Kategori: Bahan salutan; Bahan membran; Bahan polimer yang dikawal oleh kelajuan untuk persiapan pelepasan perlahan; Ejen menstabilkan; Bantuan penggantungan, pelekat tablet; Ejen perekatan bertetulang.
1. PENGENALAN PRODUK
Produk ini adalah selulosa selulosa bukan ionik, diperhatikan secara luaran sebagai serbuk putih, tidak berbau dan tidak enak, larut dalam air dan kebanyakan pelarut organik kutub, bengkak dalam air sejuk untuk membersihkan atau sedikit collidal colloidal larutan. Penyelesaian berair mempunyai aktiviti permukaan, ketelusan yang tinggi dan prestasi yang stabil. HPMC mempunyai harta gel panas. Selepas pemanasan, larutan berair produk membentuk pemendakan gel, dan kemudian larut selepas penyejukan. Suhu gel spesifikasi yang berbeza adalah berbeza. Perubahan kelarutan dengan kelikatan, kelikatan zhao rendah, semakin besar kelarutan, spesifikasi yang berbeza dari sifat HPMC mempunyai beberapa perbezaan, HPMC dibubarkan dalam air tidak dipengaruhi oleh nilai pH.
Suhu pembakaran spontan, ketumpatan longgar, ketumpatan sebenar dan suhu peralihan kaca adalah 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 dan 170 ~ 180 ℃. Selepas pemanasan, ia menjadi coklat pada 190 ~ 200 ° C dan terbakar pada 225 ~ 230 ° C.
HPMC hampir tidak larut dalam kloroform, etanol (95%), dan dietil eter, dan dibubarkan dalam campuran etanol dan metilena klorida, campuran metanol dan metilena klorida, dan campuran air dan etanol. Sesetengah tahap HPMC larut dalam campuran aseton, metilena klorida, dan 2-propanol, serta dalam pelarut organik yang lain.
Jadual 1: Petunjuk Teknikal
projek
Tolok,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Suhu gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Kelikatan MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Berat badan kering %
5.0 atau kurang
Sisa terbakar %
1.5 atau kurang
pH
4.0-8.0
Logam berat
20 atau kurang
Arsenik
2.0 atau kurang
2. Ciri -ciri produk
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose dibubarkan dalam air sejuk untuk membentuk larutan koloid likat. Selagi ia ditambah kepada air sejuk dan sedikit dikacau, ia boleh dibubarkan menjadi larutan telus. Sebaliknya, ia pada dasarnya tidak larut dalam air panas di atas 60 ℃ dan hanya boleh membengkak. Dalam penyediaan larutan berair hidroksipropil methicellulose, sebaiknya tambah sebahagian daripada hidroksipropil methicellulose dalam sejumlah air, kacau dengan kuat, dipanaskan hingga 80 ~ 90 ℃, dan kemudian tambah hidroksipropil methicellulose, dan akhirnya menggunakan air sejuk untuk digunakan kepada jumlah yang diperlukan.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose adalah selulosa selulosa bukan ionik, penyelesaiannya tidak membawa caj ionik, tidak berinteraksi dengan garam logam atau sebatian organik ionik, untuk memastikan bahawa HPMC tidak bertindak balas dengan bahan mentah dan excipient lain dalam proses penyediaan pengeluaran.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose mempunyai anti-sensitiviti yang kuat, dan dengan peningkatan ijazah penggantian dalam struktur molekul, anti-sensitiviti juga dipertingkatkan. Dadah yang menggunakan HPMC sebagai excipients mempunyai kualiti yang lebih stabil dalam tempoh yang berkesan daripada ubat -ubatan menggunakan excipients tradisional lain (kanji, dextrin, gula tepung).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose adalah metabolik secara metabolik. Sebagai excipient farmaseutikal, ia tidak dimetabolisme atau diserap, jadi ia tidak memberikan haba dalam ubat dan makanan. Ia mempunyai kebolehgunaan yang unik untuk nilai kalori yang rendah, bebas garam, ubat bukan alergen dan makanan untuk pesakit kencing manis.
2.5HPMC agak stabil kepada asid dan asas, tetapi jika pH melebihi 2 ~ 11 dan dipengaruhi oleh suhu yang lebih tinggi atau masa penyimpanan yang lebih tinggi, ia akan mengurangkan tahap kemaluan.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose larutan akueus dapat memberikan aktiviti permukaan, menunjukkan nilai ketegangan permukaan dan interfacial sederhana. Ia mempunyai pengemulsi yang berkesan dalam sistem dua fasa dan boleh digunakan sebagai penstabil dan koloid pelindung yang berkesan.
2.7 Hydroxypropyl methylcellulose larutan berair mempunyai ciri-ciri pembentukan filem yang sangat baik, dan merupakan bahan salutan yang baik untuk tablet dan pil. Membran yang dibentuk olehnya tidak berwarna dan sukar. Jika gliserol ditambah, kepekaannya dapat ditingkatkan. Selepas rawatan permukaan, produk disebarkan dalam air sejuk, dan kadar pembubaran dapat dikawal dengan mengubah persekitaran pH. Ia digunakan dalam persiapan pelepasan perlahan dan persediaan bersalut enterik.
3. Permohonan Produk
3.1. Digunakan sebagai ejen pelekat dan hancur
HPMC digunakan untuk mempromosikan pembubaran dadah dan tahap aplikasi pelepasan, boleh dibubarkan secara langsung dalam pelarut sebagai pelekat, kelikatan rendah HPMC yang dibubarkan di dalam air untuk membentuk telus kepada larutan koloid melekit, tablet, pil, granul pada pelekat dan disintegrasi ejen, dan kelikatan yang tinggi untuk gam, hanya gunakan kerana jenis yang berbeza dan keperluan yang berbeza, umum ialah 2% ~ 5%.
Penyelesaian berair HPMC dan kepekatan etanol tertentu untuk membuat pengikat komposit; Contoh: 2% larutan akueus HPMC dicampur dengan larutan etanol 55% digunakan untuk pelet kapsul amoksisilin, supaya pembubaran purata kapsul amoksisilin meningkat dari 38% hingga 90% tanpa HPMC.
HPMC boleh dibuat daripada pelekat komposit dengan kepekatan buburan kanji yang berlainan selepas pembubaran; Pembubaran tablet bersalut enterik erythromycin meningkat daripada 38.26% kepada 97.38% apabila 2% HPMC dan 8% kanji digabungkan.
2.2. Buat bahan salutan filem dan bahan pembentukan filem
HPMC sebagai bahan salutan larut air mempunyai ciri-ciri berikut: kelikatan penyelesaian sederhana; Proses salutan adalah mudah; Filem yang baik membentuk harta; Boleh menyimpan bentuk sekeping, menulis; Boleh menjadi kelembapan; Boleh warna, rasa pembetulan. Produk ini digunakan sebagai salutan filem larut air untuk tablet dan pil dengan kelikatan yang rendah, dan untuk salutan filem berasaskan air dengan kelikatan yang tinggi, jumlah penggunaannya ialah 2%-5%.
2.3, sebagai ejen penebalan dan gam perlindungan koloid
HPMC yang digunakan sebagai agen penebalan adalah 0.45% ~ 1.0%, boleh digunakan sebagai titisan mata dan ejen penebalan air mata buatan; Digunakan untuk meningkatkan kestabilan gam hidrofobik, mencegah penggabungan zarah, hujan, dos biasa ialah 0.5% ~ 1.5%.
2.4, sebagai penghalang, bahan pelepasan perlahan, ejen pelepasan terkawal dan ejen liang
Model kelikatan tinggi HPMC digunakan untuk menyediakan penyekat dan agen pelepasan terkawal bahan campuran tablet pelepasan yang berterusan dan tablet pelepasan gel hidrofilik yang berterusan. Model kelikatan rendah adalah ejen pori-pori untuk tablet pelepasan yang mampan atau dikawal supaya dos terapeutik awal tablet tersebut diperoleh dengan cepat, diikuti oleh pelepasan yang mampan atau pelepasan terkawal untuk mengekalkan kepekatan yang berkesan dalam darah.
2.5. Matriks gel dan suppository
Suppositori hidrogel dan persiapan pelekat gastrik boleh disediakan dengan menggunakan ciri -ciri pembentukan hidrogel yang biasa digunakan oleh HPMC dalam air.
2.6 Bahan Pelekat Biologi
Metronidazole dicampur dengan HPMC dan polycarboxylethylene 934 dalam pengadun untuk membuat tablet pelepasan terkawal bioadhesive yang mengandungi 250mg. Ujian pembubaran in vitro menunjukkan bahawa penyediaan dengan cepat membengkak di dalam air, dan pelepasan dadah dikawal oleh penyebaran dan kelonggaran rantai karbon. Pelaksanaan haiwan menunjukkan bahawa sistem pelepasan dadah baru mempunyai sifat lekatan biologi yang signifikan untuk mukosa sublingual lembu.
2.7, sebagai bantuan penggantungan
Kelikatan tinggi produk ini adalah bantuan penggantungan yang baik untuk persiapan cecair penggantungan, dos biasa ialah 0.5% ~ 1.5%.
4. Contoh permohonan
4.1 Penyelesaian Salutan Filem: HPMC 2kg, Talc 2kg, Castor Oil 1000ml, Twain -80 1000ml, Propylene Glycol 1000ml, 95% etanol 53000ml, air 47000ml, pigmen yang sesuai. Terdapat dua cara untuk membuatnya.
4.1.1 Penyediaan pakaian bersalut pigmen larut cecair: Masukkan jumlah HPMC yang ditetapkan ke dalam 95% etanol, rendamnya semalaman, laraskan vektor pigmen lain dalam air (penapis jika perlu), menggabungkan kedua -dua penyelesaian dan kacau sama rata untuk membentuk penyelesaian telus . Campurkan 80% daripada larutan (20% untuk menggilap) dengan jumlah minyak kastor, tween-80, dan propylene glycol.
4.1.2 Penyediaan pigmen yang tidak larut (seperti besi oksida) salutan cecair HPMC telah direndam dalam 95% etanol semalaman, dan air ditambah untuk membuat larutan telus 2% HPMC. 20% daripada penyelesaian ini telah diambil untuk menggilap, dan penyelesaian 80% dan oksida besi disediakan oleh kaedah pengisaran cecair, dan kemudian jumlah preskripsi komponen lain telah ditambah dan dicampur sama rata untuk digunakan. Proses salutan cecair salutan: tuangkan lembaran bijirin ke dalam periuk salutan gula, selepas putaran, udara panas memanaskan hingga 45 ℃, anda boleh menyembur salutan makan, kawalan aliran dalam 10 ~ 15ml/min, selepas semburan, terus kering Dengan udara panas selama 5 ~ 10 minit boleh keluar dari periuk, masukkan pengering untuk kering selama lebih dari 8h.
Membran mata 4.2α-Interferon 50μg α-interferon dibubarkan dalam 10ml0.01ml asid hidroklorik, dicampur dengan etanol 90ml dan 0.5ghpmc, ditapis, dilapisi pada batang kaca berputar, disterilkan pada 60 ℃ dan kering di udara. Produk ini dibuat ke dalam bahan filem.
4.3 tablet cotrimoxazole (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, kanji (120 mesh) 8kg, 3%larutan akueus hpmc 18-20kg, magnesium stearate 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, Campurkan SMZ dan TMP, dan kemudian tambah kanji dan campurkan selama 5 minit. Dengan larutan berair HPMC 3%, bahan lembut, dengan 16 granulasi skrin mesh, pengeringan, dan kemudian dengan 14 mesh skrin keseluruhan bijirin, tambah campuran magnesium stearate, dengan bulet 12mm dengan perkataan (SMZCO). Produk ini digunakan terutamanya sebagai pengikat. Pembubaran tablet adalah 96%/20min.
4.4 Tablet Piperate (0.25g) Piperate 80 mesh 25kg, kanji (120 mesh) 2.1kg, jumlah magnesium stearate yang sesuai. Kaedah pengeluarannya adalah untuk mencampurkan asid pipeoperik, kanji, HPMC secara merata, dengan bahan lembut etanol 20%, 16 mesh skrin granulate, kering, dan kemudian 14 mesh skrin keseluruhan bijirin, ditambah vektor magnesium stearate, dengan perkataan tali pinggang 100mm (PPA0.25 ) tablet setem. Dengan kanji sebagai agen yang hancur, kadar pembubaran tablet ini tidak kurang daripada 80%/2min, yang lebih tinggi daripada produk serupa di Jepun.
4.5 Tear Artificial HPMC-4000, HPMC-4500 atau HPMC-5000 0.3G, natrium klorida 0.45g, kalium chloride 0.37g, borax 0.19g, 10% ammonium chlorbenzylammonium larutan 0.02ml, air ditambah kepada 100ml. Kaedah pengeluarannya adalah HPMC yang diletakkan dalam air 15ml, pada 80 ~ 90 ℃ Air Penuh Ambil A, tambah air 35ml, dan kemudian mengandungi komponen yang tersisa larutan berair 40ml bercampur dengan sama rata, tambahkan air ke jumlah penuh, kemudian bercampur dengan sama rata, berdiri semalaman , perlahan -lahan tuangkan penapisan, filtrat ke dalam bekas yang dimeteraikan, disterilkan pada 98 ~ 100 ℃ selama 30 minit, iaitu, pH berkisar dari 8.4 ° C hingga 8.6 ° C. Produk ini digunakan untuk kekurangan air mata, adalah pengganti yang baik untuk air mata, Apabila digunakan untuk mikroskopi ruang anterior, boleh meningkatkan dos produk ini dengan sewajarnya, 0.7% ~ 1.5% adalah sesuai.
4.6 Meththorphan Tablet Pelepasan Kawalan Meththorphan Resin Garam 187.5mg, Laktosa 40.0mg, PVP70.0mg, Silika Wap 10mg, 40.0 MGHPMC-603, 40.0mg ~ microcrystalline cellulose phthalate-102 Ia disediakan sebagai tablet dengan kaedah biasa. Produk ini digunakan sebagai bahan pelepasan terkawal.
4.7 Untuk tablet avantomycin ⅳ, 2149G avantomycin ⅳ monohydrate dan campuran air isopropil 1000ml sebanyak 15% (kepekatan massa) Eudragitl-100 (9: 1) telah diaduk, bercampur, granulasi, dan dikeringkan pada 35 ℃. Granul kering 575g dan 62.5g Hydroxypropylocellulose E-50 telah dicampur dengan teliti, dan kemudian 7.5g asid stearic dan 3.25g magnesium stearate telah ditambah ke tablet untuk mendapatkan pelepasan berterusan tablet vanguard mycin ⅳ. Produk ini digunakan sebagai bahan pelepasan yang perlahan.
4.8 Nifedipine Nifedipine Granul yang dikekalkan-Release 1 Bahagian nifedipine, 3 bahagian Hydroxypropyl metil selulosa dan 3 bahagian etil selulosa dicampur dengan pelarut bercampur (etanol: metilena klorida = 1: 1) kaedah. Kadar pelepasan dadah granul tidak terjejas oleh perubahan pH alam sekitar dan lebih perlahan daripada granul yang tersedia secara komersil. Selepas 12 jam pentadbiran lisan, kepekatan darah manusia adalah 12mg/ml, dan tidak ada perbezaan individu.
4.9 Propranhaol Hydrochloride Berkekalan Kapsul Pelepasan Propranhaol Hydrochloride 60kg, Microcrystalline Cellulose 40kg, menambah air 50L untuk membuat granul. HPMC1kg dan EC 9kg dicampur dalam pelarut bercampur (metilena klorida: metanol = 1: 1) 200L untuk membuat larutan salutan, dengan kadar aliran semburan 750ml/min pada zarah sfera bergulir, zarah bersalut melalui saiz liang 1.4 Skrin mm seluruh zarah, dan kemudian diisi ke dalam kapsul batu dengan mesin pengisian kapsul biasa. Setiap kapsul mengandungi 160mg zarah sfera propranolol hidroklorida.
4.10 Tablet Skeleton Naprolol HCl disediakan dengan mencampurkan Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA pada nisbah 1: 0.25: 2.25. Kadar pelepasan dadah hampir dengan urutan sifar dalam masa 12 jam.
Ubat-ubatan lain juga boleh dibuat daripada bahan rangka campuran, seperti metoprolol: HPMC: CMC-NA Menurut: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC mengikut nisbah 1: 2.8: 2.92. Kadar pelepasan dadah hampir dengan urutan sifar dalam masa 12 jam.
4.11 Tablet rangka bahan campuran derivatif etilaminosin disediakan dengan kaedah normal menggunakan campuran gel silika serbuk mikro: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Ubat ini boleh dikeluarkan selama 12h dalam vitro dan vivo, dan corak pelepasan linear mempunyai korelasi yang baik. Hasil ujian kestabilan dipercepatkan mengikut peraturan FDA meramalkan bahawa hayat penyimpanan produk ini sehingga 2 tahun.
4.12 hpmc (50mpa · s) (5 bahagian), hpmc (4000 mpa · s) (3 bahagian) dan hpc1 dibubarkan dalam 1000 bahagian air, 60 bahagian acetaminophen dan 6 bahagian gel silika ditambah, diaduk dengan homogenizer, dan semburan kering. Produk ini mengandungi 80% ubat utama.
4.13 tablet kerangka gel hidrofilik theophylline dikira mengikut jumlah berat tablet, 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% laktosa, dan jumlah pelincir hidrofobik yang sesuai biasanya disediakan ke dalam tablet yang dikawal, Mengekalkan kepekatan darah manusia yang berkesan selama 12 jam selepas pentadbiran lisan.
Masa Post: Feb-05-2024