पूर्ण करू शकते. म्हणून, एचपीएमसी (५ एमपीएएस) अॅडेसिव्ह म्हणून निवडले गेले.

३.३ निलंबन एजंट म्हणून

या उत्पादनाचा उच्च-स्निग्धता दर्जाचा वापर सस्पेंशन-प्रकारचा द्रव तयार करण्यासाठी सस्पेंशनिंग एजंट म्हणून केला जातो. त्याचा चांगला सस्पेंशनिंग प्रभाव आहे, तो पुन्हा पसरण्यास सोपा आहे, भिंतीला चिकटत नाही आणि त्यात बारीक फ्लोक्युलेशन कण आहेत. नेहमीचा डोस 0.5% ते 1.5% आहे. सॉन्ग टियान आणि इतरांनी रेसकॅडोट्रिल तयार करण्यासाठी सस्पेंशनिंग एजंट म्हणून सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या पॉलिमर मटेरियल (हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज, सोडियम कार्बोक्झिमेथिलसेल्युलोज, पोविडोन, झेंथन गम, मिथाइलसेल्युलोज इ.) वापरले. ड्राय सस्पेंशन. वेगवेगळ्या सस्पेंशनच्या सेडिमेंटेशन व्हॉल्यूम रेशोद्वारे, रिडिस्पर्सिबिलिटी इंडेक्स आणि रिओलॉजी, सस्पेंशन व्हिस्कोसिटी आणि मायक्रोस्कोपिक मॉर्फोलॉजी पाहिली गेली आणि प्रवेगक प्रयोगाखाली औषध कणांची स्थिरता देखील तपासली गेली. निकाल सस्पेंशनिंग एजंट म्हणून 2% HPMC सह तयार केलेल्या ड्राय सस्पेंशनमध्ये एक सोपी प्रक्रिया आणि चांगली स्थिरता होती.

मिथाइल सेल्युलोजच्या तुलनेत, हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइल सेल्युलोजमध्ये स्पष्ट द्रावण तयार करण्याची वैशिष्ट्ये आहेत आणि केवळ खूप कमी प्रमाणात न विखुरलेले तंतुमय पदार्थ अस्तित्वात आहेत, म्हणून एचपीएमसी सामान्यतः नेत्ररोग तयारीमध्ये सस्पेंडिंग एजंट म्हणून देखील वापरले जाते. लिऊ जी आणि इतरांनी एचपीएमसी, हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज (एचपीसी), कार्बोमर 940, पॉलीथिलीन ग्लायकोल (पीईजी), सोडियम हायलुरोनेट (एचए) आणि एचए/एचपीएमसीचे संयोजन सस्पेंडिंग एजंट म्हणून वापरले जेणेकरून वेगवेगळे स्पेसिफिकेशन तयार होतील. सिक्लोव्हिर ऑप्थॅल्मिक सस्पेन्शनसाठी, सर्वोत्तम सस्पेंडिंग एजंट तपासण्यासाठी निरीक्षण निर्देशक म्हणून सेडिमेंटेशन व्हॉल्यूम रेशो, कण आकार आणि रीडिस्पर्सिबिलिटी निवडली जाते. निकाल दर्शवितात की 0.05% HA आणि 0.05% HPMC द्वारे सस्पेंडिंग एजंट म्हणून तयार केलेले एसायक्लोव्हिर ऑप्थॅल्मिक सस्पेन्शन, सेडिमेंटेशन व्हॉल्यूम रेशो 0.998 आहे, कण आकार एकसमान आहे, रीडिस्पर्सिबिलिटी चांगली आहे आणि तयारी स्थिर आहे. लिंग वाढते.

३.४ ब्लॉकर, स्लो आणि नियंत्रित रिलीज एजंट आणि पोर-फॉर्मिंग एजंट म्हणून

या उत्पादनाचा उच्च-स्निग्धता दर्जा हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स सस्टेनेबल-रिलीज टॅब्लेट, ब्लॉकर्स आणि मिक्स्ड-मटेरियल मॅट्रिक्स सस्टेनेबल-रिलीज टॅब्लेटच्या नियंत्रित-रिलीज एजंट्स तयार करण्यासाठी वापरला जातो आणि त्याचा औषध सोडण्यास विलंब करण्याचा प्रभाव असतो. त्याची एकाग्रता 10% ते 80% आहे. कमी-स्निग्धता दर्जा हा सतत-रिलीज किंवा नियंत्रित-रिलीज तयारीसाठी पोरोजेन म्हणून वापरला जातो. अशा टॅब्लेटच्या उपचारात्मक परिणामासाठी आवश्यक असलेला प्रारंभिक डोस लवकर गाठता येतो आणि नंतर सतत-रिलीज किंवा नियंत्रित-रिलीज प्रभाव वापरला जातो आणि शरीरात प्रभावी रक्तातील औषध सांद्रता राखली जाते. हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज पाण्याला भेटल्यावर जेल थर तयार करण्यासाठी हायड्रेट केले जाते. मॅट्रिक्स टॅब्लेटमधून औषध सोडण्याच्या यंत्रणेमध्ये प्रामुख्याने जेल थराचा प्रसार आणि जेल थराची धूप समाविष्ट असते. जंग बो शिम आणि इतरांनी एचपीएमसीसह सतत-रिलीज सामग्री म्हणून कार्वेडिलॉल सस्टेनेबल-रिलीज टॅब्लेट तयार केले.

पारंपारिक चिनी औषधांच्या सतत-रिलीज मॅट्रिक्स टॅब्लेटमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोजचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जातो आणि पारंपारिक चिनी औषधांचे बहुतेक सक्रिय घटक, प्रभावी भाग आणि एकल तयारी वापरली जातात. लिऊ वेन आणि इतरांनी मॅट्रिक्स मटेरियल म्हणून १५% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज, फिलर म्हणून १% लैक्टोज आणि ५% मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज वापरले आणि तोंडी मॅट्रिक्स सतत-रिलीज टॅब्लेटमध्ये जिंगफांग ताओहे चेंगकी डेकोक्शन तयार केले. मॉडेल हिगुची समीकरण आहे. सूत्र रचना प्रणाली सोपी आहे, तयारी सोपी आहे आणि रिलीज डेटा तुलनेने स्थिर आहे, जो चिनी फार्माकोपियाच्या आवश्यकता पूर्ण करतो. तांग गुआंग आणि इतरांनी मॉडेल औषध म्हणून अ‍ॅस्ट्रॅगॅलसचे एकूण सॅपोनिन्स वापरले, एचपीएमसी मॅट्रिक्स टॅब्लेट तयार केले आणि एचपीएमसी मॅट्रिक्स टॅब्लेटमध्ये पारंपारिक चिनी औषधांच्या प्रभावी भागांमधून औषध सोडण्यावर परिणाम करणारे घटक शोधले. परिणाम एचपीएमसीचा डोस वाढल्याने अ‍ॅस्ट्रॅगॅलोसाइडचे प्रकाशन कमी झाले आणि औषधाच्या प्रकाशन टक्केवारीचा मॅट्रिक्सच्या विघटन दराशी जवळजवळ रेषीय संबंध होता. हायप्रोमेलोज एचपीएमसी मॅट्रिक्स टॅब्लेटमध्ये, पारंपारिक चिनी औषधांच्या प्रभावी भागाच्या प्रकाशनाचा आणि एचपीएमसीच्या डोस आणि प्रकारात एक विशिष्ट संबंध आहे आणि हायड्रोफिलिक रासायनिक मोनोमरची सोडण्याची प्रक्रिया त्याच्यासारखीच आहे. हायड्रोक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज केवळ हायड्रोफिलिक संयुगांसाठीच नाही तर नॉन-हायड्रोफिलिक पदार्थांसाठी देखील योग्य आहे. लिऊ गुइहुआ यांनी १७% हायड्रोक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज (HPMCK15M) चा वापर शाश्वत-रिलीज मॅट्रिक्स मटेरियल म्हणून केला आणि ओल्या ग्रॅन्युलेशन आणि टॅब्लेटिंग पद्धतीने तियानशान झुएलियन सस्टेनेबल-रिलीज मॅट्रिक्स टॅब्लेट तयार केले. शाश्वत-रिलीज प्रभाव स्पष्ट होता आणि तयारी प्रक्रिया स्थिर आणि व्यवहार्य होती.

हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज हे केवळ सक्रिय घटकांच्या आणि पारंपारिक चिनी औषधांच्या प्रभावी भागांच्या सतत-रिलीज मॅट्रिक्स टॅब्लेटवरच लागू होत नाही, तर पारंपारिक चिनी औषध कंपाऊंड तयारींमध्ये देखील अधिकाधिक वापरले जाते. वू हुईचाओ आणि इतरांनी मॅट्रिक्स मटेरियल म्हणून २०% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइल सेल्युलोज (HPMCK4M) वापरले आणि पावडर डायरेक्ट कॉम्प्रेशन पद्धतीचा वापर करून यिझी हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स टॅब्लेट तयार केला जो १२ तासांपर्यंत सतत आणि स्थिरपणे औषध सोडू शकतो. इन विट्रो रिलीजची तपासणी करण्यासाठी मूल्यांकन निर्देशक म्हणून सॅपोनिन Rg1, जिन्सेनोसाइड Rb1 आणि पॅनॅक्स नोटोगिन्सेंग सॅपोनिन R1 वापरले गेले आणि औषध सोडण्याच्या यंत्रणेचा अभ्यास करण्यासाठी औषध सोडण्याचे समीकरण बसवले गेले. परिणाम औषध सोडण्याची यंत्रणा शून्य-क्रम गतिज समीकरण आणि रिगर-पेप्पास समीकरणाशी सुसंगत होती, ज्यामध्ये जेनिपोसाइड नॉन-फिक डिफ्यूजनद्वारे सोडले गेले आणि पॅनॅक्स नोटोगिन्सेंगमधील तीन घटक कंकाल क्षरणाद्वारे सोडले गेले.

३.५ जाडसर आणि कोलाइड म्हणून संरक्षक गोंद

जेव्हा हे उत्पादन जाडसर म्हणून वापरले जाते, तेव्हा नेहमीचे टक्केवारी प्रमाण ०.४५% ते १.०% असते. ते हायड्रोफोबिक ग्लूची स्थिरता देखील वाढवू शकते, एक संरक्षक कोलाइड तयार करू शकते, कणांना एकत्र होण्यापासून आणि एकत्रित होण्यापासून रोखू शकते, ज्यामुळे गाळ तयार होण्यास प्रतिबंध होतो. त्याची सामान्य टक्केवारी प्रमाण ०.५% ते १.५% आहे.

वांग झेन आणि इतरांनी औषधी सक्रिय कार्बन एनीमा तयार करण्याच्या प्रक्रियेची तपासणी करण्यासाठी L9 ऑर्थोगोनल प्रायोगिक डिझाइन पद्धतीचा वापर केला. औषधी सक्रिय कार्बन एनीमाच्या अंतिम निर्धारणासाठी इष्टतम प्रक्रिया परिस्थिती म्हणजे 0.5% सोडियम कार्बोक्झिमिथाइल सेल्युलोज आणि 2.0% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज (HPMC मध्ये 23.0% मेथॉक्सिल गट, हायड्रॉक्सीप्रोपिल बेस 11.6%) जाडसर म्हणून वापरणे, प्रक्रिया परिस्थिती औषधी सक्रिय कार्बनची स्थिरता वाढविण्यास मदत करते. झांग झिकियांग आणि इतरांनी कार्बोपोलचा जेल मॅट्रिक्स म्हणून आणि हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोजचा जाडसर एजंट म्हणून वापर करून, सतत-रिलीज प्रभावासह pH-संवेदनशील लेव्होफ्लोक्सासिन हायड्रोक्लोराइड ऑप्थाल्मिक रेडी-टू-युज जेल विकसित केले. प्रयोगाद्वारे सर्वोत्तम प्रिस्क्रिप्शन, शेवटी सर्वोत्तम प्रिस्क्रिप्शन प्राप्त होते ते म्हणजे लेव्होफ्लोक्सासिन हायड्रोक्लोराइड ०.१ ग्रॅम, कार्बोपोल (९४००) ३ ग्रॅम, हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज (E५० LV) २० ग्रॅम, डिसोडियम हायड्रोजन फॉस्फेट ०.३५ ग्रॅम, फॉस्फोरिक अॅसिड ०.४५ ग्रॅम सोडियम डायहाइड्रोजन, ०.५० ग्रॅम सोडियम क्लोराईड, ०.०३ ग्रॅम इथाइल पॅराबेन आणि १०० मिली तयार करण्यासाठी पाणी. चाचणीमध्ये, लेखकाने वेगवेगळ्या सांद्रतेसह जाडसर तयार करण्यासाठी वेगवेगळ्या वैशिष्ट्यांसह (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) कलरकॉन कंपनीच्या हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोज METHOCEL मालिकेची तपासणी केली आणि परिणामी HPMC E50 LV ला जाडसर म्हणून निवडले. pH-संवेदनशील लेव्होफ्लोक्सासिन हायड्रोक्लोराइड इन्स्टंट जेलसाठी जाडसर.

३.६ कॅप्सूल मटेरियल म्हणून

सहसा, कॅप्सूलच्या कॅप्सूल शेलचे मटेरियल प्रामुख्याने जिलेटिन असते. कॅप्सूल शेलची उत्पादन प्रक्रिया सोपी असते, परंतु काही समस्या आणि घटना आहेत जसे की ओलावा आणि ऑक्सिजन-संवेदनशील औषधांपासून कमी संरक्षण, औषधांचे विघटन कमी होणे आणि साठवणुकीदरम्यान कॅप्सूल शेलचे विलंबित विघटन. म्हणून, कॅप्सूल तयार करण्यासाठी जिलेटिन कॅप्सूलचा पर्याय म्हणून हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोजचा वापर केला जातो, ज्यामुळे कॅप्सूल उत्पादनाची फॉर्मेबिलिटी आणि वापराचा परिणाम सुधारतो आणि देश-विदेशात त्याचा मोठ्या प्रमाणावर प्रचार केला गेला आहे.

थिओफिलिनचा नियंत्रण औषध म्हणून वापर करताना, पॉडझेक आणि इतरांना आढळले की हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज शेल असलेल्या कॅप्सूलचा औषध विघटन दर जिलेटिन कॅप्सूलपेक्षा जास्त होता. विश्लेषणाचे कारण असे आहे की HPMC चे विघटन म्हणजे एकाच वेळी संपूर्ण कॅप्सूलचे विघटन, तर जिलेटिन कॅप्सूलचे विघटन म्हणजे प्रथम नेटवर्क स्ट्रक्चरचे विघटन आणि नंतर संपूर्ण कॅप्सूलचे विघटन, म्हणून HPMC कॅप्सूल तात्काळ रिलीज फॉर्म्युलेशनसाठी कॅप्सूल शेलसाठी अधिक योग्य आहे. चिवेले आणि इतरांनी देखील समान निष्कर्ष काढले आणि जिलेटिन, जिलेटिन/पॉलिथिलीन ग्लायकोल आणि HPMC शेलच्या विघटनाची तुलना केली. निकालांवरून असे दिसून आले की HPMC शेल वेगवेगळ्या pH परिस्थितीत वेगाने विरघळले जातात, तर जिलेटिन कॅप्सूल वेगवेगळ्या pH परिस्थितींमुळे मोठ्या प्रमाणात प्रभावित होतात. टांग यू आणि इतरांनी कमी-डोस ड्रग ब्लँक ड्राय पावडर इनहेलर कॅरियर सिस्टमसाठी नवीन प्रकारच्या कॅप्सूल शेलची तपासणी केली. हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोजच्या कॅप्सूल शेल आणि जिलेटिनच्या कॅप्सूल शेलच्या तुलनेत, कॅप्सूल शेलची स्थिरता आणि वेगवेगळ्या परिस्थितीत शेलमधील पावडरचे गुणधर्म तपासले गेले आणि फ्रायबिलिटी चाचणी घेण्यात आली. निकालांवरून असे दिसून आले आहे की जिलेटिन कॅप्सूलच्या तुलनेत, एचपीएमसी कॅप्सूल शेल स्थिरता आणि पावडर संरक्षणात चांगले आहेत, अधिक आर्द्रता प्रतिरोधक आहेत आणि जिलेटिन कॅप्सूल शेलपेक्षा कमी फ्रायबिलिटी आहेत, म्हणून एचपीएमसी कॅप्सूल शेल ड्राय पावडर इनहेलेशनसाठी कॅप्सूलसाठी अधिक योग्य आहेत.

३.७ बायोअॅडेसिव्ह म्हणून

बायोअॅडहेसन तंत्रज्ञानामध्ये बायोअॅडहेसिव्ह पॉलिमरसह एक्सिपियंट्सचा वापर केला जातो. जैविक श्लेष्मल त्वचेला चिकटून, ते तयारी आणि श्लेष्मल त्वचेतील संपर्काची सातत्य आणि घट्टपणा वाढवते, ज्यामुळे औषध हळूहळू सोडले जाते आणि उपचाराचा उद्देश साध्य करण्यासाठी श्लेष्मल त्वचेद्वारे शोषले जाते. सध्या याचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जातो. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, योनी, तोंडी श्लेष्मल त्वचा आणि इतर भागांच्या रोगांवर उपचार.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोअॅडहेसन तंत्रज्ञान ही अलिकडच्या वर्षांत विकसित केलेली एक नवीन औषध वितरण प्रणाली आहे. ते केवळ गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये औषधांच्या तयारीचा निवास कालावधी वाढवत नाही तर शोषण स्थळावरील औषध आणि पेशी पडद्यामधील संपर्क कार्यक्षमता सुधारते, पेशी पडद्याची तरलता बदलते आणि लहान आतड्याच्या उपकला पेशींमध्ये औषधाचा प्रवेश वाढवते, ज्यामुळे औषधाची जैवउपलब्धता सुधारते. वेई केडा आणि इतरांनी तपासणी घटक म्हणून HPMCK4M आणि कार्बोमर 940 च्या डोससह टॅब्लेट कोर प्रिस्क्रिप्शनची तपासणी केली आणि प्लास्टिक पिशवीतील पाण्याच्या गुणवत्तेद्वारे टॅब्लेट आणि सिम्युलेटेड बायोफिल्ममधील सोलण्याची शक्ती मोजण्यासाठी स्वयं-निर्मित बायोअॅडहेसन डिव्हाइसचा वापर केला. , आणि शेवटी NCaEBT टॅब्लेट कोर तयार करण्यासाठी NCaEBT टॅब्लेट कोरच्या इष्टतम प्रिस्क्रिप्शन क्षेत्रात HPMCK40 आणि कार्बोमर 940 ची सामग्री अनुक्रमे 15 आणि 27.5 मिलीग्राम निवडली, जे दर्शवते की बायोअॅडेसिव्ह मटेरियल (जसे की हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज) ऊतींना तयारीचे चिकटपणा लक्षणीयरीत्या कमी करू शकते.

ओरल बायोअॅडेसिव्ह तयारी ही देखील एक नवीन प्रकारची औषध वितरण प्रणाली आहे ज्याचा अलिकडच्या वर्षांत अधिक अभ्यास केला गेला आहे. ओरल बायोअॅडेसिव्ह तयारी औषधाला तोंडी पोकळीच्या प्रभावित भागात चिकटवू शकते, ज्यामुळे तोंडी श्लेष्मल त्वचेत औषधाचा राहण्याचा कालावधी वाढतोच, परंतु तोंडी श्लेष्मल त्वचेचे संरक्षण देखील होते. चांगला उपचारात्मक प्रभाव आणि सुधारित औषध जैवउपलब्धता. झ्यू झियाओयान आणि इतरांनी इंसुलिन ओरल अॅडेसिव्ह टॅब्लेटचे फॉर्म्युलेशन ऑप्टिमाइझ केले, ज्यामध्ये अ‍ॅपल पेक्टिन, चिटोसन, कार्बोमर 934P, हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज (HPMC K392) आणि सोडियम अल्जिनेट बायोअॅडेसिव्ह मटेरियल म्हणून आणि फ्रीझ-ड्रायिंग वापरून ओरल इन्सुलिन तयार केले. अॅडेसिव्ह डबल लेयर शीट. तयार केलेल्या इन्सुलिन ओरल अॅडेसिव्ह टॅब्लेटमध्ये सच्छिद्र स्पंजसारखी रचना असते, जी इन्सुलिन सोडण्यासाठी अनुकूल असते आणि त्यात हायड्रोफोबिक संरक्षक थर असतो, जो औषधाचे एकदिशात्मक प्रकाशन सुनिश्चित करू शकतो आणि औषधाचे नुकसान टाळू शकतो. हाओ जिफू आणि इतरांनी बायजी ग्लू, HPMC आणि कार्बोमर बायोअॅडेसिव्ह मटेरियल म्हणून वापरून निळे-पिवळे मणी ओरल बायोअॅडेसिव्ह पॅचेस देखील तयार केले.

योनीमार्गाच्या औषध वितरण प्रणालींमध्ये, बायोअॅडहेसन तंत्रज्ञानाचा देखील मोठ्या प्रमाणावर वापर केला गेला आहे. झू युटिंग आणि इतरांनी कार्बोमर (CP) आणि HPMC चा वापर चिकटवता येणारे पदार्थ आणि सतत-रिलीज मॅट्रिक्स म्हणून केला आणि वेगवेगळ्या फॉर्म्युलेशन आणि गुणोत्तरांसह क्लोट्रिमाझोल बायोअॅडहेसिव्ह योनीमार्गाच्या गोळ्या तयार केल्या आणि कृत्रिम योनीमार्गाच्या द्रवाच्या वातावरणात त्यांचे आसंजन, आसंजन वेळ आणि सूज टक्केवारी मोजली. , योग्य प्रिस्क्रिप्शन CP-HPMC1: 1 म्हणून तपासले गेले, तयार केलेल्या आसंजन पत्रकाची चांगली आसंजन कार्यक्षमता होती आणि प्रक्रिया सोपी आणि व्यवहार्य होती.

३.८ टॉपिकल जेल म्हणून

चिकटवता म्हणून, जेलचे अनेक फायदे आहेत जसे की सुरक्षितता, सौंदर्य, सोपी साफसफाई, कमी खर्च, सोपी तयारी प्रक्रिया आणि औषधांशी चांगली सुसंगतता. विकासाची दिशा. उदाहरणार्थ, ट्रान्सडर्मल जेल हा एक नवीन डोस फॉर्म आहे ज्याचा अलिकडच्या वर्षांत अधिक अभ्यास केला गेला आहे. ते केवळ गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये औषधांचा नाश टाळू शकत नाही आणि रक्तातील औषधांच्या एकाग्रतेतील पीक-टू-ट्रफ फरक कमी करू शकत नाही, तर औषधांच्या दुष्परिणामांवर मात करण्यासाठी प्रभावी औषध सोडण्याची प्रणालींपैकी एक बनली आहे. .

झू जिंगजी आणि इतरांनी स्कुटेलारिन अल्कोहोल प्लास्टिड जेल इन विट्रोच्या प्रकाशनावर वेगवेगळ्या मॅट्रिक्सचा परिणाम अभ्यासला आणि कार्बोमर (980NF) आणि हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज (HPMCK15M) सह जेल मॅट्रिक्स म्हणून स्क्रीनिंग केले आणि स्कुटेलारिनसाठी योग्य स्कुटेलारिन मिळवले. अल्कोहोल प्लास्टिड्सचे जेल मॅट्रिक्स. प्रायोगिक निकालांवरून असे दिसून आले आहे की 1. 0% कार्बोमर, 1. 5% कार्बोमर, 1. 0% कार्बोमर + 1. 0% HPMC, 1. 5% कार्बोमर + 1. 0% HPMC जेल मॅट्रिक्स म्हणून दोन्ही स्कुटेलारिन अल्कोहोल प्लास्टिड्ससाठी योग्य आहेत. प्रयोगादरम्यान, असे आढळून आले की HPMC औषध सोडण्याच्या गतिज समीकरणात बसवून कार्बोमर जेल मॅट्रिक्सचा औषध सोडण्याचा मोड बदलू शकते आणि 1.0% HPMC 1.0% कार्बोमर मॅट्रिक्स आणि 1.5% कार्बोमर मॅट्रिक्स सुधारू शकते. याचे कारण असे असू शकते की HPMC जलद गतीने विस्तारते आणि प्रयोगाच्या सुरुवातीच्या टप्प्यात जलद विस्तारामुळे कार्बोमर जेल मटेरियलमधील आण्विक अंतर मोठे होते, ज्यामुळे त्याचा औषध सोडण्याचा दर वाढतो. झाओ वेनकुई आणि इतरांनी नॉरफ्लॉक्सासिन ऑप्थॅल्मिक जेल तयार करण्यासाठी कार्बोमर-934 आणि हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइलसेल्युलोजचा वाहक म्हणून वापर केला. तयारी प्रक्रिया सोपी आणि व्यवहार्य आहे आणि गुणवत्ता "चायनीज फार्माकोपिया" (२०१० आवृत्ती) च्या ऑप्थॅल्मिक जेलच्या गुणवत्ता आवश्यकतांनुसार आहे.

३.९ स्वयं-सूक्ष्म इमल्सिफायिंग प्रणालीसाठी वर्षाव प्रतिबंधक

सेल्फ-मायक्रोइमल्सिफायिंग ड्रग डिलिव्हरी सिस्टम (SMEDDS) ही एक नवीन प्रकारची ओरल ड्रग डिलिव्हरी सिस्टम आहे, जी एकसंध, स्थिर आणि पारदर्शक मिश्रण आहे ज्यामध्ये औषध, तेल फेज, इमल्सिफायर आणि सह-इमल्सिफायर यांचा समावेश आहे. प्रिस्क्रिप्शनची रचना सोपी आहे आणि सुरक्षितता आणि स्थिरता चांगली आहे. कमी विरघळणाऱ्या औषधांसाठी, HPMC, पॉलीव्हिनिलपायरोलिडोन (PVP) इत्यादी पाण्यात विरघळणारे फायबर पॉलिमर मटेरियल अनेकदा जोडले जातात जेणेकरून मुक्त औषधे आणि मायक्रोइमल्सनमध्ये समाविष्ट केलेली औषधे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये अतिसंतृप्त विरघळतात, जेणेकरून औषधाची विद्राव्यता वाढते आणि जैवउपलब्धता सुधारते.

पेंग झुआन आणि इतरांनी सिलिबिनिन सुपरसॅच्युरेटेड सेल्फ-इमल्सिफायिंग ड्रग डिलिव्हरी सिस्टम (S-SEDDS) तयार केली. ऑक्सिथिलीन हायड्रोजनेटेड एरंडेल तेल (क्रेमोफोर RH40), सह-इमल्सिफायर म्हणून 12% कॅप्रिलिक कॅप्रिक अॅसिड पॉलीथिलीन ग्लायकॉल ग्लिसराइड (लॅब्रासोल) आणि 50 mg·g-1 HPMC. SSEDDS मध्ये HPMC जोडल्याने S-SEDDS मध्ये विरघळण्यासाठी मुक्त सिलिबिनिन सुपरसॅच्युरेट होऊ शकते आणि सिलिबिनिन बाहेर पडण्यापासून रोखता येते. पारंपारिक सेल्फ-मायक्रोइमल्सन फॉर्म्युलेशनच्या तुलनेत, अपूर्ण ड्रग एन्कॅप्सुलेशन टाळण्यासाठी सामान्यतः मोठ्या प्रमाणात सर्फॅक्टंट जोडले जाते. HPMC जोडल्याने विरघळणाऱ्या माध्यमात सिलिबिनिनची विद्राव्यता तुलनेने स्थिर राहू शकते, ज्यामुळे सेल्फ-मायक्रोइमल्सन फॉर्म्युलेशनमध्ये इमल्सिफिकेशन कमी होते. एजंटचा डोस.

४. निष्कर्ष

हे दिसून येते की HPMC त्याच्या भौतिक, रासायनिक आणि जैविक गुणधर्मांमुळे तयारींमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले गेले आहे, परंतु HPMC मध्ये तयारींमध्ये अनेक कमतरता देखील आहेत, जसे की स्फोटापूर्वी आणि नंतरच्या प्रकाशनाची घटना. मिथाइल मेथाक्रिलेट) सुधारण्यासाठी. त्याच वेळी, काही संशोधकांनी कार्बामाझेपाइन सस्टेनेबल-रिलीज टॅब्लेट आणि व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराइड सस्टेनेबल-रिलीज टॅब्लेट तयार करून HPMC मध्ये ऑस्मोटिक सिद्धांताच्या वापराची तपासणी केली आणि त्याच्या प्रकाशन यंत्रणेचा अधिक अभ्यास केला. एका शब्दात, अधिकाधिक संशोधक तयारीमध्ये HPMC च्या चांगल्या वापरासाठी बरेच काम करत आहेत आणि त्याच्या गुणधर्मांचा सखोल अभ्यास आणि तयारी तंत्रज्ञानाच्या सुधारणेसह, HPMC नवीन डोस फॉर्म आणि नवीन डोस फॉर्ममध्ये अधिक व्यापकपणे वापरला जाईल. औषध प्रणालीच्या संशोधनात, आणि नंतर फार्मसीच्या सतत विकासाला प्रोत्साहन द्या.