Hydroxypropyl Cellulose (HPC) ialah eksipien yang digunakan secara meluas dalam bidang farmaseutikal dengan pelbagai sifat berfungsi. Ia digunakan terutamanya dalam penyediaan pepejal seperti tablet dan kapsul. Sebagai derivatif selulosa separa sintetik, HPC dibuat dengan memperkenalkan kumpulan hidroksipropil ke dalam struktur molekul selulosa, yang memberikan sifat keterlarutan, lekatan dan pembentuk filem yang sangat baik, menjadikannya serba boleh dalam formulasi tablet.
1. Pemekat dan Pengikat
HPC, sebagai pemekat dan pengikat, boleh membantu zarah terikat dan terbentuk semasa proses granulasi basah pengeluaran tablet. Ia mempunyai lekatan yang kuat dan boleh melekat zarah serbuk halus bersama-sama melalui granulasi basah untuk membentuk zarah dengan kebolehliran dan kebolehmampatan yang baik. Zarah-zarah ini mudah dibentuk dan mempunyai kebolehmampatan yang baik semasa tablet, menghasilkan tablet berkualiti tinggi. Dalam proses penyediaan tablet, penambahan bahan pengikat dapat memastikan kekerasan, ketahanan terhadap penghancuran dan kerapuhan tablet yang rendah.
2. Ejen Pelepasan Terkawal
Kesan pelepasan terkawal HPC dalam tablet adalah salah satu aplikasinya yang paling penting. Disebabkan oleh sifat pembengkakan dan kelikatannya dalam air, HPC boleh membentuk filem penghidratan pada permukaan tablet, mengehadkan kadar pelepasan ubat, dengan itu mencapai kesan penangguhan pelepasan dadah. Dalam tablet pelepasan terkawal, HPC boleh melaraskan kadar pelepasan ubat dengan berkesan dengan melaraskan berat molekul dan jumlah penambahannya, dengan itu memanjangkan tempoh tindakan ubat, mengurangkan kekerapan pemberian ubat dan meningkatkan pematuhan pesakit. Lapisan penghidratannya secara beransur-ansur larut dari semasa ke semasa, dan kadar pelepasan ubat adalah agak malar, menjadikannya mempunyai prospek aplikasi yang sangat baik dalam tablet pelepasan berterusan.
3. Ejen pembentuk filem
Sifat membentuk filem HPC menjadikannya digunakan secara meluas dalam salutan tablet, terutamanya bahan salutan larut air. Menyalut permukaan tablet dengan filem HPC boleh membentuk lapisan pelindung yang nipis dan padat, yang bukan sahaja dapat menutupi kepahitan ubat dan meningkatkan rasa, tetapi juga melindungi ubat dan meningkatkan kestabilan ubat. Oleh kerana HPC mempunyai ketelusan dan fleksibiliti yang baik, filem yang terbentuk adalah seragam dan licin, dan mempunyai sedikit kesan pada penampilan tablet. Di samping itu, filem HPC mempunyai keterlarutan yang baik dalam saluran gastrousus dan tidak akan memberi kesan buruk terhadap bioavailabiliti ubat.
4. Penstabil
Kesan perlindungan HPC juga sangat penting dalam penggunaan tablet, terutamanya bagi ubat-ubatan yang sensitif kepada cahaya dan kelembapan. HPC boleh mengasingkan pengaruh udara dan lembapan dengan berkesan, dan menghalang ubat daripada merosot atau tidak aktif oksidatif akibat kelembapan. Terutamanya apabila salutan tablet disediakan dalam pelarut organik, kestabilan dan lengai kimia HPC menghalangnya daripada bertindak balas dengan bahan ubat aktif, dengan itu memastikan kestabilan dan jangka hayat ubat.
5. Penghancur
Walaupun HPC digunakan terutamanya sebagai agen pelepas terkawal, ia juga boleh digunakan sebagai penghancur dalam beberapa tablet keluaran segera. HPC berkelikatan rendah boleh cepat larut dan membengkak selepas bersentuhan dengan air, mengakibatkan perpecahan cepat tablet, dengan itu menggalakkan pembubaran dan penyerapan ubat dalam saluran gastrousus. Aplikasi ini sesuai untuk beberapa ubat yang perlu berkuat kuasa dengan cepat. HPC boleh mencapai ciri-ciri hancur yang berbeza dalam formulasi tablet yang berbeza dengan melaraskan berat molekulnya, jumlah tambahan dan bahan bantu lain.
6. Permohonan dalam tablet hancur secara lisan
Keterlarutan air dan kelikatan HPC juga menunjukkan kesan yang baik dalam tablet terurai secara lisan (ODT). Dalam tablet ini, HPC boleh meningkatkan kadar pelarutan tablet dalam rongga mulut, menjadikannya lebih mudah untuk pesakit, terutamanya orang tua atau kanak-kanak, untuk menelan. Keterlarutan air HPC membolehkannya larut dan hancur dalam masa yang singkat, manakala kelikatannya memastikan kekuatan struktur tablet dan menghalangnya daripada pecah semasa pengeluaran dan penyimpanan.
7. Sinergi dengan eksipien lain
HPC juga mempunyai keserasian eksipien yang baik dalam formulasi tablet dan boleh bersinergi dengan eksipien lain (seperti selulosa mikrokristalin, selulosa karboksimetil, dll.) untuk meningkatkan prestasi tablet. Sebagai contoh, apabila digunakan dalam kombinasi dengan selulosa mikrohabluran, HPC boleh meningkatkan kecairan dan keseragaman tablet sambil memastikan kekerasan tablet; apabila digunakan dalam kombinasi dengan pelekat lain, ia boleh meningkatkan lagi lekatan tablet, meningkatkan kualiti granulasi dan kesan pengacuan mampatan.
8. Faktor dan batasan yang mempengaruhi
Walaupun HPC mempunyai banyak kelebihan dalam tablet, kesan penggunaannya juga dipengaruhi oleh banyak faktor, seperti berat molekul, kepekatan, kelembapan, dll. Semakin besar berat molekul HPC, semakin tinggi kelikatan, dan semakin kuat keupayaan untuk mengawal kadar pelepasan dadah; pada masa yang sama, kelembapan persekitaran yang berlebihan boleh menyebabkan tablet menyerap lembapan, menjejaskan kestabilannya. Oleh itu, apabila menggunakan HPC, adalah perlu untuk memilih parameter yang sesuai secara munasabah untuk memastikan kesan terbaik dalam penggubalan tablet.
Hydroxypropyl cellulose mempunyai pelbagai fungsi dalam perumusan tablet, termasuk pemekat, pengikat, agen pelepas terkawal, pembentuk filem, penstabil dan disintegran, yang boleh meningkatkan kualiti tablet dan prestasi pelepasan dadah dengan berkesan. Mengikut sifat ubat khusus dan keperluan formulasi, berat molekul dan dos HPC yang berbeza boleh melaraskan kelikatan, penghancuran dan kadar pelepasan tablet secara fleksibel, menjadikannya mempunyai nilai aplikasi yang penting dalam industri farmaseutikal.
Masa siaran: Nov-04-2024