Hydroxypropyl selulosa, excipient farmaseutikal, dibahagikan kepada selulosa hidroksipropil rendah (L-HPC) dan selulosa hidroksipropil tinggi (H-HPC) mengikut kandungan hidroxypropoxy substituennya. L-HPC membengkak ke dalam larutan koloid di dalam air, mempunyai sifat lekatan, pembentukan filem, pengemulsi, dan lain-lain, dan digunakan terutamanya sebagai agen dan pengikat yang hancur; Walaupun H-HPC larut dalam air dan pelbagai pelarut organik pada suhu bilik, dan mempunyai termoplastik yang baik. , kohesif dan sifat pembentukan filem, filem yang terbentuk adalah keras, berkilat, dan elastik sepenuhnya, dan terutamanya digunakan sebagai bahan pembentukan filem dan bahan salutan. Aplikasi spesifik selulosa hidroksipropil dalam persediaan pepejal kini diperkenalkan.
1. Sebagai perselisihan untuk persiapan pepejal seperti tablet
Permukaan zarah kristal selulosa hydroxypropyl selulosa rendah tidak sekata, dengan struktur seperti batu yang jelas. Struktur permukaan yang kasar ini bukan sahaja menjadikannya mempunyai kawasan permukaan yang lebih besar, tetapi juga apabila ia dimampatkan ke dalam tablet bersama -sama dengan ubat -ubatan dan pengekstrakan lain, banyak liang dan kapilari terbentuk dalam teras tablet, supaya teras tablet dapat meningkatkan kelembapan Kadar penyerapan dan penyerapan air meningkatkan bengkak. MenggunakanL-HPCSebagai excipient boleh membuat tablet dengan cepat hancur ke dalam serbuk seragam, dan dengan ketara meningkatkan perpecahan, pembubaran dan bioavailabiliti tablet. Sebagai contoh, penggunaan L-HPC dapat mempercepatkan perpecahan tablet paracetamol, tablet aspirin, dan tablet chlorpheniramine, dan meningkatkan kadar pembubaran. Perpecahan dan pembubaran ubat-ubatan yang tidak larut seperti tablet Ofloxacin dengan L-HPC kerana disintegrants lebih baik daripada mereka yang mempunyai PVPP yang berkaitan dengan silang, CMC-NA dan CMS-NA yang berkaitan dengan silang. Menggunakan L-HPC sebagai disintegrasi dalaman granul dalam kapsul adalah memberi manfaat kepada disintegrasi granul, meningkatkan kawasan permukaan sentuhan antara ubat dan medium pembubaran, menggalakkan pembubaran dadah, dan meningkatkan bioavailabiliti. Persiapan pepejal yang dilancarkan segera yang diwakili oleh persediaan pepejal yang cepat disintegrasikan dan persediaan pepejal yang membubarkan segera mempunyai kesan cepat-disintegrasi, segera, kesan cepat bertindak, bioavailabiliti yang tinggi, kerengsaan dadah yang dikurangkan ke saluran esofagus dan gastrointestinal, dan mudah diambil untuk diambil dan mempunyai pematuhan yang baik. dan kelebihan lain, menduduki kedudukan penting dalam bidang farmasi. L-HPC telah menjadi salah satu daripada excipients yang paling penting untuk persiapan pepejal segera kerana hidrofiliknya yang kuat, hygroscopicity, expanibility, masa histeresis pendek untuk penyerapan air, kelajuan penyerapan air pantas, dan ketat penyerapan air pantas. Ia adalah disintegrasi yang ideal untuk tablet yang disintegrasikan secara lisan. Paracetamol tablet yang disintegrasikan secara lisan telah disediakan dengan L-HPC sebagai disintegrant, dan tablet hancur dengan cepat dalam tempoh 20-an. L-HPC digunakan sebagai disintegrasi untuk tablet, dan dos umumnya adalah 2%hingga 10%, kebanyakannya 5%.
2. Sebagai pengikat untuk persiapan seperti tablet dan butiran
Struktur kasar L-HPC juga menjadikannya mempunyai kesan mozek yang lebih besar dengan ubat-ubatan dan zarah, yang meningkatkan tahap perpaduan, dan mempunyai prestasi pengacuan mampatan yang baik. Selepas ditekan ke dalam tablet, ia menunjukkan lebih banyak kekerasan dan gloss, dengan itu meningkatkan kualiti penampilan tablet. Terutama untuk tablet yang tidak mudah dibentuk, longgar atau mudah untuk ditemui, menambah L-HPC dapat meningkatkan kesannya. Tablet ciprofloxacin hydrochloride mempunyai kemampatan yang lemah, mudah dibahagikan dan melekit, dan mudah dibentuk selepas menambah L-HPC, dengan kekerasan yang sesuai, penampilan yang indah, dan kadar pembubaran memenuhi keperluan standard yang berkualiti. Selepas menambahkan L-HPC ke dalam tablet yang tersebar, penampilannya, kebolehpercayaan, keseragaman penyebaran dan aspek lain sangat bertambah baik dan bertambah baik. Selepas kanji dalam preskripsi asal digantikan oleh L-HPC, kekerasan tablet dispersible azithromycin meningkat, kebolehpercayaan telah diperbaiki, dan masalah sudut yang hilang dan tepi busuk tablet asal telah diselesaikan. L-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, dan dos umum adalah 5% hingga 20%; Walaupun H-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, butiran, dan lain-lain, dan dos umum adalah 1% hingga 5% daripada penyediaan.
3. Permohonan dalam salutan filem dan persediaan pelepasan yang berterusan dan terkawal
Pada masa ini, bahan larut air yang biasa digunakan dalam salutan filem termasuk hidroksipropilmetilcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylene glycol (PEG) dan sebagainya. Hydroxypropyl selulosa sering digunakan sebagai ejen pembentukan filem dalam bahan premixing salutan filem kerana filem yang sukar, elastik dan berkilat. Jika selulosa hidroksipropil dicampur dengan agen salutan tahan suhu yang lain, prestasi salutannya dapat diperbaiki lagi.
Menggunakan excipients dan teknik yang sesuai untuk membuat ubat ke dalam tablet matriks, tablet terapung gastrik, tablet berbilang lapisan, tablet bersalut, tablet pam osmotik dan tablet pelepasan yang perlahan dan terkawal, kepentingannya terletak pada: meningkatkan tahap penyerapan dadah dan menstabilkan dadah dalam darah. Konsentrasi, mengurangkan tindak balas yang buruk, mengurangkan bilangan ubat, dan berusaha untuk memaksimumkan kesan kuratif dengan dos terkecil, dan meminimumkan tindak balas yang buruk. Hydroxypropyl selulosa adalah salah satu daripada excipients utama persiapan sedemikian. Pembubaran dan pelepasan tablet natrium diclofenac dikawal dengan menggunakan selulosa hidroksipropil dan etil selulosa sebagai bahan sendi dan kerangka. Selepas pentadbiran lisan dan bersentuhan dengan jus gastrik, permukaan tablet yang dikekalkan natrium diclofenac akan terhidrasi ke dalam gel. Melalui pembubaran gel dan penyebaran molekul dadah dalam jurang gel, tujuan pelepasan lambat molekul dadah dicapai. Selulosa hidroksipropil digunakan sebagai matriks pelepasan terkawal tablet, apabila kandungan selulosa etil penyekat adalah malar, kandungannya dalam tablet secara langsung menentukan kadar pelepasan ubat, dan ubat dari tablet dengan kandungan yang lebih tinggi pelepasan selulosa hidroksipropil lebih perlahan. Pelet bersalut disediakan dengan menggunakanL-HPCdan sebahagian tertentu HPMC sebagai penyelesaian salutan untuk salutan sebagai lapisan bengkak, dan sebagai lapisan pelepasan terkawal untuk salutan dengan penyebaran berair etil selulosa. Apabila preskripsi dan dos lapisan bengkak ditetapkan, dengan mengawal ketebalan lapisan pelepasan terkawal, pelet bersalut boleh dikeluarkan pada masa yang diharapkan. Beberapa jenis pelet bersalut dengan berat badan yang berbeza dari lapisan pelepasan terkawal bercampur untuk menjadikan kapsul pelepasan shuxiong. Dalam medium pembubaran, pelbagai pelet bersalut dapat melepaskan ubat secara berurutan pada masa yang berlainan, sehingga komponen dengan sifat fizikal dan kimia yang berlainan pembebasan serentak dicapai pada masa yang sama seperti pelepasan yang berterusan
Masa Post: Apr-25-2024