Dalam bidang farmaseutikal, natrium karboksimetilselulosa (CMC) dan hidroksipropil metilselulosa (HPMC) adalah dua eksipien farmaseutikal yang biasa digunakan dengan sifat dan fungsi kimia yang berbeza.
Struktur dan sifat kimia
CMC ialah derivatif selulosa larut air yang diperoleh dengan menukar sebahagian daripada kumpulan hidroksil selulosa kepada kumpulan karboksimetil. Keterlarutan air dan kelikatan CMC bergantung pada tahap penggantian dan berat molekulnya, dan ia biasanya bertindak sebagai pemekat dan agen penggantungan yang baik.
HPMC diperoleh dengan menggantikan sebahagian daripada kumpulan hidroksil selulosa dengan kumpulan metil dan hidroksipropil. Berbanding dengan CMC, HPMC mempunyai keterlarutan yang lebih luas, boleh larut dalam air sejuk dan panas, dan mempamerkan kelikatan yang stabil pada nilai pH yang berbeza. HPMC sering digunakan sebagai bekas filem, pelekat, pemekat dan agen pelepas terkawal dalam farmaseutikal.
Medan permohonan
Tablet
Dalam pengeluaran tablet, CMC digunakan terutamanya sebagai penghancur dan pelekat. Sebagai bahan penghancur, CMC boleh menyerap air dan membengkak, dengan itu menggalakkan penghancuran tablet dan meningkatkan kadar pelepasan dadah. Sebagai pengikat, CMC boleh meningkatkan kekuatan mekanikal tablet.
HPMC digunakan terutamanya sebagai bekas filem dan agen pelepas terkawal dalam tablet. Filem yang dibentuk oleh HPMC mempunyai kekuatan mekanikal yang sangat baik dan rintangan haus, yang boleh melindungi dadah daripada pengaruh persekitaran luaran. Pada masa yang sama, sifat pembentuk filem HPMC juga boleh digunakan untuk mengawal kadar pelepasan dadah. Dengan melaraskan jenis dan dos HPMC, pelepasan berterusan atau kesan pelepasan terkawal boleh dicapai.
Kapsul
Dalam penyediaan kapsul, CMC kurang digunakan, manakala HPMC digunakan secara meluas, terutamanya dalam pengeluaran kapsul vegetarian. Cengkerang kapsul tradisional kebanyakannya diperbuat daripada gelatin, tetapi disebabkan masalah sumber haiwan, HPMC telah menjadi bahan alternatif yang ideal. Cangkang kapsul yang diperbuat daripada HPMC bukan sahaja mempunyai biokompatibiliti yang baik, tetapi juga memenuhi keperluan vegetarian.
Persediaan cecair
Oleh kerana sifat penebalan dan penggantungan yang sangat baik, CMC digunakan secara meluas dalam penyediaan cecair seperti larutan oral, titisan mata dan sediaan topikal. CMC boleh meningkatkan kelikatan sediaan cecair, dengan itu meningkatkan penggantungan dan kestabilan ubat dan mencegah pemendapan dadah.
Penggunaan HPMC dalam penyediaan cecair terutamanya tertumpu pada pemekat dan pengemulsi. HPMC boleh kekal stabil dalam julat pH yang luas dan boleh serasi dengan pelbagai ubat tanpa menjejaskan keberkesanan ubat tersebut. Selain itu, sifat pembentuk filem HPMC juga digunakan dalam penyediaan topikal, seperti kesan perlindungan pembentuk filem dalam titisan mata.
Persediaan pelepasan terkawal
Dalam penyediaan pelepasan terkawal, penggunaan HPMC amat menonjol. HPMC mampu membentuk rangkaian gel, dan kadar pelepasan ubat boleh dikawal dengan melaraskan kepekatan dan struktur HPMC. Sifat ini telah digunakan secara meluas dalam tablet dan implan pelepasan berterusan oral. Sebaliknya, CMC kurang digunakan dalam persediaan pelepasan terkawal, terutamanya kerana struktur gel yang terbentuk tidak sestabil HPMC.
Kestabilan dan keserasian
CMC mempunyai kestabilan yang lemah pada nilai pH yang berbeza dan mudah dipengaruhi oleh persekitaran asid-bes. Selain itu, CMC mempunyai keserasian yang lemah dengan ramuan ubat tertentu, yang boleh menyebabkan pemendakan atau kegagalan ubat.
HPMC menunjukkan kestabilan yang baik dalam julat pH yang luas, tidak mudah terjejas oleh asid-bes, dan mempunyai keserasian yang sangat baik. HPMC boleh serasi dengan kebanyakan ramuan ubat tanpa menjejaskan kestabilan dan keberkesanan ubat.
Keselamatan dan peraturan
Kedua-dua CMC dan HPMC dianggap sebagai eksipien farmaseutikal yang selamat dan telah diluluskan untuk digunakan dalam penyediaan farmaseutikal oleh farmakope dan agensi kawal selia di pelbagai negara. Walau bagaimanapun, semasa penggunaan, CMC boleh menyebabkan beberapa tindak balas alahan atau ketidakselesaan gastrousus, manakala HPMC jarang menyebabkan reaksi buruk.
CMC dan HPMC mempunyai kelebihan tersendiri dalam aplikasi farmaseutikal. CMC menduduki kedudukan penting dalam penyediaan cecair kerana sifat penebalan dan penggantungannya yang sangat baik, manakala HPMC telah digunakan secara meluas dalam tablet, kapsul dan sediaan pelepasan terkawal kerana sifat pembentuk filem dan pelepasan terkawalnya yang sangat baik. Pemilihan sediaan farmaseutikal hendaklah berdasarkan sifat ubat khusus dan keperluan penyediaan, secara menyeluruh mempertimbangkan kebaikan dan keburukan kedua-duanya, dan memilih eksipien yang paling sesuai.
Masa siaran: Jul-19-2024