१. एचपीएमसीचे मूळ स्वरूप
हायप्रोमेलोज, इंग्रजी नाव हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज, उर्फ HPMC. त्याचे आण्विक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 आहे आणि आण्विक वजन सुमारे 86,000 आहे. हे उत्पादन एक अर्ध-कृत्रिम पदार्थ आहे, जो मिथाइल गटाचा भाग आहे आणि सेल्युलोजच्या पॉलीहायड्रॉक्सीप्रोपाइल इथरचा भाग आहे. ते दोन पद्धतींनी तयार केले जाऊ शकते: एक म्हणजे योग्य ग्रेडच्या मिथाइल सेल्युलोजवर NaOH सह प्रक्रिया करणे आणि नंतर उच्च तापमान आणि उच्च दाबाखाली प्रोपीलीन ऑक्साईडसह प्रतिक्रिया देणे. मिथाइल आणि हायड्रॉक्सीप्रोपाइल गटांना इथरशी जोडण्यासाठी प्रतिक्रिया वेळ टिकवून ठेवणे आवश्यक आहे. सेल्युलोजच्या एनहायड्रोग्लुकोज रिंगशी जोडलेले स्वरूप, आणि इच्छित प्रमाणात पोहोचू शकते; दुसरे म्हणजे कॉटन लिंटर किंवा लाकडाच्या लगद्याच्या तंतूवर कॉस्टिक सोडासह प्रक्रिया करणे, आणि नंतर क्लोरीनेटेड मिथेन आणि प्रोपीलीन ऑक्साईडसह सलग प्रतिक्रिया देऊन प्राप्त करणे, आणि नंतर अधिक परिष्कृत करणे, बारीक आणि एकसमान पावडर किंवा ग्रॅन्युलमध्ये बनवणे. एचपीएमसी हे नैसर्गिक वनस्पती सेल्युलोजचे एक प्रकार आहे, आणि ते एक उत्कृष्ट औषधी सहायक घटक देखील आहे, ज्याचा विस्तृत स्रोत आहे. सध्या, ते देशांतर्गत आणि परदेशात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते आणि तोंडी औषधांमध्ये सर्वाधिक वापर दर असलेल्या औषधी सहायक घटकांपैकी एक आहे.
या उत्पादनाचा रंग पांढरा ते दुधाळ पांढरा, विषारी आणि चवहीन आहे आणि तो दाणेदार किंवा तंतुमय, सहज वाहणारा पावडर आहे. प्रकाशाच्या संपर्कात आणि आर्द्रतेत ते तुलनेने स्थिर असते. ते थंड पाण्यात फुगतात आणि विशिष्ट प्रमाणात चिकटपणा असलेले दुधाळ पांढरे कोलाइडल द्रावण तयार होते. सोल-जेल इंटरकन्व्हर्जनची घटना द्रावणाच्या विशिष्ट एकाग्रतेच्या तापमान बदलामुळे होऊ शकते. हे ७०% अल्कोहोल किंवा डायमिथाइल केटोनमध्ये विरघळणे खूप सोपे आहे आणि निर्जल अल्कोहोल, क्लोरोफॉर्म किंवा इथोक्सीथेनमध्ये विरघळणार नाही.
जेव्हा pH ४.० आणि ८.० च्या दरम्यान असतो तेव्हा हायप्रोमेलोजमध्ये चांगली स्थिरता असते आणि ते ३.० आणि ११.० च्या दरम्यान स्थिरपणे अस्तित्वात राहू शकते. २०°C तापमान आणि ८०% सापेक्ष आर्द्रतेवर १० दिवस साठवल्यानंतर, HPMC चा ओलावा शोषण गुणांक ६.२% असतो.
हायप्रोमेलोज, मेथॉक्सी आणि हायड्रॉक्सीप्रोपाइलच्या संरचनेतील दोन पर्यायांच्या सामग्रीतील फरकामुळे, विविध प्रकारची उत्पादने दिसू लागली आहेत. एका विशिष्ट सांद्रतेमध्ये, विविध प्रकारच्या उत्पादनांमध्ये विशिष्ट चिकटपणा असतो आणि थर्मल जेलेशन तापमान असते, म्हणून, त्यांचे गुणधर्म वेगवेगळे असतात आणि ते वेगवेगळ्या उद्देशांसाठी वापरले जाऊ शकतात. विविध देशांच्या फार्माकोपियामध्ये मॉडेलसाठी वेगवेगळी वैशिष्ट्ये आणि अभिव्यक्ती आहेत: युरोपियन फार्माकोपिया वेगवेगळ्या स्निग्धतेच्या विविध ग्रेड आणि बाजारात असलेल्या उत्पादनांच्या प्रतिस्थापनाच्या वेगवेगळ्या अंशांवर आधारित आहे. ते ग्रेड प्लस अ नंबरद्वारे व्यक्त केले जाते. युनिट mPa•s आहे. हायप्रोमेलोजच्या प्रत्येक पर्यायाची सामग्री आणि प्रकार दर्शविण्यासाठी 4 अंक जोडल्यानंतर, उदाहरणार्थ, हायप्रोमेलोज 2208, पहिले दोन अंक मेथॉक्सी गटाची अंदाजे टक्केवारी दर्शवतात, शेवटचे दोन अंक हायड्रॉक्सीप्रोपाइल प्रकरणांची अंदाजे टक्केवारी दर्शवतात.
२. पाण्यात HPMC विरघळवण्याची पद्धत
२.१ गरम पाण्याची पद्धत
हायप्रोमेलोज गरम पाण्यात विरघळत नसल्यामुळे, सुरुवातीच्या टप्प्यावर ते गरम पाण्यात एकसारखे पसरवता येते आणि नंतर ते थंड झाल्यावर, दोन सामान्य पद्धती खालीलप्रमाणे वर्णन केल्या आहेत:
(१) कंटेनरमध्ये आवश्यक प्रमाणात गरम पाणी घाला आणि ते सुमारे ७० डिग्री सेल्सियस पर्यंत गरम करा. हळूहळू हळूहळू ढवळत उत्पादन घाला. सुरुवातीला, उत्पादन पाण्याच्या पृष्ठभागावर तरंगते आणि नंतर हळूहळू स्लरी तयार होते. स्लरी थंड करा.
(२) कंटेनरमध्ये आवश्यक प्रमाणात १/३ किंवा २/३ पाणी घाला आणि ते ७०°C पर्यंत गरम करा जेणेकरून उत्पादन विखुरले जाईल आणि गरम पाण्याचा स्लरी तयार होईल, आणि नंतर उरलेले थंड पाणी किंवा बर्फाचे पाणी गरम पाण्याच्या स्लरीमध्ये घाला. स्लरीमध्ये, मिश्रण ढवळल्यानंतर थंड करा.
२.२ पावडर मिसळण्याची पद्धत
पावडरचे कण आणि समान किंवा त्याहून अधिक प्रमाणात असलेले इतर पावडरी घटक कोरड्या मिश्रणाने पूर्णपणे विरघळवले जातात आणि नंतर विरघळण्यासाठी पाणी मिसळले जाते. यावेळी, हायप्रोमेलोज एकत्रित न होता विरघळवता येते.
३. एचपीएमसीचे फायदे
३.१ थंड पाण्यात विद्राव्यता
ते ४०°C पेक्षा कमी तापमानात किंवा ७०% इथेनॉल असलेल्या थंड पाण्यात विरघळते. ६०°C पेक्षा जास्त तापमानात ते मुळात अघुलनशील असते, परंतु ते जेल केले जाऊ शकते.
३.२ रासायनिक जडत्व
हायप्रोमेलोज (HPMC) हा एक प्रकारचा नॉन-आयनिक सेल्युलोज ईथर आहे. त्याच्या द्रावणात आयनिक चार्ज नसतो आणि तो धातूच्या क्षारांशी किंवा आयनिक सेंद्रिय संयुगांशी संवाद साधत नाही. म्हणून, तयारी प्रक्रियेदरम्यान इतर एक्सिपियंट्स त्याच्याशी प्रतिक्रिया देत नाहीत.
३.३ स्थिरता
ते आम्ल आणि अल्कली दोन्हीसाठी तुलनेने स्थिर आहे आणि pH 3 ते 1l दरम्यान दीर्घकाळ साठवले जाऊ शकते आणि त्याच्या चिकटपणामध्ये कोणताही स्पष्ट बदल होत नाही. हायप्रोमेलोज (HPMC) च्या जलीय द्रावणाचा बुरशीविरोधी प्रभाव असतो आणि दीर्घकालीन साठवणुकीदरम्यान चांगली चिकटपणा स्थिरता राखू शकतो. HPMC वापरणाऱ्या औषधी एक्सिपियंट्समध्ये पारंपारिक एक्सिपियंट्स (जसे की डेक्सट्रिन, स्टार्च इ.) वापरणाऱ्यांपेक्षा चांगली गुणवत्ता स्थिरता असते.
३.४ चिकटपणाची समायोजनक्षमता
HPMC चे वेगवेगळे व्हिस्कोसिटी डेरिव्हेटिव्ह वेगवेगळ्या प्रमाणात मिसळता येतात आणि त्याची व्हिस्कोसिटी एका विशिष्ट नियमानुसार बदलू शकते आणि त्याचा चांगला रेषीय संबंध असतो, म्हणून ते आवश्यकतेनुसार निवडले जाऊ शकते.
३.५ चयापचय जडत्व
एचपीएमसी शरीरात शोषले जात नाही किंवा चयापचय होत नाही आणि कॅलरीज प्रदान करत नाही, म्हणून ते औषधी तयारीसाठी एक सुरक्षित सहायक आहे.
३.६ सुरक्षा
सामान्यतः असे मानले जाते की HPMC हे विषारी नसलेले आणि त्रासदायक नसलेले पदार्थ आहे. उंदरांसाठी सरासरी प्राणघातक डोस 5 ग्रॅम/किलो आहे आणि उंदरांसाठी सरासरी प्राणघातक डोस 5.2 ग्रॅम/किलो आहे. दररोजचा डोस मानवी शरीरासाठी निरुपद्रवी आहे.
४. तयारीमध्ये एचपीएमसीचा वापर
४.१ फिल्म कोटिंग मटेरियल आणि फिल्म फॉर्मिंग मटेरियल म्हणून वापरले जाते
हायप्रोमेलोज (HPMC) हा फिल्म-लेपित टॅब्लेट मटेरियल म्हणून वापरला जातो. साखर-लेपित टॅब्लेटसारख्या पारंपारिक लेपित टॅब्लेटच्या तुलनेत, लेपित टॅब्लेटचे चव आणि स्वरूप लपविण्याचे कोणतेही स्पष्ट फायदे नाहीत, परंतु त्यांची कडकपणा आणि नाजूकता, ओलावा शोषण, विघटन, कोटिंग वजन वाढणे आणि इतर गुणवत्ता निर्देशक चांगले आहेत. या उत्पादनाचा कमी-स्निग्धता ग्रेड टॅब्लेट आणि गोळ्यांसाठी पाण्यात विरघळणारा फिल्म कोटिंग मटेरियल म्हणून वापरला जातो आणि उच्च-स्निग्धता ग्रेड सेंद्रिय सॉल्व्हेंट सिस्टमसाठी फिल्म कोटिंग मटेरियल म्हणून वापरला जातो. वापराची एकाग्रता सहसा 2.0%-20% असते.
४.२ बाईंडर आणि डिसइंटिग्रंट म्हणून
या उत्पादनाचा कमी-स्निग्धता ग्रेड गोळ्या, गोळ्या आणि ग्रॅन्युलसाठी बाईंडर आणि विघटन करणारा म्हणून वापरला जाऊ शकतो आणि उच्च-स्निग्धता ग्रेड फक्त बाईंडर म्हणून वापरला जाऊ शकतो. डोस वेगवेगळ्या मॉडेल्स आणि आवश्यकतांनुसार बदलतो. साधारणपणे, कोरड्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी वापरल्या जाणाऱ्या बाईंडरचे प्रमाण 5% असते आणि ओल्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी वापरल्या जाणाऱ्या बाईंडरचे प्रमाण 2% असते.
४.३ सस्पेंडिंग एजंट म्हणून
सस्पेंडिंग एजंट हा हायड्रोफिलिसिटी असलेला एक चिकट जेल पदार्थ आहे. सस्पेंडिंग एजंटमध्ये सस्पेंडिंग एजंटचा वापर कणांच्या अवसादन गतीला मंद करू शकतो आणि कणांना पॉलिमराइजिंग आणि वस्तुमानात घनरूप होण्यापासून रोखण्यासाठी ते कणांच्या पृष्ठभागावर जोडले जाऊ शकते. सस्पेंडिंग एजंट सस्पेंडिंग एजंटच्या निर्मितीमध्ये महत्त्वाची भूमिका बजावतात. HPMC हे सस्पेंडिंग एजंट्सची एक उत्कृष्ट विविधता आहे. त्यात विरघळलेले कोलाइडल द्रावण द्रव-घन इंटरफेसचा ताण आणि लहान घन कणांवरील मुक्त ऊर्जा कमी करू शकते, ज्यामुळे विषम फैलाव प्रणालीची स्थिरता वाढते. हे उत्पादन सस्पेंडिंग एजंट म्हणून तयार केलेले उच्च-स्निग्धता असलेले सस्पेंडिंग द्रव तयारी आहे. त्याचा चांगला सस्पेंडिंग प्रभाव आहे, पुन्हा विरघळण्यास सोपे, चिकट नसलेले आणि बारीक फ्लोक्युलेटेड कण आहेत. नेहमीचे प्रमाण 0.5% ते 1.5% असते.
४.४ ब्लॉकर, स्लो आणि नियंत्रित रिलीज एजंट आणि पोर-फॉर्मिंग एजंट म्हणून वापरले जाते.
या उत्पादनाचा उच्च-स्निग्धता दर्जा हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स सस्टेनेबल-रिलीज टॅब्लेट, रिटार्डर्स आणि मिक्स्ड-मटेरियल मॅट्रिक्स सस्टेनेबल-रिलीज टॅब्लेटसाठी नियंत्रित-रिलीज एजंट तयार करण्यासाठी वापरला जातो. याचा परिणाम औषध सोडण्यास विलंब करण्याचा आहे. त्याचा वापर एकाग्रता 10% ~ 80% (W /W) आहे. कमी स्निग्धता दर्जा हा सतत किंवा नियंत्रित रिलीज फॉर्म्युलेशनसाठी छिद्र-निर्मिती एजंट म्हणून वापरला जातो. या प्रकारच्या टॅब्लेटच्या उपचारात्मक परिणामासाठी आवश्यक असलेला प्रारंभिक डोस त्वरीत गाठता येतो आणि नंतर सतत किंवा नियंत्रित रिलीज प्रभाव वापरला जातो आणि शरीरात प्रभावी रक्तातील औषध सांद्रता राखली जाते. हायप्रोमेलोज पाण्याशी भेटल्यावर जेल थर तयार करण्यासाठी हायड्रेट करतो. मॅट्रिक्स टॅब्लेटमधून औषध सोडण्याची यंत्रणा प्रामुख्याने जेल थराचा प्रसार आणि जेल थराची क्षरण आहे.
४.५ जाडसर आणि कोलाइड म्हणून वापरला जाणारा संरक्षक गोंद
जेव्हा हे उत्पादन जाडसर म्हणून वापरले जाते तेव्हा नेहमीचे प्रमाण ०.४५%~१.०% असते. हे उत्पादन हायड्रोफोबिक ग्लूची स्थिरता वाढवू शकते, एक संरक्षक कोलॉइड तयार करू शकते, कणांचे एकत्रीकरण आणि संचय रोखू शकते, ज्यामुळे गाळ तयार होण्यास प्रतिबंध होतो. त्याची नेहमीचे प्रमाण ०.५%~१.५% असते.
४.६ कॅप्सूल मटेरियल म्हणून वापरले जाते
सहसा, कॅप्सूलचे कॅप्सूल शेल मटेरियल प्रामुख्याने जिलेटिन असते. मिंग कॅप्सूल शेलची उत्पादन प्रक्रिया सोपी आहे, परंतु काही समस्या आणि घटना आहेत जसे की ओलावा आणि ऑक्सिजन संवेदनशील औषधांचे कमकुवत संरक्षण, औषधांचे विघटन कमी होणे आणि साठवणुकीदरम्यान कॅप्सूल शेलचे विघटन होण्यास विलंब. म्हणून, कॅप्सूल तयार करताना कॅप्सूल मटेरियलचा पर्याय म्हणून हायप्रोमेलोजचा वापर केला जातो, ज्यामुळे कॅप्सूलची साचाक्षमता आणि वापर प्रभाव सुधारतो आणि देश-विदेशात त्याचा मोठ्या प्रमाणावर प्रचार केला गेला आहे.
४.७ बायोअॅडेसिव्ह म्हणून
बायोअॅडेसिव्ह तंत्रज्ञान, जैविक श्लेष्मल त्वचेला चिकटून, बायोअॅडेसिव्ह पॉलिमरसह एक्सिपियंट्सचा वापर, तयारी आणि श्लेष्मल त्वचेतील संपर्काची सातत्य आणि घट्टपणा वाढवते, जेणेकरून औषध हळूहळू सोडले जाते आणि उपचाराचा उद्देश साध्य करण्यासाठी श्लेष्मल त्वचेद्वारे शोषले जाते. हे आता मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते. अनुनासिक पोकळी आणि तोंडी श्लेष्मल त्वचेच्या रोगांवर उपचार करण्यासाठी याचा वापर केला जातो. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोअॅडेसिव्ह तंत्रज्ञान ही अलिकडच्या वर्षांत विकसित केलेली एक नवीन प्रकारची औषध वितरण प्रणाली आहे. ते केवळ गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये औषधांच्या तयारीचा निवास वेळ वाढवत नाही तर शोषण स्थळाच्या पेशी पडद्याशी औषधाच्या संपर्क कार्यक्षमतेत सुधारणा करते आणि पेशी पडद्याची तरलता बदलते. लहान आतड्याच्या उपकला पेशींमध्ये औषधाची प्रवेश करण्याची शक्ती वाढते, ज्यामुळे औषधाची जैवउपलब्धता सुधारते.
४.८ टॉपिकल जेल म्हणून
त्वचेसाठी चिकटवता म्हणून, जेलचे अनेक फायदे आहेत जसे की सुरक्षितता, सौंदर्य, सोपी साफसफाई, कमी खर्च, सोपी तयारी प्रक्रिया आणि औषधांशी चांगली सुसंगतता. अलिकडच्या वर्षांत, याकडे व्यापक लक्ष वेधले गेले आहे आणि ते त्वचेच्या बाह्य तयारीच्या विकासाचे दिशानिर्देश बनले आहे.
४.९ इमल्सीफिकेशन सिस्टीममध्ये पर्जन्य अवरोधक म्हणून
पोस्ट वेळ: डिसेंबर-१६-२०२१