Literatur yang berkaitan di rumah dan di luar negara dalam penyediaan excipients farmaseutikal hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) pada tahun -tahun kebelakangan ini telah dikaji semula, dianalisis dan diringkaskan, dan aplikasinya dalam persediaan pepejal, penyediaan cecair, persiapan pelepasan yang dikekalkan dan terkawal, Gelatin yang terbaru Aplikasi dalam bidang formulasi baru seperti formulasi pelekat dan bioadhesives. Oleh kerana perbezaan berat molekul relatif dan kelikatan HPMC, ia mempunyai ciri-ciri dan penggunaan pengemulsian, lekatan, penebalan, kelikatan yang semakin meningkat, penggantungan, gelling dan pembentukan filem. Ia digunakan secara meluas dalam persediaan farmaseutikal dan akan memainkan peranan yang lebih besar dalam bidang persediaan. Dengan kajian mendalam tentang sifat-sifatnya dan peningkatan teknologi perumusan, HPMC akan lebih banyak digunakan dalam penyelidikan bentuk dos baru dan sistem penyampaian dadah baru, dengan itu mempromosikan pembangunan formulasi yang berterusan.
Hydroxypropyl methylcellulose; persediaan farmaseutikal; excipients farmaseutikal.
Pengekspresikan farmaseutikal bukan hanya asas material untuk pembentukan persiapan dadah mentah, tetapi juga berkaitan dengan kesukaran proses penyediaan, kualiti dadah, kestabilan, keselamatan, kadar pelepasan dadah, mod tindakan, keberkesanan klinikal, dan pembangunan baru Bentuk dos dan laluan baru pentadbiran. berkait rapat. Kemunculan excipients farmaseutikal baru sering menggalakkan peningkatan kualiti penyediaan dan pembangunan bentuk dos baru. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) adalah salah satu excipients farmaseutikal yang paling popular di rumah dan di luar negara. Oleh kerana berat molekul relatif dan kelikatannya yang berbeza, ia mempunyai fungsi pengemulsi, mengikat, menebal, menebal, menggantung, dan membuang. Ciri -ciri dan kegunaan seperti pembekuan dan pembentukan filem digunakan secara meluas dalam teknologi farmaseutikal. Artikel ini terutamanya mengkaji semula aplikasi hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) dalam formulasi dalam beberapa tahun kebelakangan ini.
1.Sifat asas HPMC
Hydroxypropyl metil selulosa (HPMC), formula molekul adalah C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8, dan jisim molekul relatif adalah kira-kira 86 000. selulosa. Ia boleh dihasilkan dalam dua cara: satu adalah bahawa metil selulosa gred yang sesuai dirawat dengan NaOH dan kemudian bertindak balas dengan propylene oxide di bawah suhu tinggi dan tekanan tinggi. Masa tindak balas mesti bertahan lama untuk membolehkan metil dan hidroksipropil membentuk ikatan eter yang disambungkan ke cincin anhydroglucose selulosa dalam bentuk selulosa, dan dapat mencapai tahap yang dikehendaki; Yang lain adalah untuk merawat linter kapas atau serat pulpa kayu dengan soda kaustik, dan kemudian bertindak balas dengan metana berklorin dan propilena oksida berturut -turut, dan kemudian memperbaikinya. , dihancurkan ke dalam serbuk atau serbuk seragam atau granul.
Warna produk ini berwarna putih hingga putih, tidak berbau dan tidak enak, dan bentuknya adalah serbuk yang berbutir atau berserabut. Produk ini boleh dibubarkan di dalam air untuk membentuk penyelesaian koloid putih yang jelas dengan kelikatan tertentu. Fenomena interconversion sol-gel boleh berlaku disebabkan oleh perubahan suhu penyelesaian dengan kepekatan tertentu.
Oleh kerana perbezaan kandungan kedua -dua substituen ini dalam struktur metoksi dan hidroksipropil, pelbagai jenis produk telah muncul. Dalam kepekatan tertentu, pelbagai jenis produk mempunyai ciri -ciri tertentu. Kelikatan dan suhu gelation haba, oleh itu mempunyai sifat yang berbeza dan boleh digunakan untuk tujuan yang berbeza. Pharmacopoeia dari pelbagai negara mempunyai peraturan dan perwakilan yang berbeza mengenai model: Farmakopoeia Eropah adalah berdasarkan pelbagai gred kelikatan yang berbeza dan tahap penggantian produk yang dijual di pasaran, yang dinyatakan oleh gred ditambah nombor, dan unit itu adalah "MPA s ". Di Pharmacopoeia AS, 4 digit ditambah selepas nama generik untuk menunjukkan kandungan dan jenis setiap substituen hidroksipropil methylcellulose, seperti hidroksipropil methylcellulose 2208. Dua digit pertama mewakili nilai anggaran kumpulan metoksi. Peratusan, dua digit terakhir mewakili peratusan anggaran hidroksipropil.
Hydroxypropyl methylcellulose Calocan mempunyai 3 siri, iaitu siri E, siri F dan s siri, setiap siri mempunyai pelbagai model untuk dipilih. Siri E kebanyakannya digunakan sebagai salutan filem, digunakan untuk salutan tablet, teras tablet tertutup; Siri E, F digunakan sebagai viscosifiers dan melepaskan agen retarding untuk persediaan ophthalmic, agen penggantungan, pemekat untuk persiapan cecair, tablet dan pengikat granul; Siri k kebanyakannya digunakan sebagai inhibitor pelepasan dan bahan matriks gel hidrofilik untuk persediaan pelepasan yang perlahan dan terkawal.
Pengilang domestik terutamanya termasuk Fuzhou No. 2 Kilang Kimia, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Farmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. ., Ltd., tumbuhan kimia Xi'an Huian, dll.
2.Kelebihan HPMC
HPMC telah menjadi salah satu daripada excipients farmaseutikal yang paling banyak digunakan di rumah dan di luar negara, kerana HPMC mempunyai kelebihan yang tidak ada excipients lain.
2.1 Kelarutan Air Sejuk
Larut dalam air sejuk di bawah 40 ℃ atau 70% etanol, pada dasarnya tidak larut dalam air panas di atas 60 ℃, tetapi boleh gel.
2.2 Kimia Inert
HPMC adalah sejenis selulosa selulosa bukan ionik, penyelesaiannya tidak mempunyai caj ionik dan tidak berinteraksi dengan garam logam atau sebatian organik ionik, jadi eksipien lain tidak bertindak balas semasa proses pengeluaran persiapan.
2.3 Kestabilan
Ia agak stabil untuk kedua -dua asid dan alkali, dan boleh disimpan untuk masa yang lama antara pH 3 dan 11 tanpa perubahan ketara dalam kelikatan. Penyelesaian berair HPMC mempunyai kesan anti-mildew dan mengekalkan kestabilan kelikatan yang baik semasa penyimpanan jangka panjang. Pengeksport farmaseutikal yang menggunakan HPMC mempunyai kestabilan kualiti yang lebih baik daripada yang menggunakan excipients tradisional (seperti dextrin, kanji, dan lain -lain).
2.4 Kelarasan Kelikatan
Derivatif kelikatan yang berbeza dari HPMC boleh dicampur dalam perkadaran yang berbeza, dan kelikatannya dapat diubah mengikut undang -undang tertentu, dan mempunyai hubungan linear yang baik, sehingga perkadaran dapat dipilih mengikut keperluan.
2.5 Inertness Metabolik
HPMC tidak diserap atau dimetabolisme dalam badan, dan tidak memberikan haba, jadi ia adalah penyediaan farmaseutikal yang selamat. 2.6 Keselamatan Secara umumnya dianggap bahawa HPMC adalah bahan bukan toksik dan tidak mengiris, dos maut median untuk tikus adalah 5 g · kg-1, dan dos maut median untuk tikus adalah 5. 2 g · kg-1. Dos harian tidak berbahaya kepada tubuh manusia.
3.Permohonan HPMC dalam Formulasi
3.1 sebagai bahan salutan filem dan bahan pembentukan filem
Menggunakan HPMC sebagai bahan tablet bersalut filem, tablet bersalut tidak mempunyai kelebihan yang jelas dalam menutupi rasa dan penampilan berbanding dengan tablet bersalut tradisional seperti tablet bersalut gula, tetapi kekerasan, friabiliti, penyerapan kelembapan, ijazah perpecahan. , Peningkatan berat badan salutan dan penunjuk kualiti lain lebih baik. Gred kelikatan rendah produk ini digunakan sebagai bahan salutan filem larut air untuk tablet dan pil, dan gred kelikatan tinggi digunakan sebagai bahan salutan filem untuk sistem pelarut organik, biasanya pada kepekatan 2% hingga 20 %.
Zhang Jixing et al. menggunakan kaedah permukaan kesan untuk mengoptimumkan formulasi premix dengan HPMC sebagai salutan filem. Mengambil bahan pembentukan filem HPMC, jumlah polyvinyl alkohol dan plasticizer polyethylene glycol sebagai faktor penyiasatan, kekuatan tegangan dan kebolehtelapan filem dan kelikatan penyelesaian salutan filem adalah indeks pemeriksaan, dan hubungan antara pemeriksaan Indeks dan faktor pemeriksaan digambarkan oleh model matematik, dan proses formulasi optimum akhirnya diperolehi. Penggunaannya masing-masing adalah agen pembentukan filem hidroksipropil methylcellulose (hpmce5) 11.88 g, polyvinyl alkohol 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, dan kelikatan penggantungan salutan adalah 20 mpa, . Zhang Yuan memperbaiki proses penyediaan, menggunakan HPMC sebagai pengikat untuk menggantikan buburan kanji, dan mengubah tablet jiahua ke tablet bersalut filem untuk meningkatkan kualiti persediaannya, meningkatkan hygroscopicity, mudah untuk pudar, tablet longgar, berpecah dan masalah lain, Tingkatkan kestabilan tablet. Proses formulasi yang optimum ditentukan oleh eksperimen ortogonal, iaitu, kepekatan buburan adalah 2% HPMC dalam penyelesaian etanol 70% semasa salutan, dan masa kacau semasa granulasi adalah 15 minit. Keputusan Tablet bersalut filem Jiahua yang disediakan oleh proses dan preskripsi baru telah bertambah baik dalam penampilan, masa perpecahan dan kekerasan teras daripada yang dihasilkan oleh proses preskripsi asal, dan kadar yang berkelayakan tablet bersalut filem telah bertambah baik. mencapai lebih daripada 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, dan lain-lain. Juga digunakan hidroksipropil methylcellulose sebagai bahan pembentukan filem untuk menyediakan tablet kedudukan kolon patinae dan tablet kedudukan kolon matrine, masing-masing. mempengaruhi pelepasan dadah. Huang Yunran menyediakan tablet kedudukan kolon darah naga, dan menggunakan HPMC untuk penyelesaian salutan lapisan bengkak, dan pecahan massa adalah 5%. Ia dapat dilihat bahawa HPMC boleh digunakan secara meluas dalam sistem penyampaian dadah yang disasarkan oleh kolon.
Hydroxypropyl methylcellulose bukan sahaja bahan salutan filem yang sangat baik, tetapi juga boleh digunakan sebagai bahan pembentukan filem dalam formulasi filem. Wang Tongshun dan lain -lain dioptimumkan kepada preskripsi filem zink kompaun dan filem komposit lisan aminoleksanol, dengan fleksibiliti, keseragaman, kelancaran, ketelusan ejen filem sebagai indeks penyiasatan, mendapatkan preskripsi optimum adalah PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g dan 6.0 g dari Propylene glycol memenuhi keperluan pelepasan dan keselamatan yang perlahan, dan boleh digunakan sebagai preskripsi penyediaan filem komposit.
3.2 sebagai pengikat dan tidak disengajakan
Gred kelikatan rendah produk ini boleh digunakan sebagai pengikat dan disintegrant untuk tablet, pil dan granul, dan gred kelikatan yang tinggi hanya boleh digunakan sebagai pengikat. Dos ini berbeza dengan model dan keperluan yang berbeza. Umumnya, dos pengikat untuk tablet granulasi kering adalah 5%, dan dos pengikat untuk tablet granulasi basah adalah 2%.
Li Houtao et al menyaring pengikat tablet Tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), sirap 40%, 10% kanji kanji, 2.0% hidroksipropil metilcellulose K4 (HPMCK4M), 50% etanol disiasat sebagai lekatan tablet Tinidazole. Penyediaan tablet Tinidazole. Perubahan penampilan tablet biasa dan selepas salutan telah dibandingkan, dan kebolehpercayaan, kekerasan, had masa perpecahan dan kadar pembubaran tablet preskripsi yang berbeza diukur. Keputusan Tablet yang disediakan oleh 2.0% hidroksipropil metilcellulose adalah berkilat, dan pengukuran friability tidak menemui fenomena kelebihan dan fenomena yang menikam, dan selepas salutan, bentuk tablet selesai dan penampilannya baik. Oleh itu, tablet Tinidazole disediakan dengan 2.0% HPMC-K4 dan 50% etanol sebagai pengikat digunakan. Guan Shihai mengkaji proses perumusan tablet fuganning, menyaring pelekat, dan menyaring 50% etanol, tampal kanji 15%, 10% PVP dan penyelesaian etanol 50% dengan kebolehmampatan, kelancaran, dan friability sebagai petunjuk penilaian. , 5% CMC-NA dan 15% penyelesaian HPMC (5 MPa s). Keputusan Lembaran yang disediakan oleh 50% etanol, pasta kanji 15%, 10% PVP 50% penyelesaian etanol dan 5% CMC-NA mempunyai permukaan yang licin, tetapi kemampatan yang lemah dan kekerasan yang rendah, yang tidak dapat memenuhi keperluan salutan; Penyelesaian HPMC 15% (5 MPa · s), permukaan tablet adalah lancar, kebolehpercayaan adalah layak, dan kebolehmampatannya baik, yang dapat memenuhi keperluan salutan. Oleh itu, HPMC (5 MPa s) dipilih sebagai pelekat.
3.3 sebagai ejen penggantungan
Gred kelikatan tinggi produk ini digunakan sebagai ejen penggantungan untuk menyediakan penyediaan cecair jenis penggantungan. Ia mempunyai kesan penggantungan yang baik, mudah untuk ditarik balik, tidak melekat pada dinding, dan mempunyai zarah pemberbukuan halus. Dos biasa ialah 0.5% hingga 1.5%. Song Tian et al. Digunakan bahan polimer yang biasa digunakan (hidroksipropil methylcellulose, natrium carboxymethylcellulose, povidone, gusi xanthan, metilcellulose, dan lain -lain) sebagai agen penggantungan untuk menyediakan racecadotril. penggantungan kering. Melalui nisbah volum pemendapan penggantungan yang berlainan, indeks redisperibility, dan rheologi, kelikatan penggantungan dan morfologi mikroskopik diperhatikan, dan kestabilan zarah -zarah dadah di bawah eksperimen dipercepat juga disiasat. Hasil Penggantungan kering yang disediakan dengan 2% HPMC kerana ejen penggantungan mempunyai proses yang mudah dan kestabilan yang baik.
Berbanding dengan selulosa metil, selulosa metil hidroksipropil mempunyai ciri-ciri membentuk penyelesaian yang lebih jelas, dan hanya sejumlah kecil bahan berserat yang tidak disebarkan, jadi HPMC juga biasa digunakan sebagai agen penggantungan dalam persiapan ophthalmic. Liu Jie et al. used HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) and the combination of HA/HPMC as suspending agents to prepare different specifications For Ciclovir ophthalmic suspension, sedimentation volume ratio, particle size and redispersibility dipilih sebagai petunjuk pemeriksaan untuk menyaring ejen penggantungan yang terbaik. Keputusan menunjukkan bahawa penggantungan ophthalmic acyclovir yang disediakan oleh 0.05% HA dan 0.05% HPMC sebagai agen penggantungan, nisbah volum pemendapan adalah 0.998, saiz zarah seragam, redisperibility adalah baik, dan penyediaannya adalah peningkatan seks yang stabil.
3.4 Sebagai penghalang, ejen pelepasan yang perlahan dan terkawal dan ejen pembentukan liang
Gred kelikatan tinggi produk ini digunakan untuk penyediaan tablet-tablet yang dikekalkan oleh matriks hidrofilik, penyekat dan agen pelepasan yang dikawal oleh matriks campuran matriks yang mampan-pelepasan, dan mempunyai kesan melambatkan pembebasan dadah. Kepekatannya adalah 10% hingga 80%. Gred kelikatan rendah digunakan sebagai porogen untuk persiapan pelepasan yang berterusan atau dikawal. Dos awal yang diperlukan untuk kesan terapeutik tablet tersebut dapat dicapai dengan cepat, dan kemudian pelepasan yang berterusan atau kesan pelepasan terkawal dikenakan, dan kepekatan dadah darah yang berkesan dikekalkan dalam tubuh. . Hydroxypropyl methylcellulose terhidrasi untuk membentuk lapisan gel apabila ia memenuhi air. Mekanisme pelepasan dadah dari tablet matriks terutamanya termasuk penyebaran lapisan gel dan hakisan lapisan gel. Jung Bo Shim et al disediakan tablet pelepasan berterusan carvedilol dengan HPMC sebagai bahan pelepasan yang berterusan.
Hydroxypropyl methylcellulose juga digunakan secara meluas dalam tablet matriks pelepasan yang berterusan dari perubatan tradisional Cina, dan kebanyakan bahan-bahan aktif, bahagian yang berkesan dan persediaan tunggal ubat tradisional Cina digunakan. Liu Wen et al. Digunakan 15% hydroxypropyl methylcellulose sebagai bahan matriks, 1% laktosa dan 5% selulosa mikrokristalin sebagai pengisi, dan disediakan Jingfang Taohe Chengqi merebus ke dalam tablet mampan matriks lisan. Model ini adalah persamaan Higuchi. Sistem komposisi formula adalah mudah, penyediaannya mudah, dan data pelepasan agak stabil, yang memenuhi keperluan farmakopoeia Cina. Tang Guanguang et al. Digunakan jumlah saponin astragalus sebagai ubat model, disediakan tablet matriks HPMC, dan meneroka faktor -faktor yang mempengaruhi pelepasan dadah dari bahagian -bahagian yang berkesan dari perubatan tradisional Cina dalam tablet matriks HPMC. Keputusan sebagai dos HPMC meningkat, pembebasan astragaloside menurun, dan peratusan pelepasan dadah mempunyai hubungan hampir linear dengan kadar pembubaran matriks. Dalam tablet matriks HPMC hypromellose, terdapat hubungan tertentu antara pelepasan bahagian berkesan ubat tradisional Cina dan dos dan jenis HPMC, dan proses pelepasan monomer kimia hidrofilik adalah serupa dengannya. Hydroxypropyl methylcellulose bukan sahaja sesuai untuk sebatian hidrofilik, tetapi juga untuk bahan bukan hidrofilik. Liu Guihua menggunakan 17% hidroksipropil metilcellulose (HPMCK15M) sebagai bahan matriks yang dikekalkan, dan disediakan tablet matriks yang berterusan Tianshan Xuelian dengan kaedah granulasi basah dan tablet. Kesan pelepasan yang berterusan adalah jelas, dan proses penyediaannya stabil dan boleh dilaksanakan.
Hydroxypropyl methylcellulose bukan sahaja digunakan untuk tablet matriks yang berterusan bagi bahan-bahan aktif dan bahagian-bahagian yang berkesan dari perubatan tradisional Cina, tetapi juga lebih banyak digunakan dalam persiapan kompaun perubatan tradisional Cina. Wu Huichao et al. Digunakan 20% hydroxypropyl metil selulosa (HPMCK4M) sebagai bahan matriks, dan menggunakan kaedah pemampatan langsung serbuk untuk menyediakan tablet matriks gel hidrofilik Yizhi yang boleh melepaskan ubat secara berterusan dan stabil selama 12 jam. Saponin RG1, ginsenoside RB1 dan Panax Notoginseng Saponin R1 digunakan sebagai petunjuk penilaian untuk menyiasat pelepasan secara in vitro, dan persamaan pelepasan dadah dipasang untuk mengkaji mekanisme pelepasan dadah. Keputusan Mekanisme pelepasan dadah yang disesuaikan dengan persamaan kinetik sifar dan persamaan ritger-peppas, di mana geniposide dikeluarkan oleh penyebaran bukan fick, dan tiga komponen di Panax Notoginseng dikeluarkan oleh hakisan rangka.
3.5 Gam pelindung sebagai pemekat dan koloid
Apabila produk ini digunakan sebagai pemekat, kepekatan peratusan biasa adalah 0.45% hingga 1.0%. Ia juga boleh meningkatkan kestabilan gam hidrofobik, membentuk koloid pelindung, mencegah zarah -zarah dari penggabungan dan aglomerasi, dengan itu menghalang pembentukan sedimen. Kepekatan peratusan yang sama adalah 0.5% hingga 1.5%.
Wang Zhen et al. menggunakan kaedah reka bentuk eksperimen ortogonal L9 untuk menyiasat proses penyediaan enema karbon aktif perubatan. Keadaan proses optimum untuk penentuan akhir enema karbon diaktifkan ubat adalah menggunakan 0.5% natrium karboksimetil selulosa dan 2.0% hidroksipropil metilcellulose (HPMC mengandungi 23.0% methoxyl Group, Hydroxypropoxyl Base 11.6%) Kestabilan karbon diaktifkan ubat. Zhang Zhiqiang et al. Membangunkan gel siap sedia hydrochloride levofloxacin pH yang siap pakai dengan kesan pelepasan yang berterusan, menggunakan carbopol sebagai matriks gel dan hidroksipropil metilcellulose sebagai ejen penebalan. Optimal prescription by experiment, finally obtains optimal prescription is levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g of sodium dihydrogen, 0.50 g of sodium chloride , 0.03 g etil paraben, dan air ditambah untuk membuat 100 ml. Dalam ujian itu, penulis menyaring siri hidroksipropil methylcellulose methocel syarikat ColorCon dengan spesifikasi yang berbeza (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) untuk menyediakan pemekat dengan kepekatan yang berbeza, dan hasilnya dipilih HPMC E50 LV sebagai pemekat. Pemekat untuk levofloxacin hydrochloride levofloxacin pH.
3.6 Sebagai bahan kapsul
Biasanya, bahan kapsul kapsul kapsul adalah terutamanya gelatin. Proses pengeluaran shell kapsul adalah mudah, tetapi terdapat beberapa masalah dan fenomena seperti perlindungan yang buruk terhadap kelembapan dan ubat sensitif oksigen, pembubaran dadah yang dikurangkan, dan disintegrasi shell kapsul semasa penyimpanan. Oleh itu, hydroxypropyl methylcellulose digunakan sebagai pengganti kapsul gelatin untuk penyediaan kapsul, yang meningkatkan kebolehbodan pembuatan kapsul dan kesan penggunaan, dan telah dipromosikan secara meluas di rumah dan di luar negara.
Menggunakan theophylline sebagai ubat kawalan, Podczeck et al. mendapati bahawa kadar pembubaran dadah kapsul dengan kulit hidroksipropil metilcellulose lebih besar daripada kapsul gelatin. Sebab analisisnya adalah bahawa perpecahan HPMC adalah perpecahan seluruh kapsul pada masa yang sama, sementara perpecahan kapsul gelatin adalah perpecahan struktur rangkaian terlebih dahulu, dan kemudian perpecahan seluruh kapsul, sehingga Kapsul HPMC lebih sesuai untuk kerang kapsul untuk formulasi pelepasan segera. Chiwele et al. Juga memperoleh kesimpulan yang sama dan membandingkan pembubaran gelatin, gelatin/polietilena glikol dan kerang HPMC. Hasilnya menunjukkan bahawa kerang HPMC telah dibubarkan dengan cepat di bawah keadaan pH yang berbeza, sementara kapsul gelatin ia sangat dipengaruhi oleh keadaan pH yang berbeza. Tang Yue et al. menyaring jenis shell kapsul baru untuk sistem pembawa inhaler serbuk kering kosong dosis rendah. Berbanding dengan shell kapsul hidroksipropil methylcellulose dan shell kapsul gelatin, kestabilan shell kapsul dan sifat -sifat serbuk dalam shell di bawah keadaan yang berbeza disiasat, dan ujian kebolehpercayaan dilakukan. Keputusan menunjukkan bahawa berbanding dengan kapsul gelatin, cangkang kapsul HPMC lebih baik dalam kestabilan dan perlindungan serbuk, mempunyai rintangan kelembapan yang lebih kuat, dan mempunyai friabiliti yang lebih rendah daripada cangkang kapsul gelatin, jadi cangkang kapsul HPMC lebih sesuai untuk kapsul untuk penghapusan serbuk kering.
3.7 Sebagai bioadhesive
Teknologi bioadhesion menggunakan excipients dengan polimer bioadhesive. Dengan mematuhi mukosa biologi, ia meningkatkan kesinambungan dan ketegangan hubungan antara penyediaan dan mukosa, supaya ubat perlahan -lahan dibebaskan dan diserap oleh mukosa untuk mencapai tujuan rawatan. Ia digunakan secara meluas pada masa ini. Rawatan penyakit saluran gastrousus, vagina, mukosa oral dan bahagian lain.
Teknologi Bioadhesion Gastrointestinal adalah sistem penyampaian ubat baru yang dibangunkan dalam beberapa tahun kebelakangan ini. Ia bukan sahaja memanjangkan masa kediaman persiapan dadah di saluran gastrointestinal, tetapi juga meningkatkan prestasi hubungan antara ubat dan membran sel di tapak penyerapan, mengubah ketidakstabilan membran sel, dan menjadikan penembusan dadah ke dalam Sel epitelium usus kecil dipertingkatkan, dengan itu meningkatkan bioavailabiliti dadah. Wei Keda et al. Menayangkan preskripsi teras tablet dengan dos HPMCK4M dan Carbomer 940 sebagai faktor penyiasatan, dan menggunakan peranti bioadhesion buatan sendiri untuk mengukur daya mengelupas antara tablet dan biofilm simulasi dengan kualiti air dalam beg plastik. , dan akhirnya memilih kandungan HPMCK40 dan Carbomer 940 menjadi 15 dan 27.5 mg di kawasan preskripsi optimum teras tablet NCAEBT, masing -masing, untuk menyediakan teras tablet NCAEBT, menunjukkan bahawa bahan bioadhesif (seperti hidroksipropil metilcellulose) lekatan penyediaan ke tisu.
Persiapan bioadhesive oral juga merupakan jenis sistem penyampaian ubat baru yang telah dikaji lebih banyak dalam beberapa tahun kebelakangan ini. Persiapan bioadhesive oral dapat mematuhi dadah ke bahagian yang terjejas dari rongga mulut, yang bukan sahaja memanjangkan masa kediaman dadah di mukosa oral, tetapi juga melindungi mukosa oral. Kesan terapeutik yang lebih baik dan bioavailabiliti ubat yang lebih baik. Xue Xiaoyan et al. Mengoptimumkan formulasi tablet pelekat oral insulin, menggunakan pektin epal, kitosan, karbomer 934p, hidroksipropil metilcellulose (HPMC K392) dan natrium alginat sebagai bahan bioadhesive, dan pembekuan pembekuan untuk menyediakan insulin oral. Lembaran lapisan double pelekat. Tablet pelekat oral insulin yang disediakan mempunyai struktur seperti span berliang, yang menguntungkan untuk pelepasan insulin, dan mempunyai lapisan pelindung hidrofobik, yang dapat memastikan pelepasan dadah unidirectional dan mengelakkan kehilangan dadah. Hao Jifu et al. Juga disediakan manik biru-kuning oral bioadhesive patch menggunakan gam Baiji, HPMC dan carbomer sebagai bahan bioadhesive.
Dalam sistem penyampaian ubat vagina, teknologi bioadhesion juga telah digunakan secara meluas. Zhu Yuting et al. Carbomer yang digunakan (CP) dan HPMC sebagai bahan pelekat dan matriks pelepasan yang berterusan untuk menyediakan tablet vagina bioadhesive clotrimazole dengan formulasi dan nisbah yang berbeza, dan mengukur masa lekatan, masa lekatan dan peratusan bengkak mereka dalam persekitaran cecair vagina buatan. , preskripsi yang sesuai telah ditayangkan sebagai CP-HPMC1: 1, lembaran pelekat yang disediakan mempunyai prestasi lekatan yang baik, dan prosesnya mudah dan boleh dilaksanakan.
3.8 sebagai gel topikal
Sebagai penyediaan pelekat, Gel mempunyai satu siri kelebihan seperti keselamatan, kecantikan, pembersihan mudah, kos rendah, proses penyediaan mudah, dan keserasian yang baik dengan ubat -ubatan. Arah pembangunan. Sebagai contoh, Gel Transdermal adalah bentuk dos baru yang telah dikaji lebih banyak dalam beberapa tahun kebelakangan ini. Ia bukan sahaja boleh mengelakkan kemusnahan ubat-ubatan di saluran gastrousus dan mengurangkan variasi puncak ke arah kepekatan dadah darah, tetapi juga telah menjadi salah satu sistem pelepasan dadah yang berkesan untuk mengatasi kesan sampingan dadah. .
Zhu Jingjie et al. mengkaji kesan matriks yang berbeza pada pelepasan gel plastid alkohol scutellarin dalam vitro, dan ditayangkan dengan karbomer (980NF) dan hidroksipropil metilcellulose (HPMCK15M) sebagai matriks gel, dan memperoleh scutellarin yang sesuai untuk scutellarin. Matriks Gel Plastids Alkohol. Keputusan eksperimen menunjukkan bahawa 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% hpmc, 1. 5% carbomer + 1. . Semasa eksperimen, didapati bahawa HPMC boleh mengubah mod pelepasan dadah matriks gel carbomer dengan memasang persamaan kinetik pelepasan dadah, dan 1.0% HPMC dapat meningkatkan matriks karbom 1.0% dan matriks karbom 1.5%. Alasannya ialah HPMC berkembang lebih cepat, dan pengembangan pesat pada peringkat awal eksperimen menjadikan jurang molekul bahan gel karbom lebih besar, dengan itu mempercepatkan kadar pelepasan dadahnya. Zhao Wencui et al. Digunakan Carbomer-934 dan hidroksipropil methylcellulose sebagai pembawa untuk menyediakan gel ophthalmic norfloxacin. Proses penyediaan adalah mudah dan boleh dilaksanakan, dan kualiti sesuai dengan gel kualiti "farmakopoeia Cina" (edisi 2010).
3.9 Inhibitor Pemendakan untuk Sistem Microemulsifying Sendiri
Sistem penyampaian ubat-ubatan sendiri (SMEDDs) adalah jenis sistem penyampaian ubat lisan yang baru, yang merupakan campuran homogen, stabil dan telus yang terdiri daripada dadah, fasa minyak, pengemulsi dan pengeminis bersama. Komposisi preskripsi adalah mudah, dan keselamatan dan kestabilan adalah baik. Untuk ubat-ubatan yang tidak larut, bahan polimer serat larut air, seperti hpmc, polyvinylpyrrolidone (pvp), dan sebagainya, sering ditambah untuk membuat ubat-ubatan bebas dan ubat-ubatan yang terkandung dalam mikroemulsi mencapai pembubaran supersaturated dalam saluran gastrointestinal, Meningkatkan kelarutan dadah dan meningkatkan bioavailabiliti.
Peng Xuan et al. Menyediakan sistem penyampaian ubat-ubatan yang mengemulikan diri silibinin (S-Sedds). Oxyethylene Hydrogenated Castor Oil (Cremophor RH40), 12% asid kaprik kaprik polietilena gliserida (Labrasol) sebagai pengemudi bersama, dan 50 mg · G-1 HPMC. Menambah HPMC ke SSEDD boleh supersaturatate silibinin percuma untuk membubarkan S-Sedds dan mencegah silibinin daripada mencetuskan keluar. Berbanding dengan formulasi mikroemulsi diri tradisional, jumlah surfaktan yang lebih besar biasanya ditambah untuk mengelakkan enkapsulasi dadah yang tidak lengkap. Penambahan HPMC dapat mengekalkan kelarutan silibinin dalam medium pembubaran yang agak tetap, mengurangkan pengemulsi dalam formulasi mikroemulsi diri. dos ejen.
4.Conclusion
Ia dapat dilihat bahawa HPMC telah digunakan secara meluas dalam persediaan kerana sifat fizikal, kimia dan biologi, tetapi HPMC juga mempunyai banyak kekurangan dalam persediaan, seperti fenomena pelepasan pra dan pasca-burst. metil methacrylate) untuk memperbaiki. Pada masa yang sama, sesetengah penyelidik menyiasat penerapan teori osmotik dalam HPMC dengan menyediakan tablet pelepasan karbamazepine dan tablet yang dikekalkan verapamil hidroklorida untuk mengkaji selanjutnya mekanisme pelepasannya. Dalam satu perkataan, semakin banyak penyelidik melakukan banyak kerja untuk aplikasi HPMC yang lebih baik dalam persiapan, dan dengan kajian mendalam tentang sifatnya dan peningkatan teknologi penyediaan, HPMC akan lebih banyak digunakan dalam bentuk dos baru dan bentuk dos baru. Dalam penyelidikan sistem farmaseutikal, dan kemudian mempromosikan perkembangan farmasi yang berterusan.
Masa Post: Okt-08-2022