मूलभूत गुणधर्मांचा परिचय आणि फार्मास्युटिकल ग्रेड हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) च्या अनुप्रयोग

1. एचपीएमसीचे मूलभूत स्वरूप
हायप्रोमेलोज, इंग्रजी नाव हायड्रोक्सीप्रॉपिल मेथिलसेल्युलोज, उर्फ ​​एचपीएमसी. त्याचे आण्विक सूत्र सी 8 एच 15 ओ 8- (सी 10 एचएल 8 ओ 6) एन-सी 8 एचएल 5 ओ 8 आहे आणि आण्विक वजन सुमारे 86,000 आहे. हे उत्पादन एक अर्ध-संश्लेषण सामग्री आहे, जे मिथाइल गटाचा भाग आहे आणि सेल्युलोजच्या पॉलीहायड्रोक्सीप्रॉपिल इथरचा भाग आहे. हे दोन पद्धतींनी तयार केले जाऊ शकते: एक म्हणजे एनओएचसह योग्य ग्रेडच्या मिथाइल सेल्युलोजचा उपचार करणे आणि नंतर उच्च तापमान आणि उच्च दाब अंतर्गत प्रोपेलीन ऑक्साईडसह प्रतिक्रिया द्या. मिथाइल आणि हायड्रोक्सीप्रॉपिल गटांना इथरशी बंधन घालण्यासाठी प्रतिक्रिया वेळ टिकवून ठेवणे आवश्यक आहे. चे स्वरूप सेल्युलोजच्या hy नायड्रोग्लुकोज रिंगशी जोडलेले आहे आणि ते इच्छित पदवीपर्यंत पोहोचू शकते; दुसरे म्हणजे कॉस्टिक सोडासह कापूस लिंटर किंवा लाकूड लगदा फायबरचा उपचार करणे आणि नंतर क्लोरीनयुक्त मिथेन आणि प्रोपलीन ऑक्साईड सलगपणे प्रतिक्रिया देऊन आणि नंतर परिष्कृत, पल्व्हराइझ, बारीक आणि एकसमान पावडर किंवा ग्रॅन्यूलमध्ये बनविणे. एचपीएमसी हे विविध प्रकारचे नैसर्गिक वनस्पती सेल्युलोज आहे आणि हे एक उत्कृष्ट फार्मास्युटिकल एक्स्पींट देखील आहे, ज्याचा विस्तृत स्त्रोत आहे. सध्या, हे मोठ्या प्रमाणात देश -विदेशात वापरले जाते आणि तोंडी औषधांमध्ये सर्वाधिक उपयोग दर असलेल्या औषधांपैकी एक आहे.

या उत्पादनाचा रंग पांढरा ते दुधाचा पांढरा, विषारी आणि चव नसलेला आहे आणि तो दाणेदार किंवा तंतुमय, सुलभ प्रवाहित पावडर आहे. हे प्रकाश एक्सपोजर आणि आर्द्रतेखाली तुलनेने स्थिर आहे. हे थंड पाण्यात फुगते आणि विशिष्ट प्रमाणात चिकटपणासह एक दुधाळ पांढरा कोलोइडल द्रावण तयार करते. सोल्यूशनच्या विशिष्ट एकाग्रतेच्या तापमानात बदल झाल्यामुळे सोल-जेल इंटरकॉन्व्हर्जन इंद्रियगोचर उद्भवू शकते. 70% अल्कोहोल किंवा डायमेथिल केटोनमध्ये विरघळणे खूप सोपे आहे आणि निर्जल अल्कोहोल, क्लोरोफॉर्म किंवा इथॉक्सीथेनमध्ये विरघळणार नाही.

जेव्हा पीएच and.० ते .0.० दरम्यान असते तेव्हा हायप्रोमेलोजमध्ये चांगली स्थिरता असते आणि ते 3.0 ते 11.0 दरम्यान स्थिरपणे अस्तित्वात असू शकते. 20 डिग्री सेल्सिअस तापमानात 10 दिवस आणि 80%च्या सापेक्ष आर्द्रतेवर संग्रहित केल्यानंतर, एचपीएमसीचे आर्द्रता शोषण गुणांक 6.2%आहे.

हायप्रोमेलोज, मेथॉक्सी आणि हायड्रोक्सीप्रॉपिलच्या संरचनेत दोन पर्यायांच्या सामग्रीमधील फरकांमुळे, विविध प्रकारचे उत्पादने दिसू लागल्या. विशिष्ट एकाग्रतेमध्ये, विविध प्रकारच्या उत्पादनांमध्ये विशिष्ट व्हिस्कोसिटी आणि थर्मल ग्लेशन तापमान असते, म्हणूनच, भिन्न गुणधर्म असतात आणि वेगवेगळ्या कारणांसाठी वापरले जाऊ शकतात. मॉडेलसाठी विविध देशांच्या फार्माकोपियासमध्ये भिन्न वैशिष्ट्ये आणि अभिव्यक्ती आहेत: युरोपियन फार्माकोपिया वेगवेगळ्या व्हिस्कोसिटीच्या विविध ग्रेड आणि मार्केटमधील उत्पादनांच्या वेगवेगळ्या अंशांवर आधारित आहे. हे ग्रेड प्लस ए नंबरद्वारे व्यक्त केले जाते. युनिट एमपीए आहे • एस. हायप्रोमेलोजच्या प्रत्येक पर्यायाची सामग्री आणि प्रकार दर्शविण्यासाठी 4 अंक जोडल्यानंतर, उदाहरणार्थ, हायप्रोमेलोज 2208, पहिले दोन अंक मेथॉक्सी गटाच्या अंदाजे टक्केवारीचे प्रतिनिधित्व करतात, शेवटचे दोन अंक प्रकरणांच्या हायड्रॉक्सप्रॉपिल अंदाजे टक्केवारीचे प्रतिनिधित्व करतात.

२. पाण्यात एचपीएमसी विरघळण्याची पद्धत

२.१ गरम पाण्याची पद्धत

हायप्रोमेलोज गरम पाण्यात विरघळत नसल्यामुळे, प्रारंभिक टप्प्यावर गरम पाण्यात ते एकसारखेपणाने विखुरले जाऊ शकते आणि नंतर ते थंड झाल्यावर दोन विशिष्ट पद्धतींचे खालीलप्रमाणे वर्णन केले जाते:

(१) कंटेनरमध्ये आवश्यक प्रमाणात गरम पाण्याचे प्रमाण ठेवा आणि ते सुमारे 70 ℃ पर्यंत गरम करा. हळूहळू हळू हळू हळू ढवळत उत्पादन जोडा. सुरूवातीस, उत्पादन पाण्याच्या पृष्ठभागावर तरंगते आणि नंतर हळूहळू एक गोंधळ उडवते. स्लरी थंड करा.

आणि स्लरीमध्ये गरम पाण्याच्या स्लरीला, ढवळत राहिल्यानंतर मिश्रण थंड करा.

२.२ पावडर मिक्सिंग पद्धत
पावडरचे कण आणि समान किंवा मोठ्या प्रमाणात इतर पावडर घटक कोरड्या मिक्सिंगद्वारे पूर्णपणे विखुरलेले असतात आणि नंतर विरघळण्यासाठी पाणी जोडले जाते. यावेळी, हायप्रोमेलोज एकत्रित न करता विरघळली जाऊ शकते.

3. एचपीएमसीचे फायदे

3.1 थंड पाणी विद्रव्यता

हे थंड पाण्यात 40 डिग्री सेल्सियसपेक्षा कमी किंवा 70% इथेनॉलपेक्षा विद्रव्य आहे. हे मुळात 60 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त गरम पाण्यात अघुलनशील असते, परंतु ते जेल केले जाऊ शकते.

2.२ रासायनिक जडत्व

हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) एक प्रकारचा नॉन-आयनिक सेल्युलोज इथर आहे. त्याच्या सोल्यूशनमध्ये कोणतेही आयनिक शुल्क नाही आणि ते धातूच्या क्षार किंवा आयनिक सेंद्रिय संयुगेशी संवाद साधत नाही. म्हणूनच, इतर एक्स्पीपियंट्स तयारी प्रक्रियेदरम्यान त्यावर प्रतिक्रिया देत नाहीत.

3.3 स्थिरता

हे acid सिड आणि अल्कली या दोहोंसाठी तुलनेने स्थिर आहे आणि पीएच 3 ते 1 एल दरम्यान बर्‍याच काळासाठी साठवले जाऊ शकते आणि त्याच्या चिकटपणाचा कोणताही स्पष्ट बदल झाला नाही. हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) च्या जलीय सोल्यूशनचा अँटी-मोल्ड प्रभाव आहे आणि दीर्घकालीन स्टोरेज दरम्यान चांगली चिकटपणा स्थिरता राखू शकते. एचपीएमसी वापरणार्‍या फार्मास्युटिकल एक्झिपियंट्समध्ये पारंपारिक एक्झीपियंट्स (जसे की डेक्स्ट्रिन, स्टार्च इ.) वापरण्यापेक्षा चांगली गुणवत्ता स्थिरता असते.

4.4 व्हिस्कोसिटीची समायोजितता

एचपीएमसीचे वेगवेगळे व्हिस्कोसिटी डेरिव्हेटिव्ह्ज वेगवेगळ्या प्रमाणात मिसळले जाऊ शकतात आणि त्याची चिकटपणा एका विशिष्ट नियमानुसार बदलू शकतो आणि त्याचा एक चांगला रेखीय संबंध असतो, म्हणून आवश्यकतेनुसार ते निवडले जाऊ शकते.

3.5 चयापचय जडत्व

एचपीएमसी शरीरात शोषून घेत नाही किंवा चयापचय होत नाही आणि कॅलरी प्रदान करत नाही, म्हणून औषधी तयारीसाठी हे एक सुरक्षित एक्स्पींट आहे.

3.6 सुरक्षा

सामान्यत: असे मानले जाते की एचपीएमसी ही एक विषारी आणि नॉन-इरिटिंग सामग्री आहे. उंदीरांसाठी मध्यम प्राणघातक डोस 5 ग्रॅम/किलो आहे आणि उंदीरांसाठी मध्यम प्राणघातक डोस 5.2 ग्रॅम/किलो आहे. दररोज डोस मानवी शरीरासाठी निरुपद्रवी आहे.

4. तयारीमध्ये एचपीएमसीचा अर्ज

1.१ फिल्म कोटिंग मटेरियल आणि फिल्म तयार करणारी सामग्री म्हणून वापरली जाते

हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) फिल्म-लेपित टॅब्लेट सामग्री म्हणून वापरला जातो. साखर-लेपित टॅब्लेटसारख्या पारंपारिक लेपित टॅब्लेटच्या तुलनेत, कोटेड टॅब्लेटमध्ये चव आणि देखावा मुखवटा घालण्यात कोणतेही स्पष्ट फायदे नाहीत, परंतु त्यांची कडकपणा आणि उदारता, आर्द्रता शोषण, विघटन, कोटिंग वजन वाढणे आणि इतर गुणवत्ता निर्देशक अधिक चांगले आहेत. या उत्पादनाचा निम्न-व्हिस्कोसिटी ग्रेड टॅब्लेट आणि गोळ्यांसाठी वॉटर-विद्रव्य फिल्म कोटिंग सामग्री म्हणून वापरला जातो आणि उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड सेंद्रिय सॉल्व्हेंट सिस्टमसाठी फिल्म कोटिंग सामग्री म्हणून वापरला जातो. वापर एकाग्रता सहसा 2.0%-20%असते.

2.२ बाईंडर आणि विघटन म्हणून

या उत्पादनाचा निम्न-व्हिस्कोसिटी ग्रेड टॅब्लेट, गोळ्या आणि ग्रॅन्यूल्ससाठी बाइंडर आणि विघटन म्हणून वापरला जाऊ शकतो आणि उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड केवळ बाईंडर म्हणून वापरला जाऊ शकतो. डोस वेगवेगळ्या मॉडेल्स आणि आवश्यकतांसह बदलते. सामान्यत: कोरड्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी वापरल्या जाणार्‍या बाईंडरची मात्रा 5%आहे आणि ओले ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी वापरल्या जाणार्‍या बाईंडरची मात्रा 2%आहे.

3.3 निलंबित एजंट म्हणून

निलंबित एजंट हायड्रोफिलिसिटीसह एक चिपचिपा जेल पदार्थ आहे. निलंबित एजंटमध्ये निलंबित एजंटचा वापर कणांच्या गाळाची गती कमी करू शकतो आणि कणांना पॉलिमरायझिंग आणि वस्तुमानात घनरूप होण्यापासून रोखण्यासाठी कणांच्या पृष्ठभागावर जोडले जाऊ शकते. निलंबित एजंट निलंबनाच्या निर्मितीमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावतात. एचपीएमसी निलंबित एजंट्सची एक उत्कृष्ट विविधता आहे. त्यात विसर्जित कोलोइडल सोल्यूशन द्रव-सॉलिड इंटरफेसचा तणाव आणि लहान घन कणांवरील मुक्त उर्जा कमी करू शकतो, ज्यामुळे विषम फैलाव प्रणालीची स्थिरता वाढते. हे उत्पादन निलंबित एजंट म्हणून तयार केलेली उच्च-व्हिस्कोसिटी सस्पेंशन लिक्विड तयारी आहे. याचा चांगला निलंबन प्रभाव आहे, पुनर्निर्देशन करणे सोपे आहे, नॉन-स्टिकी आणि बारीक फ्लॉक्युलेटेड कण आहेत. नेहमीची रक्कम 0.5% ते 1.5% आहे.

4.4 ब्लॉकर, हळू आणि नियंत्रित रीलिझ एजंट आणि छिद्र-निर्मिती एजंट म्हणून वापरली जाते

या उत्पादनाचा उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड हा हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स टिकाऊ-रीलिझ टॅब्लेट, रिटार्डर्स आणि नियंत्रित-रीलिझ एजंट्स मिश्रित-मॅट्रिक्स मॅट्रिक्स टिकाऊ-रीलिझ टॅब्लेटसाठी तयार करण्यासाठी वापरला जातो. याचा परिणाम औषध सोडण्याच्या विलंबाचा परिणाम आहे. त्याचा वापर एकाग्रता 10% ~ 80% (डब्ल्यू /डब्ल्यू) आहे. टिकाऊ किंवा नियंत्रित रीलिझ फॉर्म्युलेशनसाठी कमी व्हिस्कोसिटी ग्रेड एक छिद्र तयार करणारा एजंट म्हणून वापरला जातो. या प्रकारच्या टॅब्लेटच्या उपचारात्मक प्रभावासाठी आवश्यक प्रारंभिक डोस द्रुतगतीने पोहोचू शकतो आणि नंतर टिकाऊ किंवा नियंत्रित प्रकाशनाचा प्रभाव वापरला जातो आणि शरीरात प्रभावी रक्तातील एकाग्रता राखली जाते. हायप्रोमेलोज हायड्रेट्स जेव्हा ते पाण्याशी भेटते तेव्हा जेल लेयर तयार करते. मॅट्रिक्स टॅब्लेटमधून औषध सोडण्याची यंत्रणा मुख्यत: जेल लेयरचा प्रसार आणि जेल लेयरची इरोशन आहे.

4.5 जाड आणि कोलाइड म्हणून वापरली जाणारी संरक्षक गोंद

जेव्हा हे उत्पादन दाट म्हणून वापरले जाते तेव्हा नेहमीची एकाग्रता 0.45%~ 1.0%असते. हे उत्पादन हायड्रोफोबिक गोंदची स्थिरता देखील वाढवू शकते, संरक्षणात्मक कोलोइड तयार करते, कण एकत्रीकरण आणि एकत्रिकरणास प्रतिबंध करते, ज्यामुळे गाळ तयार होण्यास प्रतिबंध होतो. त्याची नेहमीची एकाग्रता 0.5%~ 1.5%आहे.

6.6 कॅप्सूल सामग्री म्हणून वापरली जाते

सहसा, कॅप्सूलची कॅप्सूल शेल सामग्री प्रामुख्याने जिलेटिन असते. मिंग कॅप्सूल शेलची उत्पादन प्रक्रिया सोपी आहे, परंतु ओलावा आणि ऑक्सिजन संवेदनशील औषधांचे कमकुवत संरक्षण, औषध विघटन कमी करणे आणि स्टोरेज दरम्यान कॅप्सूल शेलचे विघटन होण्यास विलंब यासारख्या काही समस्या आणि घटना आहेत. म्हणूनच, कॅप्सूलच्या तयारीत कॅप्सूल सामग्रीचा पर्याय म्हणून हायप्रोमेलोजचा वापर केला जातो, ज्यामुळे कॅप्सूलचा मोल्डिबिलिटी आणि वापर प्रभाव सुधारित होतो आणि त्याला घर आणि परदेशात मोठ्या प्रमाणात प्रोत्साहन दिले गेले आहे.

7.7 बायोएडेसिव्ह म्हणून

बायोएडॅसिव्ह तंत्रज्ञान, बायोएडॅसिव्ह पॉलिमरसह एक्स्पियंट्सचा वापर, जैविक श्लेष्मल त्वचा पाळण्याद्वारे, तयारी आणि श्लेष्मल त्वचा दरम्यानच्या संपर्काची सातत्य आणि घट्टपणा वाढवते, जेणेकरून औषध हळूहळू सोडले जाते आणि श्लेष्मल त्वचाद्वारे शोषून घेते उपचार. हे आता मोठ्या प्रमाणात वापरले जाते की हे अनुनासिक पोकळी आणि तोंडी श्लेष्मल त्वचेच्या रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडेशन तंत्रज्ञान अलिकडच्या वर्षांत विकसित केलेली एक नवीन प्रकारची औषध वितरण प्रणाली आहे. हे केवळ गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये औषधांच्या तयारीच्या निवासस्थानाची लांबणीवरच वाढवित नाही तर शोषण साइटच्या सेल झिल्लीसह औषधाची संपर्क कार्यक्षमता देखील सुधारते आणि सेल झिल्लीची तरलता बदलते. लहान आतड्याच्या उपकला पेशींमध्ये औषधाची भेदक शक्ती वाढविली जाते, ज्यामुळे औषधाची जैव उपलब्धता सुधारते.

8.8 एक विशिष्ट जेल म्हणून

त्वचेची चिकट तयारी म्हणून, जेलमध्ये सुरक्षितता, सौंदर्य, सुलभ साफसफाई, कमी किंमत, सोपी तयारी प्रक्रिया आणि औषधांसह चांगली सुसंगतता यासारख्या फायद्यांची मालिका आहे. अलिकडच्या वर्षांत, याकडे व्यापक लक्ष वेधले गेले आहे आणि त्वचेच्या बाह्य तयारीचा विकास झाला आहे. दिशा.

9.9 इमल्सीफिकेशन सिस्टममध्ये पर्जन्यवृष्टी अवरोधक म्हणून